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AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES
MUSCARINICOS
Dr. Luis Rodolfo Toc
FARMACOLOGIA CLINICA
COLINESTERES:
MECANISMO DE ACCION:
Estimulan los receptores colinérgicos
nicotínicos y muscarínicos
postsinápticos.
Membranas postsinápticas de células
efectoras, corresponden a 4 tipos de
sinapsis colinérgicas:
COLINESTERES:
Sitios efectores autónomos inervados
por fibras parasimpáticas postganglio-
nares.
Células ganglionares simpáticas de la
médula suprarrenal inervada por
fibras autónomas preganglionares.
COLINESTERES:
Placas motoras terminales del
músculo esquelético inervadas por
nervios motores somáticos.
Algunas sinapsis en el sistema
nervioso central.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Aparato cardiovascular:
Aparato cardiovascular:
Vasodilatación
Disminución de la frecuencia cardíaca
Reducción de la velocidad de
conducción de nodos AV y SA
Disminución de la fuerza de
contracción del corazón
TUBO DIGESTIVO:
Incremento del tono muscular liso
Incremento de la amplitud de las
contracciones
Aumento del peristaltismo de
estómago e intestinos
VIAS URINARIAS:
Carbacol y betanecol estimulan en
forma selectiva
Aumentan el peristaltismo ureteral
Contraen el músculo detrusor
Incrementan la presión máxima de
micción voluntaria
Disminuyen la capacidad d la vejiga
EFECTOS DIVERSOS:
Acetilcolina estimula la secreción de
todas las glándulas de inervación
parasimpática
Broncoconstricción
Miosis
Inhibición de la descarga de
noradrenalina
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Cloruro de betanecol es estimulante
del músculo liso del intestino y vías
urinarias
Promueve la salivación
Betanecol: útil en gastroparesia, ileo
adinámico y RGE
CONTRAINDICACIONES;
Betanecol y metacolina:
Asma bronquial
Hipertiroidismo
Cardiopatía isquémica
Enfermedad péptica
EFECTOS SECUNDARIOS;
Betanecol y metacolina:
Bochornos
Sudación
Cólicos
Eructos
Cicloplejía
Sialorrea
Alcaloides colinomiméticos
naturales y análogos sintéticos:
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Constricción pupilar
Disminución de la presión intraocular
Espasmo de la acomodación del
cristalino
Aumento del tono del músculo GI
Disminución de la capacidad vital, crisis
asmática
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Aumento del tono muscular de
uréteres, vejiga y vías biliares
Diaforesis
Epífora
Aumento de la secreción gástrica
Aumento de secreciones en vías
respiratorias
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Disminución de la presión arterial
Disminución de la frecuencia cardíaca
Estimulación cortical cerebral
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Xerostomía
Síndrome de Sjogren
Glaucoma
TOXICOLOGIA:
Intensificación de los efectos
parasimpáticos
ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS
ATROPINA:
Impide los efectos de la
acetilcolina al bloquear
competitivamente su fijación a los
receptores muscarínicos.
ATROPINA, ESCOPOLAMINA Y
ALCALOIDES DE LA
BELLADONA:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Excitación vagal leve
Atropina a dosis tóxica
Midriasis
Cicloplejía
Taquicardia
Bradicardia paradójica
Bloquea la vasodilatación periférica
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Contrarresta la hipotensión arterial
Dilatación de vasos cutáneos
Inhiben las secreciones de boca, nariz,
faringe y bronquios
Reduce la secreción gástrica
Inhibe la actividad motora de estómago
e intestinos
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Broncoconstricción
Dilatación de pelvis renal, cálices y
uréteres
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de la enfermedad de
Parkinson
Tratamiento del síndrome de
extrapiramidalismo por antipsicóticos
SUSTITUTOS SINTETICOS Y
SEMISINTETICOS DE LA
BELLADONA:
IPRATROPIO: compuesto de amonio
cuaternario formado por introducción de
un grupo isopropilo en el átomo N de la
atropina
Otros: Oxitropio y Tiotropio
Propiedades farmacológicas: tienen
efectos semejantes a la atropina
IPRATROPIO:
No inhibe la depuración mucociliar
Se absorbe menos del 1% por
inhalación
Máxima acción a los 30-90 minutos
Duración de efectos: 4 horas
Principal aplicación: EPOC
¡¡¡ GRACIAS!!!
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