Analgesicos opiodes

ANALGESICOSANALGESICOS

DOLORDOLOR

Experiencia sensorial y/o emocionalExperiencia sensorial y/o emocional desagradabledesagradable , , asociada o no al dañoasociada o no al daño potencialpotencial de los tejidosde los tejidos

33

Dolor lento: Origen, ME, Dolor lento: Origen, ME, Corteza Sensorial: Fibras Tipo Corteza Sensorial: Fibras Tipo

C (Amielínicas) (2 a 4m/s).C (Amielínicas) (2 a 4m/s).

Viscerales: lentos intensos Viscerales: lentos intensos (Narcoticos)(Narcoticos)

Articulares, musculares, Articulares, musculares, tendinosos: Lentos moderados tendinosos: Lentos moderados

(No narcóticos. AINES)(No narcóticos. AINES)

44

Dolor rápido: Fibras Tipo A Dolor rápido: Fibras Tipo A (Mielínizadas) (80m/s).(Mielínizadas) (80m/s).

55

AnalgesiaAnalgesia

Estado de conciencia Estado de conciencia inalterado, con supresión del inalterado, con supresión del

dolor y sin pérdida de la dolor y sin pérdida de la capacidad sensorial en gral.capacidad sensorial en gral.

Por que tratar el dolorPor que tratar el dolor ??? ???

EticaEtica

HumanitariaHumanitaria

Recuperacion quirurgicaRecuperacion quirurgica

InmunidadInmunidad

Patron respiratorioPatron respiratorio

Trast. HormonalesTrast. Hormonales

77

AnalgesicosAnalgesicos

AINESAINES

Opiodes Opiodes

GlucocorticoidesGlucocorticoides

AnalgesicosAnalgesicos

Opioides o narcoticosOpioides o narcoticos

OPIOIDESOPIOIDES

NaturalesNaturales

SinteticosSinteticos

Opioides Opioides

Origen y característicasOrigen y características

Mecanismo de accion:Mecanismo de accion:

Los opiáceos interactúan con receptores estereoespecíficos y saturables del SNC y otros tejidos, donde también actúan péptidos opiodes endógenos. Estos receptores de membrana son denominados mu, kappa, delta y epsilon.

Opioides Opioides

Receptores opioides o receptores de Receptores opioides o receptores de morfina:morfina:

µ (1 y 2) (MOR)µ (1 y 2) (MOR)ΚΚ: (1 y 3) (KOR): (1 y 3) (KOR)ɗ : (1 y 2) (DOR)ɗ : (1 y 2) (DOR)

Acoplados a proteina G inhib Acoplados a proteina G inhib adenilciclasa, ↓AMPc.adenilciclasa, ↓AMPc.Inhib. La apertura de canales de CaInhib. La apertura de canales de CaFacilitan la apertura de canales K (hiperpol)Facilitan la apertura de canales K (hiperpol)

Opioides Opioides Receptores mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respi ratoria, dependencia física y euforia. mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión res piratoria.

 Receptores kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación.

 Receptores delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal.

Opioides Opioides

Receptores épsilon: Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación.

Receptores sigma??: disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora.

Opioides Opioides

Receptores opioides o receptores de Receptores opioides o receptores de morfina:morfina:

µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) y activan la liberación de serotonina (SNC) y activan la liberación de serotonina (SNC) (ANALGESIA)(ANALGESIA)

ΚΚ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ : ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ actividad motora (SEDACION)actividad motora (SEDACION)

Agonistas purosAgonistas puros– MorfinaMorfina– OximorfinaOximorfina– MeperidinaMeperidina– FentaniloFentanilo– TramadolTramadol

Agonistas ParcialesAgonistas Parciales– BuprenorfinaBuprenorfina

Agonistas/ Antagonistas Agonistas/ Antagonistas – Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y

agonista de los receptores kappa y sigma)agonista de los receptores kappa y sigma)– ButorfanolButorfanol

AntagonistasAntagonistas– NaloxonaNaloxona

ReceptoresReceptores– Selectividad del FarmacoSelectividad del Farmaco– Actividad o efecto intrinsecoActividad o efecto intrinseco– Afinidad por el receptorAfinidad por el receptor

Analgesia y SedacionAnalgesia y Sedacion– Analgesia Analgesia Central Central

PerifericaPeriferica

– SedacionSedacion

– ExitacionExitacion

Acciones grales. de los opioidesAcciones grales. de los opioides

Sistema RespiratorioSistema Respiratorio– sens. CO2sens. CO2– Frec. RespiratoriaFrec. Respiratoria– Jadeo ( Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar)ctr – histamina – edema pulmonar)

CardiovascularCardiovascular– Bradicardia Bradicardia est. vagalest. vagal

– HipotensionHipotension

Sist. GastroentericoSist. Gastroenterico– HipermotilidadHipermotilidad– EsfinteresEsfinteres– EstasisEstasis– VomitosVomitos– Vias biliaresVias biliares ( (meperidina)meperidina)

AntitusivoAntitusivo– ButorfanolButorfanol– CodeinaCodeina

Tolerancia AgudaTolerancia Aguda

DependenciaDependencia

Agonistas PurosAgonistas Puros

MORFINAMORFINA– Agonista Agonista mu mu– D.E. 2-5 hsD.E. 2-5 hs– Felinos NOFelinos NO– Aumenta el umbral del dolorAumenta el umbral del dolor– Dependencia físicaDependencia física– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H, Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,

Riñones, pulmones y bazo. Riñones, pulmones y bazo. Biotr: ConjugacionBiotr: ConjugacionExc: Renal - MFExc: Renal - MF– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcContraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcReglamentacionReglamentacion

MEPERIDINAMEPERIDINA– Agonista muAgonista mu

– Patencia mas brevePatencia mas breve

– D.E 2-5 hsD.E 2-5 hs– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante. Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.

EspasmoliticoEspasmolitico– Menos efectos depresoresMenos efectos depresores– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en

Agua y estable en solución.Agua y estable en solución.– EV e IM LENTOEV e IM LENTO– Biotr: Desmetilacion e HidrólisisBiotr: Desmetilacion e Hidrólisis– Exc: RenalExc: Renal– Se puede usar en partosSe puede usar en partos– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)– Se BLOQUEA CON NALOXONASe BLOQUEA CON NALOXONA

FENTANILOFENTANILO– Agonista muAgonista mu

– 150 +150 + potentepotente

– Adm. EVAdm. EV

– Patencia 2-5 min.Patencia 2-5 min.

– Accion corta 5-30 minAccion corta 5-30 min– Polvo blanquecino en sal de citrato. Polvo blanquecino en sal de citrato. Muy liposolubleMuy liposoluble– Neuroleptoanalgesia (droperidol)Neuroleptoanalgesia (droperidol)– Epidural (anestesia segmentaria)Epidural (anestesia segmentaria)

Propoxifeno (Dextropropoxifeno)Propoxifeno (Dextropropoxifeno)– Agonista muAgonista mu

– No produce adiccionNo produce adiccion

– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. EVEV

– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos La Naloxona bloquea algunos de sus efectos anlagesicos.anlagesicos.

– Analgesia local potente (SC)Analgesia local potente (SC)– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)– Exc: RenalExc: Renal

Agonistas ParcialesAgonistas ParcialesBUPRENORFINABUPRENORFINA

Agonista parcial muAgonista parcial mu

D.E 8 hsD.E 8 hs

10 + morfina10 + morfina

No revierte con el uso de antagonistasNo revierte con el uso de antagonistas

Agonistas / Agonistas parc Agonistas / Agonistas parc AntagonistasAntagonistas

ButorfanolButorfanol

– Agonista k agonista parcial mu Agonista k agonista parcial mu – Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que

Morf.Morf.– AntitusivoAntitusivo– Pacientes con cólico (equinos). CaninosPacientes con cólico (equinos). Caninos– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs10 min actúa. Vida media 3 a 4hs– D:E 1-2 hsD:E 1-2 hs– Biotr: HigadoBiotr: Higado– NO PRODUCE ADICCIONNO PRODUCE ADICCION

NalbufinaNalbufina

– Agonista K - Antag. MuAgonista K - Antag. Mu

– DE 6-8 hsDE 6-8 hs

– Pobre accion analgesicaPobre accion analgesica

AntagonistasAntagonistas

NALOXONANALOXONA

– Antagonista m- d - k Antagonista m- d - k – DE 30-60 minDE 30-60 min– VomitosVomitos– Aum. FC FRAum. FC FR– Adm EV lentaAdm EV lenta

Opiodes con acciones MixtasOpiodes con acciones MixtasDroga Agonista Agonista

parcialAntagonista

NALBUFINA Kapa - Mu

BUTORFANOL Kapa Mu -

PANTAZOCINA Kapa Mu -

BUPRENORFINA - Mu kapa

DosisDosis

MorfinaMorfina– CaninosCaninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs

– Felinos Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM0.1-0.2 mg/kg SC-IM 6-8h s6-8h s

MepridinaMepridina– Caninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsCaninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs– Felinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsFelinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs

FentaniloFentanilo– Caninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 minCaninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 min– Felinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 minFelinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 min

BuprenorfinaBuprenorfina– CaninosCaninos 5-20 mcg/kg5-20 mcg/kg IM-SC-EV IM-SC-EV 6-12 hs6-12 hs

– Felinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hsFelinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hs

ButorfanolButorfanol– CaninosCaninos 0.2-0.6 mg/kg0.2-0.6 mg/kg IM-SC-IV-POIM-SC-IV-PO 2-4 hs2-4 hs

– FelinosFelinos 0.2-0.8 mg/kg0.2-0.8 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsIM-SC-IV 2-4 hs

Nalbufina Nalbufina – Caninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hsCaninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hs– Felinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsFelinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hs

TramadolTramadol– Caninos Caninos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs

– Felinos Felinos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs

D-PropoxifenoD-Propoxifeno– Caninos Caninos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs

– Felinos Felinos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs4-6 hs

NaloxonaNaloxona– Caninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicosCaninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicos– Felinos “ “Felinos “ “ “ “

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El UNICO DOLOR SOPORTABE ES EL El UNICO DOLOR SOPORTABE ES EL AJENOAJENO !!!!!!!!!!!!!!!!!! !!!!!!!!!!!!!!!!!!