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Anfetaminas
Prof. José Rafael Luna
Facultad de Farmacia y BioanálisisEscuela de Bioanálisis
Drogas SimpaticomiméticasAdrenergicas
Según su mecanismo de acciónSegún su mecanismo de acción
• Aminas de acción directa:
– Actúan directamente sobre los receptores adrenergicos:
• Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina
• No catecolaminas: fenilefrina
• Aminas de acción indirecta:
– Actúan incrementando la liberación del neurotransmisor fisiológico (tiramina)
– Actúan bloqueando la recaptación del neurotransmisor fisiológico (cocaína)
• Aminas de acción mixta:
– Actúan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)
Psicoestimulantes
• Sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos o endógenos.
Clasificación de los psicoestimulantes
• Acaloides naturales– Cocaína– Tropacocaína– Nicotina
• Anfetaminas y analogos– Dextroanfetamina– Metanfetamina (MDA)– Metilenedioximetanfetamina (MDMA)– Fenmetracina– Fendimetracina– Metilfenidato– Fentermina– pemolina
• Metilxantinas– Teobromina– Teofilina– Cafeína– teína
Anfetamina (forma racemica beta-fenilisopropilamina)
Las formas dextro son mas activas en el SNC
y las levo en el SNP
MDMA
• Se sintetizó por primera vez en 1887
• Se identifico como psicoestimulante en 1927
• En 1930 se introdujo como descongestionante nasal.
• Se utilizo en la II guerra mundial
• Utilizada como sustancia dopante en el deporte
Toxicocinética
• Las molécula no tienen grupos catecol
• pKa de 9,9.
• Por lo tanto se absorben vía oral
• Atraviesa barrera hematoencefálica placentaria.
• No las biotranforman las monoaminooxidasas
• Se excretan 50-60% como droga libre
• Empleo ocasional:– Rendimiento físico– Posponer sueño– Incremento de actividad intelectual
• Empleo habitual:– Superar autoestima, además produce una sensación de acercamiento a
los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos).
– Incremento de actividad y placer sexual.
• Empleo terapéutico:– Estados depresivos– Obesidad
Mecanismo de acción
• La noradrenalina y adrenalina origina las acciones periféricas de las anfetaminas
• La dopamina origina las acciones centrales
• Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales.
• Originan taquifilaxia
• Inducen un proceso de condicionamiento pavloviano.
Efectos: origina una acción simpático mimética:
• Aparato cardiovascular– vasoconstricción periférica– A dosis elevadas arritmias
• Músculo liso ocular– Midriasis– Aumento de la presión intraocular
• Músculo liso del aparato digestivo– Disminución del tono y del peristaltismo– Disminución de las secreciones
• Músculo liso vesical– Contrae el esfínter de la vejiga
• Aumento de la actividad psíquica– Aumenta la capacidad de concentrarse en tareas concretas
• Estimulación motora
• Euforia
• Disminución de la sensación de fatiga
• Aumento del umbral de sueño
• Disminución del apetito
Efectos toxicos
Efectos centrales• Inquietud• Temblor• Hiperactividad• Irritabilidad• Debilidad• Insomnio• Fiebre• euforia
Cuadro paranoides con tendencias suicidas u homicidas
Efectos periféricos• Cefalea• Rubor• Hipertensión• Arritmias• Angina• Colapso circulatorio• Anorexia• Nauseas• Vómitos• Diarreas• Dolores abdominales
El cuadro puede finalizar con:
• Convulsiones
• Coma
• Hemorragias cerebrales
METANFETAMINAS
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