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REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACIN SUPERIOR UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL RMULO GALLEGOS 3ER AO DE MEDICINA SECCIN 1 NCLEO VALLE DE LA PASCUA
ANTICONVULSIVANTES, RELAJANTES MUSCULARES Y ANTIPARKINSONIANOS.
PROFESORA: REGINA CARUSO
INTEGRANTES: DIAZ ISAMAR DIAZ SIMON LEDEZMA DINOSKA LEDEZMA DEIVIXON LIZARAZO CARMEN REYES JESUS
OCTUBRE, 2011.
ANTICONVULSIVANTES.
UNA CONVULSIN ES UN CAMBIO BRUSCO DE COMPORTAMIENTO PRODUCIDO POR DISFUNCIN CEREBRAL. PUEDE SER SECUNDARIA A TRASTORNOS DE MEDIO INTERNO, ACV, INFECCIONES O FRMACOS O DEBERSE A ZONAS DE CONDUCCIN ANMALA O PRODUCCIN ANMALA DE ESTMULOS (MASAS INTRACRANEALES, SECUELAS, GENTICAMENTE DETERMINADA). EXISTEN GATILLOS DISPARADORES DE CONVULSIONES, COMO LAS EMOCIONES FUERTES, EJERCICIO INTENSO, MSICA FUERTE, LUCES BRILLANTES, DEPRIVACIN DE SUEO, FIEBRE, STRESS Y FASE DEL CICLO MENSTRUAL. SEGN LA DISTRIBUCIN QUE TENGAN, PUEDEN SER PARCIALES SI AFECTAN SOLO UNA PORCIN DEL CEREBRO (GENERALMENTE UN LBULO DE UN HEMISFERIO) O GENERALIZADAS SI AFECTAN AMBOS HEMISFERIOS. LAS PARCIALES A SU VEZ PUEDEN SER SIMPLES SI NO AFECTAN LA CONCIENCIA O COMPLEJAS SI LO HACEN. LAS GENERALIZADAS SON CASI SIEMPRE COMPLEJAS.
CLASIFICACION DE LOS TIPOS DE CONVULCIONES. CONVULCIONES PARCIALES
CONVULCIONES PARCIALES SIMPLES CONVULSIONES PARCIALES COMPLEJAS CONVULCIONES PARCIALES SECUNDARIAMENTE GENERALIZADAS. CONVULCIONES GENERALIZADASCONVULCIONES TONICOCLONICAS GENERALIZADAS (GRAN MAL) CONVULCIONES DE AUSENCIA (PEQUEO MAL) CONVULCIONES TONICAS CONVULCIONES ATONICAS CONVULCIONES CLONICAS Y MIOCLONICAS ESPASMOS INFANTILES.
LOS ANTICONVULSIVOS MUESTRAN MUCHAS PROPIEDADES FARMACOCINETICAS SIMILARES, TIENEN EN COMUN UN ANILLO HETEROCICLICO CON DIVERSOS SUTITUYENTES. LA MAYORIA SE ADMINISTRAN VIA ORAL Y DEBEN AFECTAR EL SNC . LA ABSORCION SUELE SER BUENA YA QUE DEL 80 A 100% LLEGAN A LA CIRCULACION. LOS ANTICONVULSIVANTES SE EXCRETAN PRINCIPALMENTE POR MECANISMOS RENALES, PARA CASI TODOS LA VIDA MEDIA ES MAYOR A 12 HORAS EL MECANISMO DE ACCION DE ESTOS FARMACOS ES ALTERAR O BLOQUEAR LAS CONDUCTANCIAS DE Na+, K+, CL Y Ca+, LOS POTENCIALES DE MEMBRANA Y LAS CONCENTRACIONES DE AMINOACIDOS Y DE LOS NEUROTRANSMISORES NORADRENALINA, ACETILCOLINA Y ACIDO AMINOBURONICO (GABA), INHIBEN LAS CARGAS REPETITIVAS EN LAS NEURONAS Y LA TRASNMISION SINAPTICA. ALGUNOS ACTUAN SOBRE LAS NEURONAS ANORMALES.
MEDICAMENTOFENITOINA
USOCONVULSI ONES PARCIALE S Y TONICOCL ONICAS GENERALI ZADAS MISMOS TIPOS DE CONVULSI -ONES MISMOS TIPOS DE CONVULSI ONES Y NEURALGI A DEL TRIGEMIN O, MANIA.
ABSORCIONGASTROI NTESTINAL
VIDA MEDIA12 -36 H
METABOLIZAHIGADO
EXCR E-TARENAL
DOSISADULTO 300 mg/dia
EFECTOS ADVERSOSNISTAGMO, DIPLOPIA, ATAXIA, SEDACION, HIPERPLASIA GINGIVAL, EXANTEMA CUTANEO. DERMATITIS, AGRANULOCITOSIS, HEPATITIS.
MEFENITOI -NA. ETOTOINA CARBAMAZEPINA
5 A 16 ug/ml
GASTROINTESTINAL
36 H
HIGADO
RENAL
NIOS 1525 mg/kg/dia
DIPLOPIA, ATAXIA, MALESTAR GASTROINTESTI NAL, INESTABILIDAD, SOMNOLENCIA, HIPONATREMIA, INTOXICACION HIDRICA, LEUCOPENIA,EX ANTEMA CUTANEO.
MEDICAMENTOOXACARBAZEPINA
USOMISMOS TIPOS DE CONVULSI -ONES
ABSORCIONGASTROI NTESTINAL
VIDA MEDIA1 -2 H
METABOLIZAHIGADO
EXCR E-TARENAL
DOSIS10-30 mg/dia
EFECTOS ADVERSOSSEMEJANTES A LA CARBAMAZEPINA ES MAS FRECUENTE LA HIPONATREMIA
FENOBARBITAL
MISMOS TIPOS DE CONVULSI -ONES EN LACTANTE
ORAL
2-7 H
HIGADO
RENAL
ADULTO 100-300 mg/dia NIO 20 mg/dia
SEDACION, HIPNOSIS, NISTAGMO, ATAXIA, MAREO, EXCITACIN, CONFUSION.
PRIMIDONA
MISMOS TIPOS DE CONVULSI ONES.
COMPLETAMENT
6-8 H
HIGADO
RENAL
10-20 mg/kg/dia
SIMILARES AL FENIBARBITAL Y SOMNOLENCIA AL PRINCIPIO DEL TRATAMIENTO
MEDICAMENTOVIGABATRI -NA
USOMISMOS TIPOS DE CONVULSI -ONES Y SINDROME DE WEST
ABSORCIONGASTROI NTESTINAL
VIDA MEDIA6 -8 H
METABOLIZAHIGADO
EXCR E-TARENAL
DOSISADULTOS 500 mg DOS VECES AL DIA 2 A 3 g
EFECTOS ADVERSOSSOMNOLENCIA, MAREOS, AUMENTO DE PESO. AGITACION, CONFUSION, PSICOSIS.
LAMOTRIGI -NA
CONVULSI -ONES PARCIALE SY MIOCLONI CAS EN NIOS CONVULSI ONES PARCIALE S
24 H GASTROI NTESTINA L
HIGADO
RENAL
ADULTO 100-300 mg/dia
VERTIGO, CEFALEA, DIPLOPIA, NAUSEAS, SOMNOLENCIA, ERUPCION CUTANEA. ANEMIA APLASICA HEPATITIS.
FELBAMATO
ORAL
20 H
HIGADO
RENAL
ADULTOS 2000-4000 mg/dia
Y
HIDANTONAS (1941)
R1 HN O N R5
R2 O
FENITONA R= H, R1= R2= PhUsada para el GM Metabolizada a p-OH y m-OH que son eliminados cojugados, etectos txicos hiperplasia gingival
MEFENITONA R= CH3, R1= C2H5 R2= PhTxica por metabolito N-demetilado
ETOTONA R= C2H5, R1= H, R2= PhMenos txica, pero ms sedante
OXACARBAMACEPINAEstructuralmente relacionadas con antidepresivos tricclicosO
N CONH2 N CONH2
CARBAMACEPINA epoxidacin metablica da derivado activo pero txicoOH
OXACARBAMACEPINA profrmaco
N CONH2
metabolito activo
FENOBARBITAL.
PRIMIDONA.O R H H1 N 2 6 5
R1 R2 O
3 4 N H
Primidona: 2-desoxianlogo del fenofarbital, menos txico, actuara por un mecanismo independiente del fenorabital, y se tranforma en l metablicamente
VIGABATRINA.
FELBAMATO.
LA GABAPENTINA. es un aminocido, anlogo del GABA, eficaz en las convulsiones parciales.
PREGABALINA. Es otro anlogo de GABA, cercamente relacionado a gabapentina. Este medicamento se aprob recientemente en EUA. Debido a sus efectos anticonvulsivos y sus propiedades analgsicas. MECANISMO DE ACCION. Se dice que a pesar de esta cercana relacin estructural con GABA, la Gabapentina y la Pregabalina no actan directamente sobre los receptores del GABA. USOS CLINICOS Y DOSIS. la Gabapentina es eficaz como coadyuvante en convulsiones parciales y tonicoclonicas generalizadas en dosis mayores de 2400 mg/d. La Pregabalina ha sido aprobada (como adjunto) para el tratamiento de convulsiones parciales como o sin generalizacin secundaria. Esta disponible solo en presentacin por va oral y la dosis diaria recomendada es de 150 a 600mg/d. FARMACOCINETICA. Se dice que la gabapentina y la Pregabalina no se metabolizan ni inducen enzimas hepticas. Su absorcin no es lineal y es dependiente a muy alta dosis, pero su cintica de eliminacin si es lineal, no se une a las protenas del plasma y su interaccin con otros medicamentos es insignificante y se excreta sin cambio por va renal.
Es un anlogo del piracetam que es ineficaz contra convulsiones inducidas por electrochoque mximo o fentilenetetrazol, pero tiene actividad prominente en convulsiones menores. TIAGABINA. Es un derivado del acido nipecotico y se diseo de manera racional como un inhibidor de la captura del GABA. MECANISMO DE ACCION. La tiagabina es un inhibidor de la recaptura del GABA, tanto en neuronas como en la gla. Incrementa los niveles extracelulares de GABA en el cerebro anterior y el hipocampo. Prolonga la accin inhibitoria del GABA liberando sinpticamente. USO CLINICO. La tiagabina esta indicada para el tratamiento de crisis parciales, y eficaz a dosis de 16 a 56 mg/da. En ocasiones se requieren dosis dividas hasta por cuatro veces al da. Algunos pacientes parecen sentirse bien con la monoterapia con tiagabina, la cual generalmente es bien tolerada. FARMACOCINETICA. La biodisponibilidad de la tiagabina es de 90 a 100%, tiene cintica lineal, y su unin a protenas plasmticas es muy grande. Su vida media es de 5 a 8 horas y disminuye en presencia de enzimas inducidas por frmacos.
ETOSUXIMIDA. Sali a la venta en 1960 como la ultima de las tres succinimidas comercializadas en EUA. La etosuximida tiene poca actividad contra las convulsiones por ECM, pero es de eficacia considerable contra las que se presentan por pentilenotetrazol, y se introdujo en el mercado como un frmaco para el pequeo mal puro. MECANISMO DE ACCION. La etosuximida tiene un efecto importante en las corrientes de Ca2+ que reduce la corriente de umbral bajo (tipo T); este efecto se observa con concentraciones teraputicamente relevantes en las neuronas talamicas. . USO CLINICO. La etosuximida es particularmente efectiva contra la crisis de ausencia, pero tienen un espectro estrecho de actividad clnica. FARMACOCINETICA. La absorcin es completa despus de la administracin de las presentaciones de dosificacin oral. Las concentraciones mximas se obtienen 3 a 7 h. despus de la administracin oral de la capsula. La etosuximida no es una protena de unin. DOSIFICACION. En adultos con dosis de 750 a 1500mg/d., aunque pueden ser necesarias dosis mas bajas o mas altas, el frmaco podra administrarse como una sola dosis al da, si no fuera por sus efectos gastrointestinales adversos; es comn la dosificacin dos veces al da.
BENZODIAZEPINAS. En el tratamiento de la epilepsia, seis benzodiazepinas desempean funciones importantes aun cuando muchas benzodiazepinas son muy similares desde el punto de vista qumico, sutiles alteraciones estructurales originan diferencias en cuanto a actividad. Tienen dos mecanismos anticonvulsivos de accin diferentes que los seis compuestos se muestran en grados distintos. Los Benzodiazepinas son: 1)El diazepam: administrado por va intravenosa rectal, es eficaz para detener la actividad convulsiva continua, en especial el estado epilptico tonococlonico generalizado. 2) El clonazepam: es un frmaco de accin prolongada con eficacia documentada contra las convulsiones de ausencia, es uno de los anticonvulsivos mas potentes conocidos. 3) El lorazepam: es mas eficaz y tiene una accin mas prolongada que el diazepam en el tratamiento del estado epilptico y es el preferido por la mayora de los expertos. 4)El nitrazepam: se utiliza en muchos pases, especialmente para espasmos infantiles y convulsiones mioclnicas. 5)El clorazepato dipotsico: es coadyuvante para el tratamiento de las convulsiones parciales complejas en los adultos. La somnolencia y el letargo son efectos adversos frecuentes. 6)El clobazam: se utiliza ampliamente en diversos tipos de convulsiones. No esta claro si el frmaco tiene algunas ventajas clnicas importantes. Tiene una vida media de 18 h. Y es eficaz a dosis de 0.5 a 1 mg/kg/da.
Dos grupos teraputicos principales
Bloqueadores neuromusculares
espasmolticos
curareD-tubocurarina
RECEPTOR NICOTINICO ADULTO DE ACETICOLINA
CLASIFICACIN DE LOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES:
Los bloqueadores neuromusculares relajantes musculares se clasifican en despolarizantes y no despolarizantes de acuerdo con su accin en los receptores. El nico bloqueador neuromuscular despolarizantes en uso es la succinilcolina. Los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (RMND) son amonios cuaternarios, que se clasifican en dos grandes grupos: Los esteroideos y las Benzilisoquinolinas.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia de 30 a 60 seg. Es ideal para facilitar la intubacin endotraqueal y para procedimientos quirrgicos cortos; la duracin de su accin es de 2 a 6 minutos despus de la administracin de 1 mg/kg. La succinilcolina imita la accin de la acetilcolina en la unin neuromuscular pero la hidrlisis es mucho ms lenta. Por tanto, la despolarizacin es prolongada y se produce el bloqueo neuromuscular. En adultos, la administracin de una dosis nica puede causar taquicardia, pero con dosis repetidas puede ocurrir bradicardia; en nios la bradicardia se observa con la primera dosis. Con dosis mayores a 2 mg/kg o dosis repetidas.
succinilcolina suxametonio
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES
Los relajantes musculares no despolarizantes se clasifican en dos categoras farmacolgicas:
1. Benzilisoquinolinas:Derivados de la d-Tubocurarina: Pueden causar liberacin de histamina a dosis teraputicas. No tienen efectos vagolticos. D-Tubocurarina, Alcuronio, Cis-atracurio, Atracurio, Mivacurio, Doxacurio
2. Aminoesteroides: Derivados del pancuronio. No liberan histamina. El pancuronio tiene efecto vagoltico. Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Pipecuronio, Rapacuronio
Una segunda clasificacin depende de la duracin de su accin:
o Muy corta (< 8 min): o Corta (8 20 min): o Intermedia (20 50 min): Vecuronio, Rocuronio o Larga (> 50 min):
Rapacuronio Mivacurio D-Tubocurarina, Atracurio, Cis-atracurio, Pancuronio, Pipecuronio, Doxacurio
En la tabla se presentan algunos de los relajantes de uso comn.Droga
DE95 Duraci Latencia (MG/KG) n0.08 0.3 0.056 0.07 0.26 2 3 min
Metabolismo
Elim. renal< 5% ~ 40% 40 50% 85%
Elim. heptica
Mivacurio Rocuronio
15 20 Pseudocolinestera min sa 95 99%
0 ~60% 50 60% 15% 0
1.5 2 30 60 No min min 2 3 min 3 6 min 2 3 min 60 75 Hgado 30 40% min 60 100 Hgado 10 20% min
VecuronioPancuronio Atracurio
45 60 Elim. de Hoffman + 10 40% min hidrlisis ster
Cis-atracurio
0.05
2 3 min
45 60 Elim. de Hoffman + 0 (?) min hidrlisis ster
0 (?)
succinilcolina
0.5
_
5 _ min
10 Esterasas plasmticas
0
Va heptica
Droga
Efectos Adversos
Mivacurio
Cardiovasculares: hipotensin arterial, vasodilatacin, taquicardia y bradicardia . Respiratorios: hipoventilacin,, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea.
Cardiovasculares: hipertensin arterial, taquicardia y arritmias
Rocuronio
Respiratorios: depresin respiratoria, taquipnea e hipersecrecin bronquial,
excepcionalmente broncoespasmo.
Vecuronio
Cardiovasculares: hipotensin arterial, taquicardia, bradicardia sinusal y arritmias Respiratorios: hipoventilacin, apnea y disnea
Pancuronio
hipertensin arterial, taquicardia, salivacin, rash transitorio.
Droga
Efectos Adversoscardiovasculares: hipotensin, vasodilatacin, taquicardia, bradicardia. respiratorios: disnea, broncoespasmo laringoespasmo. Otros: hipertermia maligna, erupcin cutnea, urticaria.
Atracurio
Cis-atracurio
Cardiovasculares: hipotensin arterial y bradicardia sinusal Respiratorios: hipoventilacin, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en nios y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia e hipertensin Respiratorios: hipoventilacin, apnea, broncoespasmo Oculares: elevacin de la PIOsuccinilcolina
Gastrointestinales: aumento de la presin intragstrica, aumento de las secreciones gstrica y salivar SNC: aumento de la PIC Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.
Pancuronio
Vecuronio
Atracurio
Rocuronio
Relajantes MuscularesDroga Presentacin
EspasmolticosElim. renalva renal entre 70 a 80%
Administracion Metabolismo
Efectos Adversossomnolencia, nuseas y vmitos, confusin y vrtigos, hipotona, cefaleas, temblor, reacciones alrgicas y efectos paradjicos. Debilidad muscular generalizada. sedacin y ocasionalmente hepatitis
BACLOFEN
Tableta de 10 y 20 mg
oral y intratecal
un 15% por el hgado
DANTROLENO
Capsulas de 25, 50 y 100 mg IV 20 mg
via oral y IV
heptico.
renal
Diazepam
compr. 5 mg, 10 mg Amp. 10 mg / 1 ml
via oral y IV
heptico
renal
somnolencia, diarreas, vomito ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales, debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
Droga
Presentacin
Administracion Metabolismo
Elim. renal
Efectos Adversos reacciones alrgicas visin, borrosa, desmayos, alucinaciones nuseas o vmito descamacin de la piel, pulso cardiaco irregular, palpitaciones, color amarillento de ojos o piel
Tabletas de 2 y 4 mg Tizanidina capsulas de 6 oral mg
hgado
orina (70%) y el 20%
Diazepam
DANTROLENO
BACLOFEN LIROSAL
Tizanidina
En el ao 1997, la Organizacin mundial de la salud estableci que el 11 de abril se celebrara el Da Mundial del Parkinson, con el objetivo de acrecentar la concienciacin de las necesidades de las personas aquejadas de esta dolencia. Fue esta la fecha escogida al coincidir con el nacimiento de James Parkinson, el mdico britnico que describi por vez primera la parlisis agitante
Globalmente, la incidencia anual de EP es de dieciocho nuevos casos por cada cien mil habitantes, pero la alta esperanza de vida que suelen presentar los pacientes hace que la prevalencia de la enfermedad en la poblacin sea cuantitativamente mayor que la incidencia, registrndose unos ciento sesenta y cuatro casos por cada cien mil habitantes.
Se desconoce la causa de dicha enfermedad. Han surgido mltiples hiptesis patognicas. Entre las mejor fundamentadas se encuentran las que implican un factor txico, hasta ahora desconocido, y factores genticos.
Caractersticas clnicas de la E.P
Temblor en Reposo Bradicinesia
Rigidez Muscular
Sialoarrea
Manifestaciones Motoras de la E.P
Sialoarrea
Alteracin de la Postura
Inestabilidad Postural
Caracteristicas No Motoras De La E.P
Depresin
Trastornos del Sueo
Anosmia
GRACIAS POR SU ATENCION.
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