View
152
Download
2
Category
Preview:
Citation preview
FARMACOS FARMACOS ANTIHIPERTENSIANTIHIPERTENSI
VOSVOSDr. Christian Quant Samqui-Médico Residente de III año de Emergenciología
SITIOS ANATOMICOS DE CONTROL
DE LA PRESION ARTERIAL
ARTERIOLAS VENULAS POSCAPILARES CORAZON RIÑONES
GRUPOS FARMACOLOGICOS
1. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
2. DIURETICOS3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA
ANGIOTENSINA II (ARA II)4. BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS5. ANTAGONISTAS DE CALCIO6. BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS
PERIFERICOS7. VASODILATADORES DIRECTOS8. SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL
IECA. ESTRUCTURAQUIMICA
• CAPTOPRIL: DIPEPTIDO D-3-MERCAPTOMETIL PROPIONIL - L -
PROLINA
• ENALAPRIL: – DIPEPTIDO
IECA. CLASIFICACION• SEGÚN EL LIGANDO DEL ION ZINC DE LA
ECA:1.GRUPO SULFHIDRILO:
1. CAPTOPRIL
2.GRUPO CARBOXILO: 1. ENALAPRIL2. LISINOPRIL, PERINDOPRIL, TRANDOLAPRIL,
BENAZEPRIL3. GRUPO FOSFONILO:
– FOSINOPRIL
IECA.• ADMINISTRA: VIA ORAL
CAPTOPRIL, LISINOPRIL: ACTIVOS
ENALAPRIL Y EL RESTO: PROFARMACOS ESTERES, MAS LIPOSOLIBLES PARA MEJORAR
ABSORCION METABOLISMO HEPATICO:
DESESTERIFICACION ENALAPRILATO ACTIVO
IECA.
• UNION A PROTEINAS:– CAPTOPRIL 30%– ALTA: BENAZEPRIL, TRANDOLAPRIL– NULA: LISINORPIL
• A 1/2: DURACION DE Ax:– CAPTORPIL: 2H 6-12H– ENALAPRIL: 10-12 H 18-24H
• ELIMINACION:– RENAL– POCOS: RENAL /Y HEPATICA
IECA. EFECTO FARMACOLOGICO
• DISMINUYE LA PA: – DISMINUYE RVP:– ARTERIAL (< POSCARGA)– < RETORNO VENOSO
• MEJORA DISFUNCION ENDOTELIAL ENALAPRIL: MAYOR POTENCIA Y DURACION
DE ACCION QUE CAPTOPRIL
IECA. INDICACIONES TERAPEUTICAS
• HTA• HIPERTROFIA VI• INSUFICIENCIA CARDIACA• POST IM• NEFROPROTECCION EN DIABETES
– DILATAN ARTERIA EFERENTE RENAL• PRESION INTRAGLOMERULAR
IECA. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO (espironolactona: antialdosterona): HIPERKALEMIA
• DIURETICOS: – MAYOR EFECTO HIPOTENSOR– IECA ATENUA EL INCREMENTO REACTIVO DE
ANGIOTENSINA II QUE PRODUCEN LOS DIURETICOS
• AINES: – INHIBEN PRODUCCION DE Pg. VASODILATADORAS
< EFECTO HIPOTENSOR
IECA. CONTRAINDICACIONES
• EMBARAZO• LACTANCIA• ANGIEDEMA POR IECA• HIPERKALEMIA• ESTENOSIS BILATERAL DE LA
ARTERIA RENAL
IECA. EFECTOS ADVERSOS• MAS FRECUENTE:1.TOS NO PRODUCTIVA (12.3%)
RELACIONADO CON LA LIBERACION DE BRADICININAY /O POLIMORFISMO DEL GEN DEL RECEPTOR DE BRADICININAMAS EN ANCIANOS, NEGROS, MUJERESDESAPARECE SEMANAS POST SUSPENSION
2. BRONCOESPASMO (5.3%)
IECA. EFECTOS ADVERSOS
• ANGIOEDEMA (0.1, 0.2%)
• HIPERKALEMIA POR DISMINUCION DE ALDOSTERONA
• REACCIONES POR EL GRUPO SULFHIDRILO (CAPTOPRIL): DISGEUSIA, EXANTEMA, LEUCOPENIA, GI
• HIPOTENSION: PREFERIR INICIO LENTO
• DETERIORO DE LA FUNCION RENAL
IECA. EFECTOS ADVERSOS
IECA. PRECAUCIONES
• INSUFICIENCIA RENAL: HIPERKALEMIA
• HTA RENOVASCULAR, ESTENOSIS BILATERAL DE ARTERIA RENAL, MONORRENO: – BAJA PERFUSION RENAL DISMINUYE FUNCION
RENAL: INSUFICIENCIA RENAL AGUDA
• MENOR EFECTO EN ANCIANOS QUE JOVENES• MENOR EFECTO EN NEGROS (< RENINA)
IECA. EJEMPLOSFARMACO (N. COMERCIAL) DOSIS MG FRECUENCIA
BENAZEPRIL (LOTENSIN) 10 - 40 1
CAPTOPRIL (CAPOTEN) 25 - 100 2
ENALAPRIL (VASOTEC) 5 - 40 1 - 2
FOSINOPRIL (MONOPRIL) 10 - 40 1
LISINOPRIL (ZESTRIL) 10 - 40 1
MOEXIPIRL (UNIVASC) 7.5 - 30 1
QUINAPRIL (ACCUPRIL) 10 -80 1
RAMIPRIL (ALTACE) 2.5 - 20 1
TRANDOLAPRIL (MAVIK) 1- 4 1
DIURETICOS
• TIAZIDAS• DIURETICOS DE ASA• AHORRADORES DE POTASIO
DIURETICOS . MECANISMO DE ACCION
• INCREMENTAN LA PERDIDAD DE SAL Y AGUA
• REDUCCION DE VOLUMEN PLASMATICO
HIPERSECRECION DE RENINA
DIURETICOS TIAZIDICOS.QUIMICA
• HIDROTIAZIDA• CONTIENE UN RADICAL HALOGENO
EN POSICION 6 Y UN GRUPO SULFAMOILO EN POSICION 7, Y DIVERSOS RADICALES EN POSICIONES 2 Y 3
DIURETICOS TIAZIDICOS.
• BUENA ABSORCION ORAL• BIODISPONIBILIDAD 60-95%• UNION A PROTEINAS
– HIDROCLOROTIAZIDA: 40%– OTROS ALTA
• HCT SE ACUMULA EN G.R.• SE EXCRETAN POR TRANSPORTE ACTIVO
DE ACIDOS ORGANICOS EN TUBULO PROXIMAL
DIURETICOS TIAZIDICOS.
• ACCION CORTA:– HCT: DURACION DE ACCION: 6-12H
• ACCION INTERMEDIA:– INDAPAMIDA: 24-36H
• ACCION PROLONGADA: – CLORTALIDONA: 24-72H
DIURETICOS TIAZIDICOS.
• ACTUAN DESDE LA SUPERFICIE LUMINAL DE LA CELULA EPITELIAL EN LA PORCION INICIAL DEL TUBULO CONTORNEADO DISTAL, DONDE SE FIJAN
• INHIBEN EL COTRANSPORTADOR DE Na-Cl DE LA MEMBRANA LUMINAL: INHIBE LA REABSORCION DE SAL EN EL SEGMENTO DE DILUCION CORTICAL DE LA NEFRONA
DIURETICOS TIAZIDICOS. EFECTO FARMACOLOGICO
• DISMINUYE LA PA: – DISMINUCION DEL VOLUMEN PLASMATICO Y GC – DILATACION ARTERIOLAR (<RVP)
• INCREMENTAN LA ELIMINACION DE SODIO (SE ELEVA LA FRACCION DE ELIMINACION EN 5 A 10%), CLORURO Y AGUA
• POTASIO, MAGNESIO, FOSFATO, BROMURO, YODURO
• REDUCEN LA ELIMINACION URINARIA DE CALCIO
DIURETICO TIAZIDICOS. INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
• ANFOTERICINA B Y CORTICOIDES: INCREMENTAN EL RIESGO DE HIPOKALEMIA
DIURETICO TIAZIDICOS. CONTRAINDICACIONES
• INSUFICIENCIA RENAL SEVERA: SE ACUMULAN ACIDOS ORGANICOS ENDOGENOS QUE BLOQUEAN EL TRANSPORTE DE TIAZIDAS EN EL TUBULO PROXIMAL CON UNA DEPURACION DE CREATININA< 30 ML/MIN (CREATININA SERICA > A 2.5 MG/DL
DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS
• HIPONATREMIA• HIPOCLOREMIA• HIPOKALEMIA:
DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS
• AL INHIBIR LA REABSORCION DE AGUA, DISMINUYE LA PRESION DE FILTRACION GLOMERULAR Y ELEVA LA UREA EN SANGRE
• FACILITA LA PERDIDA DE MAGNESIO (CRONICO)
• INHIBE LA SECRECION TUBULAR ACTIVA DE ACIDO URICO EN EL TC DISTAL : HIPERURICEMIA
DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS
• REDUCE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA POR REDUCCION DE SECRECION DE INSULINA EN EL PANCREAS O BLOQUEO PARCIAL DE LA UTILIZACION DE LA GLUCOSA
• ELEVAR LDL Y COLESTEROL TOTAL
• DOSIS DEPENDIENTE
DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS
• REACCIONES CUTANEAS, HEMATOLOGICAS, GI
• REACCION CRUZADA CON FUROSEMIDA• DISFUNCION ERECTIL
DIURETICOS TIAZIDICOS. PRECAUCIONES
• DIGITALICOS: RIESGO DE ARRITMIAS POR TOXICIDAD DIGITALICA DEBIDO A LA HIPOKALEMIA
• APLICACIONES TERAPEUTICAS: HTA
DIURETICOS DE ASA• FUROSEMIDA• BLOQUEANA LA REABSORCION DE CLORURO
MEDIANTE LA INHIBICION DEL SISTEMA DE COTRANSPORTE DE Na+K+Cl- DE LA MEMBRANA LUMINAL DE LA RAMA ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE, DONDE SE REABSORBE 35-45% DEL SODIO FILTRADO
• ACTUA EN LA PORCION DILUYENTE DE LA RAMA ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE
• SE PIERDE Na Y K
DIURETICOS DE ASA
• MAS POTENTES• INICIO DE ACCION MAS RAPIDO• MENOR DURACION DE LA ACCION
DIURETICOS DE ASA
• USO INDEPENDIENTE DE LA FUNCION RENAL
• INDICACION TERAPEUTICA: INSUFICIENCIA RENAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, HTA
DIURETICO DE ASA. EFECTOS ADVERSOS
• CON DURACION SIMILAR DE ACCION, LOS EFECTOS SON PARECIDOS A LAS TIAZIDAS
• HIPOKALEMIA• AUMENTA LA ELIMINACION URINARIA DE
CALCIO• INHIBE LA SECRECION ACTIVA DE ACIDO
URICO EN EL TC DISTAL : HIPERURICEMIA• INTERACCIONES FARMACOLOGICAS:
AUMENTAN LA REABSORCION RENAL DE LITIO
DIURETICO DE ASA. EFECTOS ADVERSOS
• REACCIONES ALERGICAS
• GI: PANCREATITIS
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
• ESPIRONOLACTONA• FARMACODINAMIA: • BLOQUEANTE SELECTIVO DEL RECEPTOR
DE ALDOSTERONA
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
• ESPIRONOLACTONA• ACCION ANTIHIPERTENSIVA MODERADA• ACCION ANTIFIBROTICA Y
ANTIPROLIFERATIVA (ALDOSTERONA)• EFECTO ADVERSO:
– GINECOMASTIA– HIPERKALEMIA– IMPOTENCIA– ALTERACIONES MENSTRUALES
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
• PRECAUCIONES: HIPERKALEMIA EN INSUFICIENCIA RENAL
• INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: HIPERKALEMIA CON IECA O ARA II
• APLICACIÓN TERAPEUTICA: HTA SEVERA ICC
ARA II. ESTRUCTURAQUIMICA
• ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS
ARA II.• ABSORCION ORAL BUENA• BIODISPONIBILIDAD 10-50%
• LOSARTAN, CANDESARTAN, OLMESARTAN: A METABOLITO ACTIVO
• VIDA MEDIA: LOSARTAN (6-9H), TELMISARTAN (24H)
• ELIMINACION RENAL Y HECES• EN GENERAL, MAYOR DURACION DE ACCION QUE
IECA
ARA II.• UNION A RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
– INTERACTUAN CON AMINOACIDOS DEL DOMINIO TRANSMEMBRANA DEL RECEPTOR
– ANTAGONISMO COMPETITIVO
• PREVIENE LA DESENSIBILIZACION (INTERIORIZACION DE RECEPTORES)
• > ANGIOTENSINA II CIRCULANTE• BLOQUEO MAS COMPLETO DE SRAA
ARA II. EFECTO FARMACOLOGICO
• ANTAGONIZA RECEPTOR ANGIOTENSINA II:< VASOCONSTRICCION, <RVP
• NO TAQUICARDIA REFLEJA• DISMINUYE LA PA:
– DISMINUYE RVP:
• MEJORA DISFUNCION ENDOTELIAL• LOSARTAN: URICOSURICO
ARA II. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• DIURETICOS: MAYOR EFECTO HIPOTENSOR
• DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO: HIPERKALEMIA
• AINES: – INHIBEN PRODUCCION DE Pg.
VASODILATADORAS < EFECTO HIPOTENSOR
ARA II. CONTRAINDICACIONES
• EMBARAZO• LACTANCIA• ESTENOSIS BILATERAL DE ARTERIA
RENAL
ARA II. EFECTOS ADVERSOS
• NO PRODUCE TOS Y MENOS ANGIOEDEM• ANGIOEDEMA Y AGEUSIA POR LOSARTAN• HIPOTENSION
• DETERIORO DE LA FUNCION RENAL
• HIPERKALEMIA POR DISMINUCION DE ALDOSTERONA
ARA II. INDICACIONES TERAPEUTICAS
• HTA• INSUFICIENCIA CARDIACA• NEFROPROTECCION EN DIABETES• IGUAL EFICACIA ANTIHIPERTENSIVA Y
NEFROPROTECCION QUE IECA• ALTERNATIVA EN PACIENTES CON
REACCIONES ADVERSAS A IECA: TOS, ANGIOEDEMA
ARA II. EJEMPLOS
FARMACO (N. COMERCIAL) DOSIS MG FRECUENCIACANDESARTAN (ATACAND) 8 - 32 1
EPROSARTAN (TEVETEN) 400 - 800 1 - 2
IRBESARTAN (AVAPRO) 150 - 300 1
LOSARTAN (COZAAR) 25 - 100 1 - 2
OLMESARTAN (BENICAR) 20 - 40 1
TELMISARTAN (MICARDIS) 20 -80 1
VALSARTAN (DIOVA) 80 - 320 1 - 2
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS. ESTRUCTURA QUIMICA
• QUIMICAMENTE PARECIDOS A LOS AGONISTAS BETA
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS .
• PROPRANOLOL• ALTA LIPOSOLUBILIDAD• ALTO METABOLISMO DE PRIMER PASO
(70%)• BAJA BIODISPONIBILIDAD
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS .
• BLOQUEO COMPETITIVO DE LOS RECEPTORES BETA ADRENERGICOS
• RECEPTORES B1 CARDIOVASCULAR < FC; < GC POR BARORRECEEPTORES: >RVP
• INHIBE LA LIBERACION DE RENINA• DISMINUYE ACCION DEL SN SIMPATICO
SOBRE EL SNC (PROPANOLOL)
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS. EFECTO
FARMACOLOGICO DISMINUYE LA PA: MAYOR EN JOVENES, VARONES Y RAZA BLANCA
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
• POTENCIAN EFECTO HIPOTENSOR CON OTROS GRUPOS FARMACOLOGICOS
• CALCIOANTAGONISTAS NO DIHIDROPIRIDINICOS: BRADICARDIA SEVERA, BLOQUEO AV
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS .
CONTRAINDICACIONES
• BRONCOESPASMO• IC AGUDA, REAGUDIZADA
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . EFECTOS
ADVERSOS• POR BLOQUEO B2• METABOLICOS:
AUMENTA TAG, COLESTEROL, HIPERSECRECION DE INSULINA, ACTIVACION DE GLUCOGENOLISIS MUSCULAR (ASTENIA, CANSANCIO)
• < FLUJO SANGUINEO MUSCULAR: CLAUDICACION INTERMITENTE
• FENOMENO DE RAYNAUD• PROPANOLOL: SNC: SUEŇO, PESADILLA,
DEPRESION, IMPOTENCIA
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . INDICACIONES
TERAPEUTICAS• HTA – RENINA ALTA– ALTO GC
• TAQUIARRITMIA CARDIACA• INSUFICIENCIA CARDIACA• CARDIOPATIA ISQUEMICA. ANGINA DE PECHO. • MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA• HIPERTIROIDISMO• ANSIEDAD• MIGRAŇA• HVI
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . EJEMPLOS
• BLOQUEANTES B1 CARDIOSELECTIVOS: ATENOLOL, BISOPROLOL
• BLOQUEANTES B NO CARDIOSELECTIVOS: PROPRANOLOL
• BLOQUEANTES BETA CON PROPIEDADES VASODILATADORAS
• BLOQUEANTES BETA Y ALFA1 (10/1): CARVEDILOL
CALCIO ANTAGONISTAS. ESTRUCTURA QUIMICA
• DIHIDROPIRIDINAS: NIFEDIPINO, AMLODIPINO
• VASODILATACION ARTERIOLAR• DILTIAZEM: BENZOTIAZEPINA• VERAPAMILO: FENILALQUILAMINA
CALCIO ANTAGONISTAS .
• BLOQUEO DE LA ENTRADA DE CALCIO POR LOS CANALES DEPENDIENTES DE VOLATJE TIPO L
• UN MEDIO RICO EN SODIO AUMENTA EL NUMERO DE RECEPTORES FARMACOLOGICOS
• SIN EFECTO EN VENAS (NO HAY HIPOTENSION ORTOSTATICA)
CALCIO ANTAGONISTAS. EFECTO FARMACOLOGICO
DISMINUYE LA PA:
< RVP, VASODILATACION: MAYOR LOS DIHIDROPIRIDINICOS
• ACCION DIRECTA SOBRE EL NODO SINUSAL: NO DIHIDROPIRIDINICOS
CALCIO ANTAGONISTAS . INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS• POTENCIAN EFECTO HIPOTENSOR CON
OTROS GRUPOS FARMACOLOGICOS
• CALCIOANTAGONISTAS NO DIHIDROPIRIDINICOS: BRADICARDIA SEVERA O BLOQUEO AV CON BETA BLOQUEANTES
CALCIO ANTAGONISTAS . CONTRAINDICACIONES
• NO DIHIDROPIRIDINICOS: BLOQUEO AV, IC AGUDA O REAGUDIZADA
CALCIO ANTAGONISTAS . EFECTOS ADVERSOS
• DIHIDROPIRIDINICOS:• TAQUICARDIA REFLEJA: POR ACCION REFLEJA DE
BARORRECEPTORES• MENOS CON PRESENTACIONES DE LIBERACION
PROLONGADA Y SEMIVIDA PROLONGADA• CEFALEA, EDEMA MALEOLAR, RUBOR, MAREO
CALCIO ANTAGONISTAS . INDICACIONES TERAPEUTICAS
• HTA – HVI
CALCIO ANTAGONISTAS . EJEMPLOS
• DIHIDROPIRIDINICOS: NIFEDIPINO, AMLODIPINO
• NO DIHIDROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILTIAZEM
BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS
• EFECTO FARMACOLOGICO: – DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA– DILATACION VENOSA– GC SIMILAR– EFECTO BENEFICIOSO METABOLICO: TAG,
COLESTEROL• EJEMPLOS: DOXAZOCINA, PRAZOCINA• CONTRAINDICACION:
– IC POR TAQUIFILAXIA
BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS
• EFECTOS ADVERSOS: HIPOTENSION POSTURALCEFALEA, MAREO, SINCOPE– PRIMERA DOSIS
• PRECAUCIONES: – ANCIANOS– OTROS HIPOTENSORES
• APLICACIÓN TERAPEUTICA:– HTA– HBP
HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL
• MODIFICAN LA ACCION ADRENERGICA A NIVEL CENTRAL
• EJEMPLOS: – ALFA METIL DOPA– CLONIDINA– AGONISTAS IMIDAZOLINICOS– RESERPINA
HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL
• METILDOPA: – ESTRUCTURA QUIMICA: ANALOGO DOPA
(DIHIDROXIFENILALANINA)– FARMACOCINETICA: SE METABOLIZA HACIA
UN FALSO NEUROTRANSMISOR– FARMACODINAMIA: ESTIMULACION CENTRAL
DE ALFA 2 ADRENORRECEPTORES EN EL AREA VENTROLATERAL DEL BULBO
– EFECTO FARMACOLOGICO: DISMINUYE RVP
HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL
• METILDOPA: – ASOCIA A DIURETICO POR LA
RETENCION DE SAL Y AGUA– EFECTOS ADVERSOS: SEDACION,
SOMNOLENCIA, DEPRESION– BOCA SECA– DISMINUCION DE LIBIDO– GINECOMASTIA, GALACTORREA– GI, HEMATOLOGICOS
VASODILATADORES PERIFERICOS
• HIDRALAZINA• NITROPRUSIATO• MINOXIDIL• DIAZOXIDO• INHIBIDORES ADRENERGICOS A NIVEL DE
LAS TERMINACIONES NORADRENERGICAS POSTGANGLIONARES, OCUPA LOS LUGARES DE ALMACENAMIENTO DE Nad
GRACIAS POR SU ATENCION
Recommended