II - ESPASMOLÍTICOS Es un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico es un fármaco que...

II - ESPASMOLÍTICOS

Es un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura estriada. Se utiliza para reducir el dolor debido a , contracturas, espasmos o lesiones.

Clasificación Antiespasmódicos • Los antiespasmódicos pertenecen a dos grupos

farmacológicos distintos: los que actúan por mecanismo anticolinérgico y los que ejercen acción directa sobre el músculo liso

• ANTIESPASMÓDICOS ANTICOLINÉRGICOS• Actúan antagonizando a la acetilcolina en los

receptores muscarínicos. • Se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura

de amina terciaria y anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario.

Antiespasmódicos Genéricos (I)

• Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria:

• Atropina• Escopolamina

Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario:

• Butilescopolamina, bromuro• Homatropina, metilbromuro• Metilescopolamina, bromuro• Octatropina, metilbromuro

Sintéticos con estructura de amina terciaria

• Amikelina• Trimebutina• Dicicloverina

Sintéticos con estructura de amonio cuaternario:

• Clidinio, bromuro• Pinaverio, bromuro• Valetamato, bromuro

DIFERENCIAS

• La diferencia entre ambos subgrupos sólo se hace evidente en condiciones de sobredosificación.

• Los derivados de amonio cuaternario no penetran la barrera hematoencefálica y por tanto en caso de intoxicación no aparecen los síntomas de disfunción psíquica que se ven con los alcaloides naturales de belladona y en menor medida con los derivados sintéticos de amina terciaria (pérdida de memoria, excitación psíquica, alucinaciones, etc.).

DIFERENCIAS • En la sobredosificación con compuestos cuaternarios

la sintomatología derivada del bloqueo ganglionar (hipotensión ortostática, impotencia) es, en cambio, más pronunciada. Otra diferencia digna de mención es que la absorción oral de los compuestos cuaternarios es más irregular que la de las aminas terciarias, apreciándose por ello mayores variaciones individuales en la respuesta.

• En condiciones normales de utilización y con la debida prudencia en las dosis, no hay diferencias significativas entre los anticolinérgicos.

ANTIESPASMODICOS MUSCULOTROPOS

• Tienen acción directa sobre el músculo por mecanismo desconocido, aunque se considera relacionado con la interferencia en el transporte de ión calcio a través de la membrana del músculo liso. La utilidad clínica de este grupo de fármacos ha sido puesta en duda. Probablemente deben ser reservados a casos donde los anticolinérgicos estén contraindicados. Mebeverina, Papaverina

Antimuscarínicos

• Reducen la motilidad intestinal. No se ha establecido claramente su efectividad para el síndrome del intestino irritable y la enfermedad diverticular, y la respuesta es variable en cada persona.

• Los antimuscarínicos se usan también en casos de arritmias, asma y enfermedades de las vías repiratorias, cinetosis, parkinsonismo y cicloplejía.

Espasmolíticos - Antimuscarínicos• Ejemplos: atropina, propantelina y diciclomina• Mecanismo de acción: Antagonizan Ach en receptores de

plexos entéricos, generando relajación muscular lisa gastrointestinal

• VO. Para tratar dispepsia no ulcerosa, sindrome de intestino irritable y diverticulosis

• Contraindicaciones: tienden a relajar esfínter esofágico => evitar en reflujo gaastroesofágico.

• Efectos adversos: Los compuestos de amonio cuaternario (propantelina) atraviesan muy poco BHE => efectos centrales atropínicos menores (confusión, amnesia, etc…) pero sí ejercen efectos tipo atropínicos periféricos (boca seca, visión borrosa, estreñimiento….)

PRECAUCIONES

• Deben usarse con precaución en casos de síndrome de Down, reflujo gastroesofágico, diarrea, colitis ulcerosa, infarto agudo de miocardio, hipertensión, enfermedades con taquicardias, fiebre, embarazo y lactancia, y personas susceptible de padecer glaucoma.

EFECTOS ADVERSOS

• Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardíaco, reducción de la secreción bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción, sequedad de piel.

• EJEMPLOS :Metilbromuro de escopolamina, Trimebutina

Espasmolíticos – Que actúan directamente sobre el músculo liso• Mebeverina, alverina, aceite de menta

(Mentha piperita)• Relajantes directos del músculo liso• VO, para aliviar dolor abdominal.• Contraindicaciones: no administrar en caso de

obstrucción intestinal o íleo paralítico.• Efectos adversos: sin efectos de consideración,

pueden producir nauseas, cefaleas y pirosis.

BRAMEDIL COMPUESTO

• Composición: Cada ml de solución para gotas contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg; Metamizol Magnésico 300 mg. (1 ml = 24 gotas).

• Acción Terapéutica: es el antiespasmódico más potente y seguro que ha surgido de la investigación farmacológica, puesto que tiene un doble efecto en el músculo liso de las vísceras huecas. Por un lado, y el más importante es su potente efecto musculotropo, 96 veces superior al de la papaverina, (fármaco patrón del grupo de los antiespasmódicos musculotropos) el cual se debe probablemente a un bloqueo del ingreso de Calcio al interior de la célula muscular.

• Indicaciones: Afecciones espasmódicas y dolorosas de las vías biliares: cólicos hepáticos, disquinesias biliares, espasmos del esfinter de Oddi, colecistitis, síndrome post-colecistectomías, etc. Cólicos intestinales: colitis espasmódica, colitis aguda, sigmoiditis, colopatías dolorosas o espasmódicas en general. Gastritis, duodenitis, espasmo del píloro, tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos

Contraindicaciones:

• Gotas: Adultos y niños mayores de 12 años: 20-40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Niños hasta 2 años: 2-4 gotas, 3 a 5 veces al día.

VALPIN• Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene:

Metilbromuro de Octatropina (Anisotropina) 10 mg; Fenobarbital 8 mg. Gotas: cada 5 ml de gotas contiene: Metilbromuro de Octatropina (Anisotropina) 10 mg, Fenobarbital 8 mg.

• Acción Terapéutica: Antiespamódico. Antiemético.• Indicaciones: La asociación es útil en el tratamiento

sintomático de los cólicos (dolores) de origen digestivo, biliar, urinario o ginecológico (cólicos menstruales), especialmente en aquellos asociados con estados de ansiedad Posología: Gotas: Lactantes: 1 gota por kg de peso 3 veces al día. Niños mayores: 10 gotas, 3 veces al día. Adultos: 40 gotas (2 ml), 3 veces al día. Comprimidos: Adultos: 1 comprimido, 3 veces al día, con las comidas

VIADIL• Indicaciones: Antiespasmódico se usa en tratamiento de aquellos

síndromes viscerales, agudos o crónicos, cuyo principal componente es el espasmo de la musculatura lisa. Espasmos gastrointestinales de las vías biliares, de las vías urinarias y aparato genital femenino. Tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos.

• Posología: Uso parenteral (I.V. o I.M.): Adultos: 1-4 ampollas al día, inoculación lenta. Niños: ¼ - ½ ampolla según edad, 3 veces al día (lento). Uso oral: Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 grageas 3 a 5 veces al día. Gotas: Adultos y niños mayores de 12 años: 20-40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1 gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas.

• Contraindicaciones: Uropatía obstructiva por hipertrofia prostática, obstrucción intestinal, estenosis pilórica, ileo paralítico, atonía intestinal, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis

ATROPINA SULFATO• Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina

Sulfato (1%) 1.0 mg.• Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en

intoxicaciones con anticolinesterásicos• Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos,

cólicos hepáticos y nefríticos, colon irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia.

• Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea• Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100

ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada

IV - Antidiarreicos

• Diarrea: heces líquidas con frecuencia excesiva.

• Por agentes infecciosos, toxinas, fármacos, enfermedades crónicas y ansiedad.

• Diarrea: causa de mortalidad en niños menores de 2 años en paises subdesarrollados

Tratamiento de diarrea aguda grave

• Considerar:1. Mantenimiento del balance de líquidos y

electrolitos mediante rehidratación2. Fármacos antimicrobianos3. Fármacos inhibidores de la motilidad tipo

opiáceos4. Uso de modificadores y adsorbentes fecales

1. Mantención del balance hidroelectrolítico mediante TRO

• Soluciones isotónicas o ligeramente hipotónicas

• Fórmula estándar: NaCl, citrato sódico, glucosa

• Cuando el desequilibrio electrolítico es grave se realiza rehidratación IV

2. Antimicrobianos

• Utilización restringida, útil sólo para algunas diarreas• Provocan:– Posibles resistencias– Destrucción de la flora normal

• Indicado en: – Cólera grave o infección por Salmonella typhimurium ->

tetraciclina– Infecciones por Shigella -> ampicilina– Infecciones por Campylobacter jejuni -> eritromicina