View
1.738
Download
1
Category
Preview:
Citation preview
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICOÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICOÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
• Antibacterianos:• Sulfonamidas• Sulfonas• Trimetoprima
• Antipalúdicos:• Pirimetamina
• Antineoplásicos:• Metotrexate
INHIBIDORES DE LA SÍNTESISINHIBIDORES DE LA SÍNTESISDE ÁCIDO THFDE ÁCIDO THF
MECANISMO DE ACCIÓN
PABA + DIHIDROPTERIDINAPABA + DIHIDROPTERIDINA
ÁCIDO DIHIDROPTEROICO ÁCIDO DIHIDROPTEROICO
Dihidropteroico sintetasa
DHF DHF
ACIDO TETRAHIDROFÓLICOACIDO TETRAHIDROFÓLICO
SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS
ANTIFÓLICOSANTIFÓLICOS DHFR
SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
• absorción: 70-100 %
• alta unión a albúmina
• difunden fácilmente a líquido pleural, peritoneal, sinovial, ocular
• sulfadiazina y sulfisoxazol LCR
• pasan placenta toxicidad
• eliminación renal + imp. ! ajustar dosis en IR
metabolismo hepático
FARMACOCINÉTICA
SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
CLASE SILFONAMIDAS VIDA MEDIA - hs
De absorción yexcreción rápida
SULFISOXAZOLSULFAMETOXAZOL
SULFADIAZINA
5 –61110
De absorciónescasa
SULFASALAZINA 5
De uso local SULFACETAMIDA 7 - 13
De acciónprolongada
SULFADOXINA 100 - 230
SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
• Incidencia global = 5 %
1) Cristaluria
2) Alteraciones hematológicas
• anemia hemolítica
• agranulocitosis
• anemia aplásica
3) Hipersensibilidad
4) Hepatotoxicidad
5) Kernicterus
6) Trastornos digestivos + frecuentes
EFECTOS ADVERSOS
SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
ACO
SULFONILUREAS
FENITOINA
METOTREXATE
INTERACCIONES
SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
ESPECTRO
• Bacterias Gram +: Streptococcus pyogenes, pneumoniae, viridans, Bacillus anthrasis
• Bacterias Gram - : Haemophilus influenzae Neisseria y Shigella alta prevalencia de resistencia
• Anaerobios: Clostridium tetani y perfringens, Actinomyces, Nocardias, Bacteroides
• Clamidias (excepto c.psittaci)
• Protozoarios: Toxoplasma, Plasmodium
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
• Asociación fija: 5 : 1
• Potenciación del efecto
• Efecto bactericida
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA
ESPECTRO
• El de las sulfonamidas + :
• Stafilococcus aureus
• Lysteria monocytogenes
• Pneumocystis carinii
• gram : enterobacterias
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
FARMACOCINÉTICA
BD. Oral: 100 %
Vida media: 11 hs
Trimetoprima 5 veces mayor volumen de distribución que sulfametoxazol relación en
plasma: 20:1 mayor potenciación
Eliminación: renal
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Los mismos de las SULFAS
+
ANEMIA MEGALOBLASTICA
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
INDICACIONES
1) Infecciones urinarias
2) Neumonía por PCP
3) OMA
4) Diarrea por Isospora belli en inmunocomprometidos
5) Cólera en niños
6) Algunas infecciones por S.Aureus meticilino resistente
7) Nocardiosis
Recommended