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7/18/2019 leccion3.farmacocinetica
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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3
UNIDAD I:BA! D! LA FAR"A#$L$%&A #L&NI#A
Leccin 3
Farmacocin'(ica
Farmacologa
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#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
%)inRicardo Brage e
1. .RIN#I.I$ %!N!RAL!/
2. FA#T$R! FII#$0U&"I#$ !N !LTRAN.$RT! D! F1R"A#$ .$RLA "!"BRANA #!LULAR!/
3. AB$R#I2N/
4. DITRIBU#I2N/
5. !LI"INA#I2N
6. .AUTA .$$L2%I#A R!%&"!N! D!D$IFI#A#I2N4
Farmacologa
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#)rso *++,-*++Ricardo BrageerranoIsabel Trapero %imeno
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/ .RIN#I.I$ %!N!RAL!A partir de la farmacodinamia sabemos que
Los frmacos, para poder actuar, deben alcanzaruna concentracin adecuadaen sus tejidosdianas.
1. Administracinlocal (tpica)
1 La accin del frmaco selimita al lugardonde esadministrado
2. Administracin por
unavageneral
(sistmica)(p.ej.,oral)
Ciclofarmacocintico
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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3
Ciclo farmacocintico (A!"#)
.rocesos 5)e el organismo e6erce sobre el78rmaco
Distribucin%I
Absorcin angre
$(ras 9as
i(ios
deaccin
Eliminacin
D
eps
i-(os
Fo
#)rso *++,-*++RicardoBrage
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erranoIsabel Trapero %imeno
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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3
Farmacocin'(ica
In(erpre(a la evolucin temporaldelas concentracionesdel 78rmaco ;
s)s me(aboli(os en el organismo< ascomo la e9ol)cin de la respuestafarmacolgica
Farmacologa#)rso *++,-*++
Ricardo Brage
erranoIsabel Trapero%imeno
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Farmacocin'(ica
A$C
CONCENTRACI
N
CONCENTRACI
N
PLASMTICA
SITIO DE
ACCIN1
%Comienzo&2
%'ntensidad&3 %!uracin&
Fmol
g#)rs
o
*++, *++Isabel Trapero
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*++,-*++Ricardo Brage errano
Isabel Trapero%imeno
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$b6e(i9o 7)ndamen(al
Optimizacin PAUTA POSOLGICA
=a de adminis(racin ;!l 78rmaco alcan>a ;man(iene concen(raciones
7orma 7armac')(ica s)7icien(es en elrganoDosis diana donde se ?a
In(er9alo de dosi7icacin ins(a)rado el proceso
D)racin pa(olgico
e a6)s(an en 7)ncin del pacien(e
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$besos
Neonatos
EmbarazoPrematurosLactantes pequeos
@Lama;or
par(ede loses()dio
s F# sereali>an enad)l(ossanos
E
nferm
edades
Otros
medicamentos
Ancianos
Farmacologa
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g p g
*/ FA#T$R! FII#$0UI"I#$ !N !L TRAN.$RT!D! F1R"A#$ .$R LA "!"BRANA #!LULAR!/
barreras ce
Administracin membranas lipdicas/
Metabolismo/
angre Excrecin
itio de accin* !C(er
ior
Farm
acologa Ricardo Brage Isabel o %imeno
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#)rso *++,-*++g
errano Traper
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"embrana cel)lar
(+ttp--recursos.cnice.mec.es-biosfera-alumno-bac+illerato-La/celula-imagenes-membrana/letras.jpg)
Doble capa de lpidosen la 5)e se in(ercalanpro(enas/
Los lpidos Farmacologa#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
condicionan el paso de
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condicionan el paso de
los frmacos
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"ecanismos de (ranspor(e
(+ttp--edu.jccm.es-ies-alonso0uijano-1agina2ieja-3ebsdelosdepartamentos-3ebdebiologia4geologia-imagenes-imagenes/biologia-"#"567A8.9':)
;!':$'
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Isabel Trapero %imeno
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Di7)sin pasi9a a (ra9's de los lpidos4
A favor de gradiente de concentracin< ?as(aalcan>ar )n es(ado de e5)ilibrio en ambos ladosde la membrana
NO REQ!ERE ENER"#A
1 Liposoluilidad2 p! e ionizacin
Liposol)bilidad
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Liposol)bilidad
!l 7ac(or principaldel 5)e depende ladi7)sin pasi9a:
Los lpidos son el componen(e7)ndamen(al de la membrana
A ma;or liposol)bilidad me6or di7)sin
a (ra9's de las membranas ; lo con(rario/
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E I i i
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pE e Ioni>acin
")c?os 78rmacos son 8cidos o bases d'bilesp)eden ioni>arse en 7)ncin delpE del medio< deac)erdo con la ec)acin de Eenderson-Easselbac?/
La 7orma ioni>adacon carga el'c(rica4 es pocoliposol)ble a(ra9iesa con di7ic)l(adlas membranaspor di7)sin pasi9a
$os %cidos d&biles se ioni'an p( alcalino$as bases d&biles se ioni'an p( %cido
Farmacologa
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#ambio
Ioni>ada No ioni>ada
("odificado de +ttp--333@
personal.umic+.edu-ms+lafer-nup+arm.+tml)
!c)acin Eenderson Easselbalc?
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!c)acin Eenderson-Easselbalc?
Nos permi(e reali>ar los c8lc)los opor()nos/
.ara )na base d'bil< la reaccin de ioni>acin es:Ka
5BD 5 B
E 4 su constantepKasegFnde la ioniz ecuacin deBenderson@Basselbac+ ser
pKaG pB log;H5B*5*
1ara un cido dbil
AB
Ka
D@
BA
ApKaG pB C log;H
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Fil( i
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Fil(racinRicardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3
Membrana capilar
"lom&rulo renal
A 7a9or gradien(e concen(racin.eso molec)lar
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Isabel Trapero %imeno
Transpor(e
mediado por(ranspor(adores
!ifusinfa
ci
lita
daA 7a9or gradien(econcen(racin
6r
a
nspRicardo Brage e Isabel Trapero -Farmacologa Leccin 3
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porteactivo#on(ra gradien(e
concen(racin
Glicoprote
na P
)A*RA+$E!n,ibic-
.OME*!*!0A
Farmacologa#)rso *++,-*++
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3 AB$R#I2N
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3/ AB$R#I2N
"ovimiento del frmaco desde el lugar deadministracin +asta la circulacin sangunea.
"ifusin pasi#a
Velocidad? (Rpida!Lenta"
Comienzo del efecto
#antidad absorbida? ($$$!$"Intensidad del efecto
Farmacologa
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Isabel Trapero %imeno
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Biodisponibilidad
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Biodisponibilidad
orcenta1edel 78rmaco adminis(rado 5)e llega a lacirc)lacin sis('mica ;< por (an(o< (iene acceso a los
(e6idos ; p)ede prod)cir e7ec(o/
Adminis(racin i/9/: ++ G F4/=as dis(in(as a la i/9/: + ++ G
Cma$
A$C
=as de adminis(racin
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=as de adminis(racin
Diges(i9a
en(eral4$ral
)bling)al
Rec(al
1ar
enter
al 1 'ntramuscular2 ubcutnea
3 'ntravenosa4 #
pidural5 !rmica6 "ucosas
71ulmonar
Farmacologa#)rso *++,-*++
Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
=a oral
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=a oral Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3%&' en )* +
%ran s)per7icie de absorcinDifusin pasiva
0elocidad2$iposolubilidad e ioni'acindel f%rmaco/
Efecto de 3primer
Dependede un gran n4mero defactores
Farmacologa
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Isabel Trapero %imeno
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!7ec(o de primer paso
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p p
In(es(inal ; ?ep8(ico(concepto de biodispo-nibilidad?).
1 %educe si&nificati#amentela iodisponiilidad oral delos medicamentos afectados.Farmacologa
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erranoIsabel Trapero%imeno
$(ros 7ac(ores de(erminan(es
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"o(ilidad %I (cambios en el ,aciado -strico"pE %I (-rado de ioni.aci/n"
Fl)6o sang)neo (+ipo,olemia o +ipotensi/n"
.resencia de alimen(os(se-0n frmaco"
Forma 7armac')(ica empleadaFarmacologa
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In7l)encia de la 7orma 7armac')(ica FF4
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4empleada
La lieracindel principioactivo desde su forma
farmacutica es obligatorio para0ue se pueda absorber.1!etermina el lu&ar 4 la#elocidad donde el principioactivo se libera I absorcin.
Tipos FF en 7)ncin del (ipo de
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p pliberacin
$iberacin convencional o inmediata
La liberacin del principio ac(i9o se prod)cegeneralmen(e de )na manera br)sca ; r8pida///
$iberacin controlada 5o de cesinmodificada6
*emporal: se pre(ende liberar el f%rmaco de una
forma continua 7 preestablecida8 d)ran(e )nperodo prefi1ado de tiempo---
Espacial: con(rolando el l)gar de liberacin Farmac#)rso *++,
Ricardo Brage
Isabel Trapero %
$iberacin convencional o inmediata
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Di7erencias en(re 7ormas l5)idas ; slidas/
1#tapas 0ue limitan la biodisponibilidaddesintegracin (disgregacin),disolucinyabsorcin propiamente dicha
1 'a(or #elocidad de absorcin 4 menor riesgodeinteracciones con las formas l)uidas.
Liberacin con(rolada (emporal sos(enida4
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*l PA se liera de una forma continua (9:; preestalecida+ durante unperodo prefi,ado detiempo
*iempo1
'enor #elocidad de absorcin2 'a(or duracin niveles plasmticos3
'enores oscilaciones de niveles plasmticos4 'a(or cumplimiento
Liberacin con(rolada espacial:
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#omprimidos con c)bier(aen('rica gas(rorresis(en(es4*l PA se liera en un lu&ar determinado
1 %esisten las secreciones -cidas del
estmago, disgregndose finalmente en elintestino delgad
1) proteger frmacos 0ue se alteran por losjugos gstricos o
2) proteger a la mucosa gstrica de frmacosirritantes.
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+ioe
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ados por el pE de la orina
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erranoIsabel Trapero%imeno
"odi7icaciones en la eliminacin renal
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!nsuficiencia renal
Edad
Disminucin de la perfusin renal.ompetencias con el transportador
Modificacin del p( de la orina
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Ricardo Brage errano
Isabel Trapero %imeno
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!Ccrecin biliar
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.osibilidad de circ)lacinen(ero?ep8(ica
Farmacologa
#)rso *++,-*++Ricardo BrageerranoIsabel Trapero
%imeno
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!Ccrecin por las gl8nd)las mamarias1
"ifusin pasi#a.1La 657 en la lec+e suele ser pe)ue8a
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La 657en la lec+e suele ser pe)ue8a.
2pB lec+e ligeramente ms cido0ueel del plasma
11osibilidad de 0ue los f-rmacos -sicos0ueden secuestrados.
3 :rmacos con elevada uninaalgunos componentes de la lec+e
Farmacologa
#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
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"e(abolismoBio(rans7ormacin en>im8(ica4
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1 #on6)n(o de reacciones bio5)micas 5)e prod)cen modi7icaciones
sobre la es(r)c()ra 5)mica del 78rmaco V metabolito-Metabolitos inactivos-"e(aboli(os ac(i9os/
"e(aboli(os con ac(i9idad 7armacolgica dis(in(a a la del78rmaco original/
(gado
F8rmaco "e(aboli(o
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Tipos de reacciones
Reacciones de Fase I
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Reacciones de Fase I
7eacciones de :ase ''
Fase I
F
8rmaco
li
poso
l)ble
"e(aboli(o ?idrosol)ble Farmacologa#)rso *++,-*++Ricardo Brage errano
Isabel
Trapero%imeno
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Reacciones de Fase I
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#ambios en la ac(i9idad del 78rmaco V metabolitosinactivos @con eCcepciones4
Reacciones de OB!DA.!CN2 sistema del
citocromo F> 5.GF>6Reacciones de ?idrlisis
Reacciones de red)ccin
Farmacologa
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Ricardo Brage errano
Isabel Trapero %imeno
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is(ema del ci(ocromo .MK+
)per7amilia
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)per7amilia
%r)po de 3 7amilias -34 ; ** s)b7amiliasA< B< #///4:#W.< #W.* ; #W.3: me(abolismo
7armacolgico en el ?gado ?)mano#W.A*#W.*#,< #W.*#,< #W.*D ; #W.*!
#W.3AM
6fecti,as7 pero son ori-en de di,ersosproblemas8
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Reacciones de Fase II con6)gacin4
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Dan l)gar a metabolitos ,idrosolublesde78cil eCcrecin/
1 %eacciones de &lucouronocon,u&acin31 :rmaco
////9lucurnido27eacciones de conjugacin con sulfatos.3 7eacciones de acetilacin.
Farmacologa
#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
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#irc)lacin en(ero?ep8(icaRicardo BrageerranoIsabel Trapero%imeno
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Farmacologa
#)rso *++,-*++
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#onsec)encias de la bio(rans7ormacinen>im8(ica de los 78rmacos
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:acilita la excrecin renaldel 78rmaco
!nactivacindel 78rmaco
#Jcepciones
"etabolitos activos (Diaceam!
1rofrmaco
:rmaco
"etabolitos tJicos (Paracetamol"
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"odi7icaciones bio(rans7ormacinenzimtic
a
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!n7ermedad?ep8(ica
!dadIn7l)enciagen'(ica
In(eracciones con78rmacos
Induccin
Inhibicin
enzimtic
a
CS
1@>OH
Farmacologa#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
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Aclaramien(o #L4 de )n 78rmaco
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!s el volumen del plasma5)e< a s) paso porel con6)n(o de los rganos eliminadores< esdepurado de f%rmaco por unidad detiempo-
#L renal X#L ?ep8(ico ml!min
"ide la cantidadde 78rmaco eliminada
Farmacologa
#)rso *++,-*++Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
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Tiempo de 9ida media de )n 78rmaco (J*4
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#s el tiemponecesario para 0uela concentracin plasm-tica sereduzca a la mitad.
1
Cuantifica #elocidaddecambio, no magnitud, de laconcentracin plasmtica
Farmacologa#)rso *++,-*++
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#in'(icas de eliminacin
2elocidad con la 0ue el
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frmaco es eliminado1
$RD!N UN$2 $RD!N #!R$
3 $RD!N "IPT$
Farmacologa#)rso *++,-*++
Ricardo Brage errano
IsabelTrapero%imeno
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#in'(ica de eliminacin orden )no
La ma9ora de los frmacos utili.ados en clnica888
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1 e elimina un porcenta,e fi,ode frmaco porunidad de tiempo
La velocidaddel proceso es
direc(amen(e proporcionalala concentracindelf%rmaco
La 9elocidad J segn ?a;a JY78rmacoZ//
1-CL esconstante
2-t;-
Far
m#)rso *++,-
*++Rao
BaroIsbTp
o%mn
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Ni9el plasm8(ico 9s (iempo (J*4
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*iempo Nivel
Nivel
plasm%tico5 g/ml6
[#)8l es s) (J*\
Farmacologa
#)rso *++,-*++
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#in'(ica eliminacin orden cero#in'(ica de sa()racin4
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e elimina una cantidadfi,a(no porcentaje)defrmaco por unidad de tiempo
Implica 5)e la velocidadde eliminacin esconstante a pesar de la concen(racin/
CL no es constante
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#in'(ica eliminacin orden cero#in'(ica de sa()racin4
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Pocos f-rmacos9 etanol+
fenitona ( aspirina aconcentraciones altas o t$icas3
Farmacologa
#)rso *++,-*++
Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 3
/ .AUTA .$$L2%I#A#oncep(o
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A par(ir de los par8me(ros 7armacocin'(icos:9ol)men de dis(rib)ciDosis inicial: depende del 9ol)men de dis(rib)cin/
Dosis de man(enimien(o e in(er9alo deadminis(racin: dependen del aclaramien(o/Farmacologa
#)rso *++,-*++
Ricardo BrageerranoIsabel Trapero%imeno
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Concepto
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$b6e(i9o: alcan>ar )na concen(racinplasm8(ica en es(ado de e5)ilibrioden(ro de)n rango (erap')(icoadec)ado/In(er9alo de concen(raciones plasm8(icas
comprendido en(re la concen(racin mnima e7ica>;la concen(racin mnima (Cica/
Farmacologa#)rso *++,-*++
Ricardo Brage erranoIsabel Trapero %imeno
#)rso (emporal de )na dosis)8ndocomi
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CmaJ
A$C
[#
en>aele7ec(o\
"osis
[#)8l es la[#)8n(o
Farm
acologa
#)rso *++,-*++
Ricardo Brage errano
Isabel Trapero %imeno
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#oncen(racin plasm8(ica en es(ado de e5)ilibrio#on 78rmacos de cin'(ica de eliminacin orden )no
.a)(a posolgica: misma dosis dosis de man(enimien(o4
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repe(ida a in(er9alos 7i6os o cons(an(es consig)e 5)e el es(adode e5)ilibrio se alcance (ras )nas F veces el tiempo devidamedia del 78rmaco/
("odificado de +ttp--333@
personal.umic+.edu-ms+lafer-nup+arm.+tml)
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#stado de e0uilibrio Gdosis administradareemplaza eJactamentela cantidad eliminada
de la dosis anterior.
#p en equilibrio : 1osis!#L
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!6emplo dosis d++ ngJL
-
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6iempo en t;-. Cp tras la dosis Cp transcurrida t;-H ;HH OH
; ;OH NO
. ;NO RN,O
= ;RN,O P=,NO
> ;P=,NO PM,RNO
O ;PM,RNO PR,>=NO
HH ;HH
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[#)8ndo es(ablecer el in(er9alo\
:%rmacos de cin&tica orden uno
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:%rmacos con tHentre I ,!l in(er9alo se ?ace coincidir con la 9ida media
:%rmacos con tHJ ,Lo an(erior es imposible en la pr8c(ica clnica
=arias opciones:Formas 7armac')(icas liberacin con(rolada
In7)sin in(ra9enosa
A)men(ar la dosis ; alargar el in(er9alo/
:%rmacos con tHK I , dosis diaria para e9i(ar 7allos en el c)mplimien(o.)ede ser necesario dar )na dosis inicial de carga o a(a5)e4
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ara f%rmacos con cin&tica de eliminacin orden cero
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La c)r9a de concen(raciones plasm8(icas nunca seestabili'a en )n de(erminado ni9
Elaconcentracin plasm-tica puede se&uiraumentando de manera indefinida si seadministra ms frmaco del 0ue el organismo
puede eliminar.
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ara f%rmacos con cin&tica de eliminacin
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orden cero
1Administrar eJactamente lamismacantidad 0ue el organismoelimina
KT"onitorizacin de la dosis debido al riesgo deacumulacinU
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Dosis inicial
Dosis s)perior a la de man(enimien(o ; 5)econlle9a )n aumento de la biodisponibilidad
i d l id d
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en magni()d ; 9elocidad
1osis de inicial (m-!;-" : Vd (l!
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