Manejo de antirretrovirales

MANEJO DE ANTIRRETROVIRALESUVM

MEDICINA TERAPEUTICA

CARLOS A. RIPOLL ABURTO

ANTIRRETROVIRALES

ANTIRRETROVILALES

INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA RT (INNRT) Pequeñas moléculas con fuerte

afinidad por un sitio hidrofóbico cerca del anillo catalítico de la RT

Actúan generando un cambio conformacional en el sitio activo de la enzima

Se reduce la afinidad de los nucleótidos para unirse al sitio activo; inhibiendo el proceso de retrotranscripción en el ciclo replicativo.

ANTIRRETROVILALES

INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA RT (INRT) Actúan produciendo fallas en

la síntesis de ADN proviral. Los nucleótidos presente en

estos fármacos crecen de grupo terminal 3’OH

Se interrumpe la incorporación de nuevos nucleótidos en la síntesis de ADNc

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA PROTEASA

Presentan una fuerte afinidad por sitio activo de la proteasa viral e inhiben la actividad catalítica de la enzima de forma altamente selectiva.

Impiden la infección de mas células al bloquear su procesamiento en la etapa de ensamblado y maduración del ciclo replicativo, impidiendo la generación de partículas infectivas.

ANTIRRETROVIRALES

INHIBIDORES DE LA FUSION Se unen a la glicoproteína transmembrana (gp41),

impidiendo la unión del virus a la superficie de las células T, de tal forma evita la entrada del virus y el desarrollo de su ciclo replicativo.

INHIBIDORES DE CO-RECEPTORES Forman un complejo que interacciona con el co-receptor

(CCR5/CXCR4), impidiendo la unión del virus al mismo. En este caso la droga actúa sobre una proteína humana.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

Bloquean un paso irreversible en el ciclo de replicación del VIH y sus acciones son independientes de los subtipos de correceptores.

La inhibición de la integración protege al ADN del huesped contra la infección, al inhabilitar al ADNproviral e impedir la predicción de virus.

METODO FENOTIPICO

ANTIRRETROVIRALES Objetivos del tratamiento

Inhibir al máximo la replicación viral

Indetectables niveles de virus (<50c/ml) en todos los pacientes

Disminuir la resistencia a tratamiento

Lograr la máxima y durable supresión del RNA viral, usando combinaciones que mejor de adapten al régimen efectivo

El régimen debe ser ajustado a cada paciente. Con el fin de evitar su toxicidad, que cause efectos negativos; y sea motivo de complicaciones den tratamientos futuros.

ANTIRRETROVIRALES

DHHS 2011, GRADO DE EVIDENCIA A / (GPC IMSS)

ANTIRRETROVIRAL Estudios para evaluación inicial.

ANTIRRETROVIRALES

Guidelines for Prevention and Treatment of Oportunistic Infections in HIV infected adults and

adolescents, 2009

ASPECTOS ESPECIALES AL INICIO DE TRATAMIENTO VHC causa mas frecuente de hepatitis crónica

(marcadores serológicos al inicio) Evaluación inicial de riesgo cardiovascular (,

Framingham,ECG) Paciente con o sospecha de tuberculosis

Rx de tórax PPD negativa no excluye pacientes

VIH +: positivo >5 mm a las 48-72 hrs

Embarazadas o sospecha Realizar prueba de embarazo antes de iniciar terapia ARV Ciertos ARV son contraindicados ( EFAVIRENS [EFV])

ANTIRRETROVIRALES

The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2012/ ARV

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ANTIRRETROVIRALES NRTI

The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2012/ ARV

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The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2012/ ARV

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ANTIRRETROVIRALES – AcoR CCR5

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ANTIRRETROVIRALES Terapia de elección en durante embarazo

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The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2012/ ARV