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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
CONCEPTO
Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
RECEPTORES CELULARES
FUNCIONES . Unirse al ligando apropiado. Propagar su señal reguladora al interior de la célula . Emplear los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que constituyen la base de la respuesta celular
IMPORTANCIA DE LOS RECEPTORESEl número total de receptores, con frecuencia limita el efecto máximo que puede tener un
fármaco.
El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco
determinan si este se unirá o no y con que intensidad a un
receptor.
Los receptores sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos.
RECEPTORES CELULARESESTRUCTURA
. Dominio extracelular, interactúa con el ligando. Dominio transmembrana, atraviesa el espesor de la membrana plasmática. Dominio intracelular trasmite la señal al sistema efectorLIGANDO.- molécula capaz de ser reconocida por otra, interactúan, provocando una respuesta
RECEPTORES
RECEPTORES FISIOLÓGICOS:• Son blancos excelentes de los
fármacos• actúan por mecanismos catalíticos
(evidente cuando son enzimas)
• Amplificadores de señales bioquímicas
Todos los fisiológicos son catalizadores
COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR
Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de:
Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco.
Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares
AGONISTA Y ANTAGONISTA
RESPUESTAS FISIOLÓGICAS
TIPOS DE RESPUESTA
FISIOLÓGICAS
1.- Modificaciones de los movimientos de
iones por lo cual cambian los potenciales
de membrana de las células diana.
2.- Cambios en la actividad de múltiples
enzimas cuando el receptor está conectado
a estructuras membranosas o
intracelulares capaces de mediar reacciones
químicas. 3.- Producción de diversas proteínas con capacidad de modificar
los procesos de transcripción y síntesis
proteica, gracias a sistemas de segundos
mensajeros.
CLASIFICACION MOLECULAR
1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G 3.- Receptores catalíticos que funcionan
como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción
del ADN
• Receptor nicotínico • Receptor de GABA tipo A • Receptor para ácido glutámico
(NMDA) • Receptor de glicina • Receptor de glutamato • Receptor de aspartato
Receptores acoplados a canales iónicos
Mensajero primario y secundario
Ligando o mensajero primario: es la molécula que se une al receptor.
La unión del ligando al receptor resulta en la producción de moléculas adicionales dentro de la celula blanco. Estos se conocen como segundos mensajeros.
Segundos Mensajeros
Segundos mensajeros
Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3 Receptores de substancia K Receptores visuales de Opsina Receptores de dopamina D-2
Receptores acoplados a proteína G
Receptores de insulina Receptores del factor de
crecimiento epidermal Receptores de ciertas
linfocinas
Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas (unido a enzimas)
Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segundos mensajeros.
Receptor de hormonas esteroides Receptor de hormona tiroidea Receptor de vitamina D Receptor de retinoides
Receptores que regulan la transcripción del ADN
REGULACIÓN DE RECEPTORES
HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
• Aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco
DESENSIBILIZACION
• Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco
• respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.
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