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Cor4coesteroides
Los esteroides son hormonas Se dividen en tres grupos:
§ Mineralocor>coides à Aldosterona § Glucocor>coides à Hidrocor>sona / cor>sol § Esteroides sexuales à Andrógenos
Funciones de los esteroides
• Acciones metabólicas: § Gluconeogénesis § Síntesis proteínica § Tejido adiposo
• Equilibrio de sodio y potasio • Función sexual • Respuesta al estrés • Ritmo del sueño y vigilia
Otras funciones • Efectos sobre células inflamatorias y del sistema inmunitario • Fibroblastos • Hueso y carPlago • Músculo • Células pancreá>cas • SNC • Sistema endócrino
Glándulas suprarrenales
Corteza: • Glomerular (mineralocor>coides)
• Fasciculada (glucocor>coides)
• Re>cular Médula: • Catecolaminas
Cor4coides Mineralocor4coides
Aldosterona: Afecta el equilibrio hidroelectrolí>co
Glucocor4coides
• Hidrocor4sona • Cor4sona • Sinte4zadas en la zona
fasciculada y re>cular § Afectan metabolismo de
carbohidratos, grasas y proteínas
§ Inhiben procesos inflamatorios e inmunitarios
Down / up regula4on Factor neural
hipotálamo
Factor liberador de cor>cotropina
Hipófisis anterior
Cor>cotropina (ACTH)
Corteza adrenal
Glucocor>coides
Fármacos que se deben de re4rar de forma paula4na
• Opioides • An>convulsivantes • An>depresivos • Ansiolí>cos (benzodiacepinas) • Glucocor4coides
Síndrome de supresión • Mialgias • Fiebre • Malestar general • Mal humor
Indicaciones terapéu4cas
• Insuficiencia suprarrenal • Enfermedades reumá>cas • Enfermedades alérgicas • En asma bronquial se administra inhalado • Enfermedades inflamatorias del tracto diges>vo (coli>s ulcerosa o enfermedad de Crohn)
• En trasplantes de órganos • En alteraciones de piel, ojos y oídos se administra por vía tópica
Cuándo no u4lizarlos • Osteoartri>s • Gota • Espondili>s anquilosante • Infecciones concomitantes graves • DM complicada • Enfermedades cutáneas sin diagnós>co • Contraindicado por vía oral con hemorragia de tubo diges>vo alto o enfermedad ácido pép>ca ac>va
§ Niños (retrasa el crecimiento) § Hipertensión arterial (la incrementan) § Glaucoma (glucocor>coides, complican la enfermedad) § Osteoporosis( generan o aumentan)
Tiempo del efecto de los Glucocor4coides
Acción corta 6 a 12 h 1. Hidrocor4sona (cor>sol) 2. Cor>sona (inac>va)
Acción intermedia 12 a 36 h 1. Prednisona 2. Prednisolona 3. Me>lprednisolona 4. Tiamcinolona 5. Deflazacort
Acción prolongada 36 a 72h 1. Dexametasona 2. Betametasona
Caracterís4cas farmacológicas Nom
bre
gené
rico
Ac4v
idad
glucocor4coide
Ac4v
idad
mineralocor -‐
4coide
Ac4v
idad
an
4infl
amatoria
Dosis/día (m
g)
Semivida
plasmá4
ca
Duración
del
efecto (h
oras)
Cor4sol (hidrocor4sona)
1 1 20mg 20-‐240 90 Corto (8-‐12)
Cor4sona 0.8 0.8 25 20-‐300 90 Corto (8-‐12)
Prednisona 4 0.8 5 5-‐60 200 Intermedio (18-‐36)
Prednisolona 4 0.8 5 5-‐60 200 Int. (18-‐36)
Me4lprednisolona 5 0 4 4-‐48 200 Int. (18-‐36)
Triamcinolona 5 0 4 4-‐60 200 Int. (18-‐36)
Parametasona 10 0 2 2-‐24 300 Largo (36-‐54)
Dexametasona 25 0 0.8 0.75-‐9 300 Largo (36-‐72)
Betametasona 25-‐30 0 0.6 0.6-‐7.2 300 Largo (36-‐72)
Aldosterona 0.3 300 0 -‐ 15 Corto (1-‐4)
Fludrocor4sona 10 125 .1 0.05-‐.2 200 Int. (18-‐36)
Sistema LADME § Los hay inhalados, orales, tópicos, inyectables
§ Se distribuyen por la globulina transportadora de cor>coesteroides atraviesan BHE y BP
§ Son metabolizados en el hígado
§ Excreción urinaria
§ Tienen vida media corta en plasma de 3 a 5h, pero una vida biológica un poco mayor de 36 a 54
§ Afinidad baja a proteínas plasmá>cas.
Glucocor4coides inhalados
• Beclometasona • Budesonida • Flunisolida • Flu4casona • Mometasona • Triamcinolona
Mecanismo de acción • La mayoría de las células >enen receptores GR para los
glucocor>coides
• Los mineralocor>coides actúan en pocos >pos de células (riñón, colon, glándulas salivales y sudoríparas)
• La unión cor>coide-‐receptor modifica la transcripción de un gen en el DNA (aumenta o disminuye la síntesis proteica)
• Algunas de las acciones son rápidas, están mediadas por receptores de la membrana celular y no modifican la transcripción de genes.
Reacciones adversas
Úlcera gastroduodenal por aumento de la secreción gástrica y disminución de la barrera mucosa Redistribución de la grasa corporal en zonas como la cara, el cuello y el abdomen (S. Cushing) Hiperglucemia que puede evolucionar a diabetes Aumento de la presión arterial por retención de agua y sodio Aumento del riesgo de infecciones por su efecto inmunosupresor
Reacciones adversas Aumento del riesgo cardiovascular por el incremento de la hipertensión arterial y del colesterol o los triglicéridos Osteoporosis por desmineralización ósea y disminución de la matriz orgánica y disminución del crecimiento en niños Riesgo de cataratas y glaucoma por aumento de la presión intraocular Insuficiencia suprarrenal en casos de re>rada brusca del tratamiento Psicosis Acné
Complicaciones
Enfermedad de Addison
• Déficit de la síntesis de cor4coesteroides
• Debilidad muscular • Hipotensión arterial • Depresión • Anorexia
Pérdida de peso • Hipoglucemia
Síndrome de Conn
• Hiperaldosteronismo primario
• Hipertensión arterial • Hiperaldosteronismo
secundario a: § NefropaPas § Cirrosis § Insuficiencia cardiaca
Síndrome de Cushing Trastornos emocionales
Joroba
Adelgazamiento de piel
Osteoporosis , necrosis de cabeza de fémur Purpura
Cataratas
Cara de luna llena
Hipertrofia cardiaca
Aumento de volumen abdominal
Hiperplasia adrenal
Estrías abdominal
Mala cicatrización de heridas
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