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Principios Farmacocinéticos
Precursor Químico: Profármaco para facilitar la administración de fármacos.
Fármaco pasa fases desde su ingesta hasta su efecto:
› Liberación.
› Absorción.
› Distribución.
› Metabolismo.
› Excreción.
Farmacocinética y Farmacodinamia
Los dos parámetros básicos son:
› Eliminación: Es la medida de la capacidad del cuerpo para eliminar el fármaco.
› Volumen de distribución: Medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener el fármaco.
Volumen de distribución
Abreviación: Vd
Relaciona la cantidad del fármaco en el cuerpo con la concentración en el mismo.
Vd =Cantidad del fármaco en el cuerpoC
1 Una cifra promedio. El agua corporal total de un varón joven delgado podría ser 0.7 L/Kg en una mujer obesa, 0.5
Cuadro 3-2 Volúmenes físicos (en L/Kg de peso corporal) de algunos compartimientos corporales en los que pueden distribuirse los fármacos.
Eliminación
Es el factor que predice la velocidad de depuración con respecto a la concentración del compuesto:
CL = Velocidad de eliminaciónC
La eliminación puede definirse con relación a: sangre, plasma o agua.
Cuando se suman estas eliminaciones separadas, el resultado es la eliminación sistémica:
CL sistémica = CL renal +CL hepática + CL otras vías
Los sitios principales de depuración son: Los riñones y el hígado.
Velocidad de eliminación del fármaco es directamente proporcional a la concentración:
Velocidad de eliminación = CL x C
Vida Media
Es el tiempo necesario para reducir la mitad de la cantidad de fármaco en el cuerpo durante la eliminación.
T½ = 0.7 x Vd
CL Indica el tiempo necesario para
alcanzar el estado de equilibrio 50%.
Biodisponibilidad
Se define como la fracción de fármaco sin cambio que llega a la circulación sistémica después de la administración por cualquier vía.
Los factores que la delimitan son:› Grado de absorción› Eliminación del primer paso› Velocidad de absorción
Índice de extracción
El efecto de la eliminación hepática de primer paso en la biodisponibilidad se expresa como el índice de extracción:
ER = CL hepática
Q La biodisponibilidad sistémica del fármaco (F)
puede predecirse en base al grado de absorción (f)y el índice de extracción (ER):
F = f x (1- ER)
Efectos Tardíos
Razón por la que son tardíos: › Debido a la distribución con respecto a las
concentraciones plasmáticas.› El recambio lento de una sustancia
fisiológica, que participa en la expresión del efecto farmacológico. Ejemplo: Warfarina.
Efectos Acumulativos
Se producen cúmulos tóxicos en el área de acción del fármaco, saturando los mecanismos de captación.› Ejemplo: Antibióticos aminoglucósidos,
Fármacos para tratamiento de cáncer.
Análisis de variables Farmacocinéticas principales
Absorción
Eliminación
Volumen dedistribución
Vida media
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