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farmacología 5-HT
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TODO SOBRE LA SERTRALINA
Profesor: Hector Alvarez Flores
Alumno: Llatas Lozada Neysoon
BIOFARMACIA
HOTORIA
Psicofarmacología: a finales de la década de los cuarenta, con la publicación de la eficacia antimaníaca del litio por John F. Cade, en 1949.
Se atribuye el descubrimiento del litio a Afwerdson en Suecia, en 1817. Durante todo el siglo XIX fue utilizado para el tratamiento de la enfermedad artrítica.
HISTORIA
La década de 1970, cuando Pfizer químico Reinhard Sarges inventado compuestos psicoactivos sobre la base de las estructuras de los neurolépticos clorprotixeno y tiotixeno.
Años más tarde, en 1977, farmacólogo Kenneth Koe, después de comparar las características estructurales de una variedad de inhibidores de la recaptación, se interesó en la serie tametralina. Pidió otro químico Pfizer
Welch preparó entonces estereoisómeros de este compuesto, que fueron probados en animales in vivo por el comportamiento científico.
El más potente y selectivo (+)-isómero se ha tenido en desarrollo y, finalmente, llamado SERTRALINA.
FARMACOS MODULADORES DE SEROTONINA
5- hidroxitriptamina(5- HT). Neurotransmisor Proviene del triptófano Se metaboliza por la MAO aldehído Serotonina melatonina Se almacena en vesículas
presinápticas (serotoninérgicas)
Se almacena en plaquetas del ADG
SEROTONINAProducción de serotonina
SERTRALINA
PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS Es un antidepresivo
ISRS Actúa inhibiendo la
recaptación de serotonina
No posee una acción sedante, antidepresiva o anticolinérgica
Provoca efecto ansiolítico
Se une a los receptores 5-HT3 ubicadas en las terminales de las membranas nerviosas.
5-HT3 relacionada en áreas cerebrales del control de emociones.
No tiene mayor afinidd por receptores a1, a2, H-1 ni Beta.
(1S)-cis1,2,3,4-tetrahidro-4-(3,4-diclorofenil)-N-metil-1-naftalenamina
Fórmula química
C17H17NCl2·HCl
Peso molecular
342.7
ESTRUCTURA QUÍMICA
SERTRALINA
Clasificación de los ISRS Aminas secundarias o Fluoxetinao Paroxetinao Sertralina
SERTRALINA MECANISMO DE ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA
Potencia actividad serotoninérgica
Bloqueando la recaptación
o produciendo cambios funcionales
o aumento en las concentraciones de serotonina
Carecen de: H-1 a-1 B
Monoamino oxidasa inhibe
Citocromo P-4502D6(CYP2D6)
SERTRALINA MECANISMO DE ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA
FARMACOCINETICALenta.Biodisponibilidad y absorción Extensamente
distribuido en tejidosVD: 20 L/Kg
Unión a proteínas 98%Y N-desmeilsertralina Alteran unión de walfarina al plasma
BIOTRANSFORMACIÓN:Metabolismo hepático del 1er pasoVida inicial:N-desmetilación N-desmetilserina…. 1/8 de su activad.
Vida media: 24-36 H como sertralina62-102 H desmetilserinaT. acción: 2 a 4 H
Renal: 40-45% en 9 díasFecal: 40-45% en 9 díasCon 12-14% sin cambios
EFECTOS SECUNDARIOS
Incidencias mas frecuentes:Disfunción sexualFalla en la eyaculación
Incidencias menos frecuentes:Rx agresivaSangrado anormalCongestión o sensibilidadDistoniaFiebreHiperquinesiaHiponatremiaHipomaniaPalpitacionesConvulsiones Síndrome serotoninérgicoSarpullido, urticaria, pruritoIncontinencia urinaria
Incidencia no determinada:Insuficiencia renal agudaDepresiónMareos y nauseasCefaleaIrritabilidadLetargiaTics muscularesGanancia rápida de pesoHinchazón de la caraAgranulositosisNeuritis ópticaPancreatitis
DOSIS Y VIA DE ADMINSTRACIÓN
Depresión o trastorno OC:
50mg x 1 vez al día a 200mg Trastorno pánico, estrés y AS:
25mg x 1 vez al día a 50mg Trastorno disfórico premenstrual:
50mg x 1 vez al día Eyaculación precoz:
25mg x 1 vez al día a 50mg Trastorno OC:
En niños 6 a 12 años:
25mg x 1 vez al día
En adolescentes:
13 a 17 años: 50mg x 1 vez al día Dosis usual geriátrica: depresión, trastornos
de pánico o TOC:
12.5mg a 25mg x 1 vez al día Trastorno de estrés postraumático o TAS:
50mg x 1 vez al día
Vía Per-oral: Comprimidos(tabletas) 50mg Comprimidos(tabletas) 100mg
DOSIS Vía de administración
FORMAS FARMACEUTICAS:
Excipientes: Fosfato de calcio di
básico dihidratado Celulosa
microcristalina Hidroxipropilcelulosa Almidón glicolato de
sodio Estereato de
magnesio Hidroxipropilmetilcel
ulosa Poietilen glicol Dioxido de titanio Polisorbato 80
TRATAMIENT0 EN CASOS DE SOBRE DOSIS
El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.
Se administra carbón activado, que puede ser usado con sorbitol
INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS
INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS
PARTE FINAL
Conclusiones
La sertralina pese a que es un medicamento que ayuda en los transtornos de pánico y depresión también presenta una serie de RAMs y es por ello que se debe de administrar con todo cuidado y tomando las precausiones adecuadas.
Los RAMs que presenta la sertralina y los efectos secundarios son característicos de cada medicamento ISRS por lo que debe de ser controlado por el medico encargado de la suministración o en el mejor de los casos el paciente debe ser evaluado por un psicólogo.
comentarios
Para mí el a ver investigado este tipo de fármaco ha sido parte de mi vida ya que he conocido un poco de historia sobre el origen, el principio activo, su forma ya que le dedique tiempo para leer.
Investigar este tipo de fármacos es investigar la razón por la cual muchas personas eligen el suicidio en lugar de ir a un médico. Porque he logrado comprender como nace el dolor interno y que mucha gente lo guarda por años.
Libro/Introducción a la química terapéutica/fármacos moduladores de serotonina/pag 268/autor: Antonio Delgado Cirilo/Cristina Llombart/ Jesús Tamargo.
PML/sertralina/Ariale tabletas/ZoloftabletasInfasa vademécum/sertralina pdf/pag 50
http://www.tqfarma.com/Vadem%C3%A9cumMK/SistemaNerviosoCentral/SertralinaMK.aspx
http://losremedioscaserosynaturales.blogspot.com/2010/05/efectos-secundarios-sertralina.html
http://comisiondesertralina.blogspot.com/
BIBLIOGRAFIA
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