View
593
Download
0
Category
Preview:
Citation preview
FARMACOCINETICA
RINA RODRIGUEZ ROBLES
1.- Absorción de fármacosDr. Daniel Perez Altamirano
DEFINICION
FARMACOCINETICAProceso de absorción, distribución, metabolismo (biotransformación y eliminación de los fármacos
en el cuerpo.
• Paso del sitio de administración a la circulación sanguínea y linfática
Absorción:
Pronosticar su
desplazamiento y
disponibilidad en los sitios
de accion sobre su tamaño y
forma moleculares
Grado de ionización
Solubilidad relativa
Enlace con proteínas séricas e histicas
Las características de un fármaco permiten:
BIODISPONIBILIDAD Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a
s sitio de acción o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio
El fármaco debe atravesar la membrana plasmatica de varias células para alcanzar su sitio de
acción
MEMBRANAS CELULARESProteínas que sirven como:• Receptores • Conductos de iones o
transportadoresPermeabilidad al agua • El agua puede arrastrar
consigo moleculas de farmacos
• Las moleculas de farmacos unidos a proteinas son muy grandes y polares
• Se limita a farmacos libres
Transporte a través de la membrana
TRANSPORTE PASIVO• Difusión• Transporte paracelular
TRANSPORTE ACTIVO• Difusión facilitada• transportadores de fármacos m
Transporte pasivo a través de la membrana
Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un electrolito.
Cuando el fármaco es un electrolito es necesario el uso de facilitadores ‘’carriers’’ para lograr su difusión a favor de un gradiente de concentración y un gradiente electroquímico.Cuando un fármaco es trasportado al interior de una membrana así sea por facilitación de un ``carrier’’ pero no utiliza energía sigue siendo transporte pasivo.
Electrolitos débiles e influencia del pH
Casi todos los fármacos son ácidos o bases
débiles que están en solución en su forma
ionizada o no ionizada.
Las moléculas NO IONIZADAS por lo regular
son liposolubles y se difunden a través de la
memb. Celular.
Las moléculas IONIZADAS no pueden penetrar por la membrana bilipidica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la
permeabilidad de la membrana relacionado
con la resistencia eléctrica
𝑝𝐻=𝑝 𝐾𝑎−𝐿𝑜𝑔[𝐻A][A−]
Ecuación de Henderson-Hasselbach
La difusión (y por lo tanto la absorción) de un fármaco depende de su estado de
ionización
pH = pKa + log (especie no protonada) (especie protonada)
pH = pKa + log (A-) (AH)
pH = pKa + log (B) (BH+)
DISTRIBUCIÓN E IONIZACIÓN
Criterios para saber el grado de ionización de un fármaco
NO IONIZADO
NO IONIZADO
IONIZADO
IONIZADO
Fármaco ácido
Fármacobásico
Medio c/pH ácido
Medio c/pH básico
• ácido o básico)Naturaleza del fármaco• pH al cual # moléculas ionizadas = # moléculas
no onizadas)pKa del fármaco
pH en el cual el fármaco se encuentra inmerso
Absorción.
Efecto del pH
gástrico
ABSORCIÓN y pH
FARMACOCINETICA
RINA RODRIGUEZ ROBLES
Absorción de fármacos
Recommended