AINE´s antiinflamatorio no esteroideos

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS(AINE’S)

AINE’SFármacos, en su mayoría

antiinflamatorios, con actividad analgésica y antipirética.

• Los AINE´S son agenten antiinflamatorios no esteroideos, cuya principal función es inhibir a la enzima ciclo - oxigenasa (COX) resultando en la disminución de la formación de prostaglandinas.

COX-1

Produce prostaglandinas:• Protección del epitelio gástrico.• Mantenimiento del flujo renal. • Agregación plaquetaria. • Migración de neutrófilos.• Endotelio vascular.

Bloqueo produce efecto terapéutico.

COX-2

Inducible• Se expresa por inducción de mediadores de

inflamación. Interferónγ e IL-1.• Media procesos de inflamación.• Constitutiva SNC y riñón.

Bloqueo produce efecto terapéutico.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Analgésica

Antitérmica

Antiinflamatoria

Antiagregante plaquetaria

Uricosúrica

ACCIÓN ANALGÉSICAInhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)

Impiden acción sensibilizante de terminaciones nerviosas nociceptivas.Disminuyen acción algógena de bradicinina, histamina, etc.

Activa vías que bloquean la información dolorosa.

Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental. Dismenorrea, metástasis ósea.

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA• Inflamación infección, lesión, isquemia.• a) aguda Vasodilatación.• b) subaguda Infiltración leucocitaria.• c) crónica Degeneración tisular.

Más útil en inflamación aguda.

Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación

de mediadores, quimiotaxis.

ACCIÓN ANTIPIRETICA

• Fiebre.• Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica. • No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o

ambiente.

• Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1.

• Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac. Úrico por la orina.

REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales:• Irritación TD A y B, disminuye mucosa gástrica.• Dolor abdominal• Náusea • Úlceras • Diarrea • Anemia

SNC: • Vértigo, • Mareos • Confusión • Depresión

.

Plaquetas:• Hemorragias

Hipersensibilidad: • Rinitis• Asma• Urticaria• Shock

CLASIFICACIÓNSALICILATOS

PARAAMINOFENOLES

DER. PIRAZÓLICOS

DER. AC. PROPIÓNICO

DER. AC. ACÉTICO

DER. AC. ANTRANÍLICOS

OXICAMSCOXIBES (SELECTIVOS COX-2)

AINE’s

SALICILATOS

• Ácido Acetilsalicílico (AAS)Presentaciones:Tabletas 81,165,325,500,650 y 800 mgSupositorios 120, 200, 300 y 600 mg

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)

• Inhibe de forma irreversible las COX.Acciones:

AnalgésicaAntiagregante plaquetaria

AntipiréticaAntiinflamatoria

Cefaleas, otitis, sinusitis.Postoperatorios, posparto.Dismenorrea. Origen canceroso.

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)

Dosis 500 mg c/4-6h

Dosis máxima:Adultos: 10gNiños: 240 mg/Kg

FARMACOCINETICAAdministración Oral, rectal Liberación 10-15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 90% proteínas Metabolismo HepaticoBiodisponibilidad

80%

Vida media .25 horasEliminacion Orina 2%

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)

Reacciones adversasIrritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos

Hemorragias

Espasmo bronquial, rinitis

Urticaria, erupciones cutáneas

Hepatitis, sordera, insuficiencia renal

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)

Antiácidos Pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.

Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos.

Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS

Interacciones Farmacocinéticas

Interacciones Farmacodinámicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal.Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico.Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.

PARAAMINOFENOLES.Paracetamol

Antiinflamatorio

Antipirético

PARACETAMOLEscaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario

PARACETAMOL

Dosis 650mg c/4-6h. No más de 4gr/día.

Dosis máxima:Adultos:4 gNiños: 90 mg/Kg

FARMACOCINETICAAdministración

Oral

Liberación 10-15 minAbsorción Estomago Distribución 20% proteinasMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad

90%

Vida media 1-4 horasEliminacion Renal

PARACETAMOLAplicaciones.

Uso anticoagulantes o uricosúricos.

Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.

Sustituto de AAS

Analgésico-Antitérmico

Resfriado común.

PIRAZOLONAS• Metamizol• Antitérmico

Menos lesion Mucosa G. No complicaciones hemorrágicas.

METAMIZOL (NEO MELUBRINA, MESSELFEMIL)

PresentacionesPastilla 250 mg

METAMIZOL

Dosis máxima Adultos:Niños:

FARMACOCINETICAAdministración

Oral

Liberación 5-10 minAbsorción Estomago Distribución 89% proteínasMetabolismo Hepático Biodisponibilidad

90%

Vida media 6-8 horasEliminacion Renal

METAMIZOLAPLICACIONES TERAPÉUTICAS

Dolores moderados.

Dolores postoperatorios

no intensos, cólicos, crisis de

jaquecas.

REACCIONES ADVERSAS

Agranulocitosis(2 casos/millón)Anemia aplásica.

Dosis elevadas:Lesión gástrica.

Uso crónico:Lesión renal.

DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICOGrupo homogéneo.

IBUPROFENO NAPROXENO

Dolor agudo.Fiebre.

Dismenorrea.Antirreumático. Artrosis.

Lesión GI.Hemorragias.

Mareo.Cefalea.

Indicaciones

Efectos adversos

IBUPROFENO(MOTRIN, RUFEN, ADVIL, NUPRIN) Presentaciones:Tabletas 100, 200, 400, 600 y 800 mg

IBUPROFENODosis máxima:Adultos:400mg/kgNiños: 40mg/kg

FARMACOCINETICAAdministración

Oral

Liberación 5-10 min Absorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad

80%

Vida media 2-3 horas Eliminacion Renal 1%

NAPROXENO (NAPROSYN, ANAPROX, ALEVE)

Presentacion: Tabletas 200, 220, 250, 375 y 500 mg

NAPROXENODosis máxima:Adultos:1500 gNiños: 600 mg

FARMACOCINETICA

Administración Oral Liberación 5-10 minAbsorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepático Biodisponibilidad

95%

Vida media 12-15 horas Eliminacion Renal

DERIVADOS AC. ACÉTICO

a) Indolacético: Indometacina

b) Pirrolacético: Ketorolaco

c) Fenilacético: Diclofenaco

INDOMETACINA (INDOCIN) Presentación Capsulas: 25 y 50 mgSupositorios: 50 mg

INDOMETACINA

• Potente inhibidor de síntesis PG’s.• Acción típica de AINE’s. Cefalea.• No Uricosúrico.• Rx. Adversas abundantes Utilidad.

Vértigo, aturdimiento, mareo, confusión.

Agravan epilepsia, depresión, Parkinson.

Lesión GI. Agranulocitosis, anemia aplásica.

Daño renal.Teratogénos, fetotóxicos.

Alergias.

INDOMETACINA

Furosemida Inhibe diuresis.B-bloqueantes Inhibe acción hipotensoraAnticoagulantes Hemorragias

Espondilitis AnquilosanteAtaque agudo de gota.

Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones

Usos:

INDOMETACINADosis máxima:Adultos:200 mg al día Niños: 50 mg al dia

FARMACOCINETICAAdministración

Oral - rectal

Liberación 12-15 minAbsorción EstomagoDistribución 90% proteinasMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad

90%

Vida media 4-5 horasEliminacion Renal

KETOROLACO (TORADOL)

PresentacionesTabletas 10 mgAmpolletas de 15 y 30 mg/ml

KETOROLACO

• Eficaz analgésico.Dolor a corto plazo:

Postoperatorio, Migraña, Cólico renal.

Rx. Adversas:

Úlcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, náuseas.

Uso oftálmico: Tx. Conjuntivis

alérgica.Post-Extracción

cataratas.

KETOROLACO

NO administrar por más de 5 días

Dosis máxima:Adultos:120 mg al día Niños: 40mg al día

FARMACOCINETICA

Administración Oral, IMLiberación InmediataAbsorción Estomago Distribución 90% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad

100%

Vida media 4-10 horas Eliminacion Renal

DICLOFENACO (CATAFLAM, VOLTAREN) Presentación Tabletas 25, 50 y 100 mg

DICLOFENACO

• Potente.• Inhibe lipooxigenasa leucotrienos• Inhibe fosfolipasa A2 efectividad

DICLOFENACO

Rx. Adversas:

AINE’s mejor tolerados.

Lesión GI.Médula ósea.

Efecto hepático/reversible.

Aplicaciones:

Artritis reumatoide,

Artrosis.Dismenorrea, Cólico renal,

Postoperatorio.

DICLOFENACOFARMACOCINETICA

Administración Oral

Liberación Inmediata

Absorción Estomago

Distribución 90% unión a proteinas

Metabolismo Hepatico

Biodisponibilidad

54%

Vida media 1.1 horas

Eliminacion Renal

AC. ANTRANÏLICOS.

• No presentan ventajas a otros AINE’s

Aplicaciones:

Dolores dentarios; corta duración, dismenorrea.

Rx. Adversas:

Diarrea, Inflamación

intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.

MELOXICAM (MOBIC)

Presentación Tabletas 7.5 y 15 mg.

MELOXICAMPiroxicam

Aplicaciones:

Artritis reumatoide;

Artrosis.Inflamación y dolor crónicos.

Rx. Adversas:

Poco frecuentes:Lesión GI,

función renal.

MELOXICAMFARMACOCINETICA

Administración

Oral

Liberación 15-20 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 99% unión a proteinasMetabolismo HepáticoBiodisponibilidad

89%

Vida media 15-20 horasEliminacion Renal

PIROXICAM (FELDENE)Presentaciones Capsulas 10 y 20mg

PIROXICAM FARMACOCINETICA

Administración oralLiberación 10-15 minsAbsorción Estomago/duodenoDistribución 99% unión a proteínasMetabolismo HepaticoBiodisponibilidad

99%

Vida media 57 horasEliminacion Renal

INHIBIDORES COX-2Inhibición selectiva COX-2

Toxicidad

GIRenal

Hemorrágica

Analgésico

Antiinflamatorio

Antipirética

AntiagregantePlaquetario

Uricosúrico

CELECOXIB (CELEBREX)

• Presentaciones Capsulas de 100 y 200 mg

CELECOXIB

Aplicaciones:

Dolor, inflamación artrosis y artritis.

Reduce pólipos en colon y recto.

Rx. Adversas:

Edema, dolor abdominal,

diarrea.

Cardiovasculares: HTA, IAM.

(Prostaciclinas)

CELECOXIBFARMACOCINETICA

Administración

Oral

Liberación 10- 15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 80% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad

24%-40%

Vida media 11 horasEliminacion Renal

NIMESULIDA (SCAFLAN)Presentaciones Tabletas 100 mg

NIMESULIDAFARMACOCINETICA

Administración

Oral

Liberación 10-15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 90% proteínasMetabolismo HepaticoBiodisponibilidad

22%

Vida media 107 horasEliminacion Renal

AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos.ClaseNom. Genérico

DosisVO (mg)

Duración Analgesia Anti.inflamat.

Antipirético

SALICILATOSAAS 500 4-6 +++ +++ +++Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +PARAAMINOFENOLESParacetamol 650 4-6 +++ 0 +++DER. PIRAZOLICOSMetamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICOIbuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++DERIVADOS ACIDO ACÉTICOIndometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++DERIVADO AC. ANTRANÍLICOAcido mefenámico 500 6-8 ++ ++ +

OXICAMSMeloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +COXIBESCelecoxib 100-200 11 +++ +++ +

ANTIGOTOSOS

GOTA

• Enfermedad hereditaria, más común en hombres, en la que cristales de ácido úrico se acumulan en las articulaciones e irritan el cartílagoarticular y la membrana sinovial. Causa artritis gotosa, con inflamación, dolor, degeneración tisular y, en ocasiones, fusión de laarticulación. Con más frecuencia, afecta al dedo gordo

COLCHICINAPresentación: Tabletas 1 y 0,5 mg

INDICACIONES Tratamiento de ataques agudos de gota y de la gota crónica, profilaxis de ataques agudos por inicio del tratamiento con movilizadores del ácido úrico.

COLCHICINAFARMACOCINETICA

Administración Oral Liberación 2 horasAbsorción Estomago/duodenoDistribución 39% albuminaMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad 45%Vida media 26-31 horasEliminacion Renal(20%-30%) y

biliar(70%-80%)

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al fármaco

• Insuficiencia hepática severa

EFECTOS ADVERSOS

• Nauseas • Vómitos • Dolor abdominal

ALOPURINOL (ZYLOPRIM)

• Presentación: Tabletas 100-300 mg

INDICACIONES • Se utiliza para reducir las

concentraciones de urato en los líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los depósitos de ácido úrico y uratos.

ALOPURINOL FARMACOCINETICA

Administración

Oral

Liberación 1.5 horasAbsorción 90% tracto digestivoDistribución Metabolismo Hepático BiodisponibilidadVida media 1-3 horasEliminacion Rena 10% sin cambios

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula

EFECTOS ADVERSOS

• Sarpullido

• Diarrea nauseas

ANTIRREUMATICOS

INDOMETACINA Presentación: capsulas 25mg supositorios 50-100 mg

INDICACIONES

• Tratamiento del dolor severo o modero en patologías óseas, • Artralgia

• Mialgia

• Artritis reumatoide

• Osteoartritis.

INDOMETACINA FARMACOCINETICA

Administración Oral, rectal.Liberación Absorción Estomago/ mucosa analDistribución 99% unión a proteínas plasmáticasMetabolismo Hepatica Biodisponibilidad

90 %

Vida media 1-6 horasEliminacion Renal

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad • Ulcera gástrica • Urticaria o rinitis por uso de aines

EFECTOS ADVERSOS• Gastritis

• Hemorragias gastrointestinales

• Cefalea

• Mareos

METOTREXATO (RHEUMATEX)

• Presentación: tabletas 2.5 mg

INDICACIONES • Artritis crónica juvenil• Artritis psoriasica• Psoriasis • Polimiositis

METOTREXATO FARMACOCINETICA

Administración Oral, IV, IMLiberación 1-2 horas Absorción Estomago Distribución 50%-60% unión a proteínasMetabolismo Hepático Biodisponibilidad

60%

Vida media 6-9 horasEliminacion Renal

EFECTOS ADVERSOS

• Nauseas • Ulceras • Hepatotoxicidad

SULINDACO (CLINORIL) Presentacion: Tabletas 150-200mg

INDICACIONES

Está indicado en el tratamiento de • artritis reumatoide • Osteoartritis• Espondilitis anquilosante• Ata ques agudos de gota

SULINDACO FARMACOCINETICA

Administración Oral Liberación 2 horasAbsorción Estomago Distribución 80% proteínas plasmaticas Metabolismo Hepatica Biodisponibilidad

90%

Vida media 7 horas Eliminacion Renal

CONTRAINDICACIONES

• Pacientes alérgicos al SULINDACO, al ácido acetilsalí cilico y a otros AINEs.

• Trastornos gastrointes tinales como úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa.

REACCIONES ADVERSAS • Dolor gastrointestinal • Dispepsia• Náuseas con o sin vómitos• Diarrea