Antianginosos

Ignacio Bari Lignaquy

Antianginosos

Patología

Tratamiento

Grupo Ejemplos

Nitratos NitroglicerinaDinitrato de isosorbide

Beta bloqueantes PropranololAtenolol

Bloqueantes cálcicos VerapamiloDiltiazem

Nitratos

Mecanismo de acción

Efectos terapéuticos

Vasodilatación

Disminución de la demanda de O2

Antiagregante

FarmacocinéticaDroga Inicio (min) Vida media Duración

Nitroglicerina

a) Intravenosa <1

2-3 min

b) Sublingual/ spray 2-5 10-30 min

c) Oral 20-45 2-6 hs

d) Crema 15-60 3-8 hs

e) Parche 30-60 12-24 hs

Dinitrato de isosorbide

a) Sublingual 5-20 3-50 min 45-120 min

b) Oral 15-45 1-10 hs 2-8 hs

Mononitrato de isosorbide

a) Oral 15-454-5 hs

4-10 hs

b) Retardado 60-90 10-14 hs

Efectos adversos

CefaleaSíncope e hipotensión

Taquicardia refleja

Rubor facial

Metahemoglobinemia

Interacciones

• Con bloqueantes cálcicos y beta-bloqueantes: potencia el efecto antianginoso y el riesgo de hipotensión

• Sildenafil: hipotensión grave

• Heparina: inhibe su actividad

• Con tPA: disminuye su eficacia

Contraindicaciones

Absolutas

Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva

IAM de cara inferior

Tto con sildenafil

Relativas

GlaucomaCor pulmonale

Hipoxemia arterialEstenosis mitral

Taponamiento cardíaco

Tolerancia a los nitratos

2 hipótesis

Radicales libres: exceso de nitratos >>> formación de peroxinitritos>>> inhibición de guanilato ciclasa

Neurohumoral: activación de SRAA

Prevención

Períodos libres de droga: 2 tomas diarias, c/7hs

Terapia conjunta con IECA y vitamina C

Β-bloqueantes

Mecanismo de acciónInhibición competitiva

Efectos terapéuticos

Reducción de la frecuencia cardíaca

Reducción de la contractilidad

Depresión de la conductibilidad

Depresión de la excitabilidad

Generaciones

Drogas Antagonismo

Primera generación

PropranololSotalolNadolol

β1= β2

Segunda generación

AtenololBisoprololEsmolol

Metoprolol

Β1>> β2

Tercera generación

CarvedilolLabetalol

β1= β2

α

Farmacocinética

Atenolol Propranolol

Liposolubilidad + +++

Biodisponibilidad oral 50-60% 30%

Unión a proteína 6-16% 90%

Primer paso hepático - ++

Eliminación Renal Hepática

Vida media 6-7 hs 3-5 hs

Efectos adversos

Espasmo del

musculo liso

Broncoespasmo

Extremidades frias

Exacerbación cadíaca

Bradicardia

Bloqueo

Excesivo inotropismo negativo

Bloqueo en SNC

Depresión

Insomnio

Bloqueantes cálcicos

(no dihidropiridinas)

Mecanismo de acción

Efectos terapéutico

sInotropismo negativo

Vasodilatación

Reducción de la frecuencia cardíaca

Farmacocinética

Verapamilo Diltiazem

B.O. 22-35% 38%

U.P. 90% 78%

Vd 5 l/kg 3,3 l/kg

Excreción renal <3% <4%

T1/2 4 hs 4,4 hs

Comienzo de acción 30 min 15-30 min

Efectos adversos

Cefaleas pulsátiles Mareos

Edema de miembros inferiores

Constipación

MUCHAS GRACIAS

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