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Republica Bolivariana de VenezuelaUNEFM
MEDICINA
ANTIEPILEPTICOS
Garcia VanessaGarcia DayannaGonzalez OliantaGarrido HugoGriman Ana
¿Qué es una convulsión?Activación
desordenada, sincrónica y rítmicas
de poblaciones enteras de neuronas
cerebrales
Clasificación de la convulsión
PARCIALESo SIMPLES
o COMPLEJAS
GENERALIZADASo CONVULSION
MIOCLONICA
o TONICO-CLONICAS
o CRISIS DE AUSENCIA
EPILEPSIA
• Es un trastorno neurológico crónico, que se caracteriza por la activación desordenada y anormal de actividad neuronal en el cerebro
Se dan por causas diversas, se caracteriza por el surgimiento periódico e impredecible de convulsiones; estas pueden ser “no epilépticas” cuando se evocan de un cerebro normal mediante recursos como electrochoques o agentes convulsivos químicos, o “epilépticas” cuando ocurre sin provocación.
GENESIS DE LA CRISIS EPILEPTICA
Sincronización de la descarga: Requiere de neuronas normales
para su propagacion
Propagación de la descargaGlutamatergicos exitadores > -circuito
GABAergico <
Inicio de la actividad epiléptica: cambios paroxísticos de
despolarización que se observan en el foco epiléptico.
ANTIEPILEPTICOS
• Antiepilepticos clásicos• Los antiepilépticos pueden clasificarse en:• Antiepilépticos clásicos de primera generación: Fenobarbital, Fenitoína.• Antiepilépticos clásicos de segunda generación: Carbamazepina, Valproato y
Benzodiazepinas.• Nuevos antiepilépticos: Gabapentina, Lamotrigina.• Otros: Oxcarbamazepinas, Topiramato.
• Clasificación de los fármacos antiepilépticos Por grupos:
• Hidantoinas: Fenitoína• Barbitúricos: Fenobarbital
• Iminoestilbenos: Carbamazepina. Oxcarbazepina• Ácido valproico: Valproato
• Benzodiacepinas: Diazepam. Clonazepam• Otros: Gabapentina. Lamotrigina. Topiramato
ANTIEPILEPTICOS
MANEJO PRACTICO DE PACIENTE PEDIATRICO
Manejo de Px.
Diazepan2 dosis/3min
No cede
cede
FenobarbitalCede
No cede
Hidantoina
No cede
Coma inducido por barbituricosFenobarbital
DosisInfusión de 100mg/min.
No cede
Anestesia General
Seguir tto habitual en
px conocido tto esp px
nuevo
cedeCorregir
Fiebre -> AINESHipoglucemia Dextrosa al 25%
Edema cerebral
Diurético de ASA
Furosemida
INHIBICION DE LOS CANALES DE SODIO
MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE ACCION
POTENCIACION DE LA INHIBICION GABAERGICA
El GABA activa el canal del CLORO
MECANISMO DE ACCION
Fármacos que actúan sobre los canales de Na
1. Carbamacepina2. Oxcarbamacepina
3. Fenitoina4. Lamotrigina
TAMBIEN ACTUA SOBRE LOS
CANALES DE Ca T, N, P.
1. Carbamazepina
*Absorción intestinal*Concentración plasmática 4-8h.*Metabolización Hepática*Excreción renal
Mecanismo de acción: Inhibidor de los canales de Na
• Indicaciones terapeuticas:*Crisis parciales simples, complejas y generalizadas*neuralgia del trigemino.*Dolor neuropatico.*Trastorno de bipolaridad (psiquiatria)
• Posologia: Inicio: 200mg 2-3v/d
Mantenimiento: 600-1800mg/dPaciente pediatrico:Inicio: 4-5mg/kg/3v/d
Mantenimiento: 10-30mg/kg/d
1. Carbamacepina
2. Oxcarbamacepina
Mecanismo de acción: Inhibidor de los canales de Na
*Indicaciones terapeuticas:*Crisis parciales simples, complejas y generalizadas*Dolor neuropatico.
• Contraindicaciones• *IR• *IH
• *LACTANCIA• *NO ADMINISTRAR EN
NIÑOS MENORES DE 5a
3. Fenitoina
Su abs en el estomago es muy pobre ya que es muy insolubles en un pH acido.95% de biodisponibilidad.NO PUEDE ADMINISTRARSE POR VIA IM, YA QUE CAUSA NECROSIS TISULAR.Su eliminación es por vía hepática P450
INDICACIONES TERAPEUTICAS*Crisis parciales simples, complejas y generalizadas
CONTRAINDICACIONES:*Sd de Adams-stokes
3. Fenitoina
4. Lamotrigina.
4. Lamotrigina.
Biodisponibilidad: Absorción rápida y completa 100%
Tiempo en alcanzar el pico de dosis:1-3 horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: 3 – 15 días.
Unión a las proteínas: Baja, aproximadamente un 55%.
Vida media de eliminación: 24 - 41 horas.Metabolismo y excreción: Metabolizada en el
hígado.
4. Lamotrigina.
Vía de Administración: Oral.
Lamotrigina.
Presentación: Lamictal Comprimidos
Tabletas Masticables
25-50-100mg
5mg
Lamictal 25-50-100mg 10 y 30 comprimidos.Lamictal 5mg comprimidos masticables caja 30 comprimidos
Lamotrigil(laboratorio Dr.Reddy´s
limited)
Tabletas 25-50-100mg Lamotrigil 25-50-100mg estuche con 30 tabletas.
Traminal(Novartis de venezuela)
Tabletas dispersables
25-50-100mg Traminal 25-50-100mg estuche 30 capsulas dispersables.
Lamotrigina.
Inicio Pauta de Dosificación
Dosis de Mantenimiento
Adultos 50mg (12,5mg con valproato 2 veces al día)
50-100mg/dia (25mg/dia con valproato)
200-500mg/dia (con valproato 100-200mg/dia)
Niños 2mg/kg/0,2mg con valproato 2 veces al día
5mg/kg/dia (0,5mg/kg/dia con valproato)
5-15mg/kg/dia (con valproato 1-5 mg/kg/dia)
Dosis Máxima: 500mg/dia
Fármacos que actúan sobre receptores GABA
1. Benzodiacepinas y barbitúricos2. Valproato y Gabapentina
ESTIMULAN EL RECEPTOR GABA A ACTUAN SOBRE EL
GAD
DESCARBOXILASA DEL ACIDO
GLUTAMICO
1. Benzodiacepinas y Barbitúricos
Benzodiacepinas: Medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC, tienen diferentes patrones de aplicación terapéutica, como sedantes e hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y relajantes musculares, en el tratamiento de crisis agudas y del estatus epilépticos. En otras situaciones el uso esta limitado por el desarrollo de tolerancia.
Mecanismo de acción: Actúan sobre el receptor GABA A
Encontramos el Clonazepam y el Diazepam
BENZODIACEPINAS
Clonazepam
• Ind. Terapéuticas: Convulsiones generalizadas de ausencia.
• Efectos adversos: Cansancio , astenia, somnolencia, mareo , ataxia, agitación, irritabilidad, comportamiento agresivo, problemas de concentración, lentitud de reflejos y amnesia.
• Contraindicaciones: Miastenia Grave, coma o shock, I Hepática severa, Glaucoma de Angulo cerrado.
Farmacocinética: Tras su adm oral, alcanza los niveles máximos en 1-4 horas. Presenta un volumen de distribución de 1.5-4.4l/kg y una semi vida de 18-39hr. Su principal metabolismo consiste en la reducción de su grupo nitroso a una forma inactiva, que se conjuga con acido glucoronico y se excreta por vía renal.
• Nombres Comerciales y presentación: Clonac : Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg Clonatril: Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg Rivotril: Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg
Clonazepam
• Dosificación por vía Oral: Adultos: Inicio de 1 mg 2 veces/ día,
mantenimiento 1.5-6mg/día. Niños: 0.05-0.1mg/kg 3 veces/día, mantenimiento
0.05/0.2mg/kg/día.
Clonazepam
• Farmacocinética: Administrado por vía oral es absorbido en el tracto gastrointestinal, por vía intramuscular en general tiene absorción errática. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas, su acción inicia pasados 15 a 45 min de su adm oral por adm oral tarda unos 20 min y por intravenosa entre 1 y 3min su eliminación es lenta , se elimina por vía renal.
Diazepam
Indicaciones terapéuticas: Indicado para ansiedad , trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa para sedación previa a intervenciones, estados de agitación motora, convulsiones, vértigo, insomnio, disnea.
1. Benzodiacepinas y Barbitúricos
Barbitúricos: Fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y trastornos psicológicos. Tiene efecto depresor del SNC que es
dependiente de la dosis.Mecanismo de acción: Actúan uniéndose al receptor GABA A
facilitando la neurotransmisión inhibidora.
Se emplea solo el fenobarbital
BARBITURICOS
Fenobarbital
Fenobarbital
4. Valproato y Gabapentina
a) Valproato VPA: El ácido valproico (o sus sales sódica y magnésica) es un anticonvulsivo con una estructura química única, no relacionada con otros anticonvulsivos. Inicialmente
utilizado para el tratamiento de las ausencias, actualmente se le considera como el anticonvulsivo de elección siendo más eficaz
que la carbamazepina.
VALPROATOMecanismo de acción: Actúan sobre el GAD aumentando la
concentración del GABA.
Farmacocinética: el ácido valproico se administran por vía oral o por vía intravenosa, el
ácido valproico se absorben rápidamente con una biodisponibilidad de casi el 100%, se distribuye
ampliamente en el SNC y se eliminan en la orina.
Efectos adversos:dolor abdominal,
constipación, diarreas, náuseas, y
hepatotoxicidad
Valproato VPA
4. Valproato y Gabapentina
Indicaciones terapéuticas: Se utiliza como coadyuvante y en mono terapia en crisis parciales y secundariamente generalizadas en adultos y niños,
también esta indicada en el tratamiento del dolor neuropatico y se utiliza de forma empírica en el tratamiento de algunos trastornos psiquiátricos.
GABAPENTINAMecanismo de acción: Actúa uniendo a receptores de canales de Ca2
positivo en neocortec e hipocampo y actua sobre el GAD, aumentando la concentracion de GABA (al igual que el valproato)
Farmacocinética: Su biodisponiblidad es del 60% a partir de dosis elevadas disminuye su absorción , se absorbe a nivel intestinal, alcanza su concentración plasmática en 2 a 4 horas , carece de
metabolismo hepático y es eliminado por el riñón .
Efectos adversos: somnolencia, aumento de peso, inestabilidad, temblor y diplopía
Gabapentina
Fármacos que actúan sobre los receptores de glutamato
1. Topiramato
Deprime la acción excitatoria sobre los receptores de glutamato
Farmacocinética Alcanza concentración plasmática en 2 horas, metabolismo Hepático( P-450) semivida 18 – 25h Excreción renal.
Indicaciones terapéuticas: Epilepsias parciales, Epilepsias generalizadas idiopaticas, sindrome de lennox gastaut y epilepsia mioclonica grave de infancia
Efectos adversos: disartria, bradilalia, parestesia, litiasis renal, glaucoma de ángulo abierto.
1. TOPIRAMATO
Contraindicaciones: NO administrar durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.
Posología: Vía Oral: dosis habitual 25 y 50mg en 2 tomas únicas, mantenimiento de 100 a 200mg diarios. (1600mg máximo) niños: 9-12 años dosis diaria de 5 a 9mg/kg/dia dosis Max 30mg/kg/dia
1. TOPIRAMATO
Nombres comerciales:Migratop: Tab 25 mg Topamax: Tab recubierta: Caja con 20 y 60 de 25 y 100mh topictal: Comp recubiertos: estuches con 28 de 25,50 y 100mg
INTE
RA
CC
ION
ESANTIEPILEPTICO PONTENCIACION ANTAGONISMOBENZODIACEPINA -Alcohol.
-Barbitúricos (solo Clonazepam).-Opioides.( SNC)
Clonazepam*Cimetidina.
*Eritromicina.*Alcohol.
Diazepam*Fenitoina
*Fenobarbital.
BARBITURICOS -Etanol-Narcóticos
-Antihistamínicos( SNC)
CARBAMAZEPINA -Fenobarbital -Fenitoína -Valproato
-Haloperidol (Administrado en
pacientes psiquiatricos)
Disminuye las concentraciones de
lamotrigina y topiramato.
LAMOTRIGINA Valproato -Fenitoína-Carbamazepina
-Fenobarbital
VALPROATO IMAOsHaloperidol
Antidepresivos tricíclicos
-Colestiramina( Absorc.)
Se trata de un paciente de 36 años en seguimiento en el Servicio de Neurología de zona por epilepsia parcial idiopática con crisis autonómica de unos 6 años de evolución, que presentaba con una frecuencia irregular 2-3 episodios mensuales, y con ocasionales generalizaciones secundarias, una cada 8 10 meses. Entre los antecedentes personales del paciente destaca: traumatismo craneoencefálico (TCE) en la juventud, tabaquismo, consumo moderado de alcohol (en abstinencia en la actualidad), cuadros presincopales, (estudiados en cardiología sin hallazgos significativos), anticoagulante lúpico/síndrome antifosfolípido en seguimiento en reumatología. El paciente requirió ingreso hospitalario en cuatro ocasiones por estatus epiléptico asociado a valores infra terapéuticos de su tto actual (fenitoina- EPAMIN). A las 24 h de la recuperación de estos 4 episodios presentó un cuadro psicótico caracterizado por inquietud psicomotriz e ideación delirante, que debido a la dificultad de manejo requirió intervención psiquiátrica. Presentaba múltiples interpretaciones delirantes y alteraciones sensoperceptivas. En la exploración el paciente se encontraba consciente, con discreta desorientación temporal. Presentaba inquietud psicomotriz y estaba parcialmente abordable, desorganización del pensamiento y la ideación delirante era de contenido místico-religioso y de persecución, poco estructurada, con asociaciones laxas y falsos reconocimientos. Negaba siempre alteraciones sensoperceptivas,: alucinaciones tanto auditivas como visuales. El paciente realizaba habitualmente tratamiento con fenitoina para el cuadro epiléptico y no posee medicación para el cuadro psicótico. ¿Cambiaria ud el tto de este paciente?¿Requiere terapia combinada para el tto de la epilepsia + psicosis?
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