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Republica Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educacion Superior
Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”Santa Ana de Coro Edo Falcon
programa: Medicina ADI
Bachilleres:Marcano OlimarMartinez MaryoriElianny Romero.Yetzabeth Diaz.
Prof: Marysabel Ramirez
Santa Ana de Coro, febrero del 2015.
Farmacos Opiodes.
INTRODUCCIÓN
El opio, fuente de la morfina
Se obtiene de la adormidera
(amapola) Papaver somniferum y de P.
album
Friedrich W. A. Sertürner aisló la
morfina en 1.803, su nombre deriva Morfeo, el dios griego del sueño
Opioide: Cualquier sustancia con afinidad por el receptor especifico de Opioides, la cual interactúa con él y es desplazable por el antagonista naloxona.
Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la adormidera del opio o amapola de opio (papaver somniferum) y por extensión a los productos químicamente derivados de la morfina.
Definiciones.
Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere a los Opioides ya que inducen sueño y tienen potencial de abuso o adictivo.
El dolor es una sensación desagradable que generalmente constituye una señal de alarma con respecto a la integridad del organismo.
Definiciones.
Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele durar más de lo que tarda en resolverse la lesión causante y en todo caso, menos de un período, arbitrariamente establecido, de entre 3 y 6 meses.
Dolor cronico: Es aquel dolor que, con una duración superior a seis meses, se mantiene, a pesar de que la causa que lo produjo haya desaparecido, o aun cuando ya no cumple su función biológico-defensiva.
Son fármacos que se emplean para el tratamiento del dolor.
El sistema de Opioides endógenos comprende diversas funciones como:
Participación en funciones sensitivas
Acciones reguladoras
Participación emocional
Acción cognitiva
OPIOIDES.
OPIOIDES ENDOGENOS.• Endorfina,• Adrenocorticotropa (ACTH).• Estimulante de los melanocitos (MSH)• Lipotropina ( LPH).
Preproopiomelanocortina (POMC):
• Metencefalina• Leuencefalina
Proencefalina:
• Dinorfina A.• Dinorfina B .• Neoendorfina
Prodinorfina:
• Nociceptina/orfanina (N/OFQ)Pronociceptina:
RECEPTORES OPIOIDES.
RECEPTOR OPIOIDE (MOR)
Caudado – putamen,Talamo,
AmigdalaNucleos de rafe,
Sustancia gris periacueductal,Ganglios de la raiz dorsal,
Medula I y II, V y VI, III y IV,Hipocampo.
RECEPTOR OPIOIDE (DOR)
Corteza (capas II, III, V y VI)Caudado – putamen,Tuberculo olfatorio.
AmigdalaGanglios de la raiz dorsal
Medula (I a VIII y X)Hipotalamo
Mesencefalo.
RECEPTOR OPIOIDE (KOR)
Corteza (capa IV) no frontal.Tuberculo olfatorio
Amigdala Nucleo accumbens
TalamoHipotalamo
Sustancia gris.
PeriacueductalGanglios de la raiz Dorsal
Medula I y II, III a XCaudado – putamen
Los agonistas de opioides producen analgesia por unión a receptores acoplados a la proteína G específicos, unos se localizan en el cerebro y la medula espinal, regiones involucradas en la transmisión y regulación de los estímulos dolorosos
Mecanismo de accion
Farmacicinética.
Distribucion.(SNC)
Metabolismo:(via Hepatica.)
Excrecion:(vía renal)
Absorcion.(gastrointestin
al)
Acciones Farmacologicas.
A nivel del SNC.
A nivel periferico
Analgesicos. Efectos
psicomimeticos.
Efectos respiratorios. Efectos
cardiovasculares. Gastrointestinales. Genitourinarios. Sistema inmunológico.
Adiccion, tolerancia y
dependencia.
Otros efectos..
Hipotermia. Alteraciones
neuroendocrinas. Miosis. Convulsiones.
Usos terapéuticos de los opioides.
• Morfina.• Codeina.• Fentanilo.• Propoxifeno.• Levofanol.• Tramadol.
Analgésico.
Antitusigeno. • Codeina.• Dextrometorfano.
Antidiarreico.
• Loperamida.• Difenoxilato.• Papaverina.
Antidisneico. • Morfina.
Clasificación de analgésicos Opioides.
Agonistas.
Morfina. Metadona. Meperidina. Fentanilo.
De uso Potente.
Codeina. Popoxifeno. De uso
Moderado.
Agonistas –Antagonistas
.
Pentazocina. Butorfalol. Nalorfina.
Agonistas parciales..
Buprenorfina.Antagonistas.
Nalaxona. Naltrexona.
Morfina.Composicion: cada ampolleta de 1ml. Contiene. Morfina clorhidrato 10 mg
Agua para inyectables c.s.p. 1 mL
Indicaciones: Dolor intenso, tanto agudo (quirurgico, infarto de miocardio)Dolores oncologicos, dolores osteoarticulares que no respondan a analgesicos antiinflamatorios.
Contraindicaciones: depresion respiratoria aguda, embarazo y lactancia.
Posologia: Via IV, IM, subcutanea. Adultos:para dolor cronico severero, 4 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua esteril para inyección administrados lentamente.
Presentaciones: analfintab10,15,30mg, sol inyectable de 10mg/1ml, 1mg/2ml. supositorios de 5,10,30mg. Anamorph tab. 10-25mg.
Metadona.Composicion: Cada ampolla de 2 ml contiene: Metadona Clorhidrato 10 mg
Indicaciones: Analgesico central de igual potencia analgesica que la morfina, dolor del post-operatorio, infarto cardiaco, fracturas, enfermedades terminales, edema pulmonar agudo.Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a la metadona. Insuficiencia hepatica severa
Posologia: Segun indicacion m edica, 5 a 10 �mg, via S.C. o I.M. Excepcionalmente puede ser usado por via I.V. diluido y lento (1 mg cada 5 minutos) hasta que ceda el dolor; vigilar la aparicion de depresion respiratoria.
Presentaciones: Amidone sol. 1.0gr/100ml, tab. 40mg.
Nombre comercial: Meperidina Chobet ,Meperol. Amp.de 100 mg / ml(Meperidina Chobet), amp.de 100 mg/2 ml (Meperol).
Meperidina.
Indicaciones: Analgesia , sedación.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes que están tomando o han recibidoinhibidores de monoaminooxidasa (MAO) dentro de 14 días.
Posologia: Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas.
PRESENTACIONESDEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS, S.I DE 100Mg/2ml.MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / mlDOLANTINA, amp. 100 mg/2ml
Fentanilo.Composicion: Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg
Indicaciones: indicado como analgesico narcotico complementario en anestesia general o regional, para administracion junto a un neuroleptico como droperidol, en premedicacion anestesica
Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la formulacion o a los morfinomimotico
Posologia: 50 mcg= 0.05 mg=1 mlPresentaciones: fenodid-fentanest-filtaten sol inyectable de 0.5ml/10mgFentaboott sol inyectable 0.25mg/5mI, 0.5Mg/10ml, 100mg/20ml
Efectos adversos de opioides.
Frecuentes:• Agudos:
• Nauseas y vomitos.• Somnolencia.• Inestabilidad • Confusion.• Cronicos:
• Estreñimiento.
• Esporadicos:• Sequedad de la
boca.• Inquietud.• Prurito.
• Alucinaciones.• Mioclonias.
• Infrecuentes:• Depresion
respiratoria• Dependencia.
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