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ACTUALIAZACI N EN ÓSERTRALINA
Dr. Eduardo Rivas C.
M dicoé Psiquiatra
Mayo/2009
(+)-cis-(1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetra-hidro-N-metil-1-naftilamina
EL clorhidrato de sertralina, tambi n conocida por la émarca comercial Zoloft
Es un antidepresivo perteneciente al grupo de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptaci n de óSerotonina).
Este compuesto act a inhibiendo la recaptaci n de la ú óserotonina en el espacio intersin ptico por parte de la áneurona emisora, lo cual aumenta la disponibilidad de la misma.
No posee una acci n estimulante, sedativa o óanticolin rgica, y no afecta la funci n psicomotriz.é ó
Al reducir la actividad simp tica provoca efecto áansiol tico, escasa actuaci n sobre la norepinefrinaí ó
SERTRALINA Y RECEPTORES Se une selectivamente a los receptores 5-HT3 ubicados en la
membrana de las terminales nerviosas. El receptor 5HT3 est relacionado a reas cerebrales de á á
control de las emociones, sistemas de recompensa y memoria. Tiene un efecto anti compulsivo para el alcohol y otras
sustancias de abuso. Est relacionado con la neurotransmisi n del dolor.á ó A nivel perif rico est relacionado a secreci n g strica, é á ó á
movimiento intestinal, la anulaci n de n useas y v mitos ó á ó No hay afinidad por los receptores 5HT1-A, 5HT1B y 5HT2, escaso
antagonismo sobre H1 y D2 Segundo de mayor potencia en bloquear el transportador de
serotonina, (5HTT) 1 ES paroxetina° No tiene mayor afinidad por receptor alfa 1,2, beta, GABA y
BZD
INDICACIONES
Depresi n, diversos tipos adultos y óni osñ
Trastorno de ansiedad generalizada adultos y ni osñ
Trastorno por estr s épostraum ticoá
TOC, adultos y ni osñ Ataques de p nicoá Trastorno disf rico premenstrualó
INDICACIONES NO APROBADAS POR LA FDA Trastornos de la alimentaci nó Abuso de drogas, Cefalea, eyaculaci n precozó Distimia, Depresi n en EA y Parkinsonó Agresividad en TP y Corea de Huntington Llanto patol gico y s ntomas afectivos ó í
pseudobulbares tras un Acv Depresi n posterior a infarto agudo del ó
miocardio, reduce agregaci n plaquetaria (- óefecto cardio-t xico que otros AD)ó
Depresi n post esquizofr nicaó é Fobia social Depresi n post menop usica, sofocosó á
FARMACOCIN TICAÉ Sertralina tiene una absorci n lenta, pero ó
sta y la biodisponibilidad, mejoran si se éadministra sertralina junto con los alimentos.
Se liga a las prote nas en un 98%. í Posee un efecto de primer paso intenso a nivel
hep tico.á Su vida media es de 24 a 26 horas (su
metabolito activo, N-desmetilsertralina, tiene una vida media de 62 a 104 horas).
Los efectos antidepresivos y antip nico se áobservan a las 2-4 semanas y los efectos antiobsesivos se observan a largo plazo.
La eliminaci n renal es del 40% al 45% en 9 ód as. í
FARMACODINAMIA Act a inhibiendo selectivamente la recaptaci n ú ó
de la serotonina en el espacio intersin ptico, áaumentando as su disponibilidad. í
Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colin rgicos, serotonin rgicos, é édopamin rgicos, adren rgicos, histamin rgicos é é éo GABA rgicos.é
Sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptaci n de serotonina (5-HT), con un óefecto d bil sobre la recaptaci n de é ónorepinefrina y dopamina.
La inhibici n de la recaptaci n de serotonina ó ómejora la neurotransmisi n, ó con una inhibici n ósubsecuente de la actividad adren rgica en el élocus ceruleus.
MOL CULA DE SERTRALINAÉ
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hep tica.á Historia de man a:í puede reactivar el cuadro. Alteraciones neurol gicas, inclusive retardo ó
del desarrollo (puede incrementar el riesgo de convulsiones).
Insuficiencia renal. Crisis convulsivas. Hipersensibilidad a la sertralina.
Bajo peso.
USO EN EL EMBARAZO
Presenta Categor a Cí Se excreta por la leche materna No se han realizado en humanos estudios
adecuados y bien controlados. No se demostraron efectos teratog nicos en é
estudios en ratas y conejos que recibieron 20 y 10 veces la dosis m xima humanaá
Sin embargo, en fetos de hembras que recibieron dosis aproximadamente 2,5 a 120 veces la dosis m xima humana en mg/kg dosis, ásertralina estaba asociada con osificaci n ódemorada
DOSIS
Depresi n y TOC inicial 50 mg/d por 2 ósemanas y luego 100 mg/d
P nico y TEPT iniciar 25 mg/d y luego 50 ámg/d de acuerdo a necesidad
Trastorno disf rico premenstrual 50 mg óa lo largo de la fase lute nica o todo íel ciclo menstrual
Ni os 25 mg/dñ Ancianos 25 mg/d
DURACION DEL TTO.
La depresi n requiere un ótratamiento de varios meses preferible mantener el tratamiento por un a oñ para conservar remisi n de s ntomasó í
En crisis de p nico y TOC mantener áel tratamiento hasta 10-12 semanas.
EFECTOS SECUNDARIOS FRECUENTES Apetito disminuido y p rdida de pesoé Estimulo sexual disminuido Diarrea V rtigosé Somnolencia Sequedad de boca Cefalea Insomnio Cansancio
EFECTOS SECUNDARIOS RAROS
Fiebre Man a o hipoman aí í Rash Urticaria Visi n borrosaó Constipaci nó Palpitaciones V mitosó
SINDROME SEROTONIN RGICOÉ S ndrome serotonin rgico: diarrea, fiebre, í é
diaforesis, cambios del humor y del comportamiento, hiperreflexia, taquicardia, astenia, temblor (esto puede durar de varias horas a d as). í
En ocasiones pueden presentarse arritmias card acas, coma, coagulaci n intravascular í ódiseminada, hipertensi n o hipotensi n, falla ó órenal, insuficiencia respiratoria, convulsiones o hipertermia severa.
INTERACCIONESMetabolismo a nivel de CYP 2D6: ADT, sertralina inhibe el metabolismo de stos. é Tript fano, fenfluramina, agonistas 5HT, hierba ó
de San Juan, hypericum perforatum Astemizol terfenadina, aumenta el riesgo de –
arritmias cardiacas. Cimetidina.
F rmacos con á gran ligaz n a prote nas:ó í Digitoxina. Warfarina. IMAO (esperar de 3 a 5 semanas para cambio) Dextrometorfano Sin mayores problemas: Litio, diacepan,
fenito na, CBZí
SOBREDOSIS TOXICIDAD Sertralina tiene un amplio margen de seguridad, (750-
2100 mg) sin embargo, las muertes por sertralina son por combinaci n con alcohol y/o otras drogas.ó
Los s ntomas son los mismos de los efectos ícolaterales, pero m s intensos.á
En la sobredosis aguda se observan: ansiedad, somnolencia, alteraciones EKG, midriasis, n usea, átaquicardia, v mito. ó
Algunos pacientes presentan s ndrome íserotonin rgico. é
No existe un ant doto espec fico para sertralina.í í El tratamiento es sintom tico y de soporte. Se debe á
administrar carb n activado, monitorizar los signos óvitales, garantizar la v a a rea e IC a psiquiatr aí é í
CARCINOG NESISÉ
↑ de incidencia de adenomas hep ticos en áratones CD-1 con altas dosis 10 veces la dosis humana de sertralina (40 mg /kg)
Aunque dichos adenomas pueden ocurrir espont neamente en ratones CD-1á
En ratas Long Evans no se observ de ó ↑adenomas o carcinoma hep tico con igual ádosis
Hembras tuvieron de adenomas foliculares ↑sin hiperplasia tiroidea
Existi de adenocarcinoma uterino pero no ó ↑est clara la relaci n con la sertralinaá ó
MUTAG NESIS ÉTERATOG NESISÉ La sertralina mostr ser ó mutag nica é en varias
pruebas in vitro, incluyendo la mutaci n óbacteriana, aberraciones citogen ticas in vitro éen m dula sea de rat n y linfocitos humanos. é ó ó
Un estudio de reproducci n en rata macho óusando dosis de 40 mg/kg revel una óincidencia de fertilidad disminuida.
No se ha encontrado efectos teratog nicos éutilizando la mol cula de sertralina, a pesar éde eso tiene una clasificaci n C.ó
PRECAUCIONES Activaci n de Man a / hipoman aó í í : Se ha observado en
un o,4 % de pacientes tratados con sertralina P rdida ponderal: é generalmente los pacientes
pierden poco peso, pero puede haber una mayor p rdidaé
Convulsiones: preferible no usarlo en pacientes con antecedentes de epilepsia
Suicidio: tener cuidado con el riesgo de sobredosis a pesar de que sertralina es segura incluso en dosis altas
D bil efecto uricos rico: é ú reduce el cido rico á ús rico en un 7 % de pacientesú
Interferencia con el desempe o cognitivo y ñperformance motora: En estudios controlados sertralina CIH no produjo sedaci n ni interfiri con ó óel desempe o psicomotorñ .
MERCI ET BON APP TITÉ
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