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La relación entre la dosis de una droga recibida por el paciente y la utilidad de esa droga para tratar la enfermedad, se describe en los campos básicos de la farmacología.
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
LA FARMACOCINETICA
Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo, los fenómenos de absorción, distribución, biotransformación y eliminación de los fármacos. Estos factores junto con la dosificación, determinan la concentración del fármaco en los lugares de acción y la intensidad de sus efectos en función del tiempo. Su estudio es fundamental para una adecuada administración de los fármacos.
FASE Administración
BIOFARMACEUTICA
Forma disponible para la absorción
FASE FARMACOCINETICA
Forma disponible para la acción
FASEFARMACODINAMIA
FARMACO PRESCRITO
DESINTEGRACION DE LA FORMA FARMACEUTICA
DISOLUCION DEL PRINCIPIO
ACTIVO
INTERACCION
FAMACO - RECEPCION
EFECTO
ABSORCION , METABOLISMO,
DISTRIBUCION, EXCRECION
FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
Absorción Concentración EFECTOS: Fijación Sérica DeseablesDistribución del IndeseablesMetabolismo fármaco Excreción . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
LUGAR DE ACCION RECEPTORESLigados Libres
RESERVORIOSDE LOS TEJIDOS
Libre Ligados
CIRCULACION SISTEMICA
Droga ligada
Droga libre
Metabolitos
BIOTRANSFORMACION
ABSORCION EXCRECION
PROCESO FARMACOCINETICOForma Farmacéutica
Liberación Lugar de Absorción
Absorción
Distribución Metabolismo Metabolismo
Metabolitos Distribución Metabolitos en plasma en tejido
Excreción excreción Orina Metabolitos
en orina
PLASMA
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
ABSORCION I. ConceptoII. Factores que modifican
1. Solubilidad 2. Concentración 3. Area de absorción 4. Peso molecular 5. Circulación sang.6. Grado de ionización 7. p ka
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
METABOLISMO Activo FARMACO No polar FASE I
Oxidación Reducción HidrólisisDescarboxilación
+- Activo METABOLITOS mas polar FASE II
conjugación con Ac. GlucoronicoAc. SulfúricoAc. AcéticoGlutaminaGlicocola
Inactivo METABOLITOS CONJUGADOSPolar
BIODISPONIBILIDAD
A. Efecto de primer paso hepático
B. Solubilidad de la droga
C. Inestabilidad química
D. Naturaleza de la formulación de la droga.
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
ELIMINACION Paso del fármaco del medio interno al exterior RENAL: Filtración glom. Drogas PM < 69, 000
Secreción activa: Ac. y Bases Orgánicas Reabsorción pasiva: Drogas liposolubles
BILIARPULMONAR:Anestésicos volátiles, mentolSALIVAL: IodurosGASTRICA: MorfinaINTESTINAL : FenitoinaCUTANEA: Arsénico, Ioduros, BromurosLACRIMAL: IodurosGLAND. MAMARIA : Etanol, Nicotina, Morfina
ULTRAFILTRACION SECRECION TUBULAR
REABSORCION
RIÑON
HEPATOCITO VIASBILIARES
CIRCUITO ENTEROHEPATICO REABSORCION
GLANDULASALIVAL
PULMONES
LO QUE EL MEDICAMENTO LE PUEDE LO QUE EL MEDICAMENTO LE PUEDE
HACER AL ORGANISMO (PACIENTE).HACER AL ORGANISMO (PACIENTE).
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
ESTUDIA EL ESTUDIA EL MECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCION
Y LOS EFECTOSY LOS EFECTOS DE LOS DE LOS
MEDICAMENTOS EN LOS SERES VIVOS.MEDICAMENTOS EN LOS SERES VIVOS.
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
ES EL EVENTO O COMPONENTE
MOLECULAR CUANDO EL
MEDICAMENTO SE UNE A UNA
ESTRUCTURA BIOLOGICA, PARA
LOGRAR UN EFECTO.. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
(Dependiente de receptor)
FARMACO
(Independiente de receptor)
ESPECIFICO
INESPECIFICO
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
EFECTO FARMACOLOGICOEFECTO FARMACOLOGICO
ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR POR NUESTROS SENTIDOS O POR POR NUESTROS SENTIDOS O POR INSTRUMENTOS. INSTRUMENTOS.
POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A RECETORES (ANTIACIDOS, MANITOL).RECETORES (ANTIACIDOS, MANITOL).
POR FARMACOS QUE SE UNEN A POR FARMACOS QUE SE UNEN A RECEPTORES.RECEPTORES. . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
RECEPTOR RECEPTOR
ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR
COMPLEJA Y ESPECIFICA QUE PUEDE COMPLEJA Y ESPECIFICA QUE PUEDE
RECONOCER EL FARMACO Y PRODUCIR RECONOCER EL FARMACO Y PRODUCIR
UN EFECTO FARMACOLOGICO.UN EFECTO FARMACOLOGICO.
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO
SELECTIVIDADSELECTIVIDAD
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
RECEPTORES RECEPTORES ACOPLADOS A CANAL IONICO ACOPLADOS A CANAL IONICO ESTRUCTURA ESTRUCTURA RECEPTOR NICOTINICO, GABARECEPTOR NICOTINICO, GABA
ACOPLADOS A PROTEINAS GACOPLADOS A PROTEINAS G ESTRUCTURA ESTRUCTURA SUBTIPOS SUBTIPOS
• GS : ADENICICLASAGS : ADENICICLASA• GI : ADENICICLASAGI : ADENICICLASA• GO : CANALES IONICOS GO : CANALES IONICOS • GP :FOSFOLIPASA CGP :FOSFOLIPASA C
FUNCIONALIDAD FUNCIONALIDAD
RECEPTORESRECEPTORES
ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA
ESTRUCTURA ESTRUCTURA
ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA
RECEPTOR DE INSULINA , FCNRECEPTOR DE INSULINA , FCN
CITOSOLICOS CITOSOLICOS
ESTRUCTURA ESTRUCTURA
ESTEROIDESESTEROIDES . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU
RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA
LLAVE – CERRRADURA.LLAVE – CERRRADURA.
DEBE EXISTIR :DEBE EXISTIR :
AFINIDADAFINIDAD ( interacción química F-R) ( interacción química F-R)
ACTIVIDAD INTRINSECAACTIVIDAD INTRINSECA (Capacidad de (Capacidad de
activar R) activar R)
AFINIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD ACTIVIDAD INTRISECA INTRISECA
AGONISTA AGONISTA
ANTAGONISTAANTAGONISTA
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
• DOSIS EFECTIVA 50DOSIS EFECTIVA 50
• DOSIS TOXICA 50DOSIS TOXICA 50
• INDICE TERAPEUTICOINDICE TERAPEUTICO
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
FACTORES QUE INTERVIENEN EN LOS FACTORES QUE INTERVIENEN EN LOS EFECTOS DE MEDICAMENTOSEFECTOS DE MEDICAMENTOS
DIAGNOSTICO EQUIVOCADO DIAGNOSTICO EQUIVOCADO
INCUMPLIMIENTO DEL REGIMEN POR ELINCUMPLIMIENTO DEL REGIMEN POR EL
PACIENTEPACIENTE
SELECCION INADECUADA DE LA DOSIS SELECCION INADECUADA DE LA DOSIS
COEXISTENCIA DE OTRAS COEXISTENCIA DE OTRAS ENFERMEDADES NO DIAGNOSTICADAS ENFERMEDADES NO DIAGNOSTICADAS
USO DE OTROS AGENTES USO DE OTROS AGENTES (INTERACCIONES)(INTERACCIONES)
VARIABLES GENETICAS O VARIABLES GENETICAS O AMBIENTALES QUE MODIFIQUE LA AMBIENTALES QUE MODIFIQUE LA ENFERMEDAD ENFERMEDAD
ACCIONES INTRINSECAS DEL ACCIONES INTRINSECAS DEL FARMACO NO COINCIDA POR EL FARMACO NO COINCIDA POR EL MEDICOMEDICO
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto
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