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GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA
CESAR GARCIA CASALLASQUIMICO FARMACEUTICO
MEDICINA INTERNAFARMACOLOGIA CLINICA
DEFINICIONES
Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos
Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento
Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico
Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos
DEFINICIONES
Nombre químico:Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina
Nombre comercial:Demerol®
DEFINICIONES
Familia farmacológica:Agrupa fármacos con propiedades similares
Betabloqueadores CalcioantagonistasIECAs
Clasificación terapéutica:Agrupa familias con afinidades terapéuticas
AntihipertensivosAnti-inflamatoriosAnticoagulantes
DEFINICIONES
NombreFamiliaMecanismo de acciónIndicacionesRuta de administraciónEfectos secundariosContraindicacionesDosisConsideraciones especiales
¿Qué es la Farmacología Clínica?
Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)
TECNOLOGIA FARMACEUTICA
Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse
LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO
MEDICAMENTO:
Mezclado
EnvasadoPA
Innovador BE
PRODUCTOTERMINADO
IdentidadPureza
Demuestra Igualdad
BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA
Granu
lado
Tableteado
Controlde
Calidad Control de calidad en Proceso
Buenas Prácticas de Manufactura
Forma Liberación Convencional (Vía oral)
Forma de Liberación Prolongada
• Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía
• Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial
“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”
Reducción de frecuencia de dosificación
comparada con ff convencional
Liberación prolongada
Liberación retardada
Liberación a tiempo diferente a
convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI
Liberación modificada
VENTAJAS
Cp continuo
↑ control de niveles plasmáticos↓ incidencia efectos secundarios↑ cumplimiento terapéutico↓ irritación en lugar absorción
DESVENTAJAS
a) No adecuadas para todos los fármacosb) Liberación brusca de toda la dosisc) Interrupción de la terapiad) > costo diseño y produccióne) Superación nivel terapéuticof) Difícil descontinuarg) Riesgo de acumulación
Niveles Plasmáticos
Principales rutas de administración
Enteral Parenteral
OralSublingualRectal
IntramuscularIntravenosaSubcutáneaIntraarterial
Otras
TransdérmicaInhalatoria
NasalOcularVaginalTópico
Formas Sólidas Orales
Comprimidos
Comprimidos recubiertosCapletas
Comprimidos convencionales
FORMAS FARMACÉUTICAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo
Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes
La forma específica depende de factores como:Diferencias en las propiedades de los medicamentosFormas de uso y de aplicaciónDiferencias en los requerimientosCondición fisiológica o patológica del paciente
AdenosinaAcetaminofén Sueros
FORMAS FARMACÉUTICAS
SOLUCIÓN:Preparación líquida acuosa que contiene un soluto
disuelto en un solvente
SOLVENTE: generalmente agua
SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS
Jarabe
Duchas
Enemas
Enjuagues bucales
Ampollas
Gotas nasales y óticas
Soluciones para irrigación
Elixir
Gel
SOLUCIONES
FORMAS FARMACÉUTICAS
JARABE:Contiene el medicamento en una solución azucarada
ELIXIR:Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia
medicamentosa
EMULSIÓN:Es aquella preparación en la cual un lípido esta
mezclado en un solvente en el cual no se disuelve
LOCIÓN:Preparación acuosa de uso externo, para aplicar
mediante pequeñas palmadas o fricción
FORMAS FARMACÉUTICAS
SUSPENSIÓN:Preparación que contiene una o más sustancias
solidas disueltas de manera completa
SOLVENTE: líquido
SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS
TABLETA: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el
medicamento en polvo, en un moldeSUBLINGUALCAPA ENTÉRICA
AEROSOL:Principio en un contenedor presurizado
FORMAS FARMACÉUTICOS
CÁPSULAS:Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de
un contenedor de gelatina
SUPOSITORIO:Mezcla de medicamentos con bases firmes, que
luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)
Tabletas Sublinguales
UsosEvitar tracto GIAccion rapidaBajo la lengua Ej. Nitroglicerina
Tabletas Bucales
Entre mejilla y encia
Comprimidos Bioadhesivos
BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable
fast dissolving
Disolución Rápida
Flashdose®
Flashtab®
Oraquick®
Comprimidos dispersables
Comprimido con Recubrimiento Entérico
Via intravenosa (IV)
Vía intramuscular (IM)
Vía subcutánea (SC)
Vía intradérmica (ID)
Vía intrarticular, intratecal, intraocular
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)VENTAJAS:
Acción más rápidaRespuesta terapéutica
predecibleNo efectos del TGI
DESVENTAJAS:Requiere asepsia y
punciónIrritación local / flebitisEfecto irreversible
Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo
Deben ser preparaciones estériles
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)
AMPOLLAS:Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben
romperse y que generalmente contienen dosis únicas
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)
JERINGAS PRELLENADAS:Contenedores prellenados que contienen dosis
únicas. Vienen listas para su aplicación.
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)
VIALES:Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de
caucho y contienen una o múltiples dosis
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)
SUERO PREMEZCLADO:Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un
medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo
FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)
Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente
Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y parabenos
FORMAS FARMACÉUTICAS(PRESERVANTES)
Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones:Protección de la luz y la hidrataciónActividad antiquelaciónAntioxidación del medicamentoIncrementar la biodisponibilidad
FORMAS FARMACÉUTICAS(EXCIPIENTES)
Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento
No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos
Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble)
Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites
FORMAS FARMACÉUTICAS(VEHÍCULO)
FORMAS FARMACÉUTICAS(PIRÓGENOS)Productos del metabolismo de los
microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana)
Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos)
Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente
minutos
Acción Vía administración
Ejemplos
SISTÉMICA
Oral Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas
Parenteral transdérmico
STT, microarrays
Parenteral Micropartículas, liposomas, biocápsulas,implantes
LOCAL
Mucosas Films, geles, comprimidos
Dérmica STD, Micropartículas
Ocular Insertos, Micropartículas
Liberación Controlada
Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua
Sistemas Controlados por Difusión
Sistema tipo matriz
Sistema tipo reservorio
y
Sistema Matriz
Oros® push pull
oxibutinina, nifedipino, metilfenidato
Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)
Implante Osmótico
DUROS®
Implante Osmótico