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MSc. Dr. Lino Carmenate Milián
FARMACOLOGÍA I(PG201)
Tema IPRINCIPIOS GENERALES DE
FARMACOLOGÍA
Temario:Farmacología
Conceptos y definicionesTiposDivisionesObjetivos y aplicaciones
Antecedentes históricosDroga, fármaco, principio activo
ClasificaciónNomenclatura
MedicamentoClasificaciónBioequivalencia
PlaceboIndustria Químico – Farmacéutica
Conceptos y Definiciones:
Farmacología:
Ciencia que estudia los fármacos, drogas, medicamentos
Pharmacon: Medicamento Logos: Tratado
Conceptos y Definiciones:
Farmacología:ciencia que estudia la interacciónde toda sustancia y de todo sistema biológico,con finalidad terapéuticao para una mejor comprensión de la fisiología
Conceptos y Definiciones:Farmacología:ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoquímicas de las sustancias químicasy los procesos de farmacocinética y farmacodinamia que determinan que:al ser introducidasdesde el exteriordel organismo: se absorban, distribuyane interactúen con las células y moléculas,se biotransformen y excreten
por suacción farmacológica, produzcancambios fisiológicos (efectos)
en los sistemas vivos
TIPOS
Puratodas las sustancias
Aplicadasustancias con
aplicación terapéuticaen HUMANO
Experimental*animalesvegetaleshombre
Clínicahombre
animalesvegetales
Farmacología:
DIVISIÓN
FarmacocinéticaFarmacodinamia FarmacognosiaFarmacotecnia o FarmaciaToxicologíaTerapéuticaPosologíaFarmacoepidemiología
FarmacovigilanciaFarmacoeconomía
BiofarmaciaFarmacología molecularFarmacogenéticaFarmacogenómica Farmacología ClínicaCronoterapéuticaCronofarmacología
FARMACOLOGÍA
Farmacognosia
Estudio delorigencaracterísticascomposición química
de drogasy sus constituyentes naturales
(métodos: recolección, secado)
Farmacotecnia o Farmacia Estudio de
síntesismanufacturapreparacióny expendio de fármacos/medicamentos
Atención farmacéutica:componente del ejercicio profesional de farmacia que determina la interacción directa del farmacéutico con el cliente para los fines de atender las necesidades de este en relación con los medicamentos
Hepler CD, Strand LM. Opportunities and responsibilities in pharmaceutical care. Am J Hosp Pharm. 1990;47:533-43)
Toxicología
Estudio deefectos adversos o tóxicosde las sustancias (fármacos o no)
que actúan sobre los sistemas orgánicos produciendo efectos indeseables
e indica su forma de tratarlos
Terapéutica Estudio de
aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios físicos
biológicossicológicosdietéticos
para el tratamiento de la enfermedad
se basa en conocimientos de farmacología es individual para cada caso clínico
Posología
Estudio dedosificación fármacos/ medicamentos
Farmacoepidemiología
Estudio del impacto, los efectosfármacos/medicamentossobre diferentes grupos o poblaciones
Farmacovigilancia
Estudio de técnicas paraidentificación y valoración cuantitativa del riesgo del uso agudo o crónicode los fármacos/medicamentos
en grupos o poblaciones
Farmacoeconomía Estudio del componente económico, mediante criterios como
eficacia (beneficio)efectividad (utilidad)disponibilidad (acceso)
evaluación económica de:tratamientos farmacológicosservicios y programas farmacológicostecnología farmacéutica
Biofarmacia
Estudio del diseño óptimo de formulacionesy su influencia en procesos de
farmacocinética y farmacodinamia
Farmacología molecular
Estudio de las relaciones entrela estructura química de una droga y su actividad biológicapermite predecir acciones farmacológicas en otras drogas con estructuras similares, incluso cambiarlas para obtener mayores y mejores resultados con menores efectos adversos
Farmacogenética
Estudio delas variaciones en el metabolismo y distribución de un fármaco/medicamentodeterminado por las variaciones en la expresión genética (variantes polimórficas) entre individuos
Farmacogenómica
Farmacogenética + variación individual en la respuesta a un fármaco/medicamento
Farmacología Clínica
Tareas:1. investigación de cómo la droga afecta al organismo
(farmacodinamia)2. investigación de cómo el organismo afecta a las drogas
(farmacocinética)3. investigación de utilidad de droga en tto de una enfermedad (evaluación terapéutica del empleo de la droga)
Ciencia que estudia las sustancias químicas empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.Estudia especialmente como los fármacos aplicados a estados fisiopatológicos del ser humano, logran revertir el problema a su anterior estado fisiológico
Farmacología translacional Combinación de información de la investigación básica profesional (conocimientos y resultados) y la información medico clínica (evidencias).
Cronoterapéuticaestudio de la forma y el tiempo en que la aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios para el tratamiento de la enfermedad resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se aplican en diferentes períodos de tiempo
Cronofarmacologíaestudio de la forma y el tiempo en que los fármacos resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se dosifican en diferentes períodos de tiempo (días de la semana, estadio del ciclo menstrual, estación del año)
(crocinética, cronodinamia, cronotoxicología)
Objetivos farmacología:
Reh
abili
taci
ón
Influir en el proceso salud enfermedad,modificándolo positivamente
Historia Natural de la Enfermedad
Pro
moc
ión
– P
reve
nció
n
Dia
gnós
tico
Trat
amie
nto
SeguimientoC
urac
ión
…no todas las enfermedades se tratan exclusivamente con medicamentos…
…ni todos los medicamentos son exclusivos para tratar enfermedades…
Aplicación conocimientos farmacológicos:
1. Prevención de enfermedades o trastornos2. Pruebas funcionales3. Diagnóstico de enfermedades o trastornos4. Alivio o supresión de síntomas / signos5. Tratamiento de enfermedades o trastornos
curativopaliativo
6. Rehabilitación de enfermedades o trastornos7. Combinación de aplicaciones
Aplicación conocimientos farmacológicos:
1. Ácido fólico: embarazo1. Ácido acetilsalicílico: riesgo CV
2. Broncoconstrictores/dilatadores: PF Respiratorias2. Glucosa: Pruebas tolerancia Glucosa
3. Medios de Contrastes: radiología
4. Antigripales: Alivio o supresión de s / s
5. Antimicrobianos: infección5. Citostáticos: neoplasias
6. Vitaminas: neuropatías periféricas
Aplicación conocimientos farmacológicos:
7. Combinación de aplicaciones:Nicotínicos (ácido nicotínico, nicotinamida)Estatinas (lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina,
atorvastatina, serivastatina)Resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina)Niacinas (niacina, acipimox)Fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, etofibrato, fenofibrato,
cipofibrato)
5. Dislipidemias1. Enfermedad arterial coronaria (EAC)
Aplicación conocimientos farmacológicos:
Stanley FJ, Crowther C. Antenatal Magnesium Sulfate for Neuroprotection before Preterm Birth? N Engl J Med 359:962, August 28, 2008 Editorialhttp://content.nejm.org/cgi/reprint/359/9/92.pdf
sulfato de magnesio (infusión I.V.)uso común:5. Embarazadas con riesgo parto prematuro (retrasar trabajo de parto)
1/3 de los casos de parálisis cerebral está asociado con el parto prematuro
USO POTENCIAL:1. niño con riesgo prematuridad (prevenir parálisis cerebral)
estabiliza el funcionamiento del sistema cardiocirculatorioevita el daño por la falta de oxígeno y lesiones inflamatorias
Desarrollo históricoRelación Humano – Naturaleza
Obtención de elementos para:
1. Aliviar / Eliminar trastornos salud
2. Facilitar obtención de sustento (veneno para la caza)
3. Desarrollar / Facilitar sus relaciones sociales y religiosas (estimulantes y alucinógenos)<
Desarrollo históricoPrehistoria:rezos y ceremoniales (hechicería, magia, brujería, exorcismo, etc.)
cataplasmas, emplastos, infusiones, supositorios, etc., con productos naturales (actividad biológica)
¨Purifique y pulverice la piel de una serpiente acuática. Ponga un poco de agua sobre ella, una planta de amamashdubkaskal, una raíz de mirto, alkali pulverizado, resina en polvo y la piel de un pájaro de Kushippu, hiérvalo, déjelo que se asiente y lave el órgano afectado con esta agua¨
"receta" contra el dolor (tablilla babilonia, 2000 años a.d. C.)Wells, Dr J C D; Poppy Juice and Willow Bark: Advances in their use for the 21st Century. http://www.thepainweb.com/doclib/topics/000009.htm; 2003
Desarrollo histórico
Siglos 1 – 18:Teriak o Theriaak
Compuesto de mezcla de 54 materialesAntídoto envenenamientosRemedio para todas las enfermedades y dolencias
1873: egiptólogo George Maurice Ebers "Papiro de Ebers" 1550 a.C.877 recetas médicas Ej. infusión cefalea, fiebre reumática y dolores huesos fórmulas mágicas y remedios caseros precisa descripción sistema circulatorio humano
Desarrollo histórico
Aristóteles (384 – 322 a. C.):mimesis (imitación)
Phillipus Aureolus Theophrastus Bombast von Hohenheim (Paracelsus) (1493 – 1541)¨Todas las sustancias son venenosas;no hay ninguna que no lo sea.La dosis correctaDiferencia a un veneno de un remedio¨
Desarrollo histórico
1786 – 1913: solución de Fowlertratamiento desde el asma hasta el cáncer
Arsénico:¨el veneno de los reyes y el rey de los venenos¨
s. V: curar úlceras (Hipócrates)
Borgia: veneno
1836: prueba de Marsh para detectar y cuantificar (medicina legal)
1890: mejor tratamiento para la leucemia
1910: remedio más efectivo para tratamiento sífilis
Desarrollo históricoFilosofía y sociedad
Descubrimientos(Vacuna viruela, 1798)Premios Nobel
Desarrollo históricos. XIX, principios s. XX:
Rudolf Buchheim (Estonia,1847) Primer Instituto de Farmacología (en su casa)
extractos de plantas y sus principios activosMagendie (1783-1855), estudio de los alcaloides(digital, efedrina, atropina, quinina, ácido acetil salicílico)
Desarrollo históricomitad s. XIX:anestesia general (N2O, dietil éter)
finales s. XIX:Oswald Schmiedeberg (Estrasburgo)Centro de formación de numerosos farmacólogos
Desarrollo histórico
Fleming, Florey y Chain, 1929. PenicilinaGerhard Domagk, 1935. Sulfamidas
Inicios s. XX:Química sintética (barbitúricos, anestésicos locales)Paul Ehrlich (compuestos arsenicales como principio de quimioterapia antibacteriana)
Langley, 1905. Concepto de receptor
Comunicación química entre las células (Neurotransmisores, hormonas, mediadores de inflamación)
Desarrollo históricofinales s. XX y s. XXI:VIH-SIDA (Terapias antirretrovirales, vacunas)
Enfermedades reemergentesResistencia microbiana
Ingeniería genética - BiotecnologíaAnticuerpos monoclonalesDiseño inteligente
CostosEquidadPriorización
Nanotecnología y biomiméticaGenómicaProteómica
Desarrollo histórico
Industria QF es la 2da más lucrativa del mundo1(mueve recursos financieros 1 millón USD cada 83 segundos)
En la historia de la medicina, los medicamentos son la tecnología médica:
más frecuentemente utilizadade mayor disponibilidad
para recuperar la salud y evitar las enfermedades
Mercado de 100,000 medicamentos diferentes 380 billones de dólares anuales
Antezana F, Velasquez G. Drugs and Health Sector Reform. Health Economics 1996:12.
Presente y futuro:
Desarrollo histórico
Necesaria transformación del ENFOQUE industria QF
Presente y futuro:
Rentabilidadempresarial
Necesidad y derecho fundamentalde las personas y las sociedades
CONFLICTO DE INTERESES1. mercado2. poder político3. prescriptor como cliente4. medicamento como bien de consumo5. paciente como consumidor
Medicamentos más vendidos en el mundoMERCADO
necesidades de salud de los países desarrollados (patrón epidemiológico de morbilidad y mortalidad)
1/3 de la población mundial no tiene acceso regular a los medicamentos esenciales
La mayoría de la población en países en vía de desarrollo muere de enfermedades cuyos tratamientos no tienen relación con los medicamentos más vendidos en el mundo
Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007MERCADO
Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html
ProductoVentas
(BillonesUSD)
% cambiovs. 2006
1 Lipitor (atorvastatina) 6.165 -6.32 Nexium (esomeprazol) 4.355 7.33 Advair Diskus (fluticason + salmeterol) 3.390 8.84 Prevacid (lansoprazol) 3.315 0.35 Plavix (clopidogrel) 3.082 38.16 Singulair (montelukast) 2.863 16.47 Seroquel (quetiapina) 2.518 21.48 Effexor XR (venlafaxina) 2.464 9.79 Lexapro (escitalopram) 2.304 9.8
10 Actos (pioglitazona) 2.229 15.7
IndicaciónAnticolesterolémicoInhibidor bomba H AIE + broncodilat.Inhibidor bomba H Antiagregante plaq.Inhib. leucotrienosAntisicóticoAntidep. (IR S y NA)
Antidep. (IRS S)
Hipoglicemiante O.
Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007MERCADO
Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html
ProductoVentas
(BillonesUSD)
% cambiovs. 2006
11 Protonix (pantoprazol) 2.136 5.712 Vytorin (ezetimibe + simvastatina) 1.938 3213 Topamax (topiramato) 1.837 20.814 Risperdal (risperidona) 1.790 8.115 Abilify (aripiprazol) 1.781 25.716 Cymbalta (duloxetina) 1.732 59.817 Lamictal (lamotrigina) 1.717 29.418 Zyprexa (olanzapina) 1.579 2.819 Levaquin (levofloxacina) 1.433 1.720 Celebrex (celecoxib) 1.416 7.6
IndicaciónInhibidor bomba HAnticolesterolémicoAntiepilépticoAntisicótico atípico Antisicótico Antidep. (IR S y NA)
AntiepilépticoAntisicótico Antibiot. (fluoroquinolona)
AINE inh. COX2
PODER POLÍTICOConcentración financiera del mercado:2/3 partes mercado mundial por 20 monopolios
¨lobby¨ político:EEUU se gastaron 262 millones USD en influencia política (1999–2000)equipo de 625 personas con un pagó de 92,3 millones USD (2001)
Public Citizen (organización de protección al consumidor, EEUU)
PRESCIPTOR como clientePublicidad y propaganda de medicamentos
Criticas éticas a revistas médicasIndustria QF como patrocinadores (anuncios farmacéuticos) aportan ingresos estimados entre 715.000 y 18 millones USD anuales
Gottlieb S. Medical societies acussed of being beholden to the drugs industry. British Med J 1999;319 (7221):1321. Stelfox HT, Clima G, O‘Rourke, Detsy AS. Conflict of interest in the dedate overcalcium-channel antagonist. New England J Med 1998;338:101-6. Glassman PA, Hunter-Hayes J, Nakamura T. Pharmaceutical advertising revenues and physicians organizations: how much is too much?. Western J Med 1999;171:239.
PRESCIPTOR como cliente
Zugev A. Drug representatives sales. New York Times 1999 jan 11;Sec. A-1:13.
Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicos
EEUU entre 1994 y 1998 aumentaron en 60%de 35,000 a 56,000 (1 cada 11 médicos)2004 existen 81,000
En 1998 (enero – noviembre) se gastaron:5,3 billones USD en visitas a consultorios1 billón en eventos de promoción con médicos
PRESCIPTOR como cliente
Siegel J. Israel health insurer curbs activities of drug representatives. British Med J 1999;319:1324.
Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicosEstudio de opinión sobre los representantes de ventas (300 médicos, Inglaterra):60% estimaba que eran una fuente importante de información 8% estimaba que les traían reportes relevantes publicados en revistas médicas
Un grupo significativo de médicos cree que una persona, con intereses comerciales con una firma farmacéutica es la más confiable fuente de información médica
MEDICAMENTO como bien de consumoVenta de medicamentos no necesarios y dañinos
Chetley A. Medicamentos problema. 2ª ed. Chimbote (Perú): Roberto López Editor;1995
Manipulación publicitaria al público
Mercado mundial de medicamentos:Medicamentos para diarrea:80% no tienen ningún valor50% contiene un antimicrobiano innecesario
Medicamentos para tos y el catarro común:Más 80% contienen ingredientes ineficaces50% contiene ingredientes dañinos
Preparados vitamínicos:Más 80% de los existentes no deben ser recomendados
PACIENTE como consumidorBlockbuster Drugs (productos “fuertes” o de “éxito”)1 billón USD vendidos en el año
Anuncios promoción (2000):Pepsi Cola: 125 millones USD (Pepsicola Co.)Budweiser: 146 millones USD (Anheuser Busch)Rofecoxib (VIOXX): 160 millones USD (Merck)
“Pfizerworld”Parque temático con exhibiciones educativas sobre medicamentosFlorida, costo 12 billones USD
Pzifer construirá parque con zonas temáticas. Boletín AIS-LAC 2001;58:6. Algunos hechos y falacias de la industria farmacéutica. Boletín AIS-LAC 2003;69:6.
PACIENTE como consumidorIndustria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:
2001:Amonestación a Pfizer por crear la impresión que uno de sus productos líderes, Lipitor (Atorvastatina), era indicación para reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad coronaria, sin ninguna evidencia científica hasta ese momento
2001:Amonestación a Merck por usar materiales de publicidad “engañosos” para la venta del VI0XX (Rofecoxib)
Pharmaceutical rank most profitable industry, again. Public citizen´s Congress Watch. Public Citizen 2002;April 15:4. Abrams T. Warning letter to president and CEO Merck & Co., Inc. Department of Health & Human Services.17/9/2001.(www.fda.gov).
PACIENTE como consumidorIndustria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:
2003:Acusación de la Oficina del Fiscal de Boston, Massachusetts a Schering-Plough por otorgar financiamientos y otros recursos de valor a los médicos para comercializar medicamentos en usos no aprobados por la autoridad regulatoria
2003:Investigación a Warner-Lambert por promover usos no aprobados del Neurontin (gabapentina)
Charatan F. Schering Plough is acussed of overchanging and obstructing justicie. British Med J 2003:326:1233.
Tognoni G. La cultura del medicamento. Medicamentos y Salud 1998;2(1):24.
Presente y futuro:
Enfoque: negocio Enfoque: humanísticoPrioridad rentabilidad Prioridad necesidad y derechoGanancia Satisfacer necesidadesEficacia Efectividad-seguridad-conveniencia Novedad química Novedad fármaco-epidemiológicaPromoción Información evidenciasDiversidad AccesibilidadFusiones corporativas Fusión con médicosMarcas GenéricosPrecios EquidadConsumidor Paciente
ENFOQUE industria QF
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1805 Morfina Hipnoanalgésico
1832 Hidrato de cloral Hipnótico
1833 Codeína (C18H21NO3H2O) Antitusígeno
1884 Cocaína Estimulante, Anestésico
1888 Fenacetina Analgésico, Antipirético
1889 Ácido Acetilsalicílico Analgésico, Antipirético
1903 Barbitúricos Sedantes
1909 Arsfenamina Antisifilítico
1911 Arsénico Antimicrobiano
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1921 Procaína Anestésico local
1922 Insulina Hormona
1928 Estrógenos Hormonas sexuales
192919351944
PenicilinaSulfanilamidaEstreptomicina
Antimicrobianos
1943 Lidocaína Anestésico local
1945 Mostaza nitrogenada Anticancerígeno
1945 Cloroquina Antipalúdico
1948 Papaverina Espasmolítico
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1952 Clorpromazina Neuroléptico
1956 Tolbutamida Hipoglicemiante oral
1960 Clordiazepóxido Tranquilizante
1962 Verapamilo Bloqueador canales Ca
1963 Propanolol Bloqueador canales
1964 Furosemida Diurético
1971 L-Dopa Antiparkisoniano
1975 Nifedipina Bloqueador canales Ca
1976 Cimetidina Bloqueador receptor H2
1981 Captopril Inhibidor ECA
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1981 Ranitidina Bloqueador receptor H2
1983 Ciclosporina A Inmunosupresor
1984 Enalapril Inhibidor ECA
1985 Mefloquina Antipalúdico
1986 Fluoxetina Antidepresivo (ISRS)
1987 Artemisinina Antipalúdico
1987 Lovastatina Inhibidor sint. colesterol
1988 Omeprazol Inhibidor ATPasa K-H
1990 Ondansetron Antiemético (bloq. 5HT3)
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1991 Sumatriptan Antimigrañoso (bloq. 5HT1)
1993 Risperidona Antisicótico (bloq. 5HT2-D2/5)
1994 Famciclovir Antiherpético (inh. ADN polimerasa)
1995 Losartan Antagonista Ang. II
1995 Dorsolamida Antiglaucomatoso (Inh. Anhidrasa Carbónica)
1996 Nevirapin Inhibidor transcriptasa reversa VIH
1996 Indinavir, Ritonavir,Saquinavir
Inhibidor proteasa VIH
1997 Inhibidor proteasa VIH Inhibidor proteasa VIH
Hitos históricosAño Sustancia Efecto1996 Meloxicam AINE (Inh. COX 2)
1997 Finasteride Anticalvicie
1997 Sibutramina Bloqueador recaptación adipositos
1998 Orlistat Inh. lipasa adipositos
1998 Sildenafil Disfunción sexual (inh. Fosfodiesterasa 5)
1999 Celecoxib, Rofecoxib AINE (Inh. selectivos COX 2)
1999 Amprenavir Inhibidor proteasa VIH
1999 Zanamivir, Oseltamivir Antiinfluenza (Inh. neuraminidasa)
Hitos históricosAño Sustancia Efecto2001 Enoxaparin, Fondaparinux Antitrombótico
(heparina de bajo peso molecular)
2001 Imatinib, Dasatinib,Nilotinib
Leucemia Mielogéna Crónica (inhibidor especifico proteína abl-TK)
2007 Raltegravir Inhibidor integrasa VIH
Hitos históricosÁcido acetilsalicílico
C6H4(OCOCH3)COOH
reacción de acetilación:introducir un grupo acetilo (CH3-CO-) en moléculas que contengan grupos hidroxilo (-OH), tiol (-SH) o amino (-NH2)
Acido salicílico Ácido Acetilsalicílico
Hitos históricosÁcido acetilsalicílico
Síntesis
C6H4(OCOCH3)COOH
Pomada de Whitfield con azufre.Indicaciones:tiñas (cuero cabelludo, cuerpo, pies)eccema marginado de Hebra (tiña inguinal)eritrasma
Pomada queratolíticaIndicaciones:Hiperqueratosis palmoplantar Indicaciones:
verrugas vulgaresverrugas plantares
Indicaciones:verrugas plantares no fisuradas
Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108
Indicaciones:ablación de uñas
Indicaciones:psoriasis cuero cabelludocaspa y dermatitis seborreicadel cuero cabelludo
Indicaciones:psoriasis en placas
Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108
Hitos históricosÁcido acetilsalicílico
Porque es un Ácido (Ácido Acetilsalicílico)
C6H4(OCOCH3)COOH
¿Por qué ocurren los efectos adversos de la Aspirina sobre el aparato digestivo?
Porque su mecanismo de acción elimina un importante mecanismo de defensa del tracto digestivo
(inhibición de COX y síntesis de prostaglandinas)
Farmacocinecia (farmacocinética)
Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos
Objetivo: alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efectos tóxicos
¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨
¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨
Farmacodinamia (farmacodinámica)Estudia la forma dinámica en que interactúan los fármacos, su mecanismo de acción sobre las células de los organismos vivos, como se produce esta acción y su efecto farmacológico manifestado por los cambios fisiológicos y bioquímicos en el organismoutiliza técnicas experimentales y de aplicación de varias disciplinas (biología celular y molecular, genética, fisiología, bioquímica, microbiología, inmunología, patología, etc.)
Objetivo: eliminar la alteración de salud¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨
DIANAS FarmacológicasAgentes Internos:i) receptores de membrana y moléculas señalizadoras
lípidos membranascanales de membranasproteínas transportadorasreceptores tisulares (organelos)
ii) enzimasiii) ácidos nucleídos
Agentes Externos:i) microorganismosii) sustancias
¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨
ACCIONES Farmacológicas¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨
EstimulaciónInhibiciónDepresiónIrritaciónReemplazoInterferencia biológica
Droga / Fármaco / Principio Activo
Sustancia o molécula preparada (sólida, semisólida, líquida o gaseosa)que al entrar en contacto con el organismo vivo, altera (inhibe, estimula o reemplaza) las funciones biológicas,mediante sus interacciones a nivel celular y molecular,buscando producir efectos paliativos o benéficos
Sustancia química que interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento
Droga / Fármaco / Principio Activo
Sustancia o mezcla de sustanciasde origen natural o sintéticoque tenga efecto preventivo, diagnóstico, terapéutico o rehabilitatorio,que se presente en forma farmacéuticay que se identifique como talpor su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas
Droga / Fármaco / Principio Activo
Toda sustancia utilizada para prevención, tratamiento, curación o diagnóstico de una enfermedad (OMS, 1968) Droga / Fármaco / Agente Farmacológico
Medicamento
Droga, Fármaco, Principio activoAgente farmacológico, Forma farmacéutica debidamente acondicionada(o) para su utilización por personas
El medicamento puede consistir de uno o varios principio(s) activo(s) y excipientes
Medicamento
Resultado final del proceso industrial y de acondicionamiento de un fármaco.
La precisión del proceso determina la eficacia de la respuesta clínica
Los extractos vegetales o mezcla de varias sustancias vegetales usados con fines medicinales también se denominan genéricamente medicamentos
¿Medicamentos?
vitamina B12 puede ayudar a proteger contra la pérdida de volumen cerebral asociada al envejecimiento
niveles sangre vitamina B12, RMN, test de memoria
las personas con mayores niveles de B12 presentaban menor probabilidad (de hasta 6 veces menos) de padecer una reducción del volumen del cerebroAunque son muchos los factores que pueden implicarse en la atrofia cerebral, se sugiere que los suplementos de vitamina B12 en la dieta pueden evitar la atrofia del cerebro y los problemas cognitivos asociados al envejecimiento
¿Medicamentos?
Vogiatzoglou A, Refsum H, Johnston C, Smith SM, Bradley KM, Jager C, Budge MM, Smith AD. Vitamin B12 status and rate of brain volume loss in community-dwelling elderly. Neurology 2008;71:826 – 832.
Placebo
Utilidad:investigación farmacológica
(estudios ciego o doble ciego) controlar eficacia de fármacos nuevos evitar sesgos
práctica clínica
sustancia inerteque carece de efecto farmacológico (vs. Terapéutico)
y se emplea en lugar de un principio activo
latín placebo (placere)
EFECTO Placebo
mecanismo de acción:mecanismos neurofisiológicos y sicofisiológicos
Estado neurosicofisiológico generado por confianza en fármaco/curación► liberación endorfinas
No asociado a tipo de personalidad u otras características psicológicas
Tipos: positivo, negativo
mejoría, al menos temporal, del estado de salud utilizando como tratamiento una sustancia inerte (placebo) (Henry Knowles Beecher, 1955)
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Según métodos:biológicosquímicosbiotecnológicosinmunogenéticos
Según origen:vegetalanimalmineral
Según obtención:no sintéticos
(natural)sintéticosemisintético
principios activos en forma de:sustancias simples (alcaloides)
mezclas complejas (resinas, aceites esenciales, etc.)
compuestos (azúcares, heterósidos ¨glucósidos, galactósidos, etc¨, alcaloides,
lípidos, gomas, mucílagos, principios amargos, taninos, aceites esenciales, resinas, bálsamos, oleorresinas, ácidos orgánicos, enzimas, vitaminas)
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Origen Vegetal:
principios activossegún características químicas
alcaloidesglúcidoslípidosterpenoscompuestos nitrogenadoscompuestos fenólicos
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Origen Vegetal:
Ver CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Alcaloides derivados de:
ornitina y lisina: tropánicos, pirrolizidínicos, piperidínicos y quinolizidínicos
ácido nicotínico
fenilalanina y tirosina: feniletilamínicos e isoquinoleínicos
triptófano: indólicos y quinoleínicos
histidina: imidazólicos
ácido antranílico
terpéno: diterpénicos y esteroídicos
otros: bases xánticas
Ver CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Alcaloides:
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Referencias bibliográficas:
Glúcidos:
azúcares sencillos (osas): manitol, sorbitol, Xilitol
holósidos
olisacáridos: sacarosa
polisacáridos homogéneos: almidón, celulosa, inulina
polisacáridos heterogéneos: pectinas, gomas, mucílagos
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Referencias bibliográficas:Glúcidos:
Lípidos:
simples:triglicéridoscéridosestéridos complejos o de constitución:fosfolípidosglucolípidos
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Lípidos:Composición de los principales ácidos grasos en los aceites vegetales (valores en %)
Oleico Linoleico Esteárico Palmítico Linolénico Laúrico Mirístico
Almendra 62 – 86 20 – 30 < 3 4 – 9 0,4
Cacahuete 35 – 72 13 – 43 1,3 – 6,5 7 – 16 0,6
Coco 4 – 10 1 – 3 1,5 – 5 7 – 12 0,2 40 – 50 15 – 20
Colza 50 – 67 16 – 30 < 3 2,5 – 6 6 – 14
Germen trigo 12 – 23 52 – 59 < 2 14 – 19 3 –10
Girasol 14 – 40 48 – 74 1 – 7 4 – 9
Maíz 20 – 42 39,4 – 65,6 < 3,3 8,6 – 16,5 0,5 – 1,5
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Referencias bibliográficas:Lípidos:
Terpenos:
Aceites esenciales: terpenos, monoterpenos y sesquiterpenos
Iridoides y sesquiterpenos: Lactonas sesquiterpénicas, diterpenos
Triterpenos y esteroides: saponinas y los heterósidos cardiotónicos
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Terpenos:
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Referencias bibliográficas:Terpenos:
Compuestos nitrogenados:
Enzimas: bromelaína, papaína, ficina
Derivados de aminoácidos: heterósidos cianogenéticos, glucosinolatos
Otros: compuestsos azufrados
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Referencias bibliográficas:Compuestos nitrogenados:
Compuestos fenólicos:
ruta del ácido sikímico: fenoles sencillos, ácidos fenólicos, cumarinas, lignanos, fenilpropano, taninos
ruta de los poliacetatos: quinonas, xantonas, orcinoles
dos rutas: flavonoides
Ver CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Compuestos fenólicos:
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Referencias bibliográficas:Compuestos fenólicos:
Ejemplos: principios activos vegetales
Ejemplos: principios activos vegetales
Ejemplos: principios activos vegetales
Ejemplos: principios activos vegetales
Paul Hermann Wilhelm Taubert Lámina botánica planta leguminosa Physostigma venenosum B. (obra Die Natürliche Pflanzenfamilien, editada en Leipzig, en 1891, por W. Engelmann)
Ejemplos: principios activos vegetales
Tribus África Occidental en rituales religiososJulius Jobst y Oswald Hesse (1864)
Aislaron alcaloide Fisostigmina (eserina)
leguminosa Physostigma venenosum B.: Calabar (nuez de Esére)Del haba cruda desecada extrae ‘veneno de ordalía’
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
PA02 AntiflatulentasAnís estrelladoAnís verdeCominoComino de pradoHinojoPA03 Antiulcerosas Rabo de gatoRegalizPA04 AntieméticasJengibrePA05 ColagogasAlcachofaBoldoCardo marianoCelidoniaCrisalinaDiente de leónFumaria
PA06 LaxantesCarragaénCáscara sagradaFrángulaFucusIspagulaLinoRosal silvestreSenZaragatonaPA07 AntidiarreicasAgrimoniaEscabiosaNogalPA09 DigestivasAjedreaAlbahacaManzanilla comúnManzanilla de MahónManzanilla romanaMejoranaMentaPapayaPiñaPoleo mentaRomeroSalviaTé de roca
PA10 AntidiabéticasArándanoGuarPA12 TónicasEleuterococoGinsengGuaranáMateNuez de colaTéZanahoriaPA13 AperitivasAjenjoAlholvaEstragónGencianaMilenramaNaranjo amargo
PA. Plantas medicinales utilizadas en el aparato digestivo
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
PC. Plantas medicinales utilizadas en el aparato cardiovascular PC01 CardioterapiaEspino blancoPC02 AntihipertensivasBojOlivo
PC03 DiuréticasAbedulArenaria rojaCola de caballoEnebroGatuñaGrama de las boticasGrosellero negroJudíaMaízMijo del SolOrtiga mayorOrtosifónSanguinaria menorVara de oroZarzaparrilla
PC04 AntialzheimerGinkgoPC05 Tónicas venosasArándanoCastaño de IndiasGrosellero negroHamamelisLimónMelilotoRudaRuscoVid rojaPC06 HipolipemiantesAjoAlgarrobo
PD. Plantas medicinales utilizadas en dermatologíaPD01 Emolientes y protectorasBardanaBorrajaPensamiento
PD02 CicatrizantesAgrimoniaCaléndulaEscabiosaNogal
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
PG. Plantas medicinales utilizadas en el aparato genitourinarioPG01 FitoestrógenosAlfalfa
PG03 Antisépticas urinariosBrezoGayuba
PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato locomotorPL01 AntiinflamatoriasÁrnicaErígeronFresnoHarpagofitoSauceUlmariaUña de gato
PL02 RubefacientesLaurelMostaza negraPino silvestre
PN. Plantas medicinales utilizadas en el sistema nervioso centralPN01 AnalgésicasMatricaria
PN02 HipnóticasAmapola de CaliforniaAspérula olorosaHierba LuisaLavandaLúpuloMelisaPasifloraTilaValerianaVerbena
PN03 AntidepresivasHipérico
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
PP. Plantas medicinales antiparasitariasPP02 AntihelmínticasAbrótano machoDíctamo blancoCalabaza
PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato respiratorioPR02 AntitusivasAlteaAmapolaDroseraLiquen de IslandiaLlantén mayorLlantén menorMalva
PR03 ExpectorantesCulantrillo del pozoEucaliptoMarrubioOréganoOrtiga blancaPino silvestrePolígalaPulmonariaSaponariaSaúcoTomillo
PR04 AnticatarralesGordoloboHisopo
PS Plantas medicinales usadas en los órganos de los sentidos
PV Otras plantas medicinales
PS01 Descongestivas ocularesEufrasia
PV01 InmunomoduladorasEquinácea
CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Acónito AlcaloidesAchicoria GlúcidosAjo Compuestos nitrogenadosAlcachofa Compuestos fenolicosAloe Compuestos fenólicosAmapola AlcaloidesAmapola de California AlcaloidesAngélica Compuestos fenólicosAnís TerpenosArándano Compuestos fenólicosÁrnica Terpenos
Planta Tipo de PA (Características químicas)
Beleño AlcaloidesBelladona AlcaloidesBerberis AlcaloidesBoldo AlcaloidesBorraja Lípidos
CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Planta Tipo de PA (Características químicas)Café AlcaloidesCaña de azúcar GlúcidosCardo mariano Compuestos fenólicosCáscara sagrada Compuestos fenólicosCastaño de Indias Compuestos fenólicosCastaño de Indias TerpenosCelidonia AlcaloidesCerezo africano LípidosCicuta AlcaloidesClavo TerpenosCola AlcaloidesConsuelda AlcaloidesCúrcuma Compuestos fenólicos
Diente de león GlúcidosDrosera Compuestos fenólicos
Efedra AlcaloidesEquinácea Compuestos fenólicosEspino blanco Compuestos fenólicosEsterculia GlúcidosEstramonio AlcaloidesEucalipto Terpenos
CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Planta Tipo de PA (Características químicas)Frángula Compuestos fenólicosFresno GlúcidosFumaría Alcaloides
Gayuba Compuestos fenólicosGenciana TerpenosGinkgo Compuestos fenólicosGinseng TerpenosGoma arábiga GlúcidosGoma guar GlúcidosGoma tragacanto GlúcidosGrama GlúcidosGrosella negra Compuestos fenólicosGuaraná Alcaloides
Hamamelis Compuestos fenólicosHarpagofito TerpenosHibisco GlúcidosHidrastis AlcaloidesHipérico Compuestos fenólicos
Jenjibre Compuestos fenólicos
Karaya GlúcidosKonjac Glúcidos
CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Planta Tipo de PA (Características químicas)Laurel-cerezo Compuestos nitrogenadosLino GlúcidosLobelia AlcaloidesLúpulo Compuestos fenólicos
Malva GlúcidosMalvavisco GlúcidosManzanilla TerpenosMate AlcaloidesMenta TerpenosMostaza negra Compuestos nitrogenados
Olivo TerpenosOnagra LípidosOrtosifón (Té de Java) Compuestos fenólicos
Palma de Florida LípidosPapaya Compuestos nitrogenadosPasiflora AlcaloidesPiña americana Compuestos nitrogenadosPlantago GlúcidosPodofilo Compuestos fenólicosPolígala Terpenos
Quina Alcaloides
CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO
Planta Tipo de PA (Características químicas)Ratania Compuestos fenólicosRegaliz TerpenosRemolacha GlúcidosRetama AlcaloidesRoble Compuestos fenólicosRuibarbo Compuestos fenólicosRusco Terpenos
Sauce Compuestos fenólicosSen Compuestos fenólicosSenecio Alcaloides
Tamarindo GlúcidosTé negro AlcaloidesTusílago Alcaloides
Ulmaria Compuestos fenólicosUña de gato Alcaloides
Valeriana TerpenosVisnaga (Kela) Compuestos fenólicos
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
hormonas (tiroides)venenos – antídotos
Origen Animal:
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Origen Animal:
proteínaSaliva monstruo de Gila
Exenatida (Byetta)
mimético de incretina (insulinotrópica)
INCRETINASliberadas en el intestino, en el período postprandial, envían señal
Páncreas para producción de insulina Hígado para que cese generación de glucosa
(Heloderma Suspectum)
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Origen Mineral: Elementos purosCompuestos (sales)
Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN
Origen Sintético:Principales agentes neurotóxicosempleados en guerra química
Tabún Sarín
Somán VX
IDENTIFICACIÓN en FarmacologíaTIPO DESCRIPCIÓN INSTITUCIÓNNombre sistemático IUPAC
Nombre según estructura química Comité Interdivisional de Nomenclatura y Símbolos de la Unión Internacional de Química Pura y Aplicada(en ing. International Union of Pure and Applied Chemistry)
Número CAS o CAS RN Identificación única para compuestos químicos, polímeros, secuencias biológicas, preparados y aleaciones
Servicio químico (Chemical Abstracts Service,CAS) de la Sociedad Química Americana(en ing. CAS Registry Number)
Código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química
Índice de sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados según grupos terapéuticosRegistra el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones terapéuticas y la estructura química del fármacoEstructurado en 5 niveles*
Organización Internacional de la Salud (OMS)(en ing. Anatomical, Therapeutic, Chemical Classification System)
Número PubChem Base de datos de moléculas National Center for Biotechnology Information (NCBI) de la National Library of Medicine del National Institutes of Health de EEUU
Código DrugBank Base de datos de bioinformática y quimioinformática sobre fármacos
Universidad de Alberta
IDENTIFICACIÓN en Farmacología*SISTEMA CAT (ing. ATC)Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química
1. Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco (14 grupos)2. Nivel: Subgrupo terapéutico3. Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico4. Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico5. Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica
A SISTEMA DIGESTIVO Y ETABOLISMO
B SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS
C SISTEMA CARDIOVASCULAR
D MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS
G APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES
H PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL. HORMONAS SEXUALES
J ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO
L AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E IMUNOMODULADORES
M SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO
N SISTEMA NERVIOSO
P PRODUTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
R SISTEMA RESPIRATORIO
S ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS
V VARIOS
IDENTIFICACIÓN en FarmacologíaTIPO Ácido acetilsalicílico AtenololNombre sistemático IUPAC
Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico 2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino)propoxy]phenyl]ethanamide
Número CAS o CAS RN 50-78-2 29122-68-7Código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química
B01AC06 C 0707AB 03 AB 03
Número PubChem 2244 2249Código DrugBank APRD00264 APRD00172Formula química C6H4(OCOCH3)COOH C=14, H=22, N=2, O=3Estructura química
IDENTIFICACIÓN en Farmacología
NOMENCLATURA (diferentes denominaciones/nombres) (fórmula química)
ESTRUCTURA (organización química espacial ¨estereoquímica¨)
IMÁGENES (fotografías moleculares)
ACONDICIONAMIENTO (presentación)
NOMENCLATURA
1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)
2. NOMBRE GENÉRICO
3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA
4. NOMBRE QUÍMICO
NOMENCLATURA
Ej. aspirina, amoxicilina, atropina, codeína, cotrimoxazol
1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)
nombre científico común recomendado por OMS
latín, español, francés, ingles, ruso
NOMENCLATURA2. NOMBRE GENÉRICO
nombre empleado para distinguir un principio activo no amparado por una marca de fábrica
utilizado por diversos fabricantes
reconocido por la autoridad sanitaria competente de cada país
se corresponde generalmente conla Denominación Común Internacional
NOMENCLATURA3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA
nombre empleado por el fabricante para introducirlo al mercado
patentes vigente: nombre genérico y 1 nombre de marca
patente no vigente (expirada): la comercialización queda abierta a cualquier fabricante
el nombre genérico sigue siendo el mismo,aumenta la cantidad de nombres comerciales
NOMENCLATURA
Ej. ácido acetilsalicílico (aspirina)N-(4-hidroxifenil) acetamida (acetaminofeno)p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina)d-l hyosciamina (atropina)metilmorfina (codeína)sulfametoxazol – trimetoprina (co – trimoxazol, Sulfaprim) N-(2'-chlor-4'-nitrophenyl)-5 chlorsalicylamid (Niclosamide ¨yomesan¨4-(2-nitro)-aril-5-etoxicarbonil-6-metil-3,4-dihidro-2-(1H)-piridona
(Nifedipina)
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICAnombre determinado por estructura química de moléculas
lineal y tridimensional (estereoquímica)
largos, complejos, difíciles de recordar
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Aciclovir C8H11N5O3
9 - [ (2 - hydroxyethoxy) methyl] guanine
Ganciclovir C9H13N5O4
9 - [ [2 - hydroxy - 1 - (hydroxymethyl) ethoxy] methyl] guanine
Alopurinol C5 H4N4O1H - pyrazolo [3, 4 - d] pyrimidin - 4 - ol
Amantadina C10H17N.HCl1 - tricyclo [3.3.1.13, 7] decylamine monohydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Amiodarona C25H29I2NO3
2 - butyl - 3 - benzofuranyl 4 - [2 - (diethylamino) ethoxy] - 3, 5 - diiodophenyl ketone hydrochloride
Atenolol C14H22N2O3
2 - [p - [2 - hydroxy - 3 - (isopropylamino) propoxy] phenyl] acetamide
Nalodol C17H27NO4
1 - (tert - butylamino) - 3 - [ (, 5, 6, 7, 8 - tetrahydro - cis - 6, 7 - dihydroxy - 1 - naphtyl) oxy] - 2 - propanol
Diltiazem C22H26N2O4S.HCl (2S, 3S) - 3 - acetoxy - 2, 3 - dihydro - 2 - (4 - methoxyphenyl) - 5 - (2 - dimethylaminoethyl) - 1, 5 - benzothiazepin - 4 (5H) - one - monohydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Doxorubicina C27 H29NO11.HCl(2S, 4S) - 4 - (3 - amino - 2, 3, 6 - trideoxy - a - L - lyxo - hexopyranosyloxy) - 2 - glycero - 1, 2, 3, 4 - tetrahydro - 2, 5, 12 - trihydroxy - 7 - methoxy - 6, 11 - naphthacenedione monohydrochloride
Daunorubicina C27H29NO10.HCl9 - Acetyl - 4 - methoxy - 7, 8, 9, 10 - tetrahydro - 6, 7, 9, 11 - tetrahydroxy - 5, 12 - tetraquinone - 7 - (3' - amino - 5' - methyl - 2', 3' - dideoxy - L - lyxopyra - noside)
Bleomicina1 - bleomycinoic acid hydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Morfina C17 H19NO3.HCl.3H2O (5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 17 - methylmorphinan - 3, 6 - diol monohydrochloride trihydrate
Codeína C18H21NO3.H3PO4.1/2H2O5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 3 - methoxy - 17 - methylmorphinan - 6 - ol monophoshate hemihydrate
Naloxona C19H21NO4.HCl( - ) - (4aR, 7aS, 8R, 9cR) - 12 - allyl - 7, 7a, 8, 9 - tetrahydro - 3, 7a - dihydroxy - 4aH - 8, 9c - iminoethanophenanthro [4, 5 - bcd] furan - 5 (6H) - one hydrochloride
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Lorazepam C15 H10Cl2N2O2 7 - chloro - 5 - (2 - chlorophenyl) - 1, 3 - dihydro - 3 - hydroxy - 2H - 1, 4 - benzodiazepin - 2 - one
Midazolam C15 H10Cl2N2O2 8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine
Bromazepam C14 H10BrN3O8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine
NOMENCLATURA
Ej.
4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA
Mestranol C21 H26O2
3 - methoxy - 19 - nor - 17a - pregna - 1, 3, 5 (10) - trien - 20 - yn - 17 - ol
Eritromicina C37 H67NO13
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) - 5 - (3, 4, 6 - trideoxy - 3 - dimethylamino - b - D - xylo - hexopyranosyloxy) - 3 - (2, 6 - dideoxy - 3 - methyl - 3 - O - methyl - a - L - ribo - hexopyranosyloxy) - 13 - ethyl - 6, 11, 12, - trihydroxy - 2, 4, 6, 8, 10, 12 - hexamethyl - 9 - oxotridecan - 13 - olide
Ipratropio C20 H30BrNO3.H2O
(1R, 3r, 5S) - 8 - isopropyl - 8 - methyl - 3 - tropoyloxy - 8 - azoniabicyclo [3.2.1] octane bromide monohydrate
ESTRUCTURAActinomicina D
Captopril
Lindano
ESTRUCTURASildenafil, Citrato
IMÁGENES
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:1. Medicamento de Marca2. Medicamento Genérico
Según prioridad en salud pública:1. Medicamento esencial2. Medicamento no esencial
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:
1. Medicamento de Marca1.1 Innovador1.2 No innovador
2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)2.2 medicamento Genérico No intercambiable (MGnI)
Medicamento
grado de innovación terapéutica:
1. Innovaciones terapéuticas
2. Medicamentos que aportan un avance importante
3. Medicamentos que ofrecen mejoras
4. Medicamentos "homólogos"
5. Medicamentos "me too"
Medicamentogrado de innovación terapéutica:
1. Innovaciones terapéuticas:
Fármacos que ofrecen nuevas alternativas terapéuticas en procesos para los que no existía anteriormente terapias eficaces.Fármacos con indicaciones muy específicas.En general, son productos derivados de la biotecnología y extraordinariamente costosos.Es importante determinar si sus beneficios son clínicamente significativos y en qué subgrupos de personas.
Medicamentogrado de innovación terapéutica:
2. Medicamentos que aportan un avance importante:
Fármacos que aportan ventajas significativas sobre los disponibles hasta el momento.Debe considerarse si las ventajas de eficacia y seguridad, realmente se pueden traducir en mayor efectividad clínica.Por ejemplo, la magnitud de la diferencia a su favor debe ser mayor que la variabilidad propia de la asistencia en las condiciones del medio donde se aplicará el fármaco, de lo contrario el beneficio clínico sobre la persona es dudoso.
Medicamentogrado de innovación terapéutica:
3. Medicamentos que ofrecen mejoras:
Fármacos que ofrecen alguna pequeña mejora, sobre todo en facilidad de administración, posología, intervalos de dosificación u otros aspectos que pueden ser importantes para algún grupo de personas, para mejorar el cumplimiento o la comodidad de administración.Deben considerarse sobre todo en el caso de personas externas.
Medicamentogrado de innovación terapéutica:
4. Medicamentos “homólogos”:
Fármacos aprobados para las mismas indicaciones y que vienen avalados por evidencias de eficacia y seguridad similares.Estos medicamentos se suelen contemplar dentro de un Programa de Intercambio Terapéutico, empleándolos de forma alternativa en función de la disponibilidad y las condiciones económicas ofertadas.
Medicamentogrado de innovación terapéutica:
5. Medicamentos “me too”:
La industria farmacéutica promueve y financia de forma preferente, la investigación para el desarrollo de nuevos fármacos que sean competitivos con los productos de la competencia.Fármacos de un mismo grupo con una eficacia y seguridad similar. Cuando aparecen en el mercado suelen tener menos evidencias de eficacia que los representantes originales del grupo.
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:
1. Medicamento de Marca1.1 Innovador
Medicamento nuevoProtegido con patente y registroDemostración de eficacia terapéutica y seguridad clínica en estudios de Farmacología preclínica y Farmacología clínica
1.2 No innovadorDesprotegido de patente y registro
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:
2. Medicamento Genéricoproductos farmacéuticos que contienen igual:
ingrediente activoconcentraciónforma farmacéuticavía de administraciónindicación terapéuticaposología
comparado con los productos originales (innovador) en los que están basados o que les sirve de referencia
2. Medicamento genérico características:a) Bioequivalencia terapéutica con el medicamento
original (innovador) que le sirve de referencia
b) Elaborado a partir de principios activos bien conocido y de eficacia, seguridad y calidad comprobados
c) Se comercializa una vez que ha expirado la patente del medicamento original o de referencia cuando haya finalizado el tiempo de exclusividad del laboratorio investigador
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:2. Medicamento genérico características: d) Se comercializa con el nombre de la denominación
común internacional o con nombre genérico de marca, es decir que tiene un nombre comercial pero en realidad es un genérico
Ej. ampicilina MK MK abreviatura del fabricante Mackesson propanolol Cl Cl abreviatura del fabricante Laboratorios Chile
e) El precio es menor que el de los mismos medicamentos de marcano implica costos de investigación, desarrollo, promoción y mercadeo inicial
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según registro de marca:2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)
Fármaco o sustancia activa con características iguales o comparables a medicamento innovador:
Forma farmacéuticaConcentración o potenciaVía de administraciónEspecificaciones farmacopeícas Perfiles de disolución o biodisponibilidadRegistrado en el catálogo de MGISe identifica por su nombre genérico
Medicamento2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)2.2 Medicamento Genérico No Intercambiable (MGnI)
EQUIVALENCIAS
Equivalencia química:fármacos en = cantidad principio activo
nombre comercial
Debe cumplir las normas físicas y químicas establecidas por organismos controladores nacionales
EQUIVALENCIAS
Equivalencia terapéutica:fármacos tienen eficacia y efectos indeseables similaresse determina en estudios terapéuticos durante evaluación clínica del fármaco
Equivalencia biológica (BIOEQUIVALENCIA):fármacos que al administrar en igual dosis a los mismos individuos
presentan = biodisponibilidadvalores se encuentran dentro del intervalo de confianza del 90% (80% - 120%) de los valores del innovador o de referencia
Si entre fármacosno existe equivalencia biológicani equivalencia terapéutica
tendrá biodisponibilidadaunque tengan equivalencia química
EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS:medicamentos que cumplen:
mismo principio activo o fármacomisma sal o éstermisma cantidad del fármacomisma forma farmacéuticamisma vía de administraciónmismos o comparables estándares de calidaddiferentes excipientesdiferente proceso y formas de elaboración
Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)
Acebutolol Acetohexamide AjmalineAmiodarone Amitryptyline AtenololBromocryptine Busulfan ButriptylineCefalexin Cefazolin ChlorambucilChlorpropamide Clomifene ClonazepamCyclophosphamide Cyproterone DeslanosideDigitoxin Digoxin DiltiazemDroperidol Dydrogesterone Enalapril Ethinylestradiol Ethosuximide EthylestrenolFluocortolone Fluoxymesterone FlupentixolFlutamide Glibenclamide GliclazideHaloperidol Hydrocortisone ImipramineLabetalol Levothyroxine LiothyronineMedroxyprogesterone Mesterolone MetforminMethylprednisolone Metoprolol Midazolam
Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)
Alprenolol Norethisterone FlurazepamBetamethasone Pindolol GuanfacineCaptopril Quinidine Isosorbide dinitrateChloramphenicol Theophylline Magnesium sulfateClonidene Triamcinolone MethylergometrineDexamethasone Warfarin NicardipineDisopyramide Aminophylline OxandroloneEpinephrine Bevantolol PrazosinFelodipine Carbamazepine RifampicinFluphenazine Chlorpromazine ThioridazineGlipizide Conjugated Estrogens TriazolamIsosorb.-5-mononitrate DiethylstilbestrolLithium Carb. DosulepinMethotrexate ErythromycinNadolol Flecainide
MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA
Pueden ser prescriptos por su nombre comercial
CARBAMAZEPINA CICLOSPORINA
FENITOINA SÓDICA CARBONATO DE LITIO
VALPROATO SÓDICO PROCAINAMIDA
ETOSUXIMIDA TOLBUTAMIDA
WARFARINA SÓDICA ISOTRETINOINA
INSULINA CORRIENTE DIGOXINA
INSULINAS INTERMEDIAS RETROVIRALES PARA SIDA
INSULINA ZINC PROTAMINA PIRIDOSTIGMINA
VERAPAMILO HCL QUINIDINA SULFAT
TEOFILINA FACT. HEMOSTÁTICOS VIII Y IX
MedicamentoCLASIFICACIÓN
Según prioridad en salud pública:
1. Medicamento esencial:Medicamento de eficacia y seguridad documentada de acuerdo a la mejor información científica disponible y que satisface las necesidades prioritarias de la mayoría de la población o de un grupo específico de población
2. Medicamento no esencial
INDUSTRIA Químico – Farmacéutica InnovaciónInvestigaciónProducciónComercialización
de productos químicos y farmacéuticos
NormalizaciónControl
de productos químicos y farmacéuticos
GOBIERNO
INDUSTRIA Químico – Farmacéutica
Complejidad (Procesos especializados)Recursos (Inversión – Generación)Competencia (firmas, marcas, países)Derechos de propiedad
Características:
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejos y costosos
B. Métodos de investigación y desarrollo costosos
C. Personal especializado
D. Equipos especializados
A. Procesos técnicos complejosDescubrimiento / Investigación:Investigación para asegurar que la molécula tiene un deseable perfil de actividad (desde la síntesis, el aislamiento de la fuente natural, o la obtención sintética o biotecnológica y toda la fase preclínica, incluida la toxicología)
Confirmación que la molécula es aceptable en eficacia y seguridad para su ensayo en seres humanos.
Conjunto de actividades que culminan en la utilización terapéutica de un nuevo fármaco / medicamento (primera aplicación en Humanos)
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejos
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejos
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejosDescubrimiento / Investigación:
Duración promedio: 42,6 meses (3,55 años)países y transnacionales farmacéuticas con una amplia infraestructura investigativa
5 – 6 añosPaíses y empresas con menor nivel de desarrollo
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Procesos técnicos complejos y costososDesarrollo:
Estudios clínicosRegistro farmacéutico
Duración promedio:Total 11.8 años
Clínicos 68.6 mesesRegistro 30.3 meses
Costo promedio: 231 millones de dólares por cada nuevo medicamento en el mercado
Diseño y Producción de Medicamentos
ESTRATEGIAS DE DESARROLLOEstrategia de investigación ComentarioDescubrimiento de una Nueva Especie Química (NEQ) de mayor eficacia terapéutica o mayor seguridad para el consumo humano
Permite obtener patentePrimera prioridad de industria farmacéuticaAprovechamiento de recursos naturalesTécnicas de ingeniería genética y biotecnología
Modificación de Especie Química Conocida (EQC) de eficacia terapéutica reconocida
Transformaciones químicas o biotecnológicasProducto similar al inicial pero con nuevas características (nueva molécula)Permite obtener patenteDuración aproximada 8 años
Reproducción de Especie Química Conocida (EQC)
GenéricosPatente caducadaProcesos de ingeniería inversaSimplifica pasos en el proceso de desarrolloAsimilación de resultados publicados
A. Procesos técnicos complejos y costosos
1 de cada 10,000 moléculas de Descubrimiento / Investigación pasa a Desarrollo
1 de cada 100,000 moléculas pasa los Estudios clínicos y logra el Registro farmacéutico
3 de cada 10 nuevos medicamentos con Registro farmacéutico recupera su inversión inicial
por cada 1,000,000 de moléculas que incorporan a Descubrimiento / Investigación, sólo 3 recuperan la inversión inicial
Diseño y Producción de Medicamentos
A. Diseño al azar
B. Diseño inteligente y racional1. Conocer la base biológica de la enfermedad o trastorno2. Conocer los mecanismos anatomofisiológicos normales3. Diseñar un medicamento:3.1 utilizar mecanismos de aproximación al proceso
anatomofisiopatológico en su base molecular3.2 definir las moléculas implicadas en el proceso3.3 definir las posibles moléculas farmacológicas útiles3.4 garantizar la interacción del medicamento diseñado con
las moléculas responsables3.5 modificar las moléculas responsables3.6 modificar el proceso anatomofisiopatológico3.7 modificar la enfermedad o trastorno
Diseño y Producción de Medicamentos
B. Diseño inteligente y racional:
Métodos de estudioEstudio de la estructura tridimensional de la(s) molécula(s)
de interés (3.2 y 3.3) Complicado por la dificultad de obtener los receptores en
estados cristalinos
Herramientas de estudioResonancia Magnética Nuclear (RMN)Cristalografia de rayos XCálculos teóricos de las fuerzas que mantienen la
configuración de un sistema (mecánica molecular o mecánica cuántica)
Diseño y Producción de Medicamentos
C. Personal especializadoQuímicaFarmaciaMedicinaFísicaIngenierías (química, industrial)TecnologíaMicrobiología
Diseño y Producción de Medicamentos
D. Equipos especializadosBalanzas analíticaspHmétrosAparatos de determinación de punto de fusiónTermómetroAparatos de determinación de humedadPotenciómetrosPolarímetrosEspectrofotómetros de infrarrojoEspectrofotómetros U.V.CromatógrafosAparatos de disolución
Diseño y Producción de Medicamentos