República Bolivariana De Venezuela

Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Superior

Colegio Universitario De Enfermería “Cruz Roja Venezolana”

3er Semestre Sección “A” Turno: PM

Taller #01 De Farmacología

Profesor: Alumna:

Lic. Nelson, Cabrera (Grupo 7)

Lozada, Mardey CI.20.872.725

Car

acas; 03 de Octubre de 2014

1) ¿Qué estudia la farmacología y a que se le denomina efecto placebo?

Es una rama de la biología y Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades

físicas y químicas de los fármacos, sus asociaciones, efectos bioquímicos y

fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, transformación en el

organismo y excreción, usos y fines terapéuticos de las drogas. La farmacología es la

ciencia que estudia la acción y distribución de los fármacos en el cuerpo humano. Es

la ciencia de las drogas, farma: droga cologìa: estudia. Estudio de la preparación,

propiedades, usos y acciones de los fármacos. Ciencia de la interacción entre las

sustancias químicas y los tejidos vivos. Si la sustancia química es ante todo

beneficiosa, su estudio se llama terapéutica; si ante todo es perjudicial, su estudio se

denomina toxicología.

¿Qué es un fármaco?

Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad, para reducir sus efectos

sobre el organismo o para aliviar un dolor físico.

Farmacología clínica

Estudia la acción de los fármacos en el hombre sano y enfermo, así como la evolución

de los fármacos en las etapas experimentales de la enfermedad.

Efecto Placebo

Intervención para simular terapia médica que no tiene efecto específico (efecto

fisiológico) sobre la enfermedad. Es que se trata de una sustancia inerte o inactiva, a la que

se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida

puede producir un efecto que sus propiedades no justifican. Muchas personas que ingieren

una píldora que contiene nada más que almidón con azúcar (o uno de estos dos

componentes) por ejemplo, aseguran sentir mejoría en la enfermedad, al estar convencidas

de estar tomando un remedio desarrollado especialmente para la misma.

Pero el placebo no existe sólo como sustancia. Una ‘cirugía espiritual’, hasta que no se

pruebe que genuinamente ha ocurrido, puede ser un placebo. La persona ‘operada’ siente el

corte, siente la sutura y ‘se cura’ del mal que le afligía, sin pasar por una cirugía

convencional.

Ejemplo de un efecto placebo positivo:

“Un médico le de a uno de sus pacientes un vaso de agua con azúcar, lo cual no va a

causar un efecto especifico en el organismo, solo la fè que tiene la paciente en el

galeno”

2) A quien se le considera el “padre de la farmacia y quien fue el primero que dijo

que las enfermedades son desequilibrios químicos y por tanto con remedios

químicos deben ser tratados y también dijo “ que todas las sustancias son tóxicas

y solo la dosis determina si es tòxica” o no “dosis sola facit venenum”

130 a 200 D.C Galeno: se considera padre de la farmacia “contraria contraris eponenda”

(medicamentos combinados hábilmente sanaría según ese principio).

Biografía de Galeno

Galeno nació en Pérgamo (actual Bergama, en Turquía), en el año 129 o 130 d.C, en el

seno de una familia adinerada. Su padre, Aeulius Nicon, que además de arquitecto era

terrateniente, lo educó cuidadosamente en el pensamiento estoico, pensando, quizás, en

hacer de su hijo un filósofo. Galeno, desde muy joven, se interesó por una gran variedad de

temas, agricultura, arquitectura, astronomía, astrología, filosofía, hasta el momento en el

que se concentró en la medicina.

Se dice que su padre le inclinó hacia los estudios de médico tras soñar una noche con

Asclepios, dios de la medicina, que le predijo el destino de su hijo.

Así, a los veinte años Galeno se convierte en therapeutes (discípulo o socio) del dios

Asclepios en el Asclepion de Pérgamo durante cuatro años, donde iniciaría sus estudios de

medicina. Después abandonaría el templo para ir a estudiar a Esmirna y a Corinto. En estos

primeros años toma contacto con la obra del célebre médico Hipócrates de Cos, que sería su

principal referente a lo largo de su carrera.

Galeno terminaría su carrera en Alejandría, Egipto, la antigua capital de los Tolomeos

y principal centro cultural del Mediterráneo. Galeno aprendería aquí la importancia de los

estudios anatómicos y fisiológicos para la medicina, diseccionaría cadáveres y entraría en

contacto con la obra de importantes anatomistas como Herófilo y Erasístrato.

Regresó a Pérgamo, en 157, al enterarse de la muerte de su padre, que le legó una gran

fortuna. Allí trabajó como médico en la escuela de gladiadores durante tres o cuatro años.

En este periodo adquiere experiencia en el tratamiento de los golpes y heridas. Años más

tarde hablaría de las heridas como las "ventanas en el cuerpo".

A partir de 162 vivió en Roma, la capital imperial, en donde escribió numerosas obras,

demostrando de ese modo públicamente su conocimiento de la anatomía. Consigue una

gran reputación como médico experto y cuenta con una nutrida clientela. Uno de sus

pacientes fue el cónsul Flavio Boecio, quien lo introdujo en el tribunal y acabó siendo

médico en la corte del emperador Marco Aurelio y su corregente Lucio Vero. Durante un

breve período regresó a Pérgamo 166-169, hasta ser llamado por Cómodo (hijo de Marco

Aurelio).

Durante su estancia en la corte Galeno fue testigo de importantes acontecimientos, como

la llegada de la llamada peste antonina (que describió y relató en sus obras), las Guerras

Marcomanas, el asesinato de Cómodo, la guerra civil y la llegada al trono de Séptimo

Severo.

Debido a que en la antigua Roma la disección de cadáveres estaba prohibida por la

ley, Galeno realizó estudios diseccionando animales como cerdos o monos. Esto condujo a

que tuviera ciertas ideas equivocadas sobre el cuerpo humano. Galeno pasó el resto de su

vida en la corte imperial, escribiendo y llevando a cabo experimentos. Hizo vivisecciones

de muchos animales con el fin de estudiar la función de los riñones y de la médula espinal.

Escribió fundamentalmente en griego, ya que en la medicina de la época tenía mucha

más reputación que el latín. Según sus propios testimonios, utilizó a veinte escribientes para

anotar sus palabras. En 191, un incendio destruyó algunas de sus obras. Su principal obra,

Método medendi (Sobre el arte de la curación), ejerció una enorme importancia en la

medicina durante quince siglos.

La fecha de su muerte se ha estimado tradicionalmente en torno al año 200, basando

esta conjetura en referencias del siglo X, del léxico de Suda. Sin embargo, otros expertos

retrasan la fecha de su muerte hasta 216.

El gran prestigio del que gozó, no limitado a Roma, se debió en parte a su gran

actividad literaria, con más de cuatrocientos textos, de los que nos han llegado unos ciento

cincuenta.

La obra de Galeno se basa en la tradición hipocrática, a la que une elementos del

pensamiento de Platón y Aristóteles, que recibe a través del estoicismo de Posidonia.

Además, tuvo una excelente formación que le permitió conocer en profundidad las distintas

escuelas médicas del momento y añadir a todo ello sus contribuciones originales.

Su fisiología, por ejemplo, se basa en las ideas aristotélicas de naturaleza, movimiento,

causa y finalidad, con el alma como principio vital según las ideas de Platón, que distinguía

entre alma concupiscible (con sede en el hígado), alma irascible (en el corazón) y alma

racional (en el cerebro)

Biografía de Paracelso

1493-1551 Paracelso fue el primero quien dijo que las enfermedades son desequilibrios

químicos y se tratan con remedios químicos.” Dosis Sola Facit Venenum”

Philippus Aureolus Theophrastus Paracelsus Bombastus von Hohenheim, “Paracelso”

nació el 17 de diciembre de 1493 en Einsiedeln, Suiza. Falleció el 24 de septiembre de

1541. Su lápida lo recuerda así: "Aquí yace Felipe Teofrasto Bombast von Hohenheim.

Famoso doctor en Medicina que curó toda clase de heridas; la lepra, la gota, la hidropesía y

otras varias enfermedades del cuerpo, con ciencia maravillosa". Fue el iniciador de la

química farmacológica y se adelantó en la marcha de la medicina hacia las ciencias

naturales. La continuidad histórica se va a establecer en el siglo XVII con una nueva

corriente: la iatroquímica. Se anticipó a todos en la experimentación de vacunas, la

descripción de la neumoconiosis, el descubrimiento de la relación entre cretinismo y bocio

y el empleo del hierro y otras substancias inorgánicas en la terapéutica; además, introdujo

la noción de enfermedades metabólicas con la idea de enfermedades tartáricas, en que el

tártaro, el veneno, aparecía depositado en los órganos, y la idea de substancias químicas

como fármacos específicos. Creador de la palabra espagiria: "separar para volver a reunir

de una forma nueva" y desarrolló a través de ella: sales, elixires, tinturas, piedras vegetales

y otros preparados que apuntan a la sanación en forma holística. Sus remedios nunca

operaron solamente sobre los síntomas corpóreos de la enfermedad, sino también sobre las

causas espirituales de las enfermedades.

3) ¿Quien descubrió la penicilina y a que se le denominan preparados

farmacológicos?

1929: Alexander Fleming descubrió la penicilina Alexander Fleming nació en Darvel

(Escocia) y murió en Londres, Inglaterra, a los 73 años de edad. Trabajó como médico

microbiólogo en el Hospital St. Mary de Londres hasta el comienzo de la Primera Guerra

Mundial. En este hospital trabajó en el Departamento de Inoculaciones, dedicado a la

mejora y fabricación de vacunas o inyecciones y sueros. Almorth Edward Wright,

secretario del Departamento, despertó el interés de Fleming por nuevos tratamientos para

las infecciones.

Durante la guerra fue médico militar en los frentes de Francia y quedó impresionado

por la gran mortalidad causada por las heridas de metralla infectadas (p. ej., gangrena

gaseosa) en los hospitales de campaña. Finalizada la guerra, regresó al Hospital St. Mary

donde buscó intensamente un nuevo antiséptico que evitase la dura agonía provocada por

las heridas infectadas.

Fleming fue iniciado en el Rito Escocés Antiguo y Aceptado en 1909, en la logia Nº

2682 Santa María de Londres, y fue exaltado al grado de maestro en la logia Misericordi,

también de Londresina, primer antibiótico natural.

Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-Londres, 11 de marzo de

1955) fue un científico escocés famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada

lisozima. También fue el primero en observar los efectos antibióticos de la penicilina

obtenidos a partir del hongo Penicillium chrysogenum.

Preparados Farmacológicos: Toda sustancia o mezcla para ser usada en:

a) Tratamiento, mitigación, prevención, o diagnostico de una enfermedad, condición

física o psíquica anormal en el ser humano

b) Restauración, Corrección o modificaciones de las funciones fisiológicas del ser

humano

c) Cremas para la piel.

¿Qué propiedades tiene la penicilina?

La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones

salinas y dextrosas isotónicas. El radical R, es el responsable de la sensibilidad a la

hidrólisis por parte de las β-lactamasas, del enlace a proteínas transportadoras y del vínculo

con las proteínas bacterianas PBP que transportan a la penicilina dentro de la célula.

Además, se le asocia a la penicilina un dipéptido cisteína-valina, haciendo que la penicilina

tenga la ideal afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el

cuerpo humano y que permite la síntesis del peptidoglucano.

Existe una analogía estructural entre la penicilina y el dipéptido D-alanil-D-alanina

terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen durante la formación de la

pared celular de ciertas bacterias (proceso de transpeptidación). El nucleófilo O (-) serina de

la transpeptidasa ataca los grupos carbonilos de los ß-lactámicos, como la penicilina, por

esa analogía a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipéptido antes mencionado. De esa manera,

uniéndose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima en forma de

complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa bacteriana.

4) ¿A que se le denomina absorción de un medicamento y mencione las distintas

vías por la que pasa el medicamento desde su absorción hasta su excreción?

La absorción es el ingreso de fármacos en la sangre, atravesando las distintas barreras

biológicas. Es el proceso por el que un fármaco es transportado desde el exterior hasta el

torrente sanguíneo. La forma de administración de los medicamentos tiene gran

importancia sobre su absorción; hay medicamentos que se absorben completamente,

mientras que otros casi no se absorben o lo hacen de forma variable. Estos últimos plantean

algunas dificultades al no tener seguridad sobre la cantidad de fármaco que pasa a la sangre.

Vías por la que pasa el medicamento:

Absorción: la absorción es un término que define el movimiento de una droga hacia

el torrente sanguíneo. La absorción es el enfoque primario del desarrollo de

medicinas y en la química médica, puesto que las diversas drogas deben tener la

habilidad de ser absorbidas antes de que los clínicos tengan resultado. Más aún, el

perfil farmacocinético de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los

factores que afectan la absorción. La absorción significa atravesar algún tipo de

barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término

se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción

de la molécula con una membrana biológica, donde las características

fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, el resultado del proceso.

Distribución: La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas,

como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo.

Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede

recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos

variables.

Destino: Cualquier sustancia que interactúa con un organismo

viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos

órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos

químicos y finalmente expulsada.

Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción,

otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la

selección de la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales

situaciones.

Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en

inactiva (detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g.

prontosil) o en compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran

reactividad química que son tóxicos para el organismo (activación metabólica).

Excreción: La eliminación o excreción es la salida del fármaco o de sus

metabolitos, del organismo.

5) ¿Qué es una droga y mencione en forma explicativa los factores de que depende

su efectividad y además diga lo que significa cada factor?

Dice la Organización Mundial de la Salud: "Droga" es toda sustancia que, introducida

en el organismo por cualquier vía de

Administración, produce una alteración de algún modo, del natural funcionamiento

del sistema nervioso central del individuo y es, además, susceptible de crear

dependencia, ya sea psicológica, física o ambas.

Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) alterándolo

produciendo fenómenos de tolerancia y adicción.

Sustancia estupefaciente. Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central

(psicótropa) que crea adicción, taquifilaxia y cuadros de abstinencia. El termino ha

perdido sus antiguos significados de sustancia química (droguería), de fármaco

(sustancia química con actividad terapéutica) y de psicótropo (sustancia con

actividad farmacológica en el sistema nervioso central).

Factores de que depende la efectividad de una droga

Distribución: Una vez que el medicamento ha alcanzado la circulación es distribuido por

todo el organismo, difundiéndose hasta los tejidos; para ello tiene que atravesar diversas

membranas, alcanzando finalmente el lugar donde va a actuar. La distribución de los

medicamentos en el organismo es desigual debido a que muchos de ellos se fijan a

proteínas plasmáticas, a células o a tejidos. Los fármacos que quedan fijados son inactivos,

quedando en forma de depósito para su posterior liberación. Además de esto, la distribución

de fármacos en el organismo es desigual debido a diferentes flujos sanguíneos que recibe

cada órgano y a la diferente afinidad del fármaco por los diversos tejidos. En el paso de los

fármacos al sistema nervioso central y al líquido cefalorraquídeo es menor que en otras

zonas del organismo debido a la existencia de la barrera hematoencefàlica.

Diseminación de las drogas a los diferentes tejidos y líquido corporales

Destino: Es el sitio hacia donde va actuar la droga después de su absorción, degradación

por esterases plasmáticas.

Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción, otros

factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la selección de

la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.

Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva

(detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en

compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad química que son

tóxicos para el organismo (activación metabólica). La biotransformaciòn es el metabolismo

del fármaco entendiéndose por tal, los cambios bioquímicos que sufre el fármaco en el

organismo. Estos cambios, son oxidaciones, reducciones, conjugaciones o síntesis,

hidrólisis y decarboxilaciones. El lugar de la biotransformaciòn es el hígado, pero también

se realiza en el tubo digestivo, en la sangre y en el riñón. Hay una serie de factores que

modifican el metabolismo de los fármacos, estos factores son:

EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no

esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar

algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad

para metabolizar los medicamentos.

FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles

hormonales, otras patologías existentes, etc.

FACTORES GENETICOS

VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía

oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando

la vía parenteral resultan eficaces.

Administración simultanea de sustancias que inhiben o estimulan el metabolismo del

fármaco: por ejemplo, un medicamento puede inhibir o estimular el metabolismo de otro.

Eliminación o Excreción: Eliminación de fármacos. Órganos de excreción excluidos los

pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que son sustancias de gran

liposolubilidad. Ejemplo: los riñones son órganos importantes en la eliminación de

fármacos o sus metabolitos. Sustancias excretas en heces son fármacos que se absorbieron

por vía oral o metabolitos excretados en la bilis que se absorbieron en vías

gastrointestinales. Excreción pulmonar importante por la eliminación de gases y vapores.

La eliminación o excreción es la salida del fármaco o de sus metabolitos, del organismo,

la mayoría de los fármacos son eliminados a través del riñón. Hay otras vías de

eliminación de fármacos como son la eliminación biliar, pulmonar, salivar, intestinal, a

través del sudor y de la leche; pero estas vías de eliminación son mucho menos

importantes. La eliminación de fármacos a través de la leche puede tener consecuencias

para el lactante

6- ¿Mencione algunas vías de excreción y que tipo de fármacos se excretan por

esas vías. Además en la biotransformaciòn de las drogas diga cuantas fases

ocurren y que tipos de reacciones son catalizadas en cada fase y donde están

situadas en cada fase esos catalizadores o sistemas enzimáticos?

Vías de excreción:

En farmacología se entiende por eliminación o excreción de un fármaco a los

procesos por los cuales los fármacos son eliminados del organismo, bien inalterados

(moléculas de la fracción libre) o bien modificados como metabolitos a través de distintas

vías. El riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel,

los pulmones o estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos

órganos o estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que

reciben el nombre de vías de eliminación:

Orina: La mayoría de los medicamentos en forma libre (no ligados a proteínas)

Ácido salicílico (ión), penicilina, diuréticos orgánicos mercuriales, clorotiazida,

sulfadimetilpirimidina, PAH. Sustancias Solubles.

Heces: son otra ruta importante de excreción. Consisten de la ingesta no absorbida,

secreciones biliares, secreciones intestinales y microflora. Cualquier dosis oral que

no se absorbe se elimina con las heces y no existe la absorción 100%. La flora

microbiana puede bioacumular compuestos y como parte de ella es eliminada en las

heces, esto contribuye a la excreción de tóxicos. Hay también una pequeña

contribución de la difusión pasiva de algunos compuestos de la sangre al intestino.

Se excretan fármacos que contengan esteroides.

Sudor: Por esta vía se eliminan sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la

urea y ácidos y bases débiles. La excreción alveolar afecta a un número de

sustancias gaseosas o volátiles a la temperatura del organismo. Sólo es preciso una

presión parcial capilar/alveolo positiva para que se produzca su eliminación por

difusión pasiva. La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana está

relacionada con los fenómenos ventilatorios, asegurando la renovación del aire

alveolar y la irrigación pulmonar. Esta vía de eliminación se utiliza en la práctica

médico-legal para las pruebas etílicas. Ácido y bases orgánicas débiles, tiamina.

Saliva: Penicilina, tetraciclinas, éter, etanol, tiamina.

Respiración: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como por ejemplo el

alcohol y los anestésicos generales. Alcanfor, aceites esenciales, cloruro amónico,

ioduros, bicarbonato sódico.

Leche materna: esta excreción es importante porque ese fármaco puede pasar al

lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles Bases orgánicas

débiles, ácidos menos débiles, anestésicos, anticoagulantes, eritromicina.

Bilis: Los medicamentos que son excretados por medio de esta vía son: Compuestos

de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina.

Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina,

tetraciclina

Importante: Excreción biliar → Fármacos con carga (polares) y grandes.

- La vesícula biliar está asociada al metabolismo del hígado. Se eliminan junto con

los ácidos biliares. Se eliminan por esta vía los metabolitos conjugados y salen por

las heces. Los fármacos que se eliminan por la vía conjugada y biliar pueden sufrir

el ciclo entero hepático. Como el pH del intestino es parecido a 7, se reabsorben las

sustancias que a pH igual a 7 no estén ionizadas.

- La secreción biliar es el 95 % activa y requiere el gasto de energía y

transportadores. Puede sufrir competencias y saturaciones (Ej: aspirina).

Los medicamentos se suelen conjugar en el hígado y de ahí pasar a la bilis en forma de

glucurónido, sulfato, glicinato o glutatión conjugado. En el intestino, estos conjugados

pueden sufrir reacciones enzimáticas que regeneran la molécula original. Si las propiedades

fisicoquímicas del medicamento o de sus metabolitos son favorables a la reabsorción

intestinal, tiene lugar un ciclo entero hepático en el que la secreción biliar y la reabsorción

intestinal continuará hasta que el medicamento se elimine por completo del organismo por

excreción renal. Por bilis se eliminan: • Fármacos o sus metabolitos de elevado peso

molecular. • Fármacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato

o sulfato añadidos durante el metabolismo. • Fármacos sin capacidad de ionizarse con una

simetría de grupos lipófilos o hidrófilos que favorecen la secreción biliar. • Compuestos

órgano metálicos. Las sustancias que se eliminan por la bilis son principalmente sustancias

que cumplen que: Son sustancias con peso molecular elevado (de 325 aproximadamente).

La conjugación hepática, al añadir radicales, eleva el peso molecular, facilitando la

excreción biliar. Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes, que pueden

ser del fármaco (sobre todo ión amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el

metabolismo (como glucoronatos o sulfatos). Compuestos no ionizables con una simetría

de grupos lipófilos e hidrófilos que favorece la secreción biliar (como digitoxina, digoxina

y algunas hormonas). Algunos compuestos organometálicos

Fases de la Biotransformaciòn

FASE I: Catalizada por el sistema oxidativo microsomal cuya oxidasa terminal es el CYP.

FASE II: Participan una serie de enzimas tanto citosolicas como microsomales que

catalizan reacciones de conjugación de los xenibiòticos con diversas moléculas de

naturaleza endógena como acido glucoronico, sulfatos, el tripeptido, glucation y algunos

aminoácidos.

OBJETIVOS: aumentar la solubilidad en agua del compuesto metabolizado y así facilitar

su excreción del organismo.

6) ¿Qué es farmacodinamia, como produce el efecto y a que se llama receptor?

La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo.

La mayoría de los fármacos se incorporan a la sangre una vez administrados por vía oral,

intravenosa o subcutánea, y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una

interacción con un determinado número de dianas (órganos y tejidos). Sin embargo, en

función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede actuar

solamente en un área específica del cuerpo (por ejemplo, la acción de los antiácidos se da

sobre todo en el estómago). La interacción con la diana generalmente produce el efecto

terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos puede

causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos). Toda acción produce un

EFECTO que es la consecuencia de la interacción con los componentes macromoleculares

del organismo receptor. Esto trae como consecuencia que modifican al receptor

ocasionando: cambios químicos (ejemplo: la insulina logra regularizar la glicemia mientras

que la cafeína quita el sueño). Cambios fisiológicos: (modifican la velocidad implicando

cambios en la función corporal; ejemplo: morfina disminuye el ritmo respiratorio

Un receptor de la superficie de la célula presenta una configuración que permite que

una sustancia química determinada, como un fármaco, una hormona o un neurotransmisor,

pueda unirse a él, dado que dicha sustancia química presenta una configuración que se

ajusta perfectamente al receptor.

Receptor:

Estructura química situada en la superficie de una célula que se combina con un antígeno

para producir un elemento inmunológico concreto.

Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran

en la superficie de éstas. Las células en su mayoría tienen muchos receptores de superficie

que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como

fármacos u hormonas, que están localizadas fuera de la célula. La configuración de un

receptor es tan específica que sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja

perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la

selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos

fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se

adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.

Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos

se les pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural

(fisiológica) que tienen los receptores.

Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es

el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas

naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).

Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una

respuesta que incrementa o disminuye la función celular.

Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto

respiratorio denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo

liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).

Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto

respiratorio denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del

músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).

Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los

agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la

respuesta de las células a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente

están presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor

colinérgico, que bloquea el efecto bronco constrictor de la acetilcolina, el transmisor natural

de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.

El uso de agonistas y el de antagonistas son métodos diferentes pero complementarios

que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenérgico, que relaja

el músculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor

colinérgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina.

Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas

ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta

cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, también

denominadas hormonas del estrés. Se utilizan en el tratamiento de la presión arterial alta, la

angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardíaco. Los antagonistas son mucho

más efectivos cuando la concentración local de un agonista es elevada. Su acción es

semejante al corte de tráfico en una carretera principal. La retención de vehículos en hora

punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se

administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la función cardíaca

normal, éstos pueden proteger el corazón contra los picos máximos y repentinos de las

hormonas del estrés

8) ¿A que se llaman drogas inespecíficas y especificas. De ejemplos?

Drogas inespecíficas: realizan alguna alteración fisicoquímica tan solo por su presencia

física no necesariamente por la interacción con algún componente específico del

organismo. Ejemplo los anestésicos generales, ya que son drogas que por su afinidad con

lípidos tienden a acumularse en las membranas de las células nerviosas y afectan la función

neural, en especial la del sistema nervioso central. Estas drogas ejercen su efecto cuando

alcanzan concentraciones que llegan al nivel crítico mínimo en los tejidos susceptibles a

ellas. Su acción no esta directamente subordinada a la estructura química. Ejemplo: el

alcohol, etanol.

Drogas específicas: Acción biológica resultante de su estructura química adaptándose a la

estructura de los receptores del organismo. Interactúan con receptores y se pueden unir a él

de manera reversible o irreversible.

DROGAS DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA

Son las que NO utilizan receptores.

Constituyen un grupo heterogéneo.

Ejemplos relevantes: antiácidos, detergentes, drogas que son radicales, drogas que se transforman en radicales, etc.

El subgrupo más abundante es el de las drogas que son o se transforman en radicales.

Ejemplo de detergente: Benzalconio

Los detergentes son moléculas que se emplean para solubilizar lípidos.

Pueden dañar las células actuando sobre los fosfolípidos de la membrana.

El benzalconio se emplea como antiséptico (para eliminar microorganismos) y como espermicida (para matar espermatozoides).

NO puede diferenciar las células de los agentes infecciosos y las del paciente.

9) ¿De acuerdo a la respuesta en la función celular, diga como pueden ser clasificadas

las drogas y explique porque?

Agonistas: Activan o estimulan los receptores provocando un respuesta que incrementa o

disminuya la función celular. Es una droga que produce un efecto combinándose y

estimulando al receptor.

Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por

lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Bloquean el acceso o el

enlace de los agonistas con sus receptores. Se utilizan para bloquear o disminuir la

respuesta de las células a los agonistas (neurotransmisores) que están presentes en el

organismo.

10.- ¿A qué se le llama respuesta ó efecto farmacológico?

La frase "efectos farmacológicos", generalmente se refiere a los efectos de un

químico en un sistema vivo, como el cuerpo humano. "Farmacodinamia" es otro

equivalente del término. Los efectos farmacológicos pueden ser terapéuticos, tóxicos o

letales. El término "efecto terapéutico" describe una situación en la que una droga trata

exitosamente una cierta condición. La toxicidad, por otro lado, resulta de los efectos

farmacológicos dañinos. Los efectos letales son los relacionados a la dosis.

Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que

se correlacionan con la acción del fármaco.

Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción

realmente farmacológica.

Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar

indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;

Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del

medicamento.

Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del

fármaco.

Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada

generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de

la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del

tiempo de exposición.

Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

11.- ¿Diga en cuantos tipos de estructura ó lugares se dan las acciones farmacológicas

y menciones las características de cada uno de ellos?

La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en

marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción

enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las

membranas. Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico.

El complejo fármaco-receptor es una interacción fisicoquímica que se produce entre

diferentes moléculas al administrar un fármaco para que produzca un efecto biológico en el

organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares

llamados receptores.

La interacción comienza por medio de ciertas moléculas de señalización

llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por proteínas

receptoras y se van a unir a canales iónicos, para que después se activen otras moléculas

conocidas como segundos mensajeros.

Para que todo esto ocurra los fármacos deben contar con dos propiedades

fundamentales: afinidad y actividad intrínseca. Si poseen ambas características se

denominan fármacos agonistas, pero si únicamente cuentan con la afinidad por el receptor

se conocen como fármaco antagonista.

El fármaco por sí solo no forma algo nuevo, solo emite una respuesta mediante la

activación o inhibición de lo que encuentra. En presencia de un fármaco se lleva a cabo un

proceso de acción farmacológica que puede ser de varios tipos: reacción enzimática,

movimiento de cargas eléctricas o de ion calcio a través de membranas.

El efecto farmacológico es lo que aparece después de una acción farmacológica.

Selectividad La selectividad de un fármaco radica en que el fármacos puede

actuar sobre un receptor o receptores y también en el sitio específico del organismo.

Los receptores se sitúan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que

dará el fármaco será diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.

Reversible o no reversible La acción reversible implica que la acción del

fármaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que

el fármaco ha formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un

proceso de metabolismo para al final ser excretado. La finalidad de que sea

reversible hace que acabe la acción farmacológica. En el caso de los fármacos

antitumorales estos se entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho

irreversible. Posteriormente el fármaco es disuelto por los macrófagos que se comen

la fragmentación del DNA. En la mayoría de los casos la acción farmacológica es

del tipo reversible.

Umbral Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un

estado patológico o Fisiopatologico a partir de una dosis específica. El efecto no se

lleva a cabo si se administra una dosis menor.

Tipos de acciones farmacológicas

El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobre todo en los

receptores de membrana.

Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él,

dando como resultado un complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción

farmacológica. El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula

formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad. El complejo fármaco-

receptor es un enlace débil. Aquí el receptor tiene diferentes sitios de adherencia donde se

acopla el fármaco.

Estructuras funcionales específicas

Estructuras funcionales específicas son sitios que se encuentran en los organismos

de los seres vivos en donde el fármaco necesariamente se une para poder ejercer la acción

farmacológica. El fármaco sin la presencia de los receptores farmacológicos y las enzimas,

no podría desarrollar su acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el que

activa la acción farmacológica.

Estructuras funcionales no específicas

Estructuras funcionales no específicas, no tienen un sitio de unión, indican que el

fármaco por sí solo desarrollará la respuesta farmacológica.

12.- ¿Qué es Biovariabilidad y exprese en un gráfico como se refleja ese hecho?

Es un factor que indica que cada persona tiene un comportamiento diferente para cada

fármaco dependiendo del metabolismo, personas diferentes varían en la magnitud de su

respuesta a una misma concentración de un fármaco. Se refleja mediante una curva de

intensidad del efecto vs. Concentración del fármaco.

Nota: curva valida solo para un sujeto en un momento determinado o para un individuo promedio

El fármaco por si solo no crea nada nuevo solo activa o inhibe lo que encuentra, pero da

una respuesta o efecto farmacológico que es una manifestación observable que aparece

después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un

efecto.

13.- ¿Mencione algunos cambios de la respuesta por la administración de una ó más

drogas?

Los cambios de la respuesta por la administración de una o mas drogas se puede

manifestar como insomnio, taquicardia, perdida de peso, depresión, estimulación, irritación,

sustitución o reemplazo, tolerancia, ( que se refiere a la disminución gradual del efecto de

un fármaco luego de su administración repetida o crónica que obliga a aumentar la dosis

para obtener el efecto inicial), taquifilaxia, que se refiere a la disminución de la respuesta a

una droga luego de la administración repetida en cortos periodos de tiempo; es decir, es

una forma de tolerancia aguda, alergias, que es una reacción adversa debido a una

sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura química similar.

La mayoría de las veces, los medicamentos hacen que nuestras vidas sean mejores.

Reducen los dolores, ayudan a combatir infecciones y controlan condiciones, tales como la

presión arterial alta o la diabetes. Pero los medicamentos también pueden causar reacciones

no deseadas.

Un problema es la interacción, lo que puede ocurrir entre

Dos drogas, como la aspirina y anticoagulantes

Medicamentos y alimentos, como las estatinas y el pomelo

Los medicamentos y suplementos, como el gingko y diluyentes de la sangre

Las drogas y las enfermedades, como la aspirina y las úlceras pépticas

Las interacciones pueden cambiar el efecto de uno o ambos medicamentos. Los

medicamentos podrían no funcionar o usted podría tener efectos secundarios. Los efectos

secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayoría son leves,

tales como dolores de estómago o mareos y se van después de dejar de tomar el

medicamento. Otros pueden ser más graves.

Otro tipo de efecto secundario de los medicamentos son las alergias. Pueden ser leves o

graves. Las reacciones en la piel, como urticaria y erupciones cutáneas, son el tipo más

común.

14.- ¿Diga los conceptos de Sinergismo, Antagonismo, Tolerancia y Taquifilaxia?

Sinergismo se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por

el empleo de otra. Producto del efecto combinando de dos sustancias químicas

resultando mayor que el efecto de cada uno.

Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen

efectos farmacológicos contrapuestos. Efecto de interferencia de una sustancia química

con la acción de otra

Tolerancia Condición caracterizada por disminución en la capacidad de respuesta, la

cual se adquiere después de un contacto repetido con determinado medicamento o con

otros de similar actividad farmacológica. La tolerancia farmacológica se caracteriza por

la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duración a los

logrados al inicio. Una de las causas de la tolerancia farmacológica puede ser la

inducción enzimática en la biotransformación del fármaco, o en el caso de los opioides,

los barbitúricos y el etanol, algún tipo de adaptación de las neuronas.

Taquifilaxia Se denomina taquifilaxia o tolerancia a los fármacos, a la necesidad de

consumir dosis cada vez mayores de una medicina para conseguir los mismos efectos

que se consiguieron inicialmente.

15.- ¿A qué se le llama alergia a medicamentos y cuántos tipos de reacciones alérgicas

pueden haber indicando lo siguiente a) por quién son medidas y b) qué enfermedades

producen ó qué respuesta producen?

A cualquier agente extraño que entre al organismo es un antígeno

Alergia a medicamentos Es una respuesta anómala del organismo frente a un

fármaco, consistente en una reacción inmunológica inesperada, impredecible e

independiente de los efectos farmacológicos propios del medicamento en cuestión. La

mayor parte de las reacciones adversas a los medicamentos no son inmunológicas, es

decir, no son alérgicas.

Cuando una persona toma una cantidad de medicamento inadecuada para su talla, su

peso, su edad o la química específica de su organismo, pueden ocurrir reacciones

adversas que llamamos predecibles; la mayoría de ellas dependen de la dosis, y en

muchos casos son inevitables. Algunas de estas reacciones pueden ser graves.

Las reacciones alérgicas a medicamentos se dividen básicamente en dos grupos, de

acuerdo con la rapidez de presentación: las de tipo inmediato, que se presentan dentro de

la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardío, que se presentan pasada

una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a menudo pueden tardar

semanas en desarrollarse).

Las reacciones mediadas:

Las reacciones de tipo inmediato se desencadenan por la producción del anticuerpo o

inmunoglobulina E (IgE).

Las reacciones de tipo tardío lo hacen por distintos mecanismos inmunológicos, y

pueden dar lugar a varios tipos de reacción.

Las reacciones cistolitica: inmunoglobulinas G. ocurre sobre las células sanguineas

Enfermedades que producen

Enfermedad del suero, mediada por inmunocomplejos.

Aplasias medulares, mediadas por inmunoglobulinas G.

Dermatitis de contacto, desencadenadas por linfocitos T.

Reacciones dérmicas (o toxicodermias) muy graves, como el llamado síndrome

DRESS (síndrome de hipersensibilidad por fármacos con eosinofilia).

El eritema exudativo multiforme (EEM o síndrome de Stevens-Johnson).

La necrólisis epidérmica tóxica (NET) u otras.

16.- ¿Defina farmacometria?

La Farmacometria es una rama de la farmacología que se define como "La ciencia

de desarrollar y aplicar métodos estadísticos y matemáticos para caracterizar, comprender y

predecir la farmacocinética, farmacodinámica y la actuación en cuanto a resultados que

pueden ser observados como biomarcadores de un determinado fármaco.

 La farmacometria utiliza modelos basados en

la farmacología, fisiología y patología para realizar análisis cuantitativos de las

interacciones entre los fármacos y los pacientes. Este campo implica los conocimientos de

la farmacocinética, farmacodinámica y el conocimiento del curso de las enfermedades

dentro de las poblaciones y su variabilidad.

17.- ¿Defina dosis y mencione algunos factores que lo regulan?

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto

determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración

del fármaco se le llama dosificación, administrada por la posología.

Factores que regulan la dosis:

SEXO

MEDICAMENTO

PESO

EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no

esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar

algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad

para metabolizar los medicamentos.

FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles

hormonales, otras patologías existentes, etc.

FACTORES GENETICOS

VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía

oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando

la vía parenteral resultan eficaces.

La dosis puede clasificarse en:

Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico

apreciable.

Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto

farmacológico evidente.

Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos

tóxicos.

Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50: denominada Dosis Letal 50 oDosis Mortal 50%, es la dosis que produce la

muerte en 50% de la población que recibe la droga. Así también se habla con menos

frecuencia de DL20, DL90 y DL99.

DE50: denominada Dosis Efectiva 50es la dosis que produce un efecto terapéutico en el

50% de la población que recibe la droga.

18.- ¿A qué se le llama Índice terapéutico?

Constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento. Se expresa

numéricamente como una relación entre la dosis del medicamento que causa la muerte

(dosis letal o DL) o un efecto nocivo en una proporción "x" de la muestra y la dosis que

causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma o mayor proporción

"y" de la muestra. Para evitar tal situación, los farmacólogos experimentales y clínicos

hacen una evaluación de la seguridad del fármaco, con el fin de garantizar que con la dosis

empleada se logre el efecto farmacológico deseado con reducción de riesgos de

intoxicación.

La evaluación más simple y sencilla es la conocida como Margen Terapéutico, que

es el margen de dosis que oscila entre la dosis mínima y la dosis máxima terapéutica. De lo

anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento dentro de este margen, no

teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la máxima terapéutica, ya que

con ella no obtendríamos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis que puede ser

tóxico.

Margen de seguridad de los medicamentos