En cual clasificacin est la mebocana

Transcripcin 10 Noviembre 2008

Dr. Weng

Por: Cristel Alfaro y Vilma Tacsan

Anestsicos Locales

La anestesia local a diferencia de la anestesia sistmica- normalmente no produce hipnosis, prdida sistmica del reflejo motor ni inconciencia, necesarios para una operacin o un proceso doloroso. Lo que produce es una prdida regional (local) de la sensacin dolorosa y prdida local del reflejo motor. La intencin no es dormir profundamente al paciente. El ejemplo tpico son los odontlogos, cuyos pacientes son anestesiados localmente, sin perder la conciencia.

Los anestsicos locales son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Actualmente la tecnologa quirrgica ha avanzado mucho, muchos de los procedimientos que antes requeran de muchas horas, ahora se realizan en minutos o mximo en una hora, por medio del uso de anestsicos locales. Antes para una ciruga, por ejemplo, de cavidad abdominal se requera de una abertura grande y tocar rganos, hoy da sabemos que con un aparato laparoscpico, por medio de una fisura de dimetro muy pequeo, entra el aparato con un visor y se realizan ese tipo de operaciones sin mayor complicacin, siempre y cuando se haya localizado por imgenes radiogrficas la zona a tratar.

Los anestsicos locales se unen a sitios especficos (poros) de receptores de tipo canales de sodio e impiden el flujo de sodio, ste es el mecanismo de los anestsicos locales, la diana es la clula nerviosa. Un problema con estos frmacos es que tienen poca especificidad, por lo que producen efectos adversos, ya que ejercen su accin sobre diferentes rganos. En la figura de la pgina 1 (sorry, el profe subi la clase en PDF sin dejar que se puedan copiar las imgenes (), se observa un potencial de accin, recordemos que el sodio despolariza, si no hay apertura adecuada de canales de sodio se da una interferencia de la activacin o propagacin de los potenciales de accin; recordemos tambin que un canal inico puede estar en reposo, activado o inactivado. Bsicamente, los anestsicos locales se unen a protenas de los poros de los canales de sodio y realizan la interferencia, modificando la secuencia o ritmo de la apertura de los canales de sodio. El mecanismo de un anestsico local, una vez unido a su diana, es el siguiente:

1) Reduce el ritmo de despolarizacin

2) Reduce la altura del potencial de accin (es decir, el pico empinado del potencial de accin se va a reducir)

3) Disminuye la frecuencia de alzada de los potenciales de accin

4) Disminuye la velocidad de la conduccin axonal (disminuyendo as la transduccin de potenciales de accin)

5) Previene la propagacin de potenciales de accin

6) No afecta los potenciales de reposo de la membrana neuronal

7) Incrementa el umbral (es decir, hace al tejido insensible a un mismo estmulo)

Los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma. Esta accin se ver influenciada por:

El tamao de la fibra neuronal: fibras A y (motricidad y tacto) son menos afectadas que las A y C (temperatura y dolor).

La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin, la cual se puede modificar con la va de administracin y la dosis (sta ltima debe ser predecible, es decir, por ejemplo si un odontlogo, ya casi terminando la ciruga, se da cuenta que le hace falta un poco ms de anestesia, l debe de ser capaz de aplicar ese poquito que requiere de forma precisa, ya que si aplica ms de la cuenta el paciente no va a poder mover la quijada por un periodo de tiempo).

Las caractersticas farmacolgicas del producto.

Cronologa del bloqueo por anestsicos locales:

1) Aumento de la temperatura cutnea y vasodilatacin (bloqueo de fibras B), a excepcin de la cocana, que produce vasoconstriccin.

2) Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de fibras A y C).

3) Prdida de la propiocepcin (fibras A), no se sabe con certeza en qu zona del cuerpo est el dolor.

4) Prdida de la sensacin de tacto y presin (A).

5) Prdida de la motricidad.

La reversin del bloqueo se produce en orden inverso, es decir, desde el paso 5 hasta el paso 1 (desde la recuperacin de la motricidad hasta el aumento de temperatura). La sensacin dolorosa est mediada por las fibras tipo A y C.

Los efectos adversos producidos por los anestsicos locales son dosis dependientes. Se supone que a una dosis baja normalmente los anestsicos locales ejercen su efecto y ste desaparece fugazmente, se une a tejido graso de la zona por ejemplo, perdiendo su accin. Dependiendo de la dosis y la susceptibilidad del paciente, el anestsico local puede entrar a circulacin sistmica, produciendo efectos adversos, los cuales se manifiestan mayoritariamente por medio de la hipersensibilidad, sobre todo a los compuestos con gran parentesco a la cocana (tipo steres). La neurotoxicidad se da slo si atraviesan BHE. Entonces, a dosis baja se da excitacin del SNC (delirio, tremor..) y conforme aumenta la dosis se va a dar depresin del SNC, de hecho se puede producir un paro respiratorio. Aqu es donde entra el farmacutico a jugar un papel muy importante en el manejo de este tipo de medicamentos; existen anestsicos locales en spray, tpicos y pastillas chupables. Hay que tener cuidado porque, por ejemplo, si un futbolista tiene una torcedura en el pie y solo tiene dolor (no hay herida abierta), ah no hay riesgo de sobredosis, mientras que si ese futbolista se cay y se rasp ah s podra haber paso del anestsico local a circulacin sistmica por medio de la herida. Muchos pacientes llegan a la farmacia a buscar anestsicos locales an para un raspado; hay que tener mucho cuidado sobre todo en nios, ya que stos poseen un menor volumen de distribucin, por lo que existe un mayor riesgo de que el anestsico llegue a SNC.

Hay muchas vas por las cuales se puede administrar un anestsico local, por ejemplo, se puede aplicar directamente sobre membranas.

La toxicidad cardiovascular incluye depresin cardiovascular, la cual puede darse a nivel perifrico y central. Recordemos la Ley Descendiente de Jackson, que establece que, conforme se van absorbiendo los depresores del SNC, se va a observar primero depresin en la corteza cerebral y luego va bajando poco a poco hasta llegar al rea bulbar. Se puede dar tambin bloqueo atrioventricular, por lo que puede producir latidos anormales (ruidos), de hecho algunos anestsicos como lidocana son anestsicos.

Las 3 caractersticas principales de los anestsicos locales son las siguientes:

1) Potencia: depende principalmente de la lipofilia de la molcula, a mayor lipoficidad, mayor riesgo de absorcin. Tambin influye su poder vasodilatador. NUNCA se debe aplicar un anestsico local junto con un vasoconstrictor en una zona de circulacin restringida, para evitar un bloqueo vascular.

2) Duracin de la accin: depende de la capacidad del anestsico local de unirse a protenas, una vez unido a protenas pierde su efecto anestsico. Por ejm, la lidocana es ms vasodilatadora que la mepivacana, es ms liposoluble y es ms captada por la grasa que la bupivacana. Otro factor que contribuye a la duracin de la accin es la capacidad vasodilatadora. Si se quiere un efecto ms duradero se debe aplicar el anestsico con un vasoconstrictor (con el cuidado anteriormente mencionado).

3) Latencia: algunos son capaces de producir bloqueo preferentemente sensitivo, con menor o escasa afectacin motora, esto quiere decir que impido la sensacin de dolor pero se conserva el movimiento, de hecho esto es lo que hacen los odontlogos, van midiendo la potencia y latencia del anestsico. La bupivacana utilizada a concentraciones bajas (