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Biofarmacia y Farmacocinética I (F. Farmacia)

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Biofarmacia y Farmacocinética I (F. Farmacia) (2012-2013)

Presentación

Descripción de la asignatura

Objetivos de la asignatura

Actividades formativas

Programa teórico

Programa de clases prácticas y seminarios

Sistema de evaluación

Bibliografía recomendada y otros recursos

Horario de atención al alumno



Presentación

Dra. Dña. Mª del Carmen Dios ViéitezProfesores que la imparten:

3º Curso:

Farmacia y Farmacia + NHDGrado:

Se comunicarán oportunamenteHorario, Aula:

Los horarios de los Seminarios y Clases prácticas se comunicarán oportunamente

6Créditos (ECTS):

Conocimientos básicos de físico-química, fisiología, anatomía y matemáticasRequisitos:

Módulo IV [Farmacia y Tecnología], Biofarmacia yMódulo y Materia a la que pertenece en el plan de estudios:Farmacocinética

Semestral (2º semestre)Organización temporal:

Farmacia y Tecnología Farmacéutica, FarmaciaDepartamento, Facultad:

Obligatoria.Tipo de asignatura:

Español. La mayor parte de la bibliografía que se proporciona al alumno está en inglés.Idioma en que se imparte:



Descripción de la asignatura

La y la son dos disciplinas que junto con la contribuyen a la consecución deBiofarmacia Farmacocinética Tecnología Farmacéuticamedicamentos eficaces, seguros y estables.

Para que un medicamento ejerza su efecto terapéutico es necesario que llegue a su lugar de acción y que además alcance allí lasconcentraciones adecuadas. Por ello, la necesidad por parte del farmacéutico de conocer las relaciones existentes entre fármaco,forma farmacéutica y organismo es indiscutible. El estudio de estas relaciones constituye el ámbito de la Biofarmacia. Se entiendepor Biofarmacia la ciencia que se ocupa del estudio de todos los aspectos relacionados con la interacción entre la forma dedosificación y el organismo al cual se administra, y de usar esta información para conseguir un óptimo de actividad farmacológica oterapéutica de un medicamento en clínica.

Así como el objetivo de la Biofarmacia es la entrada del medicamento en el organismo, el de la Farmacocinética es el de suseguimiento en el mismo. La Farmacocinética es, por tanto, la ciencia que se ocupa de estudiar lo que le ocurre al fármaco desde queentra en el organismo (se absorbe) hasta que sale de él (se elimina). Esta disciplina, en definitiva, estudia la evolución temporal delfármaco (y sus metabolitos) en el organismo, evolución que caracteriza en términos de constantes de velocidad. La informaciónproporcionada por esta ciencia es sumamente valiosa en clínica ya que permite, por ejemplo, predecir los niveles que el fármaco va aalcanzar en el organismo a partir de una determinada forma de dosificación y establecer regímenes de dosificación apropiados yacordes a las características de cada paciente. Por otro lado, la Farmacocinética es indispensable en la evaluación de labiodisponibilidad y, por ello, desempeña un papel fundamental en los estudios biofarmacéuticos.



Objetivos de la asignatura

Conocimientos

Los objetivos docentes persiguen que el alumno conozca:

La importancia que tienen la Biofarmacia y la Farmacocinética en la Investigación Galénica y surelación complementaria con la Tecnología FarmacéuticaLos procesos que determinan la entrada de los medicamentos en el organismo y los factores queafectan a la biodisponibilidad de los mismosLos procesos que determinan la disposición de los medicamentos en el organismo y los factores queinfluyen en los mismosLos procedimientos para el estudio de la cinética de los procesos anterioresLa importancia, interés y significado de los parámetros farmacocinéticosLos procedimientos para la determinación de la biodisponibilidad de los medicamentos y laimportancia de la bioequivalencia en el aseguramiento de la eficacia de las formas de dosificación

Habilidades y actitudes

El(la) estudiante deberá ser capaz de aplicar los principios farmacocinéticos y biofarmacéuticos a la solución de los problemas que sepueden plantear en el uso de los medicamentos. Para ello deberá saber:

Elegir la(s) vía(s) más adecuadas para administrar un fármaco en función de las características de la vía y del fármaco, asícomo del efecto terapéutico deseado.Estimar parámetros farmacocinéticos utilizando modelos compartimentales y no compartimentales, tras la administración deun fármaco por diferentes víasEstablecer la posología más adecuada para un paciente, en función de los datos farmacocinéticos poblacionales y corregirlapara pacientes con especiales características de absorción, distribución o eliminación.Evaluar una formulación utilizando los datos de biodisponibilidad en velocidad y en magnitud.

Resultados de aprendizaje

El alumno debe:

Resolver problemas y cuestiones prácticas propias de las materias que se integran en la asignatura, para demostrar queconoce, ha entendido y sabe aplicar los principios de las mismas.Probar a través de los correspondientes informes que sabe comunicar los resultados y conclusiones de su trabajo práctico deun modo claro y sin ambigüedades.Preparar una lección del programa teórico de la asignatura para acreditar que posee las habilidades de aprendizaje que lepermitan en el futuro continuar estudiando de un modo que tendrá que ser en gran medida autodirigido o autónomo.Mostrar a través de los oportunos exámenes que ha adquirido los conocimientos, habilidades y actitudes precisas.



Actividades formativas

Para cumplir con los objetivos propuestos, la metodología incluye:

las que la profesora presentará exposiciones didacticas claras, ordenadas y precisas para1. (42 h)Clases presenciales teóricas enilustrar los conceptos fundamentales de la Biofarmacia y Farmacocinetica y sus campos de aplicación. Para ello utilizará los mediosauxiliares habituales; pizarra, presentaciones PowerPoint, etc.

En la página web de la asignatura y/o en el manual correspondiente, el alumno tendrá a su disposición el material necesario(elaborado por la profesora) para seguir con aprovechamineto las sesiones y lograr una adecuada formación en las materiasimpartidas.

en las que el alumno tendrá la posibilidad de aplicar los conocimientos aprendidos2. (28 h)Clases presenciales prácticas y talleresen las clases teóricas y familiarizarse con los métodos y técnicas de las disciplinas en cuestión. El alumno deberá asistir a estasactividades y participar activamente en ellas.

Las clases presenciales prácticas y talleres incluyen:

en los que se explicarán y resolverán cuestiones relacionadas con distintosSeminarios de problemas y casos prácticos (10 h)aspectos de la asignatura. El alumno deberá solucionar previamente los ejercicios planteados por la profesora haciendo uso delas materias impartidas en el teórico, para que el seminario sea la instancia donde se resuelvan las dudas. El desarrollo delprograma de estos seminarios es paralelo al de las clases teóricas de la asignatura y trata de abarcar las distintas materiasincluidas en éste. Los alumnos expondrán públicamente y/o entregarán a la profesora los resultados de su trabajo.

Estos seminarios, a los que asisten todos los alumnos, se desarrollarán los días 21 de enero, 11, 18 y 25 de febrero, 11, 18 y 25 demarzo, y 1, 8 y 15 de abril en horario de 9:00 h a 10:00 h.

: 11 (Ed. Ampliación de Bibliotecas)Aula

En la página web de la asignatura y/o en el manual correspondiente, el alumno tendrá a su disposición el material necesario(elaborado por la profesora) para seguir con aprovechamiento los seminarios.

.La asistencia a estas sesiones es obligatoria

en los que el alumno aprenderá a utilizar unSeminarios de tratamiento informático de datos farmacocinéticos (6 h)programa informático de modelado de datos experimentales.

Estos seminarios se desarrollarán los días 11, 12, 13, 14, 18 y 19 de abril en horario de 10:00 h a 13:00 h. La constitución de losgrupos se comunicará oportunamente (ADI y Tablón de anuncios del Departamento).

En la página web de la asignatura y/o en el manual correspondiente, el alumno tendrá a su disposición el material necesario(elaborado por la profesora) para seguir con aprovechamiento los seminarios.

.La asistencia a estas sesiones es obligatoria Al finalizar las mismas, el alumno deberá resolver un caso práctico y presentar elcorrespondiente informe escrito haciendo uso sólo del material proporcionado oficialmente por la asignatura.

donde el alumno tendrá oportunidad de conocer procedimientos experimentales, Clases prácticas en laboratorio (12 h)métodos y técnicas utilizados en los estudios biofarmacéuticos y farmacocinéticos. En la medida de lo posible, el númeromáximo de alumnos en cada grupo de prácticas será 12. Los alumnos trabajarán individualmente o en parejas, en este casocompartiendo equilibradamente el trabajo de la actividad programada, a partir de un material escrito (guión de prácticas)donde se plantean los objetivos de la práctica y se describe de forma detallada la técnica y el equipo de laboratorio que van autilizar. Antes de cada práctica la profesora dará una explicación de la misma con el objeto de fundamentarla y recalcar



aquellos aspectos especialmente interesantes de observar. Para ello podrá utilizar medios como la pizarra, presentaciones enPowerPoint, etc.

Estas clases se desarrollarán desde el 17 de enero al 18 de febrero en horario de 10:00 h a 14:00 h. La constitución de los grupos secomunicará oportunamente (ADI y Tablón de anuncios del Departamento).

En la página web de la asignatura y/o en el manual correspondiente, el alumno tendrá a su disposición el material necesario(elaborado por la profesora) para seguir con aprovechamiento las clases prácticas.

. Al finalizar las mismas, el alumno deberá presentar un informeLa asistencia a las clases prácticas de laboratorio es obligatoriaescrito haciendo uso sólo del material proporcionado oficialmente por la asignatura.

Preparación por parte del alumno de una lección del programa teórico de la asignatura3. (5 h)Trabajos académicamente dirigidos .(por tanto, evaluable) a partir del material facilitado por el profesor.

Entrevista personal con la profesora de la asignatura (a petición del alumno).4. (0,5 h)Tutorías .

Realización de las pruebas para la verificación de la obtención de los conocimientos teóricos y prácticos, así5. . (4,5 h)Evaluacióncomo de las correspondientes habilidades y actitudes.

Estudio personal basado en las diferentes fuentes de información (1,67 h por hora teórica6. . (70 h)Estudio personal del alumnopresencial).



Programa teórico

En la elaboración del programa teórico de la asignatura "Biofarmacia y Farmacocinética" se han tenido encuenta tres criterios básicos: , y .globalidad claridad síntesis

La no supone exhaustividad pero sí el tratamiento de todos los aspectos esenciales de laglobalidadBiofarmacia y de la Farmacocinética. No se trata de que el alumno llegue a tener un conocimientototal de todas las materias incluidas en las mismas, que es casi imposible, sino de transmitirle losconocimientos suficientes sobre ellas, de modo que en un futuro pueda ser capaz de asimilar otrosnuevos.

La implica la exposición ordenada de las ideas. Por ello, en el programa se han agrupado lasclaridadlecciones atendiendo a criterios de claridad expositiva y facilidad de aprendizaje gradual para elalumno.

La conlleva la atención a lo verdaderamente esencial, marginando lo accidental o nosíntesisdefinitorio.

Tema I. Introducción a la Biofarmacia y Farmacocinética

. Forma de dosificación y organismo. Introducción al concepto de biodisponibilidad. Biofarmacia: concepto, definición yLección 1objetivos. Farmacocinética: concepto, definición y objetivos. Evolución histórica de ambas disciplinas. Relación entre Biofarmacia,Farmacocinética y Tecnología Farmacéutica: importancia de estas disciplinas en la Investigación Galénica.

. Conceptos básicos. Procesos LADME(R) de los medicamentos: consideraciones generales acerca de la liberación,Lección 2absorción, distribución, metabolismo y excreción. Cinética de los procesos LADME. Linealidad cinética: consecuencias. Concepto defactor limitativo o paso limitante. Datos experimentales para el estudio del LADME: curvas de nivel plasmático (sérico o sanguíneo)y curvas de excreción urinaria.

Tema II. Métodos de análisis farmacocinético

. Modelos farmacocinéticos. Modelado cinético y su alcance práctico. Modelos compartimentales: concepto deLección 3compartimento. Concepto de dinámica de distribución. Concepto de homogeneidad cinética. Forma de las curvas de nivel plasmático.Modelos fisiológicos y análisis farmacocinético modelo-independiente: introducción.

. Parámetros farmacocinéticos. Constante de velocidad de absorción. Biodisponibilidad. Volumen aparente de distribución.Lección 4Aclaramiento. Constante de velocidad de eliminación. Semivida biológica. Parámetros primarios y secundarios. Variabilidadfarmacocinética.

Tema III. Modelos compartimentales lineales

. Modelo monocompartimental. Administración por vía intravenosa rápida (dosis única): datos de nivel plasmático. CurvasLección 5de nivel plasmático: estudio y expresión matemática. Estimación de los parámetros farmacocinéticos: volumen de distribución,aclaramiento, semivida biológica y constante de velocidad de eliminación. Área bajo la curva de nivel plasmático: estimación yutilidad práctica.

. Modelo monocompartimental. Administración por vía intravenosa rápida (dosis única): datos de excreción urinaria.Lección 6Curvas de excreción urinaria: ventajas e inconvenientes. Constante de velocidad de excreción renal. Curvas directas: estudio yexpresión matemática. Curvas acumulativas: estudio y expresión matemática. Excreción urinaria máxima. Estimación de la semividabiológica y de la constante de velocidad de eliminación. Fracción de fármaco que se excreta en forma inalterada por la orina.Aclaramiento renal.



. Modelo monocompartimental. Incorporación de orden 0. Administración por perfusión intravenosa a velocidad constante.Lección 7Consideraciones generales. Curvas de nivel plasmático durante la fase de infusión: estudio y expresión matemática. Concentración enel estado de equilibrio estacionario. Tiempo de infusión para conseguir la meseta terapéutica. Fase de postinfusión: expresiónmatemática de la curva de nivel plasmático. Estimación de parámetros y valores farmacocinéticos: aclaramiento, volumen dedistribución, semivida biológica, constante de velocidad de eliminación y área bajo la curva de nivel plasmático. Administración deuna dosis de choque simultánea al comienzo de la perfusión. Datos de excreción urinaria: utilidad.

. Modelo monocompartimental. Administración por vía extravasal (dosis única) con cinética de absorción de orden uno.Lección 8Curvas de nivel plasmático: estudio y expresión matemática. Fracción de dosis absorbida. Estimación de la constante de velocidad deabsorción: método de Dost (nivel plasmático máximo), método de los residuales, método de Wagner y Nelson. Periodo de latencia.Área bajo la curva de nivel plasmático: utilidad práctica. La absorción como factor limitativo de la eliminación: modelo Flip-Flop.Datos de excreción urinaria: utilidad.

. Modelo bicompartimental. Administración por vía intravenosa rápida (dosis única). Curva de nivel plasmático: estudio yLección 9expresión matemática. Microconstantes y constantes de disposición: significado, relaciones y estimación. Volumen de dilucióninicial. Volumen de distribución en el estado de equilibrio estacionario. Volumen de distribución en fase postdistributiva. Estimaciónde los volúmenes de distribución y del aclaramiento. Área bajo la curva de nivel plasmático.

. Modelo bicompartimental. Administración por perfusión intravenosa a velocidad constante. Curva de nivel plasmático.Lección 10Concentración en el estado de equilibrio estacionario. Volumen de distribución en el estado de equilibrio estacionario. Estimación deparámetros farmacocinéticos. Administración de una dosis de choque simultánea al comienzo de la perfusión.

. Modelo bicompartimental. Administración por vía extravasal (dosis única) con cinética de absorción de orden uno.Lección 11Curva de nivel plasmático: estudio y expresión matemática. Estimación de la constante de velocidad de absorción: introducción almétodo de Loo-Riegelman. Área bajo la curva de nivel plasmático.

. Modelo monocompartimental. Administración de dosis múltiples. Consideraciones generales. Administración por bolusLección 12intravenoso: curva de nivel plasmático, estudio y expresión matemática. Ecuaciones que se utilizan en la práctica. Concentraciónplasmática media en el estado de equilibrio estacionario. Tiempo necesario para conseguir la meseta terapéutica. Acumulación.Fluctuación. Estimación de parámetros farmacocinéticos tras administración de dosis múltiples. Administración por vía extravasal:curva de nivel plasmático, estudio y expresión matemática. Ecuaciones que se utilizan en la práctica. Concentración plasmática mediaen el estado de equilibrio estacionario. Acumulación y fluctuación.

. Establecimiento de regímenes de dosificación. Elección del intervalo de dosificación y de la dosis de mantenimiento.Lección 13Cálculo de la dosis de choque.

Tema IV. Análisis modelo-independiente

. Análisis farmacocinético modelo-independiente o no compartimental. Los momentos estadísticos en farmacocinética.Lección 14Tiempo de residencia medio: concepto y estimación. Parámetros farmacocinéticos: estimación.

Tema V. Estudio de la incorporación o entrada de los medicamentos en el organismo

. Biodisponibilidad y Bioequivalencia. Biodisponibilidad: desarrollo del concepto. Factores que influyen en laLección 15biodisponibilidad de los medicamentos. Biodisponibilidad en velocidad: parámetros para su medida. Biodisponibilidad en magnitud:absoluta y relativa. Determinación de la biodisponibilidad en magnitud sobre la base de datos de nivel plasmático y de excreciónurinaria. Estudios de biodisponibilidad: diseño experimental. Alcance práctico de las medidas de biodisponibilidad: Bioequivalencia.

. Liberación. Mecanismos implicados en el proceso de liberación y su importancia relativa en la biodisponibilidad.Lección 16Alcance práctico de los ensayos de disgregación. La disolución como factor limitativo de la absorción. Cinética de disolución.Disponibilidad in vitro: correlaciones "in vivo-in vitro". Factores que influyen en la velocidad de disolución. Fase de difusión: suimportancia en el proceso global de liberación.

. Absorción. Vías de administración o de entrada de los medicamentos en el organismo. Mecanismos de paso deLección 17



membranas biológicas. Cinética de la absorción por difusión pasiva. Teoría del pH-reparto. Factores que influyen en la velocidad deabsorción. Irrigación sanguínea del lugar de absorción.

. Administración de medicamentos por vía oral. Características anatomofisiológicas del tracto digestivo. Lugares deLección 18absorción. Especialización del intestino delgado en la función absorbente. Papel del estómago y del intestino grueso en la absorción.Vías de absorción: sanguínea y linfática. Factores que influyen en la biodisponibilidad de los medicamentos administrados por víaoral.

. Administración de medicamentos por vía bucal y sublingual. Características anatomofisiológicas de la cavidad bucal.Lección 19Factores que influyen en la biodisponibilidad de los medicamentos administrados por vía bucal y sublingual. Medicamentosadministrados por vía bucal y sublingual.

. Administración de medicamentos por vía rectal. Características anatomofisiológicas del recto. Ventajas e inconvenientesLección 20de la administración rectal de medicamentos. Factores que influyen en la biodisponibilidad de los medicamentos administrados porvía rectal.

. Administración de medicamentos por vía parenteral. Vías de administración parenteral: características de las distintasLección 21vías. Lugar de absorción: endotelio capilar. Mecanismo de absorción. Vías intramuscular y subcutánea. Factores que influyen en labiodisponibilidad de los medicamentos administrados por las vías intramuscular y subcutánea. Vía intravenosa.

. Administración de medicamentos por vías nasal y pulmonar. Características anatomofisiológicas del tracto respiratorio.Lección 22Vía nasal: medicamentos que se administran en la cavidad nasal. Ventajas e inconvenientes de la administración nasal. La vía nasalcomo vía de absorción sistémica: absorción de medicamentos a través de la mucosa nasal. Vía pulmonar: medicamentos que seadministran por esta vía. Absorción de medicamentos a través de la mucosa pulmonar. Factores que condicionan la llegada delmedicamento a las distintas zonas del tracto respiratorio.

. Administración de medicamentos por vía percutánea. Características anatomofisiológicas de la piel. Vías de entrada deLección 23los medicamentos en la piel. Factores que influyen en la penetración de los medicamentos a través de la piel. La piel como lugar deadministración de medicamentos para acción sistémica: ventajas e inconvenientes. Medicamentos que se administran por víapercutánea.

. Administración de medicamentos por vía ocular. Medicamentos que se administran por esta vía.Lección 24Características anatomofisiológicas del ojo: lugares de penetración. Factores que influyen en la penetraciónpor vía ocular.



Programa de clases prácticas y seminarios

Clases prácticas en laboratorio

Análisis de fármacos en muestras biológicas: Procedimientos de preparación de muestra. Precipitación de proteínas.Extracción líquido-líquido. Extracción en fase sólida. Cálculo de la recuperación.

Análisis de fármacos en muestras biológicas: Validación de un método analítico. Construcción de la curva de calibración einterpretación estadística de los resultados: determinación de los coeficientes de correlación y de determinación, yverificación de la linealidad. Determinación de la repetibilidad, reproducibilidad y exactitud del método analítico.

Estudio farmacocinético del piroxicam en rata. Estimación de parámetros farmacocinéticos a partir de la curva de nivelesplasmáticos obtenida tras administrar una determinada dosis de fármaco por vía intravenosa rápida. Cuantificación delfármaco en plasma por Cromatografía Líquida de Alta Resolución con detección ultravioleta.

Seminarios de problemas

Tratamiento gráfico de datos farmacocinéticos. Estimación de parámetros.

Resolución de casos prácticos.

Seminarios de tratamiento informático de datos farmacocinéticos

Aplicación de un programa de modelado farmacocinético (WinNonlin) a datos experimentales obtenidos en distintos estudios.

Estimación de parámetros.

Simulaciones.



Sistema de evaluación

En la evaluación de la asignatura se tendrá en cuenta el rendimiento del alumno tanto en la parte teórica como en la práctica.

1. Los conocimientos teóricos y las habilidades y actitudes adquiridas por el alumno se evaluarán a través de:

Un examen escrito que incluirá preguntas test, preguntas cortas y resolución de casos prácticos . Para(60% de la nota final)aprobar la asignatura es necesario superar este examen.

Los problemas y casos prácticos resueltos y presentados por el alumno o entregados a la profesora en los correspondientesseminarios . También se valorará la participación activa del alumno en los mismos.(15% de la nota final)

Si la profesora lo considera oportuno podrá realizarse un examen parcial. Las condiciones del mismo las establecerá y comunicaráen su momento.

2. La evaluación de los conocimientos prácticos se realizará sobre la base de los siguientes aspectos:(25% de la nota final)

El trabajo realizado por el alumno en el laboratorio y en las sesiones de tratamiento informático de datos farmacocinéticos asícomo la calidad de los informes presentados: . 50% de la nota de prácticasUn examen escrito (o los que el profesor estime necesarios) que incluirá cuestiones relativas a los procedimientos utilizadosen el laboratorio y en las sesiones de tratamiento informático de datos farmacocinéticos, además de la representación gráficade datos experimentales y la obtención de las correspondientes curvas: .50% de la nota de prácticas

Para aprobar la asignatura es necesario superar la evaluación de los mismos.



Bibliografía recomendada y otros recursos

Localiza estos libros en la Biblioteca

Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics.SHARGEL, L., WU-PONG, S. y YU, A.B.C. (2005).Appleton-Century-Crofts, East Norwalk, Connecticut.

Biofarmacia y Farmacocinética. Vol. II.DOMENECH, J., MARTÍNEZ LANAO, J. y PLÁ DELFINA, J.M. (Ed.) (1998). "Biofarmacia". Editorial Síntesis. Madrid.

Biofarmacia y Farmacocinética. Vol. I.DOMENECH, J., MARTÍNEZ LANAO, J. y PLÁ DELFINA, J.M. (Ed.) (1997). "Farmacocinética". J. Editorial Síntesis. Madrid.

Clinical Pharmacokinetics: Concepts and Applications. Williams & Wilkins (Lea ROWLAND, M. y TOZER, T.N. (1995).& Febiger), Londres.

Biopharmaceutics and Clinical Pharmacokinetics. Lea & Febiger, Londres.GIBALDI, M. (1991).

Pharmacokinetics. Marcel Dekker, Nueva York. Traducción española:GIBALDI, M y PERRIER, D. (1982)."Farmacocinética" .1982. Editorial Reverté, Barcelona.

El resto de recursos para el aprendizaje que se utilizan en la asignatura se colgarán en ADI en el momento oportuno.

http://innopac.unav.es/search*spi~S1/?searchscope=1&searchtype=g&SORT=D&searcharg=biofarmacia+y+farmacocinetica&buscar=BUSCAR



Horario de atención al alumno

.A convenir con la profesora

[email protected]

Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica (local 0F01)

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