13._Anticonvulsivos

5/14/2018 13._Anticonvulsivos - slidepdf.com

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Epilepsia: Disrritmia cerebral paroxísticacaracterizada por descargas electroencefalo-gráficas anormales y excesivas que se

acompañan de accesos bruscos, motores opsíquicos, con o sin pérdida del conocimiento,con o sin convulsiones.

Orgánica o secundaria

Primaria o esencial

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Generalizada Gran mal

Pequeño mal

Focalizada Jacksoniana o crisis

focales motoras

Psicomotora o

automatismo

Generalizada Gran mal

Pequeño mal

Estado epiléptico Mioclonia

Crisis conv febriles

Parcial Simple (sin alt

conciencia)

Compleja (c/alt conc)

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Depresores centrales que suprimenselectivamente las crisis de epilepsia,suprimiendo o previniendo su aparición, sin

producir depresión generalizada del SNC. Todos los depresores no selectivos son

capaces de actuar como anticonvulsivos

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Actúan sobre las neuronas normalesimpidiendo la propagación o difusión de lasdescargas rápidas y repetitivas originadas en

el foco epileptógeno Inhiben las descargas eléctricas desde el foco

epileptógeno

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Sintéticos ureidos Barbitúricos: fenobarbital

Hidantoínas: fenitoína

Oxazolidinodionas y succinimidas: etosuximida Acetilureas: etilfenacemidas

Sintéticos no ureidos Dibenzacepinas: carbamacepinas

Benzodiacepinas: loracepam, diacepam yclonazepam

Derivados del ácido valérico: valproato sódico

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Inhibición de los canales

iónicos / excit. neuronal

Inhibición de la

transmisión excitatoria

Potenciando la inhibición

mediada GABA

•Canales rápidos del Na

– Fenitoína

– Carbamacepina

– Valproato

– Lamotrigina

•De las corrientes de Ca / T

– Etosuximida

– Lamotrigina

–

Gabapentina

•Inhibición de la liberación

del glutamato

– Lamotrigina

•Antagonismo sobre el

receptor del glutamato

– Topiramato

• Aumenta el NT

– Gabapentina

• Bloqueo R GABA

presinápricos: – Tiagabina

• Potenciación de las

corrientes de Cl a través del

complejo GABA A/Cl

–

Benzodiacepinas – Barbitúricos

– Primidona

• Inhibición de la

degradación del GABA

– Vigabatrina

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Mecanismo acción Fármacos

Bloq. canales de Na Carbamacepina, Fenitoína, Lamotrigina, Topiramato,

Valproato

Potenciación GABA Benzodiacepinas, Fenobarbital, Gabapentina, Tiagabina,

Vigabatrina, Valproato, Topiramato

Bloq. Canales Ca/T Etosuccimida

Bloq canales Ca/

Voltaje

Gabapentina, Lamotrigina, Topiramato

Antagonismo de NT

excitador

Topiramato

Inhib anhidrasa

carbónica

Topiramato

Inhibe la liberación

NT excitadores

Gabapentina

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Tipos de crisis Fármacos de 1a.

elección

Fármacos de 2a.

elección

Gran mal (crisis tónico

clónicas generalizadas)

Crisis parciales

• Valproato sódico

• Carbamacepina

•

Fenitoína

•Vigabatrina

• Gabapentina

•

Lamotrigina• Fenobarbital

Pequeño mal (ausencias) • Etosuximida

• Valproato sódico

• Fenobarbital

• Lamotrigina

• Clonacepam

Estado epiléptico • Loracepam

• Diacepam

• Clonacepam

• Fenitoína

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Semejanza estructural con los ADTC

Farmacocinética

Farmacodinamia: Estabiliza las membranas, bloquea

flujo de Na y Ca Acciones: Todas excepto pequeño mal

Efectos no deseados: somnolencia, vértigo,diplopia, sequedad de boca, anorexia, náuseas,vómito

Contraindicaciones: IMAO, depresores del SNC, 1/3embarazo, lactancia. No deben suprimirsebruscamente

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Farmacodinamia: Bloquea los canales deNa, Aumenta la concentración GABA einhibe los NT excitadores

FarmacocinéticaEfectos adversos: Somnolencia,

confusión; nauseas, vómitos y anorexia;disminución de plaquetas

Usos: Epilepsia generalizada y parciales,Ausencias

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Suprimen las convulsiones a dosis que no producensedación, especialmente en gran mal y convulsionesfebriles

Farmacodinamia: Modula receptores GABA A, bloqueaentrada Ca presináptico, Inhibe liberación NT exictadores

Farmacocinética

Efectos no deseados: trastornos psíquicos, neurológicos,digestivos,etc. No deben suprimirse bruscamente.

Usos: Convulsiones febriles, crisis del recién nacido. 2aelección en crisis generalizadas y parciales

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Farmacodinamia: Bloq. canales de Na,disminuye conductancia Ca y aumenta la accióndel GABA

Farmacocinética

Acciones: antiepilépticos en gran mal, estadoepiléptico y e. focal; es antiarrítmico yanalgésico en las neuralgias del trigémino y delglosofaríngeo

Efectos no deseados: mareos, somnolencia,hiperplasia de encías, anemia megaloblástica,pigmentación de la piel

Contraindicaciones: pequeño mal. 1/3embarazo. No se debe suspender bruscamente

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Farmacodinamia: Reduce las corrientesde Ca, evita al sincronización queposibilita las descargas generalizadas

FarmacocinéticaAcciones. Antiepiléptico pequeño mal

Efectos no deseados: intolerancia

gástrica, cefalea, fatiga, letargo,somnolencia, vértigo

Precauciones: No descontinuarbruscamente

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