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jose-manuel
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histamina
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Histamina y frmacos antihistamnicosZayda Denisse Lpez BentezZ01
Histamina
Molcula hidrfila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la clulas basfilas de la sangre.Anillo imidazlicoCadena de etilamino
Vas de metabolismoMetilacin
Desaminacin
Receptores HistamnicosH1H2H4H3
Receptores H1
Membrana de clulas musculares lisas de vasos Bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conduccin del corazn Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios sensitivos.
Receptores H2
Membranas de clulas parietales de la mucosa gstricaClulas musculares lisas de vasos Clulas miocrdicas Clulas basfilas (autorreceptores)
Receptores H3
Vas respiratoriasTubo digestivoSNC (presinptica, actuando como autorreceptor)
Receptores H4
Clulas hematopoytica (eosinfilos, mastocitos) Medula seaAparato digestivo.
TipoLocalizacinFuncinReceptor de histamina H1membrana de clulas musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conduccin del coraznCausa vasodilatacin, bronco-constriccin, disminuye al conduccin del impulso cardiaco a travs del nodo AV, activacin del msculo liso. Receptor de histamina H2 Membranas de clulas parietales de la mucosa gstrica, Clulas musculares lisas de vasos, Clulas miocrdicasRegula principalmente la secrecin de cidos gstricos, favorece la entrada de calcio al interior de las clulas del miocardio y aumenta la fuerza de contraccin.
Frmacos antihistamnicos
Frmacos antihistamnicosAntihistamnicos H1
1era generacin: Difenhidramina Dimenhidrinato Prometazina
2da generacin: Loratadina Desloratadina Cetirizina
Antihistamnicos H2
Famotidina Ranitidina Cimetidina
Antihistamnicos H3Tioperamida Ciproxifano
Benpropita Proxifano
Antihistamnicos H11era generacin
Fue uno de los primeros antihistamnicos en conocerse
Acciones Farmacolgicas:Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinrgico potente.
Difenhidramina Benadryl , Dimedrol
Va Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces
Aplicaciones teraputicas:RinitisAlergiaUrticaria
Toxicidad:Alucinaciones AtaxiaConvulsiones Taquicardia
Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan
Frmaco antihistamnico, anticolinrgico y antivertiginoso
Acciones Farmacolgicas:Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo (efectos anticolinrgicos )
Va Oral, parenteralMetabolismo Hgado Vida media 1-4 horasExcrecin Renal
Aplicaciones teraputicas: Prevenir las nuseas, vmitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )
Toxicidad:Convulsiones Coma Depresin respiratoria
Antihistamnicos H12da generacin
Acciones Farmacolgicas:Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia)
Va oral Metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horasExcrecin tiene lugar por va renal y fecal
LoratadinaClarityne, Loramine, Lorex
Aplicaciones teraputicas: Rinitis alrgicaUrticaria
Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.
Acciones farmacolgicas:Produce una inhibicin selectiva de los receptores perifricos H1 Inhibe la migracin tisular de clulas inflamatorias y eosinfilas en ciertas urticarias
Cetrizina Reactine, Zyrtec
Va oralMetabolismo heptico Vida media: 3 horasExcrecin renal, heces
Aplicaciones teraputicas:Rinitis alrgica Urticaria aguda Conjuntivitis alrgica
Toxicidad:Somnolencia
Frmaco antihistamnico no sedante, de accin prolongada; metabolito activo principal de loratadina
Acciones Farmacolgicas:Antagonista selectivo de los receptores perifricos H1 No ingresa al SNCInhibe la liberacin de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basfilos DesloratadinaDelorat, Clarinex
Va oralVida media:27horas Metabolismo hepticoExcrecin renal, heces
Aplicaciones teraputicas:Urticaria Rinitis alrgica
Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H1Rinitis alrgicaConjuntivitis alrgicaUrticariaPrurito (dermatitis, picadura de insectos)nuseas y vmitos
Antihistamnicos H2
Acciones Farmacolgicas:Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secrecin gstrica de cido basal Aumenta el pH gstrico favoreciendo la cicatrizacin de las lceras
Va oral y parenteral
Vida media de 2 a 4 horas
FamotidinaTipodex, Ulcerax, Nulcerin
Metabolismo en un 30 a 35% en el hgado Eliminacin renal
Aplicaciones Teraputicas:lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoOtras condiciones hipersecretoras patolgicas
Toxicidad:Latidos cardiacos anormales
Acciones FarmacolgicasInhibidor reversible y competitivo de los receptores histamnicos H2. Disminuye la secrecin cida gstrica.
Va oral o parenteralVida media de 2 a 3 horas
RanitidinaZantac, Ranidin
Metabolismo parcial en el hgadoExcrecin renal
Aplicaciones teraputicas:Desrdenes gastrointestinales (secrecin gstrica incrementada) Reflujo gastroesofgico Gastritislcera pptica
Toxicidad:Anormalidades de la marcha Hipotensin
Acciones Farmacolgicas:Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secrecin de cido gstrico
Va oral Metabolismo en el hgadoVida media de 1 a 3 horasExcrecin renal
CimetidinaFremet, Tagamet
Aplicaciones teraputicas:Ulcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoPatologas hipersecretoras
Toxicidad:ImpotenciaGinecomastiaGalactorrea
Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H2
lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoGastritisPatologas hipersecretoras
Antihistamnicos H3 Y H4
Antihistamnico H3:Tioperamida BenpropitaCiproxifanoProxifano
Derivado ImidazlicoAntihistamnicos H3 Agonistas inversosAccin broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reaccin broncodilatadora H3
Antihistamnico H4:Homologa estructural con el receptor H3 El antagonismo del receptor H4 podra ser de inters en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alrgicos.
Referencias Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta edicin.Goodman y Gilman. Las bases de la farmacologa teraputica 10 ed.