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CURSO
DE
FARMACOLOGIA
Soledad Carlson
Guillermo Prozzi
FARMACODINAMIA
CURSO DE FARMACOLOGIA
HOJA DE RUTA
Carlson S, Prozzi G. ENFERMERIA
Definición
Acción específica e inespecífica.
Concepto de señalización celular. Ligandos.
Receptores: tipos, regulación, funcionamiento. 2dos mensajeros.
Concepto de agonistas y antagonistas.
Cuantificación de las interacciones fármaco-receptor
Eficacia, efectividad, potencia. Tolerancia.
Variabilidad biológica. Efecto placebo.
Rango terapéutico. Fármacos de bajo margen de seguridad.
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Carlson S, Prozzi G. ENFERMERIA
Es el estudio de los mecanismos de acción
de los fármacos y de los EFECTOS
bioquímicos, fisiológicos o farmacológicos
que desarrollan.
Que entendemos por farmacodinamia?
ES LO QUE EL FARMACO LE HACE AL ORGANISMO
El efecto farmacológico es el
resultado de la interacción
química o física entre el
fármaco y la célula blanco
Los efectos pueden ser
deseados (terapéuticos) o no
deseados (reacciones
adversas)
Existe una relación dosis-
respuesta para cada tipo de
efecto.
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Carlson S, Prozzi G. ENFERMERIA
Que es efecto?
Los efectos de casi todos los fármacos son
consecuencia de su interacción con
componentes macromoleculares del
organismo; dichas interacciones modifican la
función del componente y con ello inicia los
cambios bioquímicos y fisiológicos que
caracterizan la acción del fármaco
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No se puede hablar de farmacodinamia sin hacer referencia a los receptores.
Por tanto, los medicamentos nunca crean efectos nuevos en el organismo, sino que se
limitan a potenciar o inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra manera, los fármacos no crean efectos, sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a través de la afinidad y de la existencia o no de actividad intrínseca de los
mismos con los receptores.
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La afinidad es la mutua atracción o
fuerza de enlace entre un fármaco
y su objetivo, ya sea un receptor o
una enzima.
La actividad intrínseca es una
medida de la capacidad del
fármaco para producir un efecto
farmacológico al unirse a su
receptor.
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Que es afinidad y actividad intrinseca?
Los fármacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas
propiedades; deben unirse a sus receptores (tener una afinidad) y el
complejo fármaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en
la diana (actividad intrínseca). En cambio, los fármacos que bloquean los
receptores (antagonistas) se adhieren a éstos (afinidad) pero tienen
escasa o ninguna actividad intrínseca; su función es simplemente impedir
la interacción de las moléculas agonistas con sus receptores. Carlson S, Prozzi G. ENFERMERIA
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Para que un
FÁRMACO pueda
interactuar con un
receptor debe
poseer una cierta
estructura espacial
que le permita
unirse al receptor.
AFINIDAD
La potencia se refiere a la cantidad de fármaco
(generalmente expresada en miligramos) que se necesita
para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la
presión arterial.
Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con
la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A, entonces
el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A.
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Que es potencia?
Un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor
que otro. Cuando se elije un fármaco se evaluan los criterios de
selección: eficacia clinica, seguridad, conveniencia y costo del
tratamiento.
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La eficacia se refiere a la respuesta farmacológica que un
fármaco puede inducir. Por ejemplo, el diurético furosemida
elimina mucho más sodio y agua a través de la orina que el
diurético hidroclorotiazida. Pertenecen a dos grupos
farmacológicos diferentes.
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Que es eficacia o efecto farmacológico?
Eficacia/efecto farmacológico
• Se deduce de su mecanismo
de acción.
• Los libros de textos de
farmacología, FTN, prospectos
aportan la información.
Un fármaco con mayor efecto farmacológico no será
necesariamente el tratamiento de elección.
Diferencia entre
Eficacia clínica
• No siempre el mecanismo de
acción explica el efecto
beneficioso observado en los
pacientes
• Los ensayos clinicos, FTN, guías
de práctica clinica aportan la
información.
Receptores
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Son estructuras
celulares que tienen
una finalidad concreta, donde los fármacos (ligandos exógenos) como
sustancias endógenas, interactuan selectivamente, generando como consecuencia, una modificación en
la función celular.
Las proteínas constituyen la clase mas importante
de receptores de fármacos
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Desde el punto de vista de interacción con el
receptor los fármacos se pueden clasificar en:
AGONISTAS : Son aquellos que se unen a los
receptores fisiológicos y remedan o imitan los
efectos reguladores de los compuestos
endógenos que envían señales.
ANTAGONISTAS : Son aquellos que se unen a un
receptor sin efecto regulador, pero su unión
bloquea la unión del agonista endógeno
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Modelos de agonistas y
antagonistas
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El ligando endógeno
se une al receptor y
produce un efecto
Un fármaco agonista se
une al receptor imitándo
el efecto del ligando
endógeno
Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.
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Acción específica:
Fármaco se puede unir a una molécula
produciendo una modificación en ella y
originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibiéndola.
Fármacos con acción
específica e inespecífica
La mayoría son de acción específica
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Acción inespecífica:
La acción depende de sus propiedades
fisicoquímicas.
No hay una molécula diana identificada
donde se unirá el medicamento
Ej: antiácidos, diuréticos osmóticos.
Fármacos con acción
específica e inespecífica
TIPOS DE RECEPTORES
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TIPOS DE RECEPTORES
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TIPOS DE RECEPTORES
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SEGUNDOS MENSAJEROS
Mediadores intracelulares que amplifican la
respuesta celular frente a un estímulo
(medicamento, sustancias endogenas)
generado sobre un receptor determinado.
Ejemplos: AMPC; inositol trifosfato (IP3); DAG
(diacilglicerol); Ca++; oxido nítrico, tromboxano
A2.
REGULACION DE LOS RECEPTORES
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Desensibilización de los receptores :
Es la perdida de respuesta de una célula a la
acción de un ligando, como resultado de la
acción de este ligando sobre la célula.
Desde el punto de vista farmacológico la
desensibilización proviene del fármaco agonista,
cuando se desarrolla de forma rápida se
denomina Taquifilaxia.
EFECTO PLACEBO
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En latín placebo, significa «TE AGRADARE».
NO ES UN MEDICAMENTO
“la confianza en el tratamiento que se aplica, influye de
forma positiva en los pacientes”
Se discute si debe ser utilizado con fines terapéuticos
PLACEBO
compuesto sin principios activos
(almidón, azúcar)
administrado por cualquier Vía
(oral, IM, IV)
que pueden tener efectos
beneficioso en el paciente.
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Ventana
Terapéutica
Tiempo
[P]
Ventana Terapéutica:
C Ef Min
C Tx Min
ET
ES
ET
ET
ES
ET
Efecto Terapéutico
Efecto Subterapéutico
Efecto Tóxico
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Ventana
Terapéutica
Tiempo
[P]
C Ef Min
C Tx Min
ET
ES
ET
Deberemos ser especialmente cuidadosos con su uso:
Estrecho monitoreo o medición de concentraciones
plasmáticas según el caso
digoxina
anticonvulsivantes antiarritmicos teofilina
anticoagulantes opioides F
árm
ac
os
co
n
est
rec
ha
ve
nta
na
tera
pé
utic
o
