Tamara Gajardo GonzalezInternado Psiquiatra 2010

BZD se une al R Gaba, y abre el canal de cloro, hiperpolarizando la neuronaHaciendola menos exitable inhibiendo la descarga electrica de esta neurona postsinaptica

VAS DE ADMINISTRACINOral: es la va ms utilizada para las benzodiazepinas, ya que son molculas con buena absorcin en el tubo digestivo.

Sublingual: es una va ms directa para la llegada a la circulacin sistmica. Las drogas utilizadas en esta va son lorazepm, alprazolm y clonazepm

Intramuscular: La benzodiazepina de eleccin para el uso intramuscular es el lorazepm. Tambin se utiliza el midazolm como hipntico. El resto tiene una absorcin imprecisa por esta va.

Endovenosa: Se utiliza en situaciones de agitacin extrema para lograr una sedacin rpida: diazepm, lorazepm, midazolm

IMPORTANCIA CLNICA DE LA VIDA MEDIA DE ELIMINACIN EN LA ADMINISTRACIN PROLONGADA DE BENZODIAZEPINAS

Vida mediaDrogaCaracteristicasProlongada (mas de 24 hr)DIAZEPAM CLORDIAZEPOXIDOCLONAZEPAM CLORAZEPATO CLONAZEPAMMENOR NMERO DE TOMAS ACUMULACIN CON DOSIS MLTIPLES SEDACIN DIURNA CUANDO SE USAN COMO HIPNTICO MENOR POSIBILIDAD DE PRODUCIR SNDROME DE ABSTINENCIA NO PRODUCEN ANSIEDAD E INSOMNIO DE REBOTE Intermedia(12 24 hr)FLUNITRAZEPAM LORAZEPAM BROMAZEPAM ALPRAZOLAM MENOR ACUMULACIN Y SEDACIN DIURNA QUE LAS ANTERIORES Corta(6 12 hr)OXAZEPAM MENOR ACUMULACIN Y SEDACIN DIURNA QUE LAS ANTERIORES Ultracorta(menos de 6 hr)MIDAZOLAM TRIAZOLAM MAYOR NMERO DE TOMAS NO SE ACUMULAN MENOR POSIBILIDAD DE SEDACIN DIURNA AL USARLAS COMO HIPNTICO PRODUCEN SNDROME DE ABSTINENCIA PUEDEN PRODUCIR ANSIEDAD E INSOMNIO DE REBOTE USO: HIPNOTICOS E INDUCTORES ANESTESICOS.

ACCIONES FARMACOLGICAS DE LAS BENZODIAZEPINAS 1. Ansioltica: disminuye o suprime la ansiedad. Da sensacin de tranquilidad y disminuye la tensin psquica y fsica. 2. Sedante: disminuye la atencin y la concentracin tambin dificulta la coordinacin motora (ataxia). despus

3. Hipntica: Disminuyen el tiempo que tarda la persona en dormirse; facilitan el permanecer dormido y aumentan el umbral para despertarse. As, proporcionan una menor cantidad de despertares. Reducen los terrores nocturnos y las pesadillas. Con respecto al tiempo global del sueo, lo aumenta. 4. Anticonvulsivante: impide la difusin de la actividad epilptica. Las benzodiazepinas ms anticonvulsivas son el flunitrazepm, el clonazepm, el bromazepam y el niitrazepm. despus

5. Relajante muscular: La droga ms utilizada para la miorrelajacin es el diazepm. Por otro lado, el clonazepm produce relajacin muscular en dosis no sedantes, no as el diazepm. 6. Antipnico: accin de algunas benzodiazepinas que evitan los sntomas del ataque de pnico, como el clonazepm y el alprazolm principalmente, y tambin el lorazepm.

despus

1. Ansiedad : a) Trastorno de ansiedad generalizada. b) Crisis de pnico c) Ansiedad Reaccin aguda al estrs d) Ansiedad debida a condiciones mdicas: Endoscopias, cateterismos; preanestesia y postquirrgicos; ansiedad por retirada del respirador; sndromes dolorosos de corta duracin; infarto agudo del miocardio. 2. Insomnio: Induccin y/o mantenimiento del sueo 3. Fobia social 4. Depresin con ansiedad 5. Abstinencia alcohlica 6. Agitacin psicomotriz a) Agitacin psictica b) Agitacin psicomotriz senil c) Delirium d) Agitacin manaca 7. Movimientos anormales producidos por antipsicticos: a) Reacciones distnicas agudas o mioclnicas b) Acatisia c) Disquinesias tardas 8. Sndromes convulsivos: a) Epilepsia b) Estatus epilptico

1. Hipersedacin 2. Efecto resaca, con somnolencia diurna 3. Relajacin muscular excesiva 4. Sequedad de boca 5. Astenia 6. Cefaleas 7. Visin borrosa 8. Aumento de peso 9. Alteraciones gastrointestinales EFECTOS ADVERSOS

10. Alteraciones de memoria11. Disminucin de la agudeza mental y de las habilidades motoras (enlentecimiento psicomotriz) 12. Ataxia, disartria y vertigos con dosis altas o en ancianos 13. Efectos paradojales: irritabilidad, agresividad, lablidad emocional, agitacin. Es ms frecuente en nios y ancianos y en personas con lesiones en el SNC. EFECTOS ADVERSOS

SOBREDOSISSon muy seguras an en dosis muy altas, siendo sus dosis letales muy lejanas de las dosis teraputicas.En sobredosis no suelen producir depresin respiratoria por s solas.Flumazenil: Es un antagonista de las benzodiazepinas en el sitio benzodiazepnico del receptor GABA A. Suprime el efecto sedante e hipntico

Intoxicacin alcohlica aguda Miastenia gravis Pacientes en shock o en coma Sndrome de apnea obstructiva del sueo Insuficiencia respiratoria; EPOC Hepatopata. Insuficiencia renal. HipoalbuminemiaGlaucoma de ngulo estrecho Sindromes cerebrales organicos Embarazo y lactancia (Categora D) Menores de 18 aosCONTRAINDICACIONES Absolutas Relativas

ABSTINENCIA Se produce por la suspensin brusca de las benzodiazepinas. Las manifestaciones clnicas son: ansiedad, irritabilidad, insomnio, disforia, cefaleas, foto y audiosensibilidad, dolores y contracturas musculares, temblor, sudoracin, nuseas, anorexia, molestias abdominales, taquicardia e hipertensin sistlica leve.

RETIRO DE BZDUso Crnico Down-regulation del Sist GABAHiperexcitabilidad neuronal si ocurre abandono abruptoSeveridad de Sntomas relacionados con :Dosis, DuracinVida Media corta de BZD

Consumo por 2 3 meses

Cuadro Inicia 1 2 dias post retiro en BZD accion corta. 2 4 Accion larga

Peak a 5-7 dias

EFFECTOS ADVERSOS AnsiedadSntomas AutonmicosAumento FCAumento PATembloresDiaforesisInsomnio

MAS GRAVESCONVULSIONES

La pauta de descenso de dosis debe estar entre un 10% y un mximo del 25% de la dosis total diaria en intervalos de aproximadamente 2-3 semanas, acercndonos al 10% cuanto mayor estimemos que va a ser la dependencia y al 25% cuando se supone una dependencia menor. Si es posible daremos la pauta escrita al paciente.

MODO DE TITULACIONEducar al PacienteIndicarle la necesidad y peligros sobre el uso cr de BZDTitular dosis en 6 a 12 semanasDisminucion de 15% dosis por semana

Si paciente inicia sintomatologia deprivacion Aumentar a dosis anterior e intentar con reduccion siguiente semanaPaciente refiere que las ultimas semanas de Titulacion son las mas dificiles por lo cual se recomienda ajustar a dosis mas bajas 10%.1

orden decreciente de potencia relativa (las menos potentes necesitan mayor dosis para lograr el mismo efecto) *As, la t influye tanto en la duracin de la accin como en la acumulacin del frmaco en el organismo.

*Sindrome de deprivacion por drogas. Insominio agudo: BZD en tto corto plazo, con retiro gradual del farmaco. Siempre averiguar la causa, desde dolores musculares a problemas psiquicos.Insomnio cronico: ojala nunca tratar con BZD. Buscar causa. Riesgo de producir dependencia.*Alteraciones de memoria: puede aparecer amnesia antergrada (la alteracin de la memoria de fijacin) principalmente con benzodiazepinas de accin corta (se ve especialmente con el triazolm, despus de 1 a 3 horas de tomarlo). Este efecto se produce porque puede impedir la llegada de los datos nuevos a la regin de la corteza cerebral donde deberan ser almacenados (hipocampo). Como no altera otros mecanismos de memoria no se ven afectadas las memorias inmediata ni retrgrada Efectos paradojales: efectos que se producen en dosis habituales y que son contrarios al propsito por el cual se indica la droga: irritabilidad, agresividad, lablidad emocional, agitacin. Es ms frecuente en nios y ancianos y en personas con lesiones en el SNC. *Las benzodiazepinas son muy seguras an en dosis muy altas, siendo sus dosis letales muy lejanas de las dosis teraputicas. A diferencia de otros depresores del SNC (por ejemplo los barbitricos o los narcticos), a dosis terapeuticas no producen depresin cardio respiratoria. Y, an en sobredosis no suelen producir depresin respiratoria por s solas. *Cuando se retira un BZD de accin intermedia, se cambia a uno de vida media prolongada para evitar el efecto de deprivacin. **Patients should be tapered either with the benzodiazepine they are currently taking or with a long-acting benzodiazepine, such as diazepam. Long-acting drugs allow for a smoother and less symptomatic withdrawal.

Correo Dra.Cardenas: mirtalacardenas@gmail.com

The patients benzodiazepine dose should be converted to the equivalent dose of diazepam. If that dose is 80-100 mg of diazepam or higher, inpatient tapering is preferable.

Tapering typically should be carried out over a period of six to twelve weeks, depending upon the amount and duration of drug use. A patient who has taken therapeutic doses over one or two months may be successfully tapered in two or three weeks. On the other hand, a patient taking high doses or using benzodiazepines for a number of years may require a much longer taper. The dose should be tapered at a rate of 10-15% per week (2-5 mg of diazepam per week for patients on therapeutic doses). If severe withdrawal symptoms occur during the taper, the dose may be increased and the taper further prolonged. Patients typically report that the final stages of the taper are the most difficult, so the taper may need to be slowed near the end.