CORTICOESTEROIDES

Definición:Derivados del cortisol y de la hidrocortisona, son el prototipo de las hormonas de la corteza suprarrenal (mineralocorticoides y las hormonas sexuales).

Clasificacion

Según Origen Corticosteroides naturales: Cortisona e hidrocortisona Corticosteroides sintéticos: Prednisona, prednisolona, metilprednisolona, betametasona, dexametasona y triamcinolona.

Segun Duracion: Acción Corta: Duración de la acción menor de 12 horas / hidrocortisona Accion intermedia:Duración de acción que puede variar entre las 12 y las 36 horas / prednisona, la prednisolona, la metilprednisolona y la triamcinolona Acción larga: Duración de acción mayor de 48 horas / dexametasona y la betametasona

Estructura Quimica

Tienen en su estructura química como eje el cortisol, la diferencia radica en la introducción de grupos carburo y/o halógenos. Esta introducción aumenta los efectos antiinflamatorios y a su vez los efectos colaterales, como por ejemplo el síndrome de Cushing y la capacidad de supresión del eje hipotalámico – hipófisis y suprarrenal.M.A

Modificación de la transcripción protéica, formando el complejo activo Corticosteroide - Receptor, este interactua con Cromatina Nuclear alterando el Rna Mensajero, alterando a su vez la sintesis proteica.

Efectos

1. Disminución de los linfocitos, ocasionando una menor cantidad de neutrófilos.2. Alteración de la actividad linfocito – macrófago con las subsiguientes modificaciones:a. Inhibición del reconocimiento del antígeno por parte del linfocito.b. Inhibición de la actividad del MiF.c. Inhibición de la producción y actividad de interleukina -1 (macrófago) e interleukina -2 (linfocito).d. Interferencia con fagotitos y digestión por parte de los macrófagos.3. Estabilización de membranas celulares y subcelulares, disminuyendo la permeabilidad y liberación de enzimas líticas y lisozimas.4. Potencialización de las aminas simpaticomiméticas.5. Inhibición de la fosfolipasa A2, inhibiendo así la producción de ácido araquidónico y sin éste no sería posible la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos que son potentes mediadores de la inflamación.

RAM

efectos metabólicos, efectos sobre el equilibrio hidroeletrolítico, el síndrome de Cushing, la osteoporosis, la hiperglicemia, la atrofia y debilidad muscular, otros efectos tóxicos descritos son glaucoma, hipertensión intracraneal, trastornos menstruales y una mayor incidencia de cataratas

P/CI

La enfermedad ácido péptica, la diabetes mellitus, la hipertensión arterial, las alteraciones psiquiatritas, en lactancia, en embarazo solo puede utilizarse en enfermedad de membrana hialina, en pacientes pediátricos y no deben usarse por periodos prolongados.

Interacciones

Con diuréticos (hay pérdida excesiva de potasio), con antiácidos (disminuye la absorción), con barbitúricos, fenitoína y rifampicina (se aumenta el metabolismo de los costocosteroides), con AINES (aumenta la incidencia ó gravedad de úlceras) y con digoxina y salicilatos (disminuye la concentración sanguínea de éstos)

Usos

Terapia sustitutiva, antiinflamatotio, inmunosupresores, a nivel dermatológico, oftalmológico, otorrinolaringológicas, antialérgico, en asma y estados asmáticos, en shock y en meningitis, edema, y síndrome de dificultad respiratoria

HIPOGLICEMIANTES (Diabetes Mellitus 2)

MX M.A RAM P/CI USOS INTERACCIONES

Secretagogos de InsulinaSulfonilureas de primera generación.Sulfonilureas de segunda generación.

El receptor 140 Kda, Inhibe salida de Potasio, despolarizando y abriendo canales de Ca, y asi afecta el flujo porque entra Ca y sale insulina

preformada.

Hipoglicemia Hiponatremia Exantemas Rash Urticaria Rubor facial con OH Discrasias sanguíneas

EmbarazoInsuficiencia hepáticaInsuficiencia renalEstrés por cirugíaInfecciones severasMalnutriciónPacientes > 65 años

Diabetes Mellitus Tipo 2

OH (efecto antabuse) Anticoagulantes (aumenta efecto) Clofibratos (aumenta efecto) Sulfas (aumenta efecto) Dicumarol y fenilbutazona (efecto prolongado)

Secretagogos de InsulinaMeglitinidas

Hipoglicemia BronquitisSinusitisInfecciones urinariasInfecciones vías respiratoriasAnginaArritmiasParestesiasDiscrasias sang.

EmbarazoInsuficiencia hepática Insuficiencia renalNo en niñosNo en cetoacidosis

Bloqueantes ß adrenérgicos (aumenta efecto) AINES (aumenta efecto) IMAO (aumenta efecto) Warfarina (aumenta efecto) Metformina (sinergismo en obesos)Bloqueantes de canales de calcio (enmascara efecto)

Biguanidas No se conoce con exactitud su m.a.Estimula la Glucólisis, Aumenta eliminación de glucosa en sangre, Aumenta eliminación de glucosaen sangre, Disminuye concentración plasmática de glucagón.

Hipoglicemia AnorexiaNáuseasVómitoDiarreaSabor metálicoDism. abs. de Vit. B12Acidosis lácticaICCShock respiratorio

DeshidrataciónDeficiencia de Vitamina B12Deficiencia de ácido fólicoAcidosis lácticaIAMInsuficiencia respiratoriaSepticemia

Diabetes Mellitus Tipo 2 Coadyuvante en dietas alimentarias

Vitamina B12 (Disminuye absorción de vitamina B12) Cimetidina (Aumenta conc. de metformina) Diuréticos (Disminuye efecto de metformina) Corticosteroides (Disminuye efecto de metformina)

Tiazilidindionas Glitazonas

Transcripción de genes implicados enel metabolismo de glucosa Transcripción de genes implicados enel metabolismo de lípidos mediadosPor el receptor α Efecto:Aumenta recaptación de glucosaDisminuye resistencia a la insulinaDisminuye gluconeogénesisActúa en el metabolismo de lípidos

Daño hepático idiosincrático Anemia Edema Cefalea Diarrea Dorsalgia Hipoglicemia

Pruebas función hepáticaDM tipo 1 con cetoacidosisICCEmbarazoLactancia

Diabetes Mellitus Tipo 2

Ninguna de relevancia clínica

Inhibidores de α- glucosidasa

Retardan la digestión y absorción de almidones y disacáridos, Disminuyendo así glicemia

FlatulenciaDiarrea

Enf. intestinal inflamatoria

Diabetes Mellitus Tipo 2

Resinas de intercambio iónico

pospandrial, Creando efecto ahorrador de insulina, Disminuyendo valores de glucosa, Disminuye la glucohemoglobina

Dolor abdominalAumento transaminasasIctericiaHepatitis

Daño hepático Daño Renal Embarazo Lactancia Pediatría

(Disminuye efecto) Antiácidos (Disminuye efecto) Caolín (Disminuye efecto) Pectina (Disminuye efecto) Ranitidina (el miglitol disminuye su BD) Propanolol (el miglitol disminuye su BD)

AINES

MX M.A USOS RAM P/CI INTERACCIONESDer. ácido acético A.Fenilacético: Diclofenaco,Alclofena

A partir de los fosfolipidos de forma el A. araquidonico, luego

Antiagregante plaquetario Inflamaciones reumáticas Artritis reumatoidea

TGI: NáuseasVómito

Embarazo Asma Rinitis

Anticoagulantes (Aumenta actividad anticoagulante) Hipoglicemiantes (Aumenta

co, AceclofenacoA. Indolacético: Indometacina, Ketorolaco, Acetamicina,Etodolac, Sulindac,Zomepirac.

por la intervencion de la enzima Ciclooxigenasa, se da lugar a la formacion de PGG2, PGH2,PGE2, y por la Lipoxigenasa , se forma los leucotrienos A, B, C, D y E. Los Aines Bloquean las dos enzimas nombradas para evitar los agentes desencadenados y dar la respuesta terapeutica.

Afecciones osteomusculares Procesos inflamatorios Dismenorrea Cólicos renales y biliares (IV)

Dolor epigástricoÚlceras sangre (Misoprostol) RENAL:Inh. Absorción de aguaAumento eliminación de Na y KVasodilataciónAumento flujo sanguíneo renalRetención de agua y sodioAgravación de insuficiencia cardíacaDisminución de función renalRxNS ALÉRGICAS:Anafilaxis,Asma,Rinitis,Pólipos nasalesRESPIRATORIO:Broncoespasmo PIEL:HipersensibilidadRashEritemaUrticariaNecrosis epidérmica Sindrome Stevens Johnson HEMATOLÓGICAS:AgranulocitosisAnemia aplásticaToxicidad hemática (letal) COAGULACIÓN:Irreversible (Aspirina)Reversible (Otros AINES) SNC:Cefalea,Vértigo,Confusión, Psicosis,Depresión

Pólipos nasales Úlcera pèptica Discrasias sanguíneas Hepatitis Lactantes Niños con enf. Virales Infecciones urinarias

efecto hipoglicemiante) Corticosteroides (Aumenta potencial ulcergénico) Diuréticos (Aumenta efecto diurético e hipotensor) Alcohol (Aumenta sangrado gástrico) Litio (Aumenta toxicidad del litio) IECA (Disminuye efecto antihipertensivo)

Der. ácido salicílico: ASA Diflunizal

Der. ácido antranílico: Etofenamato Meclofenamato A. mefenámico

Der. ácido propiónico Ibuprofeno Ketoprofeno Naproxeno A. tiaprofénico

Fenoprofeno Indoprofeno

Somnolencia e insomnio Sindrome de Reye

Der. Pirazolona FenilbutazonaOxifenbutazonaFeprazona

Der. Oxicam PiroxicamTenoxicam Meloxicam

Otros Benzidamina Rofecoxib FenbufenNabumetona Proquazona Nimesulide