Anestésicos locales

ANESTESICOS LOCALES

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UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTAFAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS

AÑO 2013

M.V. Matias Macarof

DEFINICIÓN

• Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.

• Estas drogas tienen la facultad de interrumpir temporalmente la transmisión de los impulsos nerviosos produciendo de esta manera interrupción de la sensibilidad en una región dada del organismo.

Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.

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ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

Estructura Química

• La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.

• El grupo lipofílico: confiere propiedades de difusión, fijación y actividad. Esta formada por una estructura aromática.

• Grupo hidrofílico o amino: este puede encontrarse bajo dos formas, una ionizada y otra catiónica.

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Estructura Química• Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de

pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están ionizados en una gran proporción, aunque no completamente.

• La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catión.


Forma permeable a membranas

Forma activa: catión

anfifílico

pobre buenoHabilidad para

penetrar barreras lipofílicas

CLASIFICACIÓN


Clasificación

• Química:– Esteres: cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína.– Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína,

ropivacaína.• Potencia y duración:

– Potencia baja y duración corta: procaína, cloroprocaina.

– Potencia y duración intermedia: mepivacaína, lidocaína.

– Potencia alta y duración larga: bupivacaína, ropivacaína.


MECANISMO DE ACCIÓN


Mecanismo de Acción

Al actuar sobre la membrana celular de las fibras nerviosas, impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ voltaje dependiente. Esta acción selectiva sobre los canales del Na+, impide la producción del potencial de acción y, por ende la generación y conducción del impulso nervioso.


Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.


Canal de Na activado.

Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Catiónicos Anfifílicos

Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Sin Carga.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS


• La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir:– cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axón,

terminación sináptica y terminación receptora).– en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, núcleos, etc.)– en la membrana muscular y en el miocardio.

• ACCIÓN FARMACOLÓGICA:– Troncos y fibras nerviosas.– SNC– SCV


• El orden de pérdida de sensibilidad es:Dolor-temperatura-tacto-propiocepción-motoras(resistentes)

• A elevadas concentraciones de fármaco y tiempo prolongado, la selectividad se pierde.

• Las fibras motoras son muy resistentes, salvo en plexos en donde anatómicamente se disponen por fuera las motoras y por dentro las sensitivas. (Plexo Braquial)



Toxicidad


Acción en el SNC

• Cuando se administran por vía EV, a elevadas concentraciones o cuando se absorben rápidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros sistemas.

• En el SNC, las acciones son complejas:– Excitación: nauseas, vómitos, agitación,

confusión, temblores, convulsiones.– Depresión: coma, paro respiratorio y muerte.


Acción en el SCV

La lidocaína tiene acciones antiarrítmicas, de mucha utilidad clínica. En general todos los anestésicos locales, son depresores de la actividad cardíaca y del músculo liso arteriolar, éstos efectos ocurren a concentraciones sanguíneas elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis que deben utilizarse.

• Vasodilatación arteriolar (relajación de músculo liso vascular). Trae el problema que en cirugía se trabaja en un campo hemorrágico. Para evitar esto, se añade Adrenalina.


AGREGADO DE VASOCONSTRICTORES


La adición de pequeñas dosis de drogas vasoconstrictoras prolonga la duración de acción anestésica por disminución del pasaje a la circulación, ya que disminuye el flujo por vasoconstricción.

Además, una lentitud en la absorción, permite una biotransformación adecuada, reduciendo su toxicidad sistémica.


CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

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• Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor potencia Anestésica Local.

• Fijación a Proteínas: a mayor unión, mayor duración en la acción.

• pKa: como son bases débiles, mientras mas próximo esté su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas rápido es el ingreso por las membranas de los nervios y mayor rapidez de acción.


Metabolismo.

• ESTERES: son metabolizados con rapidez por estearasas del plasma y del hígado.

• AMIDAS: se metabolizan en el Microsoma hepático.


Indicaciones clinicas Anestesia superficial o tópica: La droga se aplica sobre las mucosas o

piel, obteniéndose una anestesia superficial por bloqueo de las terminaciones nerviosas de la zona. Por ej: la aplicación de un anestésico local en la mucosa nasal o uretral, previo a la colocación de una sonda nasogástrica o vesical.

Anestesia infiltrativa: La droga se inyecta debajo de la piel en el tejido subcutáneo de la zona que se desea anestesiar, bloqueando la conducción de los filetes nerviosos terminales y pequeños nervios. Por ej: es el caso de una herida cortante superficial, cuyos bordes se infiltran con el anestésico local para la realización de una sutura. O una anestesia infiltrativa en el ojo

Anestesia troncular : Consiste en inyectar el anestésico en nérvio periférico , por ej. La epidural.

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FIN

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