ANTI-ANGIOGÉNICOS EN OFTALMOLOGÍAPaz Agüero Contreras

Interna TM Oftalmología & Optometría

Universidad de Chile

ANGIOGÉNESIS Proceso que consiste en la formación de vasos

sanguíneos nuevos a partir de los vasos preexistentes.

Fenómeno fisiológico durante el desarrollo embrionario, el crecimiento del organismo y en la cicatrización de las heridas.

Proceso fundamental en la transformación maligna del crecimiento tumoral.

VEGF (FACTOR DE CRECIMIENTO VASCULAR ENDOTELIAL)

Regula la permeabilidad vascular.

Estimula la migración celular e inhibe la apoptosis.

Estimula el crecimiento celular endotelial

Regula la supervivencia de los vasos neoformados.

Causa vasodilatación a través de la estimulación de la oxido nítrico sintetasa en las células endoteliales.

Es un factor quimiotáctico de células inflamatorias.

POTENTE FACTOR DE PERMEABILIDAD Aumento de permeabilidad de los vasos sanguineos

pequeños Filtración de proteínas plasmáticas y formación de

gel extravascular de fibrina

TERAPIA ANTIANGIOGENICA Pegaptanib (Macugen)

Bevacizumab (Avastin)

Ranibizumab (Lucentis)

  Ranibizumab (Lucentis®) Bevacizumab (Avastin®)

Aspectosmoleculares

 yfármacocinéticos

Fragmento de un anticuerpo monoclonal humanizado.

Anticuerpo monoclonal humanizado completo.

Mayor afinidad por VEFG (3 a 6 veces mayor que la del anticuerpo completo).

Cuenta con dos sitios de unión al VEGF.

Menor tamaño + falta deglicosilación: ↑ penetración en

las capas profundas de la retina y ↓ permanencia dentro

del ojo.

↑ permanencia dentro del ojo.

[RNZ] séricas con Cmáx de 0.79 a 2.90 ng/ml (debajo de lo

necesario para tener inhibir actividad biológica del VEGF en

un 50%).

Farmacocinética del BVZ tras administración intravitrea en

humanos no ha sido estudiada.

Indicación aprobadapor la FDA

Degeneración macular húmeda o neovascular

(DMAE-NV)Edema macular

Cáncer de: colon o recto, mama, pulmón y riñón.

AdministraciónFue desarrollado para

administraciónintravítrea

Fue desarrollado para administración endovenosa

En USA, un tratamiento de Lucentis cuesta 1.905$ y el de Avastin cuesta 50$.

Ambas moléculas son de Genetech (Roche). Genetech (Roche) se niega a realizar ensayos

clínicos para el Avastin para el tratamiento de la DMRE.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Fraccionamiento de fármacos estériles, sin una técnica aséptica adecuada, puede comprometer la esterilidad del producto y potencialmente exponer al paciente a desarrollar infecciones microbianas.

Vitreitis Uveitis Endoftalmitis infecciosa

BIBLIOGRAFÍA http://www.angiogenesis.es/portal/eipf/pb/avastin/Anti-VEGF.es/ Verdaguer J. Degeneración macular relacionada a la edad. Rev.

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DMAE exudativa. [página principal en internet]. España;c2008. Disponible en: http://www.oftalmo.com/secoir/secoir2008/rev08-1a2/08a-09.htm

Caffaratti, M.; Real, J.P; Tártara, I.; Allemandi, D.; Granero, G.; Palma, S.D. Ranibizumab y Bevacizumab en la degeneración macular asociada a la edad.

Fong AH, Lai TY. Long-term effectiveness of ranibizumab for age-related macular degeneration and diabetic macular edema. Clin Interv Aging. 2013;8:467-83. doi: 10.2147/CIA.S36811. Epub 2013 Apr 29.