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Antibioticos de uso restringido - Quinolonas - Antituberculosos
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FARMACOLOGIA IIFARMACOLOGIA IITEMASTEMAS : Antibioticos de uso : Antibioticos de uso restringido.restringido.
QuinolonasQuinolonas
AntituberculososAntituberculosos
ProfesoraProfesora : Q.F. Rosalvina : Q.F. Rosalvina Delacruz.Delacruz.
Alumnas Alumnas : Cruz Ch. Ana M.: Cruz Ch. Ana M.
Pacheco Hurtado Liz.Pacheco Hurtado Liz.
29 de abril 200829 de abril 2008
ANTIBIOTICOS DE USO ANTIBIOTICOS DE USO RESTRINGIDORESTRINGIDO
Son aquellos antimicrobianos en Son aquellos antimicrobianos en esquema único o combinado esquema único o combinado utilizados como de segunda o utilizados como de segunda o tercera línea, se incluyen tercera línea, se incluyen antibióticos destinados a tratar antibióticos destinados a tratar bacterias multiresistentes del bacterias multiresistentes del medio hospitalario. medio hospitalario.
PASOS PARA SOLICITUD DE : A. PASOS PARA SOLICITUD DE : A. de uso R.de uso R.
RecetasRecetas:: Nombre y firma del especialista .Nombre y firma del especialista . Nombre del paciente, servicio, nº de cama y Nombre del paciente, servicio, nº de cama y
nº de Historia Clínica .nº de Historia Clínica . Motivo de la prescripción .Motivo de la prescripción . Justificación de la prescripción (especificar Justificación de la prescripción (especificar
situación clínica del paciente que justifique la situación clínica del paciente que justifique la prescripción) prescripción)
IndicacionesIndicaciones: : Indicaciones fundamentales en las que se Indicaciones fundamentales en las que se
encuentran aprobadas estos antimicrobianos:encuentran aprobadas estos antimicrobianos:
ATBS. DE USO RESTRINGIDOATBS. DE USO RESTRINGIDO
Cefalosporinas de 2ª a 3ª y 4ª Cefalosporinas de 2ª a 3ª y 4ª generación.generación.
Glicopeptidos : Vancomicina - Glicopeptidos : Vancomicina - TeicoplaninaTeicoplanina
Quinolononas.Quinolononas. Clindamicina.Clindamicina. Carbapenem : Meropenem – imipenen Carbapenem : Meropenem – imipenen
ertapanen. ertapanen. Oxazolidinonas : Linezolid.Oxazolidinonas : Linezolid.
ANTIBIOTICOS DE USO ANTIBIOTICOS DE USO RESTRINGIDORESTRINGIDO
Anfotericina B Lipídica y Liposomial Anfotericina B Lipídica y Liposomial Aztreonam Aztreonam Caspofungina Caspofungina Colistina Colistina Ertapenem Ertapenem Levofloxacino iv Levofloxacino iv Piperacilina/TazobactamPiperacilina/Tazobactam Voriconazol I.V. Voriconazol I.V.
Actividad bacterianaActividad bacteriana
VANCOMICINAVANCOMICINA : : infecc. por gérmenes Gram (+), infecc. por gérmenes Gram (+), resistentes a betalact.Ej.: Stafilo. aureus meticilino .resistentes a betalact.Ej.: Stafilo. aureus meticilino .
Infecc. de catéteres por stafilococo coagulasa (-)Infecc. de catéteres por stafilococo coagulasa (-) Dosis habitual : 40 g x Kg. x día c/6 hrs. ev.Dosis habitual : 40 g x Kg. x día c/6 hrs. ev. Infecc. sistémicas : 60 mg x kg x día cada 6 hrs. ev.Infecc. sistémicas : 60 mg x kg x día cada 6 hrs. ev.
CEFUROXIMA : CEFUROXIMA : En pctes. > de dos meses de edad En pctes. > de dos meses de edad Alternativa de infecc. respiratorias altas: Sinusitis aguda.Alternativa de infecc. respiratorias altas: Sinusitis aguda.
Alternativa a amoxicilina en neumonías y Alternativa a amoxicilina en neumonías y bronconeumonías del lactante, adquiridas en la bronconeumonías del lactante, adquiridas en la comunidad.comunidad.
..I.V. 75 a 100 mg x kg x día c/ 8 h.I.V. 75 a 100 mg x kg x día c/ 8 h.– V. O. : 20 – 30 mg/ kg / d/ c/12 h. máx. 1 – 2 grs/díaV. O. : 20 – 30 mg/ kg / d/ c/12 h. máx. 1 – 2 grs/día
..
CEFTRIAXONA :CEFTRIAXONA : Tto. de Meningitis Bacteriana Aguda. ,ITU febril del lactante,Tto. de Meningitis Bacteriana Aguda. ,ITU febril del lactante, Neumonía intrahospitalaria.Neumonía intrahospitalaria.
DOSIFICACIÓN : DOSIFICACIÓN : SEPTICEMIA, NEUTROPENIA SEPTICEMIA, NEUTROPENIA 100 mg x kg x día c/12 – 24 horas100 mg x kg x día c/12 – 24 horas
ITU, NEUMONÍA: 75 mg x kg x día c/ ITU, NEUMONÍA: 75 mg x kg x día c/ 24 H.24 H.
CEFOTAXIMA :CEFOTAXIMA : En Meningitis Bacteriana y Septicemia del neonato, asociada a En Meningitis Bacteriana y Septicemia del neonato, asociada a
ampicilina.ampicilina. DOSIS : 0 – 7 días 100 mg x Kg x día cada 12 horas ev.DOSIS : 0 – 7 días 100 mg x Kg x día cada 12 horas ev.
8 – 28 días 150 mg /Kg / d. c/ 8 h. ev.8 – 28 días 150 mg /Kg / d. c/ 8 h. ev.
CEFTAZIDIMA :CEFTAZIDIMA : Infecc. por Pseudomona aeruginosa, asociada a Infecc. por Pseudomona aeruginosa, asociada a
aminoglicósidos.aminoglicósidos. En pctes. con Fibrosis Quística y Neumonía.En pctes. con Fibrosis Quística y Neumonía. DOSIS: 150 mg x Kg x día cada 8 H. ev. DOSIS: 150 mg x Kg x día cada 8 H. ev.
CEFEPIMECEFEPIME : : En > de 2 mesesEn > de 2 meses Infecc. por Pseudomona aeruginosa u otros agentes G (-) Infecc. por Pseudomona aeruginosa u otros agentes G (-)
intrahospitalarios. (alternativa a ceftazidima).intrahospitalarios. (alternativa a ceftazidima). DOSIS: 150 mg x Kg x día cada 8 horas ev.DOSIS: 150 mg x Kg x día cada 8 horas ev. Alternativa en Neutropenia febril.Alternativa en Neutropenia febril.
CARBAPENÉMICOSCARBAPENÉMICOS: : Activos en G (+), excepto Activos en G (+), excepto Stafilococo meticilino resistente y enterococo faecium.Stafilococo meticilino resistente y enterococo faecium.
Activos frente anaerobios, gérmenes G (-), incluyendo Activos frente anaerobios, gérmenes G (-), incluyendo G(-) productores de betalactamasa de espectro extendidoG(-) productores de betalactamasa de espectro extendido
Tto. de septicemia por gérmenes multiresistentes, Tto. de septicemia por gérmenes multiresistentes, intrahospitalaria (excepto stenetrophomona. maltofilia), intrahospitalaria (excepto stenetrophomona. maltofilia), etc.etc.
MEROPENEMMEROPENEM: En niños : En niños 3 meses de edad. 3 meses de edad. DOSIS: 60 mg x Kg x día cada 8 horas DOSIS: 60 mg x Kg x día cada 8 horas
ev.ev.
IMIPENEMIMIPENEM : : DOSIS : 40 – 60 mg x Kg x día cada 6 horas ev.DOSIS : 40 – 60 mg x Kg x día cada 6 horas ev. Infecc. por Pseudomona aeurginosa y Bunkolderia cepacia Infecc. por Pseudomona aeurginosa y Bunkolderia cepacia
(pacientes con fibrosis quística, como alternativa a (pacientes con fibrosis quística, como alternativa a ceftazidima o cefepime).ceftazidima o cefepime).
Infecc. severas por bacilos G(-) no fermentadores, resistentes Infecc. severas por bacilos G(-) no fermentadores, resistentes a Cef. de 3ª generación.a Cef. de 3ª generación.
CLINDAMICINACLINDAMICINA
Infecc.por gérmenes anaeróbicos, de localización pulmonar Infecc.por gérmenes anaeróbicos, de localización pulmonar y/o cavidad bucal, senos para nasales.y/o cavidad bucal, senos para nasales.
Alternativa a macrólidos, en caso de alergia a Penicilina.Alternativa a macrólidos, en caso de alergia a Penicilina. DOSIS: 30 mg x Kg x día cada 6 – 8 horas ev.DOSIS: 30 mg x Kg x día cada 6 – 8 horas ev.
TEICOPLANINATEICOPLANINA Infecc. osteoarticulares por stafilococo aureus meticilino Infecc. osteoarticulares por stafilococo aureus meticilino
resistente, como alternativa a Vancomicina: En Ttos. resistente, como alternativa a Vancomicina: En Ttos. prolongados, ventajas son menos nefrotoxicidad que prolongados, ventajas son menos nefrotoxicidad que Vancomicina, Vancomicina,
facilidad de adm., c/12 a 24 horas, :facilidad de adm., c/12 a 24 horas, :
QUINOLONONAS:QUINOLONONAS: Infecc. por Pseudomona aeruginosa, gérmenes G (-) Infecc. por Pseudomona aeruginosa, gérmenes G (-) Alternativa a Cloramfenicol en Fiebre Tifoidea.Alternativa a Cloramfenicol en Fiebre Tifoidea. Gastroenteritis por Shigella resistente a ampicilina, Gastroenteritis por Shigella resistente a ampicilina,
cotrimoxazol.cotrimoxazol. Ciprofloxacina: Dosis : 20 – 30 mg x Kg x día c/ 12 Ciprofloxacina: Dosis : 20 – 30 mg x Kg x día c/ 12
Horas V.O. o E. V. Horas V.O. o E. V.
Máximo 1.5 grs/día. Máximo 1.5 grs/día.
OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID : OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID : Infecc.Infecc.severas severas por gérmenes G (+) resistentes a betalactámicospor gérmenes G (+) resistentes a betalactámicos y y glicopéptidos.glicopéptidos.
Stafiloco aureus multiresistente, enterococo Stafiloco aureus multiresistente, enterococo resistente a Vancomicina.resistente a Vancomicina.
Dosis 10 mg x kg x dosis c/8 hDosis 10 mg x kg x dosis c/8 h
Ampicilina/Sulbactam :Ampicilina/Sulbactam : Infecc. por Acinetobacter multirresistente. Infecc. por Acinetobacter multirresistente.
Anfotericina B lipídica y Liposomial. :Anfotericina B lipídica y Liposomial. : Candidiasis invasiva grave .Candidiasis invasiva grave . Micosis sistémicas .Micosis sistémicas . Caspofungina :Caspofungina : Tto. de la aspergilosis invasiva en pacientes Tto. de la aspergilosis invasiva en pacientes
adultos que son refractarios o intolerantes adultos que son refractarios o intolerantes formulaciones de lípidos de anfotericina B y/o formulaciones de lípidos de anfotericina B y/o itraconazol.itraconazol.
Colistina :Colistina : Infecc. por Acinetobacter multirresistente. Infecc. por Acinetobacter multirresistente.
Ertapenem :Ertapenem : Algunas neumonías extrahospitalarias .Algunas neumonías extrahospitalarias . Infecc. intrabdominales de origen comunitario. Infecc. intrabdominales de origen comunitario. Levofloxacino intravenoso :Levofloxacino intravenoso : Pctes. con infecc. en las que está indicado. Pctes. con infecc. en las que está indicado.
levofloxacino, exclusivamente cuando el pcte. levofloxacino, exclusivamente cuando el pcte. no tolera ninguna medicación por vía oral.no tolera ninguna medicación por vía oral.
Piperazicilina/Tazobactam: Piperazicilina/Tazobactam: Alternativa de tto. empírico ante sospecha de Alternativa de tto. empírico ante sospecha de
infecc. por Gram (-) anaerobios y enterococos. infecc. por Gram (-) anaerobios y enterococos.
Voriconazol Intravenoso :Voriconazol Intravenoso : Aspergilosis invasiva .Aspergilosis invasiva . Candidiasis Sistémica. Candidiasis Sistémica.
Antibióticos profilácticos en Antibióticos profilácticos en
cirugíacirugía Cesárea.Cesárea. cefalotina 1 g IV inmediatamente después de ligar el cefalotina 1 g IV inmediatamente después de ligar el
cordón. Dosis única. cordón. Dosis única.
Colecistectomía, cirugía biliar, gástrica o duodenal.Colecistectomía, cirugía biliar, gástrica o duodenal. Cefalotina, 1 g IV antes de cirugía, así como dos dosis adicionales (a Cefalotina, 1 g IV antes de cirugía, así como dos dosis adicionales (a las seis y 12 horas después de la primera).las seis y 12 horas después de la primera).
Apendicectomía de urgencia (sin contaminación peritoneal). Apendicectomía de urgencia (sin contaminación peritoneal). Cefalotina 1 g IV y metronidazol 500 mg IV antes de iniciar. Repita Cefalotina 1 g IV y metronidazol 500 mg IV antes de iniciar. Repita una dosis a las seis horas después de la primera.una dosis a las seis horas después de la primera.
Ruptura de víscera con contaminación peritoneal o Ruptura de víscera con contaminación peritoneal o mediastinal. mediastinal. Gentamicina 1.5 mg/kg c/ 8 h. más clindamicina 600 Gentamicina 1.5 mg/kg c/ 8 h. más clindamicina 600 mg IV c/ 8 h., por 5 días.mg IV c/ 8 h., por 5 días.
Cirugía programada de colon.Cirugía programada de colon. Esquema de neomicina y Esquema de neomicina y eritromicina oral.eritromicina oral.
Herniorrafia.Herniorrafia. Cefalotina 1 g IV antes de iniciar. Dosis única. Cefalotina 1 g IV antes de iniciar. Dosis única.
Cirugía de cabeza y cuello, entrando por la boca.Cirugía de cabeza y cuello, entrando por la boca. Clindamicina 600 mg IV más gentamicina 1.5 mg/kg, antes Clindamicina 600 mg IV más gentamicina 1.5 mg/kg, antes de iniciar. Dosis única.de iniciar. Dosis única.
Cirugía de mama.Cirugía de mama. Cefalotina 1 g IV antes de iniciar. Dosis Cefalotina 1 g IV antes de iniciar. Dosis única.única.
Neurocirugía limpia, sin implante.Neurocirugía limpia, sin implante. Cefalotina, 1 g IV antes Cefalotina, 1 g IV antes de iniciar. Dosis única.de iniciar. Dosis única.
Neurocirugía limpia, con implante.Neurocirugía limpia, con implante. Vancomicia 10 mg Vancomicia 10 mg intraventricular, más gentamicina 3 mg intraventricular.intraventricular, más gentamicina 3 mg intraventricular.
Neurocirugía contaminada por entrar a través de boca Neurocirugía contaminada por entrar a través de boca o senos, sin implante.o senos, sin implante. Clindamicina 900 mg IV antes de Clindamicina 900 mg IV antes de iniciar. Dosis única.iniciar. Dosis única.
Reemplazo articular, artroplastía de cadera o fusión Reemplazo articular, artroplastía de cadera o fusión espinal.espinal. Vancomicina, 1 g IV antes de iniciar. Dosis única. Vancomicina, 1 g IV antes de iniciar. Dosis única.
Heridas traumáticas con contaminación.Heridas traumáticas con contaminación. Ceftriaxona 2 g Ceftriaxona 2 g IV o IM antes del aseo. Continuar 1 g IV o IM c/24 h. por 5 IV o IM antes del aseo. Continuar 1 g IV o IM c/24 h. por 5 días. días.
QUINOLONASQUINOLONASGrupo de antibióticos de amplio espectro conocida Grupo de antibióticos de amplio espectro conocida desde la década del 60.desde la década del 60.La primera Q. usada en clínica fue el ac. nalidíxico, La primera Q. usada en clínica fue el ac. nalidíxico, introducido en 1962. Junto con el ac. pipemídico, introducido en 1962. Junto con el ac. pipemídico, obtenido en 1973, integran la 1ª generación de Q. obtenido en 1973, integran la 1ª generación de Q. Ambos fueron considerados antisépticos urinarios Ambos fueron considerados antisépticos urinarios intestinales y biliares.intestinales y biliares.
Las Q. de 2ª generación son derivados fluorados o Las Q. de 2ª generación son derivados fluorados o fluoroquinolonas (FQ). Existe una 3ª generación fluoroquinolonas (FQ). Existe una 3ª generación integrada por derivados bi y trifluorados y integrada por derivados bi y trifluorados y actualmente están en desarrollo las de cuarta actualmente están en desarrollo las de cuarta generación.generación.
En (1976) aparecio la 1ª.Q con un atomo de fluor :la En (1976) aparecio la 1ª.Q con un atomo de fluor :la flumequina La primera FQ en aparecer fue flumequina La primera FQ en aparecer fue norfloxacina (1978), de > potencia y espectro norfloxacina (1978), de > potencia y espectro antibact. Luego surgieron: ciprofloxacina (1987), y antibact. Luego surgieron: ciprofloxacina (1987), y otras FQ. otras FQ.
Estructura químicaEstructura química
Las Q. son antibióticos obtenidos por síntesis. El Las Q. son antibióticos obtenidos por síntesis. El núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína. 1,4-dihidroquinoleína.
Las FQ se distinguen de su predecesora, el ácido Las FQ se distinguen de su predecesora, el ácido nalidíxico, en agregar 1 (en posición 6) o más nalidíxico, en agregar 1 (en posición 6) o más átomos de fluor. Con ello aumenta la capacidad átomos de fluor. Con ello aumenta la capacidad de penetración al interior de la cél. bacteriana y de penetración al interior de la cél. bacteriana y la afinidad por la girasa.la afinidad por la girasa.La diferencia estructural entre las FQ está basada La diferencia estructural entre las FQ está basada en los cambios hechos en posición 1, 5, 7 y 8. Ello en los cambios hechos en posición 1, 5, 7 y 8. Ello explica la diferente actividad, vida media y explica la diferente actividad, vida media y toxicidad de los distintos componentes de la toxicidad de los distintos componentes de la familia y ha llevado a clasificar las Q. en familia y ha llevado a clasificar las Q. en 1ª,2ª,3ª,4ª generación.1ª,2ª,3ª,4ª generación.
ESTRUCTURA QUIMICAESTRUCTURA QUIMICA
CLASIFICACION DE Q.CLASIFICACION DE Q. I.- I.- 1ª 1ª GENERACIONGENERACION : : 1. Derivadosde la naftiridina1. Derivadosde la naftiridina No fluoradas : Ac. nalidixicoNo fluoradas : Ac. nalidixico Fluoradas : Enoxacino Fluoradas : Enoxacino
Tosufloxacino Tosufloxacino
2. Derivados de la cinolina : Cinoxacino2. Derivados de la cinolina : Cinoxacino 3. derivados de la piridopirimidina :3. derivados de la piridopirimidina : Ac. Pipemidico o piperamicoAc. Pipemidico o piperamico Ac. PiromidicoAc. Piromidico 4. Derivados de la quinoleina4. Derivados de la quinoleina No fluoradas: Ac.oxolinico No fluoradas: Ac.oxolinico
Acrosoxacino (rosoxacino) DroxacinoAcrosoxacino (rosoxacino) Droxacino Miloxacino TioxacinoMiloxacino Tioxacino MonofluorquinolonasMonofluorquinolonas : Flumequina. : Flumequina. II.2ª GENERACIONII.2ª GENERACION (Deriv. de la (Deriv. de la
Quinoleina)Quinoleina) Monofluorquinolonas :Monofluorquinolonas : AmifloxacinoAmifloxacino CiprofloxacinoCiprofloxacino Irloxacino o Pirfloxacino LevofloxacinoIrloxacino o Pirfloxacino Levofloxacino Norfloxacino OfloxacinoNorfloxacino Ofloxacino PefloxacinoPefloxacino Difluorquinolonas:Difluorquinolonas: Difloxacino.Difloxacino. Lomefloxacino.Lomefloxacino.
Trifluorquinolonas :Trifluorquinolonas : Fleroxacino. Temafloxacino.Fleroxacino. Temafloxacino.
III. 3ª GENERACION (Deriv. de la III. 3ª GENERACION (Deriv. de la quinoleina)quinoleina)
Monofluorquinolonas:Monofluorquinolonas: Gatifloxacino. Grepafloxacino.Gatifloxacino. Grepafloxacino.
Diflourquinolonas : Diflourquinolonas : Esparfloxacino.Esparfloxacino.
Triflourquinolonas : Triflourquinolonas : Tosufloxacino.Tosufloxacino.
IV. 4ª GENERACION (Derv. De la IV. 4ª GENERACION (Derv. De la quinoleina)quinoleina)
Monofluorquinolonas:Monofluorquinolonas: Cinafloxacino. moxifloxacino.Cinafloxacino. moxifloxacino.
Mecanismo de resistenciaMecanismo de resistencia Se desarrolla por 2 mecanismos fundamentales: Se desarrolla por 2 mecanismos fundamentales:
a)a) La alteración de la ADN-girasa parece ser el La alteración de la ADN-girasa parece ser el factor principal de resistencia y consiste en la factor principal de resistencia y consiste en la alteración de alguno de los aminoácidos en posición alteración de alguno de los aminoácidos en posición 67 a 106 de la subunidad A de la girasa. Diferentes 67 a 106 de la subunidad A de la girasa. Diferentes mutaciones a ese nivel dan lugar a enzimas que no mutaciones a ese nivel dan lugar a enzimas que no pueden unirse a las quinolonas. pueden unirse a las quinolonas.
b)b) La impermeabilidad bacteriana se relacionaría La impermeabilidad bacteriana se relacionaría
con la disminución de algún tipo de proteína de la con la disminución de algún tipo de proteína de la membrana externa o la modificación de los membrana externa o la modificación de los lipopolisacáridos de la membrana, con lo que se lipopolisacáridos de la membrana, con lo que se alteran las porinas, canales acuosos de la alteran las porinas, canales acuosos de la membrana externa. Esto impide la entrada de estos membrana externa. Esto impide la entrada de estos antibióticos a la bacteria. antibióticos a la bacteria.
MECANISMO DE MECANISMO DE ACCIONACCION
Las Q. actúan en el interior de la bact., Las Q. actúan en el interior de la bact., penetrando a través del canal acuoso de penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes las porinas. Son los únicos agentes antibact. que ejercen su actividad antibact. que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndola . La inhibición bacterianas e inhibiéndola . La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de prolongada conduciría así a la muerte de la cél. la cél.
MECANISMO DE MECANISMO DE ACCIONACCION
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANAACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Las FQ son antibióticos bactericidas, de penetración intracelular.Las FQ son antibióticos bactericidas, de penetración intracelular.
Las Q.1ªLas Q.1ª generación generación son activas frente a microorganismos gram (-), con son activas frente a microorganismos gram (-), con excepción de excepción de PseudomonasPseudomonas spp. y otros bacilos gram (-) no spp. y otros bacilos gram (-) no fermentadores. fermentadores.
Las Q. de 2ªLas Q. de 2ª generación generación son fármacos predominantemente activos frente son fármacos predominantemente activos frente a bacterias gram (-). También tienen buena actividad contra algunos a bacterias gram (-). También tienen buena actividad contra algunos gérmenes gram (+) y micobacterias. gérmenes gram (+) y micobacterias.
Ciprofloxacina es la más activa contra Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa. .. .
Las de 3ª y 4ª generacion Actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero Las de 3ª y 4ª generacion Actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a gram(+) anaerobios y patógenos presentan mejor actividad frente a gram(+) anaerobios y patógenos “atipicos” (“atipicos” (ChlamydiaChlamydia spp, spp, MycoplasmaMycoplasma spp. y spp. y LegionellaLegionella spp.). spp.). Este amplio espectro de actividad de las FQ. permite su uso en una Este amplio espectro de actividad de las FQ. permite su uso en una variedad de infecciones de: aparato urinario, piel, partes blandas, hueso, variedad de infecciones de: aparato urinario, piel, partes blandas, hueso, aparato respiratorio. aparato respiratorio.
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorcion: T.G.I. superior después de su Absorcion: T.G.I. superior después de su
adm. oral. ( 50%-100% )Por lo general se adm. oral. ( 50%-100% )Por lo general se alcanzan concentraciones séricas pico dentro alcanzan concentraciones séricas pico dentro de 1 a 3 horas de administrada una dosis.de 1 a 3 horas de administrada una dosis. Atraviesan la B.P. y se acumulan en el líquido Atraviesan la B.P. y se acumulan en el líquido amniótico, se excretan por la L.M. alcanzando amniótico, se excretan por la L.M. alcanzando un 75% de las concentraciones plasmáticas. un 75% de las concentraciones plasmáticas.
Metabolismo : HepaticoMetabolismo : Hepatico T ½ : Es de 4 -14 h.T ½ : Es de 4 -14 h. Excrecion: principalmente por vía renal, Excrecion: principalmente por vía renal,
biliointestinal.biliointestinal.
FARMACOCINETICA :FARMACOCINETICA :
R.A.MR.A.M. :. : Más frecuentes : alteraciones gastrointestinales, náuseas, Más frecuentes : alteraciones gastrointestinales, náuseas,
vómitos, diarrea, etc. . vómitos, diarrea, etc. .
Neurológicas :más frecuente mareo, cefalea, insomnio, Neurológicas :más frecuente mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones, etc.alucinaciones, etc.
Reacciones cutáneas de hipersensibilidad : rash y prurito.Reacciones cutáneas de hipersensibilidad : rash y prurito. Fotosensibilidad con esparfloxacina, lomefloxacina y Fotosensibilidad con esparfloxacina, lomefloxacina y
enoxacina.enoxacina. Afectan el desarrollo del cartílago , contraindicadas en los Afectan el desarrollo del cartílago , contraindicadas en los
niños, adolescentes, embarazadas y mujeres en lactancia. niños, adolescentes, embarazadas y mujeres en lactancia.
Tendinitis y rotura del tendón de Aquiles.Tendinitis y rotura del tendón de Aquiles.
Hematológico : leucopenia y eosinofilia. También se puede Hematológico : leucopenia y eosinofilia. También se puede observar aumento de transaminasas.observar aumento de transaminasas.
Renal : hiperazoemia, cristaluria y nefritis intersticial.Renal : hiperazoemia, cristaluria y nefritis intersticial.
Interacciones Interacciones ::
Antiácidos que contienen aluminio, magnesio Antiácidos que contienen aluminio, magnesio o calcio, con sales de hierro o zinc, estas o calcio, con sales de hierro o zinc, estas reducen la absorcion de Q. ej. Sucralfato.reducen la absorcion de Q. ej. Sucralfato.
Algunas Q. pueden interferir en la eliminación Algunas Q. pueden interferir en la eliminación
de las metilxantinas (teofilina y cafeína) de las metilxantinas (teofilina y cafeína) reducir las dosis de teofilina.reducir las dosis de teofilina.
Los AINES. pueden incidir en los efectos Los AINES. pueden incidir en los efectos estimulantes de las Q. sobre el SNC. estimulantes de las Q. sobre el SNC.
Algunas quinolonas aumentan el efecto Algunas quinolonas aumentan el efecto
anticoagulante de la warfarina. anticoagulante de la warfarina. Antiarritmicos: procainamida, o amiodarona.Antiarritmicos: procainamida, o amiodarona.
PRECAUCIONESPRECAUCIONES::
Niños y adolescentes.Niños y adolescentes. Embarazo (primer trimestre y Embarazo (primer trimestre y
ultimo mes).ultimo mes). Lactancia.Lactancia. Insuficiencia hepatica y renal.Insuficiencia hepatica y renal. Ancianos.Ancianos. Pctes. Con lesiones en el S.N.C.Pctes. Con lesiones en el S.N.C.
CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES:: Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.
INDICACIONES CLINICAS :INDICACIONES CLINICAS : IInfecciones urinariasnfecciones urinarias
ProstatitisProstatitis
Infecciones gastrointestinalesInfecciones gastrointestinales
Infecciones respiratoriasInfecciones respiratorias
Infecciones óseas y articularesInfecciones óseas y articulares
Infecciones de piel y de tejidos blandosInfecciones de piel y de tejidos blandos
Infecciones sexualmente transmitidas,etc.Infecciones sexualmente transmitidas,etc.
.
.
TUBERCULOSISTUBERCULOSIS
Enfermedad infecciosa causada Enfermedad infecciosa causada por el bacilo MYCOBACTERIUM por el bacilo MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (Identificado por TUBERCULOSIS (Identificado por Koch en 1982) Esta se caracteriza Koch en 1982) Esta se caracteriza por la formacion de lesiones por la formacion de lesiones nodulares (tuberculos) en los nodulares (tuberculos) en los tejidos. tejidos.
MODO DE TRANSMICIONMODO DE TRANSMICION
TUBERCULOSIS TUBERCULOSIS PULMONARPULMONAR
PRUEBA DE PRUEBA DE TUBERCULINATUBERCULINA
MICOBACTERIUM T. REACCION DEL PPDMICOBACTERIUM T. REACCION DEL PPD
ANTITUBERCULOSOSANTITUBERCULOSOS
Son un grupo de antibióticos Son un grupo de antibióticos (bactericidas y bacteriostáticos) (bactericidas y bacteriostáticos) que van actuar asociados sobre que van actuar asociados sobre los bacilos micobacterium los bacilos micobacterium tuberculosos destruyéndolos o tuberculosos destruyéndolos o inhibiéndolos.inhibiéndolos.
CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN ::
De primera líneaDe primera línea:: Isoniacida.Isoniacida. Rifampicina.Rifampicina. Pirazinamida.Pirazinamida. Etambutol.Etambutol. Estreptomicina.Estreptomicina.
De segunda línea :De segunda línea : Rifamicina.Rifamicina. Clofazimina.Clofazimina. Etionamida.Etionamida. Ciclocerina.Ciclocerina. QuinolonasQuinolonas.(ciprofloxac.).(ciprofloxac.).. Macrolidos Macrolidos .(eritromicina)..(eritromicina).
Kanamicina.Kanamicina. Ac. Paraminosalicilico.Ac. Paraminosalicilico. Capreomicina.Capreomicina.
FARMACOSFARMACOS IsoniacidaIsoniacida:: Mecanismo de acciónMecanismo de acción. Accion . Accion
bactericida tanto sobre el bacilo bactericida tanto sobre el bacilo intra o extra celular actúan intra o extra celular actúan interfiriendo la síntesis del ADN de interfiriendo la síntesis del ADN de las micobacterias.las micobacterias.
Farmacocinética:Farmacocinética: Absorción: Vía oral difundiéndose Absorción: Vía oral difundiéndose
en los tejidos.en los tejidos. Metabolismo: Hepático.Metabolismo: Hepático. Excreción: Vía renal.Excreción: Vía renal.
R.A.M.R.A.M. : : Hepatotoxico.Hepatotoxico. Polineuropatia.Polineuropatia. Neuritis óptica, pelagra, anemia Neuritis óptica, pelagra, anemia
hemolítica, artralgias, erupción hemolítica, artralgias, erupción cutánea, etc.cutánea, etc.
InteraccionesInteracciones: Hidantoinas, : Hidantoinas, carbamacepinas, anticoagulantes carbamacepinas, anticoagulantes orales, paracetamol, etc. orales, paracetamol, etc.
RIFAMPICINA :RIFAMPICINA : Mecanismo de acciónMecanismo de acción: Acción : Acción
bactericida tanto sobre el bacilo bactericida tanto sobre el bacilo intra o extra celular, actúa intra o extra celular, actúa interfiriendo las síntesis del ADN de interfiriendo las síntesis del ADN de las micobacterias, como los las micobacterias, como los contenidos en el caseum.contenidos en el caseum.
FarmacocinéticaFarmacocinética: : Absorción : vía oral, buena Absorción : vía oral, buena
distribución a todos los tejidos.distribución a todos los tejidos. Metabolismo : HepaticoMetabolismo : Hepatico Eliminación : vía biliar y renalEliminación : vía biliar y renal
R.A.MR.A.M. : . :
Erupción cutánea, Erupción cutánea, fiebre,trastornogastrointestinales, fiebre,trastornogastrointestinales, etc. etc.
El mas grave : Hepatotoxicidad El mas grave : Hepatotoxicidad
InteraccionesInteracciones: Metadona, : Metadona, antidiabeticos, morfina, antidiabeticos, morfina, anticonceptivos, anticoagulantes, anticonceptivos, anticoagulantes, corticoides, etc.corticoides, etc.
PIRAZINAMIDAPIRAZINAMIDA : : Mecanismo de acciónMecanismo de acción: Acción : Acción
bactericida tanto sobre el bacilo intra bactericida tanto sobre el bacilo intra y extra celular y actúa interfiriendo la y extra celular y actúa interfiriendo la síntesis del ADN de las micobacterias.síntesis del ADN de las micobacterias.
Farmacocinética:Farmacocinética: Absorción : Via oral.Absorción : Via oral. Metabolismo: HepáticoMetabolismo: Hepático Excreción: Vía renalExcreción: Vía renal T.1/2 de 10 a 16 hrs.T.1/2 de 10 a 16 hrs.
R.A.MR.A.M. :. : Hepatotoxico. Hepatotoxico. Hiperuricemia. Hiperuricemia. Reacciones cutáneas.Reacciones cutáneas. Alteraciones gastrointestinales.Alteraciones gastrointestinales. Fotosensibilidad .Fotosensibilidad . Precauciones: Precauciones: embarazo; insuficiencia hepática ; embarazo; insuficiencia hepática ;
diabetes; gota; etc. diabetes; gota; etc. Contraindicaciones: Contraindicaciones: porfiria .porfiria .
ETAMBUTOLETAMBUTOL : : Mecanismo de acciónMecanismo de acción : :: :
bacteriostático, aunque también muestra bacteriostático, aunque también muestra efectos bactericida si las concentraciones efectos bactericida si las concentraciones son lo suficientemente elevadas. son lo suficientemente elevadas. alterando las síntesis de ADN de las alterando las síntesis de ADN de las micobacterias.micobacterias.
Farmacocinética :Farmacocinética :
Absorcion: T.G.I Absorcion: T.G.I
Metabolismo :hígadoMetabolismo :hígado
Vida media : 3-4 h Vida media : 3-4 h
Excreción : renalExcreción : renal
R.A.MR.A.M.:.: Neuritis óptica (principal).Neuritis óptica (principal). Otras : erupción, fiebre, artralgia, cefalea, Otras : erupción, fiebre, artralgia, cefalea,
malestar general, mareos, malestar general, mareos, trombocitopenia, nefritis intersticial, trombocitopenia, nefritis intersticial, neuropatia periférica, molestias neuropatia periférica, molestias gastrointestinales, etc. gastrointestinales, etc.
Precauciones: Precauciones: Reducir la dosis en la insuficiencia renal. Reducir la dosis en la insuficiencia renal. Ancianos; embarazo.Ancianos; embarazo. Niños pequeños : se recomienda una Niños pequeños : se recomienda una
vigilancia oftálmica sistemática. vigilancia oftálmica sistemática. Contraindicaciones: Contraindicaciones: neuritis óptica, mala neuritis óptica, mala
visión. visión.
ESTREPTOMICINAESTREPTOMICINA:: Primer antibiótico descubierto del grupo de Primer antibiótico descubierto del grupo de
los aminoglucósidos; fue el primer fármaco los aminoglucósidos; fue el primer fármaco usado en el tto. de laTBC. Es un antibiótico usado en el tto. de laTBC. Es un antibiótico bactericida de espectro pequeño, derivado de bactericida de espectro pequeño, derivado de la actinobacteria la actinobacteria Streptomyces griseus.Streptomyces griseus.
Mecanismo de acción Mecanismo de acción : Acción bactericida : Acción bactericida sobre micobacterias extracelulares al sobre micobacterias extracelulares al interferir su síntesis proteica.interferir su síntesis proteica.
FarmacocinéticaFarmacocinética:: Absorción : Vía parenteral o via oral.Absorción : Vía parenteral o via oral. Metabolismo : hepatico.Metabolismo : hepatico. Excreción : renal.Excreción : renal.
R.A.MR.A.M.:.: Nefrotoxico y ototoxico.Nefrotoxico y ototoxico.
PrecaucionesPrecauciones::
EmbarazoEmbarazo: : Riesgo de ototoxicidad Riesgo de ototoxicidad fetal. resistencia. fetal. resistencia.
Insuficiencia renalInsuficiencia renal: Adm. bajo : Adm. bajo estrecha supervisión. estrecha supervisión.
ContraindicacionesContraindicaciones:: Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.
RESISTENCIA A LOS RESISTENCIA A LOS FARMACOS :FARMACOS :
Resistencia naturalResistencia natural: debido a la : debido a la mutacion cromosomica sin existir mutacion cromosomica sin existir contacto previo con el fármaco.contacto previo con el fármaco.
Resistencia primaria:Resistencia primaria: Se debe al Se debe al tto. Inadecuado o incompleto..tto. Inadecuado o incompleto..
Resistencia secundaria o Resistencia secundaria o adquiridaadquirida: Se debe ala : Se debe ala diseminacion de bacilos diseminacion de bacilos resistentes.resistentes.
Pautas en el tratamientoPautas en el tratamiento:: Tto. curativoTto. curativo: : Fase de inducciónFase de inducción por 2 meses por 2 meses
isonizida, rifampicina, pirazinamida y isonizida, rifampicina, pirazinamida y etambutol.etambutol.
Fase de mantenimientoFase de mantenimiento: Con : Con isionazida y rifampicina hasta isionazida y rifampicina hasta completar 6 meses (total 6 meses)completar 6 meses (total 6 meses)
Tto. de recaidas Tto. de recaidas : Esquema nº 2: Esquema nº 2 EmbarazoEmbarazo : Por 9 meses con : Por 9 meses con
isoniazida y rifampicina, más isoniazida y rifampicina, más etambutol en caso de resistencia. etambutol en caso de resistencia.
Regimen de 12 mesesRegimen de 12 meses Inicial: 300 mg de I. + 600 mg de R. diarios Inicial: 300 mg de I. + 600 mg de R. diarios
por 5 meses.por 5 meses.Seguimiento: 300 mg de I. + 15 mg/kg/día Seguimiento: 300 mg de I. + 15 mg/kg/día de E. hasta los 12 meses útil en pctes. de E. hasta los 12 meses útil en pctes. Inmunodep. y en ciertos casos de TBC. Inmunodep. y en ciertos casos de TBC. complicada. complicada.
Regimen para profilaxisRegimen para profilaxis : : 300 mg de isoniazida al día (con 300 mg de isoniazida al día (con
piridoxina) por 6-12 meses.piridoxina) por 6-12 meses.En niños se recomiendan 12 meses. En niños se recomiendan 12 meses.
En pacientes que precisen supervisión En pacientes que precisen supervisión pueden usarse 900 mg de isoniazida 2 pueden usarse 900 mg de isoniazida 2 veces a la semana. veces a la semana.
TRATAMIENTO ESQUEMA Nº 1TRATAMIENTO ESQUEMA Nº 1
FASEFASE DURACIONDURACION FRECUENCIAFRECUENCIAMEDICAMENTOMEDICAMENTO
Y DOSISY DOSISTOTAL POR TOTAL POR PACIENTEPACIENTE
1 er1 er2 meses 2 meses
(50 dosis)(50 dosis)
Diaria excepto Diaria excepto domingos y domingos y
feriadosferiados
Rifampicina x Rifampicina x 300 mg 2 caps300 mg 2 caps
R x 300 mg 164 capsR x 300 mg 164 caps
Isoniazida 100 Isoniazida 100
mg 3 tabmg 3 tabH x 100 mg 406 tabH x 100 mg 406 tab
pirazinamida 500 pirazinamida 500
mg x 3 tabmg x 3 tabZ x 500 mg 150 tabZ x 500 mg 150 tab
Etambutol 400 Etambutol 400
mg 3 tabmg 3 tabE x 400 mg 150 tabE x 400 mg 150 tab
2 da2 da 4 meses 4 meses (32 dosis)(32 dosis)
2 veces x semana2 veces x semanaRifampicina x Rifampicina x
300 mg 2 caps300 mg 2 caps
Isonizida x 100 Isonizida x 100
mg 3 tabmg 3 tab
TRATAMIENTO ESQUEMA Nº 2TRATAMIENTO ESQUEMA Nº 2
FASEFASE DURACIONDURACION FRECUENCIAFRECUENCIAMEDICAMENTO Y DOSISMEDICAMENTO Y DOSIS TOTAL POR TOTAL POR
PACIENTEPACIENTE
1 er1 er2 meses 2 meses (50 dosis)(50 dosis)
Diaria excepto Diaria excepto domingos y feriadosdomingos y feriados
Rifampicina x 300 mg 2 Rifampicina x 300 mg 2 capscaps
R x 300 mg 230 R x 300 mg 230 capscaps
Isoniazida 100 mg 3 tabIsoniazida 100 mg 3 tab H x 100 mg 545 H x 100 mg 545 tabtab
pirazinamida 500 mg x 3 pirazinamida 500 mg x 3
tabtabZ x 500 mg 225 Z x 500 mg 225
tabtab
Etambutol 400 mg 3 tabEtambutol 400 mg 3 tab E x 400 mg 465 E x 400 mg 465 tabtab
Estreptomicina x 1g Estreptomicina x 1g S x 1g 50 amp. oS x 1g 50 amp. o
1 mes 1 mes (25 dosis)(25 dosis)
Diaria excepto Diaria excepto domingos y feriadosdomingos y feriados
Rifampicina x 300 mg 2 Rifampicina x 300 mg 2 capscaps
s x 5 gr s x 5 gr 10 frasc10 frasc
Isoniazida 100 mg 3 tabIsoniazida 100 mg 3 tab
pirazinamida 500 mg x 3 pirazinamida 500 mg x 3 tabtab
Etambutol 400 mg 3 tabEtambutol 400 mg 3 tab
2 da2 da5 meses5 meses
(40 dosis)(40 dosis) 2 veces x semana2 veces x semanaRifampicina x300 mg 2 Rifampicina x300 mg 2
capscaps
Isoniazida 100 mg 8 tabIsoniazida 100 mg 8 tab
GRACIASGRACIAS