CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Elaborado por: Mónica Beltrán

Aprendiz SENA

Presentado a: Ginna Parrado

Instructora

SENA

San José del Guaviare 17 de marzo de 2015

Centro de Desarrollo Agroindustrial, Turístico y Tecnológico del Guaviare

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Los antibióticos actúan a través de 2 mecanismos principales: Matando los microorganismos existentes (acción bactericida), e impidiendo su reproducción (acción bacteriostática). Su mecanismo de acción predominante los divide en 2 grandes grupos:

Bactericidas

Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas)

Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina)

Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina)

Quinolonas (Grupo norfloxacino) Polimixinas

Bacteriostáticos

Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas

BETA LACTAMASA   

(a veces usado con el guion: beta-lactamasa) es una enzima (EC 3.5.2.6) producida por algunas bacterias y es responsable por la resistencia que éstas exhiben ante la acción de antibióticos betalactámicos como las penicilinas, lascefalosporinas, monobactamicos y carbapenémicos (carbapenemasas).

Todos estos antibióticos tienen un elemento en común dentro de su estructura molecular denominado anillo betalactámico, un anillo químico de cuatro átomos. Las lactamasas rompen el anillo, desactivando las propiedades antimicrobianas de la molécula. Las betalactamasas por lo general son producidas porbacterias Gram negativas en forma secretada. Por lo general, las cepas resistentes a la penicilina se relaciona directamente con el porcentaje de cepas productoras de betalactamasa

Acido clavulánico. Sulbactam. Tazobactam.  

PENICILINAS 

Las penicilinas son los antibióticos más antiguos, y siguen siendo los de primera elección en muchas infecciones. Actúan rompiendo la pared bacteriana. Existen muchos tipos de penicilina:

1. Penicilina G. Se utiliza por vía intravenosa (penicilina G sódica), intramuscular (penicilina G procaína, penicilina G benzatina), u oral (penicilina V). Es de primera elección en infecciones como las causadas por estreptococos o en la sífilis. Muchas bacterias, sin embargo, la inactivan produciendo un enzima (beta-lactamasa).

2. Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa (tipo cloxacilina). Pueden con algunas bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo.

3. Aminopenicilinas (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen más actividad frente a los microorganismos llamados ‘gram-negativos’, y si se asocian con sustancias como el ácido clavulánico o el sulbactam, también pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo.

4. Penicilinas antipseudomona. (Tipo carbenicilina o piperacilina). Como su nombre indica, pueden actuar contra Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves).

Naturales: Penicilina G (via oral o intramuscular). Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa). Penicilina V (via oral). Penicilinas resistentes a las penicilinasas. Meticilina (via parenteral). Nafcilina (via parenteral). Isoxazolilpenicilinas. Cloxacilina (via oral). Dicloxacilina (via oral). Flucloxacilina (via oral). Oxacilina (via parenteral u oral). Aminopenicilinas. Ampicilina (via parenteral). Amoxicilina (via oral). Penicilinas antipseudomonas: Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas. Indanilcarbenicilina (via oral). Ticarcilina (via parenteral). Ureidopenicilinas de espectro extendido. Azlocilina (via parenteral). Mezlocilina (via parenteral).

Piperacilina (via parenteral). 

CEFALOSPORINAS 

Son antibióticos en parte similares a las penicilinas, pero a diferencia de aquéllas (que proceden parcial o totalmente del hongo Penicillium), las cefalosporinas son totalmente de síntesis química. Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", según el tipo de bacterias que atacan:

1. Cefalosporinas de 1ª generación: cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefazolina.

2. Cefalosporinas de 2ª generación: cefaclor, cefuroxima, cefonicid, cefamandol.

3. Cefalosporinas de 3ª generación: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefixima

De Primera Generación:

vía oral:

Cefalexina. Cefadroxilo.

vía parenteral: Cefalotina (EV). Cefazolina (EV o IM). Cefapirina. Cefradina.

De Segunda Generación

vía oral:

Cefaclor. Cefuroxima. Cefprozil. Loracarbef.

vía parenteral:

Cefuroxima. Cefamicinas.

Cefoxitina. Cefotetan. Cefmetazole. Cefamandole. Cefocinid.

De Tercera Generación

vía oral:

Cefixima. Cefpodoxima. Ceftibuten. Cefdinir.

vía parenteral:

Cefotaxima. Ceftizoxima. Ceftriaxona Ceftazidima* Cefoperazona*

De Cuarta Generación

Cefepime. Cefpirome. * Activos Contra Pseudomonas.  

MONOBACTAMICOS

Son un grupo de medicamentos clasificados dentro de los antibiótico betalactámico. Muchas moléculas monobactámicas provienen de gérmenes que viven en la tierra, aunque pocos tienen actividad antibacteriana de importancia. A diferencia de otros betalactámicos, los antibióticos monobactámicos tienen solo un solo anillo betalactámico en vez de tener dos.

Aztreonam.  

CARBAPENEMAS 

son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad bactericida y son sumamente resistentes a lasbetalactamasas. Esta clase de antibióticos fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya, el cual, produce su propio antibiótico llamado tienamicina.

Imipenem. Meropenem Ertapenem. Doripenem.  

MACROLIDOS  

son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados ‘gram-positivos’ y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonías ,etc), sobre todo en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago en muchas personas.

ANTIGUOS MACROLIDOS  

Eritromicina. Oleandomicina. Espiramicina. 

NUEVOS MACROLIDOS  

Claritromicina. Azitromicina. Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion). Diritromicina. Josamicina. Miocamicina. Midecamicina. 

LOS MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS Son familias de antibióticos que comparten el mismo mecanismo de acción. Las dos se unen a distintas bases del centro peptidiltransferasa del ARN

En la actividad contra cepas con mecanismos de resistencia adquiridos. Son activos contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y muchos microorganismos de crecimiento intracelular.  

Telitromicina.

AMINOGLUCOSIDOS O AMINÓSIDOS 

son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.

La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local laneomicina y la framicetina. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

 PRIMERA GENERACION 

Estreptomicina. Dehidroestreptomicina. Neomicina. Paromomicina. Aminosidina. Kanamicina. 

SEGUNDA GENERACION  

Gentamicina. Amikacina. Dibekacina. Sisomicina. Netilmicina. Tobramicina. Ribostamicina. Espectinomicina.  

QUINOLONAS 

Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las más antiguas (ácido nalidíxico, ácido pipemídico) sólo actúan contra algunos microorganismos de los llamados

‘gram-negativos’ y se utilizan sólo como antisépticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las más recientes, o fluoroquinolonas, incluyen fármacos como norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves).

ANTIGUAS QUINOLONAS   Acido Nalidíxico. Cinoxacina. Acido Pipemídico. Acido Piromídico. 

NUEVAS QUINOLONAS  Norfloxacina. Pefloxacina. Ciprofloxacina. Ofloxacina. Levofloxacina. Gatifloxacina. Moxifloxacina. Gemifloxacina. Trovafloxacina (se retiro del mercado). Temafloxacina (se retiro del mercado).  

SULFONAMIDAS

Las sulfamidas son agentes antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos, con un espectro amplio que abarca la mayoría de los "gram-positivos" y muchos ‘gram-negativos’. Actualmente en relativo desuso, a excepción de algunas sulfamidas tópicas (sulfadiazina argéntica, mafenida), y de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de elección para el tratamiento y la prevención de la neumonía por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA.

CLASIFICACION

La sulfamidas más utilizadas se remarcan en letra italica.  

De eliminación rápida: Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias.

Sulfametizol. Sulfametazina

De eliminación media.

Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima (ver imagen). Un nombre comercial de la combinacion: BACTRIM. Sulfadiazina.

De eliminación lenta.

Sulfadimetoxina (no se comercializa). Sulfameter (no se comercializa). Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).

De eliminación ultralenta.

Sulfaleno (no se comercializa). Sulfadoxina.

De acción intestinal.

Sulfaguanidina. Succinilsulfatiazol. Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa.

De uso Tópico.

Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis. Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.

 TRIMETROPRIMA

Mecanismo de accion: La trimetroprima inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, provocando una interferencia en el acido folico y con la posterior sintesis de pirimidina en la celula bacteriana.

La trimetroprima se presenta (ademas de como monodroga) en combinacion fija con la sulfametoxazol, en una relacion 1:5 para uso oral (trimetroprima, 80 mg; sulfametoxazol, 400 mg). Tambien se dispone de trimetroprima endovenosa (16 mg/ml) mas sulfametoxazol (80 mg/ml).

TETRACICLINAS

Las tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina, aureomicina…) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc, y en la sífilis en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago,sobreinfecciones, manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en niños y fetos de mujer gestante. Nunca deben usarse en niños menores de 8 años ni en el 1.er trimestre de gestación.

PRIMERA GENERACION  

Naturales

Clortetraciclina. Oxitetraciclina HCL. Demeclociclina HCL.

Sintéticas Tetraciclina HCL.  

SEGUNDA GENERACION  

Semisintéticas: Metaciclina. Doxiciclina. Minociclina.  

TERCERA GENERACION

Glicilciclinas. Tigeciclina (9-t-butilglicilamido derivado de la minociclina). 

FENICOLES

son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas

de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

  Cloranfenicol. Tianfenicol. 

NITROIMIDAZOL 

Son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria (protozorios)

Metronidazol.  

AZUCARES COMPLEJOS 

Lincomicina. Clindamicina.  

FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO 

Nitrofurantoina (es un nitrofurano). Metenamina. 

POLIMIXINAS 

La polimixina es un antibiótico producido de manera natural por la bacteria Paenibacillus polymyxa.

Las polimixinas tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los bacilos Gram negativos, incluyendo a Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella peneumoniae, Enterobacter, salmonella, Shigella entre otras. La presencia de calcio reduce la actividad antibacteriana de las polimixinas interfiriendo con su unión a la membrana. Sitio blanco: Membrana plasmática.Efecto: causa disrupción (ruptura violenta) de la membrana plasmática por efecto surfactante

Polimixina B . Colistin o Polimixina E. 

OXAZOLIDINONAS

Son usadas como antibióticos Algunas de las oxazolidinonas más importantes son los antibióticos de última generación usados contra patógenos gram-positivos, incluyendo superbichos comoStaphylococcus aureus resistente a la meticilina.

Linezolid. Eperezolid. 

GLUCOPEPTIDOSSe los utiliza como antibióticos: actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano en un paso metabólico diferente y anterior a los agentes betalactámicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la síntesis de ARN.

Se incluyen en este grupo:

Vancomicina. Teicoplanina.

ramoplanina daptomicina

ESTREPTOGRAMINA Y LIPOPEPTIDOS

Grupo de antibióticos formados por 2 componentes: estreptogramina a y estreptogramina b

ESTREPTOGRAMINAS 

Quinupristina - dalfopristina. 

LIPOPEPTIDOS Es una nueva familia de antibiótico,activo frentea gérmenes G+ y con acción

rápida bactericida sobre microorganismos resisitentes

Daptomicina.  

RIFAMICINAS  

Es un antibiótico del grupo de las ansamicinas usado en medicina humana para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram positivas, especialmente

infecciones hepato-biliares, quemaduras, piodermitis, heridas infectadas, impétigo y úlceras varicosas. La rifamicina viene en presentaciones inyectables, spray y solución tópica

Rifampicina. Rifabutina. Rifapentina.  

BIBLIOGRAFÍA 

"ANTIBIÓTICOS" - CATEDRA DE FARMACOLOGÍA - MEDICINA - UNT - 2000.

"TRATAMIENTO ANTIINFECCIOSO". SECCION E. MANDELL, DOUGLAS & BENETTS. 6° EDICION. 2006.

http://es.wikipedia.org/wiki/Polimixina