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farmacos antidepresivos
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Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”
Aprendizaje Dialógico Interactivo.Área: Ciencias de la Salud.
Programa: Medicina.UC: Farmacología II
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y EUTIMIZANTES
Integrantes:Br. Irakara Fandiño
Br. Mayra ColinaBr. Katherine Gonzales
Br. Betsy HernándezBr. Eduardo GómezBr. Gernel Delgado
Sección Nro. 3
Santa Ana de Coro, Marzo de 2015.
ANTIDEPRESIV
OS
CLASIFICACIÓN
Antidepresivos de Primera Generación: Antidepresivos Tricíclicos (ADT) Inhibidores Irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOs Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación: Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)• Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC): -Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina -Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT -Bloqueantes a2 adrenérgicos -Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a -Inhibidores de la recaptación de Dopamina,
CLASIFICACIÓN
Antidepresivos Tricíclicos (ADT):Imipramina Amitriptilina Doxepina Desipramina
Nortriptilina Protriptilina Clomipramina Tremipramina
IMAOS (Irreversibles y Reversibles) :
Iproniacida Isocarboxacida Moclobemida Befloxatona
Fenelcida Tranicilpromina Toloxatona Broforomina
Los IMAOS no se utilizan debido a su gran perfil toxicológico y múltiples interacciones
farmacológicas.
X
CLASIFICACIÓN
ISRS:Fluoxetina Sertralina Citalopram
Fluvoxamina Paroxetina Escitalopram
Antidepresivos Heterocíclicos:
Inhibidores selectivos de la Recaptación de NA
Maprotilina
Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y NA
Venlafaxina
Duolexetina
Bloqueantes a2 adrenérgicos Mirtazapina
Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y antagonistas 5-HT2a
Trazodona
Inhibidores de la Recaptación de Dopamina
Bupropion
MECANISMO DE ACCIÓN
Depende del Fármaco, pueden actuar:1- Inhibiendo la Bomba de Recaptación.2-Inhibiendo la MAO.Esto produce:3-Incremento de los niveles sinápticos de 5-HT y NA.Posteriormente cambios adaptativos en receptores pre sinápticos y postsinapticos: 4- Down regulación: Disminuye el numero y sensibilidad de receptores a2 y ß adrenérgicos, y el 5-HT2.5-Up regulación: incrementa la sensibilidad de los receptores a1, y 5-HT1
EFECTO GLOBAL: POTENCIACIÓN DE LA NEUROTRANSMISION AMINERGICA
RECUERDEN: Los AD Antagonizan fuertemente
receptores a1, a2 adrenérgicos, receptores
muscarinicos e Histaminicos H1, además
los 5-HT2.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
ADME
V.O incompletaT ½ plasmático 2-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Atraviesan barreras biológicas. Vol. Distt.10-50 kg/lt
Hepático, oxidación y des metilación. Forman Metabolitos
Renal
FARMACOCINÉTICA:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
1- PSICOTROPICAS:A-Recuperan el humor del paciente.B- Su administración aguda produce: Sueño, letargo, torpeza.C-Propiedades ansiolíticas y desinhibidoras de la motricidad.
¡NO SON ESTIMULANTES!
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
2- SOBRE EL SUEÑO:A-Disminuyen el sueño REM.B-Alivian el Insomnio
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
¡NO SON HIPNOTICOS!
3- VEGETATIVAS Y CARDIOVASCULARES:A- Son reacciones Adversas.
Debidas al bloqueo muscarinico, alfa adrenérgico y al bloque de la recaptacion.
3- BIOQUIMICAS:A- incremetan los niveles de monoaminas en la hend. Sinap.B- Procesos de adaptación receptorial
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD: Xerostomía Estreñimiento Retención urinaria Trastornos de la acomodación visual Trastornos de la memoria Confusión Delirio Taquicardia sinusal ECG: QT prolongado Bloqueo AV Hipotensión ortostatica Sedación Aumento de peso Agitación Insomnio Temblor Trastornos sexuales Disminución del umbral de convulsión
Aparecen en el 5%
de los pacientes
Por bloqueo muscarinico
Por bloqueo muscarinico, alfa 1 adrenérgico e inhibición de la recap de NA
Por bloqueo alfa 1 adrenérgico
Por bloqueo alfa 1 adrenérgico y H1
Por inhibición de la recaptacion de NA – Efec Simpaticomimético.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONESA-Cuadros psiquiátricos:-Depresión Mayor-Fase depresiva del trastorno bipolar.-Distimia y Ciclotimia-Trastorno obsesivo compulsivo-Agorafobia-Depresión Orgánica-Bulimia, Anorexia NerviosaB- Fuera del Marco Psiquiátrico:-Dolor Crónico-Neuralgias-Apnea del Sueño-Narcolepsia-Accesos de risa o llanto de la Esclerosis Múltiple.
-Infarto del Miocardio-Px Cardiópatas-Hipertrofia prostática-Glaucoma de Angulo estrecho-Estados confusionales tóxicos-Epilepsias-Embarazo-Tto concomitante con IMAOS.-Alcohol.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
INTERACCIONES:
SINERGISTAS - AGONISTAS ANTAGONISTAS
Simpaticomiméticos de acción directa.
Simpaticomiméticos de acción indirecta
Antihistamínicos, anti parkinsonianos, fenitiacinas.
Guanetidina
Alcohol, depresores del SNC. Fenitoina, Escopolamina, fenotiacinas, salicilatos.
Litio Cimetidina, Metilfenidato, anticonceptivos orales,
neurolepticos, beta bloqueantes.
T3 Barbituricos, tabaco.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
CLOMIPRAMINA:
COMPOSICIÓN CLOMIPRAMINAPRESENTACIÓN COMERCIAL:
Grageas: 25 mg Grageas LP: 75 mg Sol. Iny: 25 mg/ 2ml
INDICACIONES:
Depresión Desordenes de ansiedad Cataplejía + Narcolepsia
TOC Crisis de pánico y fobias. Dolor crónico
Coadyuvante en el tratamiento de la eyaculación precoz.
NOMBRE COMERCIAL ANAFRANIL
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
ANAFRANIL:
CONTRAINDICACIONES:
Infarto del miocardio recienteMiastenia Gravis
Insuficiencia Cardio-circulatoriaTrastorno de la micciónHipertrofia Prostática
Tendencia a convulsionesTto con IMAOs
Embarazo
POSOLOGIA:
DOSIS USUAL: 75-150 mg.A- Ataq. Pánico: 25 – 100 mg/día.B- TOC y Desorden de Ansiedad: 10 mg V.O; incrementar gradualmente 30-150 mg/día. Dosis Max: 250 mg.C- Eyaculación precoz: 30-40 mg/día. En caso de IV: 25-50 mg diluido en 200-500 ml de Sol. Sal 0,9% o glucosada al 5%.
Para reacciones
adversas,
advertencias y
precauciones
véase la Guía
Spilva pag 1120 y
apéndice pag
9.
ISRS
ADME
Buena por V.OT ½ plasmático 4-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Vida media plasmática > 20 horas.
Hepático por el citocromo P450.
Renal. Muy prolongada.
FARMACOCINÉTICA:
Eficacia similar a los ADT. Mas seguros que otros antidepresivos.
Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4
ISRS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Rafe Mesecénfalico
HIPOTALAMO
HIPOCAMPOCORT.
LIMBICA
GANGLIOS BASALES
CORT. CEREBRAL
ACCIÓN ANTIBULIMICA
ACCIÓN ANTIPSICOTICA
ACCIÓN ANTI - TOC
ACCIÓN ANTIDEPRESIVA
ISRS
EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD: Insomnio Irritabilidad Disfunción eréctil Nauseas Vómitos Sindrome de discontinuación
Ansiedad Dism. De la libido Anorgasmia Diarrea Malformaciones congénitas (Paroxetina) Sindrome Serotoninergico
No ocasionan efectos anticolinérgicos, cardiovasculares y sedantes severos.
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Sindrome Depresivo Sindrome de Ansiedad Sindrome disforico premenstrual Sindrome postmenopáusico TOC Bulimia nerviosa
Tto con IMAOs, ADT, Pimezida y Tramadol
Epilepsia, manía. Insuf. Renal o Hepatica Embarazo Alcohol
ISRS
INTERACCIONES:Los ISRS incrementan los niveles sanguíneos y toxicidad de:
Warfarina ADT Carbamacepina Teofilina
Digoxina Sumitram Ciclosporina Flecainida
Popafenona Alprazolam Haloperidol Closapida
Propanolol Diazepam Fenitoina Cisaprida
Medicamentos que aumentan la toxicidad de los ISRS:
Alcohol Pseudoepinefrina IMAOs Dextrometorfano
Azul de Metileno Litio MDMA - Éxtasis Meperidina
AINES que disminuyen la eficacia de los ISRS:
Ibuprofeno AAS Naproxeno
ISRS
FLUOXETINA:
COMPOSICIÓN FLUOXETINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Capsulas: 20 mg Comprimidos: 20 mg
INDICACIONES:
Depresión Desordenes de ansiedadSindrome disforico
PremenstrualTOC Bulimia nerviosa.
NNOMBRE COMERCIAL FLUOXETINA
ISRS
Fluoxetina:
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
- No administrar durante el embarazo.- Periodo de 2-3 semanas antes de iniciar otra tratamiento antidepresivo
(IMAOs, ADT).- OJO: Px cardiópatas, hipertrofia prostática, glaucoma, cuadros
hematológicos, epilepsia, tendencias suicidas.- La dosis de litio y Carbamacepina debe disminuirse si se asocian a
Fluoxetina.
Cefalea Ansiedad Insomnio Fatiga Astenia Irritabilidad Escalofrió o fiebre artralgias
REACCIONES ADVERSAS
Rash cutánea Urticaria Prurito Sindrome de la enfermedad
del suero Hipoglicemia Hiponatremia convulsiones
ISRS
Fluoxetina:
POSOLOGIA:
- 20 a 60 mg/día DOSIS MAX: 80mg/día
INTERACCIONES:
IMAOs ADT Carbamacepina Litio
Triptófano Buspirona Diazepam Alcohol
Haloperidol Digitalicos Aminopirina Ant. Conc. orales
Warfarina AAS Fenitoina Antiparkinsonia...
ISRS
FLUOXETINA:
COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE FLUOXETINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
INDICACIONES:
Depresión Desordenes de ansiedadSindrome disforico
PremenstrualTOC Bulimia nerviosa.
NOMBRE COMERCIAL PROZAC
Capsulas: 20 mg
POSOLOGIA:
Dosis inicial: 20 mg/día en las mañanas.Dosis > 20 mg/ día: 2 veces/día.Dosis Máxima: 80 mg /día.Bulimia Nerviosa: 20-60 mg/día.TOC: 20 -60 mg/día mínimo por 8 semana.DDPM: 20 mg/día
OJO - ADVERTENCIADejar pasar 14 días entre la
interrupción del Tto con IMAOs y el inicio del Tto con Prozac.
Dejar pasar 5 semanas luego de suspender la fluoxetina antes de iniciar
un Tto con IMAOs.
ISRS
FLUVOXAMINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tabletas Recub. 100 mg.
NNOMBRE COMERCIAL LUVOX
INDICACIONES:
- Depresión- TOC
CONTRAINDICACIONES:
- Tto con IMAOs- Combinado con
Ramelteon
POSOLOGIA:Depresión: 50-100 mg/dia. Max: 300 mg/dia.TOC: 100-300 mg/dia en 2 o 3 tomas.
MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE MAIZ 80 mg, ALMIDON PREGELATINIZADO 12 mg, Excps.
ISRS
FLUVOXAMINA:
REACCIONES ADVERSAS
NNOMBRE COMERCIAL LUVOX
INTERACCIONES
Pensamientos suicidas Empeoramiento clínico (Px
Geriátricos). Acatisia. Inquietud psicomotora. Insuf. Renal y Hepatica. Trastornos oculares. Sindrome de abstinencia Manía Hipomanía
IMAOs Ramelteon. ADT Neurolepticos. Benzodiacepinas.
ISRS
SERTRALINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL SERTRALINA
MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE M.
Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg Comprimidos 50 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
Trastorno del estrés postraumático
ISRS
SERTRALINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL SERTRALINA
Tto concomitante con IMAOs, y ADT.
Embarazo. Lactancia
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, Diarrea, Xerostomía. Alteración de la función renal. Cefa1lea, insomnio, sedación.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px
epilépticos. Px con disfunción hepatica:
controles hematológicos, hepático y renal.
POSOLOGIA:
-Niños 6-12 años: 25 mg/dia. Si es necesario incrementar 25mg cada 4 días. Dosis Max;: 200 mg/dia.-Adultos y niños > 13 años: 50 mg/dia. Si es necesario incrementar 50 mg/dia c/7 días.
INTERACTUA CON: LITIO
WARFARINADEPRESORES DEL SNC
PIMOZIDE
ISRS
SERTRALINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
.
Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F. SOCIAL
CLORHIDRATO DE SERTRALINA.
ISRS
SERTRALINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozide y Disulfram.
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, Cefaleas, Diarrea. Insomnio, sedación. Alteraciones de la función renal
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px
epilépticos. Px con disfunción hepatica:
controles hematológicos, hepático y renal.
Periodo de lavado de 2 semanas.
INTRACCIONES:
Litio Warfarina Alcohol Pimozide Fenitoina Sumatriptan Drogas serotoninergicas Drogas metab. CP450.
ISRS
SERTRALINA
POSOLOGIA:
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
Adultos: 50-200 mg/dia Niños 6-12 años: 25 mg/dia, si es necesario incrementar 25 mg/dia c/4 días.
Dosis Max 200 mg/dia. Niños 13-17 años: 50 mg/dia, si es necesario incrementar 50 mg/dia por 7
días. Dosis Max: 200 mg/dia. DDPM: Inicial: 50 mg/dia. Mantenimiento: 50-150 mg/dia. Fobia Social: 50 mg/dia c/3 semanas hasta un Max: 200 mg/dia.
ADMINISTRAR UNA SOLA VEZ AL DIA
ISRS
PAROXETINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL PAROXETINA
.
Comp. Recub. 20 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F. SOCIAL
PAROXETINA CLORHIDRATO
SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS
POSOLOGIA:
Adultos y Ancianos: 20 mg/dia. La dosis puede incrementarse 10 mg/dia de acuerdo a la respuesta del paciente.Dosis Max adulto: 60 mg/dia.Dosis Max ancianos y debilitados: 40 mg/dia.
ISRS
PROXETINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL PAROXETINA
Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Epilepsia y Manía
REACCIONES ADVERSAS:
Astenia, Nauseas, Xerostomía. Anorexia, estreñimiento,
somnolencia, temblor. Disfunción sexual, diaforesis,
equimosis.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px epilépticos.
Evitar activ. Que impliquen coordinación mental. Evitar la ingesta de alcohol.
Evitar la interrupción brusca del tratamiento. OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, epilépticos, conductores de
vehículos y maquinarias.
INTERACCIONES: ALCOHOL, FENITOINA,
LITIO, WARFARINA, ADT, FENOTIAZINICOS, AAS.
ISRS
PAROXETINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL PAXIL
.
Tabletas de 20 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO T. ANSIEDAD GENERAL
PAROXETINA CLORHIDRATO
SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS
POSOLOGIA:
Administrar una vez al dia, por la mañana con los alimentos.
No esta indicado en menores de 18 años.
ISRS
PROXETINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL PAXIL
Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Tioridazina.
Epilepsia y Manía
REACCIONES ADVERSAS:
Astenia, Nauseas, Xerostomía. Anorexia, estreñimiento,
somnolencia, temblor. Disfunción sexual, diaforesis,
equimosis.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Embarazo y lactancia. Evitar activ. Que impliquen coordinación mental..
Evitar la interrupción brusca del tratamiento. OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, y Cardiópatas
ISRS
CITALOPRAM
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL SEROPRAM
.
Tabletas Recub. 20 mg
INDICACIONES:
TOC Desorden de Pánico
Depresión Mayor y profilaxis de la misma. F Social
CITALOPRAM BROMHIDRATO
POSOLOGIA:
Adultos: 20-60 mg/dia. Adultos > 65 años: 10-40 mg/dia. Px con insuficiencia renal leve a
moderada o necesitan ajustar dosis. Insuficiencia hepatica: dosis máx.: 30
mg/dia. No administrar en niños y adolescentes.
ISRS
CITALOPRAM
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL SEROPRAM
Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozida.
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, diaforesis, xerostomía. Agitación, pérdida del apetito. Trastornos sexuales. equimosis, purpura.
INTERACCIONES:
Litio Sumatriptan AINES Alcohol
Triptófano Tramadol Anti. Coagu. Or. ADT
BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS
MIRTAZAPINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL REMERON
.
Comprimidos de 20 mg
INDICACIONES:
MIRTAZAPINA
REACCIONES ADVERSAS:
Sedación, Xerostomía y agranulocitosis..
Depresión Mayor en fase aguda, de continuación y mantenimiento.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
IMAOs, Embarazo y lactancia. Interfiere en el estado de alerta mental. Ajustar la dosis en Px con Disf.
Renal/hepatica.
POSOLOGIA:
Adultos: 30-45 mg al acostarse...
MIRTAZAPINA:
INTERACCIONES:
IMAOs Triptófano Tramadol Litio
ISRS Benzodiacepinas Opioides AntiH1
Alcohol Carbamacepina Fenitoina Ketoconazol - Cimetidina
BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS
NOMBRE COMERCIAL REMERON
EL REMERON SOLTAB ES IGUALITOSOLO CAMBIA LA PRESENTACIÓN
IRS Y ANTAGONISTA 5-HT2
TRAZODONA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL TRITTICO
.
Tabletas de 50 mg
POSOLOGIA
TRAZODONE HCI
Tabletas de 100 mg
UTIL EN DEPRESION ATIPICA
150 mg/dia divididas en dosis despues de la s comidas. Aumentar 50 mg c/4 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis max: 400 mg/dia – 600 mg/dia (Px hospitalizados)
ISR DOPAMINA
BUPROPION
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN
.
Tabletas de 150 mg
CLORHIDRATO DE BUPROPION
INDICACIONES:
Depresión moderada a severa. Adyuvante en el Tto para dejar de fumar..
REACCIONES ADVERSAS
Convulsiones Sx de Stevens – Johnson.
CONTRAINDICACIONES:
Menores de 18 años Susp. Brusca de alcohol o sedantes. Formulaciones con Bupropion. IMAOs. Antecedente de Anorexia y Bulimia N..
ISR DOPAMINA
BUPROPIONNOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN
.POSOLOGIA:
Dosis única de 150 mg , o dosis de 300 mg divididos en dos tomas. Con intervalo de 8 horas . La dosis max única debe exceder los 150 mg.Px con Insuficiencia Hepatica: no exceder 50 mg en días alternos.
ANTIDMANIA
COS
MECANISMO DE ACCIÓN
- Efecto Normalizador.- Evitan las Fluctuaciones Excesivas del
humor.- Efecto sobre Neurotransmisores:1) Inhibe la liberación de NA y aumenta su
recaptacion.2) Estimula la síntesis y liberación de 5-HT.-Efecto sobre Fosfatoinositidos:3) Inhibe la hidrolisis de Inositol 1 fosfato.-Efectos sobre la Adenililciclasa:5- Inhibe la Adenililciclasa inducida por NA, Dopamina, ADH, y TSH.
ANTIMANIACOS
LITIO
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL CARBONATO DE LITIO
.
Capsulas de 150 mg
INDICACIONES:
CARBONATO DE LITIO
ADVERTENCIAS:
Embarazo y lactancia OJO: Litemia: 0.6 a 1 meq/ltr (nivel
terapéutico optimo). No administrar con Diuréticos ni AINES.
Trastorno bipolar. Fase maniaca.
PRECAUCIONES:
Trastornos hidroelectrolíticos, cardiovasculares, renales, DBM, Trastornos tiroideos y paratiroideos, esquizofrenia
CONTRAINDICADO EN: IR y trastornos hematológicos.
GRACIAS POR SU ATENCIÓN