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INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL CICS-UMA
ANESTESIOLOGA GENERALIDADES FARMACOLGICAS DE
ANTIEMTICOS, AGONISTAS ALFA-2 ADRENRGICOS
Y ANTAGONISTAS H2
DULCE ZULEMA ALFARO GALVN
ROCO CASTRO ROSAS
LILIN MORENO IBARRA
DRA. NIDIYARE DEL ROSARIO LAVN REYNA
Se han identificado en el centro del vmito elevadas concentraciones de R M1 (muscarinicos), H1 (de la histamina) y 5-HT3 (de la serotonina).
El centro del vmito en el tronco del encfalo es una regin neuronal dentro de la formacin reticular ubicada en la porcin lateral del tronco enceflico que coordina el acto del vomito a travs de interacciones con los pares craneales VIII y X y las redes neuronales
en el ncleo del haz solitario.
Neurotransmisores involucrados:
Dopamina Serotonina Acetilcolina
MECANISMO DE ACCIN
Antagonistas de serotonina se unen a su R
5-HT3
Ondansetrn
Granisetrn
Tropisetrn
Dolasetrn
FRMACO INDICACIONES DOSIS FARMACOCINTICA MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
ONDANSETRN Antiemtico utilizado para prevenir las naseas y vmito posoperatorios
Nios:40kg IV, IM: 4mg
Inicio de accin rpido Met. Heptico P450 Excrecin: Renal Semivida: 3.5-5.5hr
Antagonista selectivo del receptor 5-HT3; bloquea la serotonina de las terminales del nervio vagal y en la zona detonante quimiorreceptora del SNC.
Alergia al medicamento. Cefalea a dosis altas
MECANISMO DE ACCIN
Antagonistas de la dopamina se unen a su R D2
Fenotiazinas
Clorpromazina Perfenazina Proclorperazina Prometazina
Derivado del Benzimidazol
Domperidona
Butirofenonas
Haloperidol Droperidol
FENOTIAZINAS INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
CLORPROMAZINA Naseas/vmito Trastornos psicticos Problemas de conducta Ansiedad preoperatoria
Adultos: 10-25mg VO c/4-6hr Nios: 0.25 mg VO c/4-6hr
Inicio de accin 30 min Duracin 4-8hr Met. Heptico Excrecin: Renal Semivida de eliminacin 10-30hr
Bloqueo del R central dopaminergico D2
Hipotensin, taquicardia, somnolencia. Hepatoxicidad Sntomas extrapiramidales
PROCLORPERAZINA Antiemtico Adultos:VO 5-10mg c/8hr max. 40mg/d IM 5-10mg/hr c/3-4hr IV 2.5-10mg c/3-4hr Nios:
Inicio de accin VO: 30-40 min IM: 10-20min Met. Heptico Semivida de eliminacin 3-7hr
Bloquea los R mesolmbicos 1 y 2 de la dopamina Tambin tiene efectos antagonistas adrenrgicos alfa y anticolinrgicos
Sntomas extrapiramidales. Hipotensin
BUTIROFENONAS
INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
HALOPERIDOL Nauseas Esquizofrenia Estados psicticos agudos Estados maniacos
IV, IM: 2.5-5mg Met. Heptico Excrecin: Renal y biliar Vida media:12-36hr
Es un bloqueador no selectivo de los R de dopamina
Sntomas extrapiramidales Acatisia Contraindicado en px con Parkinson Sx neurolptico maligno
DROPERIDOL Nauseas/vomito Sedacin
IV: 0.625-2.5mg
Inicio de accin min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin: 3-24hr Semivida de eliminacin: 100-130min
Antagoniza a los R de la dopamina
Ansiedad, inquietud, diaforesis.
MEC. DE ACCIN
Antagonistas de dopamina y serotonina se unen a los R D2 y 5-HT3 respectivamente
Benzamidas sustitutivas
Metoclopramida Trimetobenzamida
Corticosteroides
Dexametasona Metilprednisolona
BENZAMIDAS SUSTITUTIVAS
INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
METOCLOPRAMIDA
Antiemtico Acelera el vaciamiento gstrico y la motilidad intestinal
10 a 20 mg (0.25 mg/kg) oral, IM o IV
Inicio de accin: IV: 1 a 3 min IM: 10 a 15 min Oral: 30 a 60 min Semivida : 4 a 7 h Duracin: 1 a 3 h Eliminacin: Renal Semivida de eliminacin : 5 a 6 h
Facilita la trascripcin en los receptores muscarnicos de ACh (acelera el vaciamiento gstrico ; aumenta el tono del esfnter esofgico inferior) Ejerce una accin central como antagonista de la dopamina (efecto antiemtico)
Con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no en Px epilpticos
MECANISMO DE ACCIN
Antagonista de la histamina se unen a su R
H1
Difenhidramina
INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
Difenhidramina
Antiemtico Reaccin alrgica Anafilaxia Urticaria Sedacin Tx de reacciones extrapiramidales por frmacos (reaccin distonica)
Adultos: 10-50mg iv c/4-6hr Peditrica 5mg/kg/d iv c/6hr max. 300mg
Inicio de accin
MECANISMO DE ACCIN
Se unen a R muscarinicos e inhiben la accin de la
acetilcolina
Escopolamina
Benzotropina
INDICACIONES DOSIS FARMACOCI
NETICA MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
Escopolamina
Antiemtico Produccin de amnesia Antisialogogo
IV/IM 0.3-0.65mg c/4-6hr
Inicio de accin IV 5-10 min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin 2hr
Anticolinrgico Atraviesa BHE y tiene efectos sobre SNC
Taquicardia
Msculo liso
vascular
Msculo dilatador pupilar
Msculo liso
pilomotor Corazn
Receptor post-sinptico SNC
Plaquetas Adipocitos
Indicaciones Dosis Farmacocintica Comentarios
Fenilefrina
Hipotensin Vasoconstriccin nasal Aditivo anestsicos locales Hipoxia en caso de corto circuito de derecha a izquierda
50-100 g/Kg IV rpida 2-5 mg/Kg subcutneo intramuscular Infusin IV constante: 10-200 g/min (0.2 a 5 g/Kg/min) Raqudea 2-5 mg Bloqueos epidurales /regionales 50 g/ml Solucin nasal 0.5%, 2 a 3 gotas
Inicio de accin IV: < 1 min Subcutnea/ IM: 10 min Duracin: 10-60 min Semivida de eliminacin: 3-6 h Metabolismo heptico Excrecin renal
Puede ocasionar una bradicardia refleja, lo que puede disminuir el gasto cardiaco Sirve para preparar la nariz para intubacin nasotraqueal Aumenta la resistencia vascular uterina
Mefentermina
Evita la hipotensin que suele
acompaar a la anestesia raqudea
Accin comienza en 5-15 min, Efectos duran varias horas
Libera NE ->aumenta GC, presin S y D
Metaraminol
Tratamiento de hipotensin
Libera NE
Midodrina
Administracin oral.
Desglumidodrina 1 hora despus de
una dosis
Semivida 3 horas .: accin entre 4 y 6
horas
Indicaciones Dosis Farmacocintica Comentarios
Tratamiento de la hipertensin Infusin epidural en dolor por cncer resistente a opioides Complemento anestsico Tratamiento de privacin de opioides Profilaxis contra migraa
Hipertensin Oral Dosis inicial en el adulto: 0.05 a 0.1 mg orales cada 12 h. Aumentar en 0.1 a 0.2 mg al da hasta alcanzar la presin arterial Dosis mxima 2.4mg/da Transdrmica En un inicio, 0.1 mg/da en parche aplicado cada semana Tratamiento por cncer Dosis inicial en el adulto 30g/h infusin epidural continua Nios: 0.5g/Kg/h
Inicio de accin: VO PA disminuye en 30-60 min alcanza efecto mximo 2-4 hrs PT [plasmticas teraputicas] 2-3 das Semivida 2-6 h Concentracin srica mxima 20 min despus de carga epidural Metabolismo en hgado Excreta renal
Disminuye tanto las necesidades de dosis de anestsicos como analgsicos y potencia la accin de otros depresores del sistema nervioso central El efecto hipotensor es inhibido por la tolazolina y antidepresores triciclicos La clonidina epidural prolonga el bloqueo que producen otros anestsicos locales de aplicacin epidural
Apraclonidina
Disminuir presin intraocular + efectos mnimos cardiovasculares sistmicos
No atraviesa barrera hematoenceflica
Brimonidina
Hipotensin y sedacin
Atraviesa barrera hematoenceflica
Guanfacina
Disminuye presin arterial al activar los receptores del tallo enceflico (TDA)
Guanabenz
Metildopa
En cerebro es metabolizado a a-metilnoradrenalina ->a2 centrales disminuyendo presin arterial
Tizanidina
Relajante muscular utilizado para tratar espasticidad
Anfetamina
Metanfetamina
Metilfenidato
Efedrina
Son sustancias obtenidas a travs de modificaciones de la molcula de la histamina
Para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocido por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histamnicos
De este modo, y a partir de modificaciones realizadas sobre la molcula de la histamina (sobre la estructura de su anillo y cadenas laterales), se sintetizaron los antagonistas de los receptores H2
Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la histamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y por consiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accin secretora de cido de la histamina
Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de la aceticolina, los antagonistas H2 inhiben tambin parcialmente la secrecin cida estimulada por estos secretagogos
Ranitidina Cimetidina Famotidina
Nizatidina Roxatidina
FRMACO V.A. BIODISP. FIJACIN A PROT. PLASM.
VIDA MEDIA DE ELIMINACIN
METABOLISMO ELIMINACIN
Ranitidina Oral / IV / IM
50% oral 90-100% IM
15% 2-3 horas Heptico Orina 70%
Cimetidina Oral / IV / IM
70-76% oral
15-20% 2 horas
Heptico Orina 48-75%
Famotidina Oral / IV / IM
40-50% oral
15-20% 2.5-4 horas
Heptico Orina 90%
Nizatidina Oral 90% 30-35% 1-2 horas Heptico Orina 90%
Roxatidina Oral 80-90% 5-7% 6 horas Heptico Orina 60%
Antagonistas del receptor H2
Inhiben la produccin de
cido clorhdrico
En la membrana basolateral de las clulas parietales
del estmago
Por competencia reversible de la
unin de histamina a los receptores H2
lcera duodenal activa lcera gstrica benigna
lcera duodenal o gstrica activa asociada
a una infeccin por Helicobacter pylori
Reflujo gastroesofgico (Fase aguda)
Esofagitis erosiva Tratamiento de estados hipersecretorios (Sx. de
Zollinger-Ellison)
Profilaxis de lceras inducidas por AINEs
Profilaxis de gastritis por estrs en pacientes
en estado crtico
En anestesiologa se emplean para disminuir riesgos por broncoaspiracin, 1-2 horas antes de la ciruga, por va IV lenta, porque la aplicacin rpida puede causar hipotensin, bradicardia y arritmias.
Hipersensibilidad
Automedicacin durante dos semanas o ms por ardor de estmago, acidez o dispepsia
Pacientes con enfermedades hepticas.
Pacientes con enfermedades renales
Pacientes geritricos
Diarrea
Nuseas
Vmito
Confusin mental
Cefalea
Ginecomastia
Impotencia
Inhibicin del sistema enzimtico microsomal
citocromo P 450 interfiriendo en los medicamentos
metabolizados por esta va. (CIMETIDINA Y RANITIDINA)
La mayora de las interacciones farmacolgicas
originan cambios farmacocinticos sin repercusin clnica
Inhibicin de la etanol deshidrogenasa
gstrica
Reduccin del metabolismo de primer paso del
alcohol
Esta interaccin ocurrir generalmente
con la ingestin de grandes cantidades de
alcohol
La ranitidina puede afectar su farmacocintica
Fracaso antibitico
Cefalosporinas orales
La ranitidina puede afectar su biodisponibilidad
Se puede sustituir por Fluconazol
Itraconazol y Ketoconazol
La ranitidina puede reducir el aclaramiento renal al competir en el sistema de transporte tubular renal, pudiendo aumentar los niveles plasmticos de este frmaco (Hipoglucemia)
Metformina
La cimetidina aumenta el rea bajo la curva al inhibir el metabolismo heptico
Se debe estar alerta por si se manifestaran taquicardia, hipotensin Nifedipino
Excrecin en leche materna
La cimetidina es aceptable durante la lactancia debido a la ausencia de efectos adversos en los lactantes
En el caso de la ranitidina, se debern considerar los beneficios para la madre frente al pequeo riesgo que
puede suponer para el lactante
Cruzan barrera placentaria
La evidencia epidemiolgica limitada que existe no seala ninguna asociacin entre la exposicin al frmaco durante el
primer trimestre y defectos congnitos Sin embargo, es preferible recurrir a los anticidos.
Clasificacin B
Los estudios en animales han demostrado que este frmaco no ocasiona ningn efecto adverso en los fetos
No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas.