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informe de laboratorio de la práctica de antihistamínicos con el fármaco ranitidina, análisis cuanti-cualitativo
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Equipo B2 ANTIHISTAMÍNICOS -RANITIDINA
INTRODUCCIÓN
El término antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores H1 pero como veremos a continuación también para los antagonistas de receptores H2. Como sabemos los antagonistas de receptores H1 disminuyen o eliminan las mayores acciones de la histamina en el cuerpo, al competir reversiblemente por el sitio de unión del receptor en los tejidos.
Estos receptores tipo 1 (H1) se localizan predominantemente en musculo bronquial y gastrointestinal, y también en el cerebro. Estos receptores parecen ser los sitios predominantes de unión de la histamina, y estimulan los síntomas de la rinitis alérgica. Cuando la histamina se une a los receptores H1, es el mediador primario que trabaja a través de la estimulación del nervio sensorial causando picazón nasal, estornudos y rinorrea. En cambio los receptores de histamina tipo 2 (H2) están localizados en la mucosa gástrica, útero y cerebro, y la mayor actividad que se produce por la unión de la histamina a los receptores H2 es la secreción de acido gástrico.
En las úlceras, los antagonistas H2 disminuyen en un grado importante la secreción basal y nocturna de ácido y la estimulada por los alimentos y otros factores, reducen el dolor y apresuran la cicatrización.
La ranitidina es entre 5 y 12 veces más potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y es un inhibidor competitivo. En conjunto estos fármacos son más hidrófilos que los antagonistas H1 y llegan al SNC sólo en porción limitada. Los antagonistas H2 son muy lipófilos.
En esta práctica se sometió a la ranitidina a su determinación cualitativa (reacción de Dragendorff, Mayer, Le Rosen y con nitrato de plata), cuantitativa para corroborar que se encuentre dentro de los rangos establecidos por la Farmacopea así como la cromatografía en capa fina.
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Equipo B2 ANTIHISTAMÍNICOS -RANITIDINA
FARMACODINAMIA
La ranitidina inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de la células parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de ácido excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina. La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gástrica, la presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas.
Tampoco tiene propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos.
FARMACOCINÉTICA
La ranitidina se puede admistrar por vía oral o parenteral. La administración intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en comparación con la misma dosis intravenosa, mientras que por vía oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso. La absorción digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos.
El fármaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrándose niveles significativos del mismo en el líquido cefalorraquídeo y en la leche materna. Los efectos inhibidores sobre la secreción gástrica de ácido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta a través de la orina y en las heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de fármaco sin alterar.
Después de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semi-vida del fármaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La secreción renal de la ranitidina se lleva a cabo por secreción tubular y por filtración glomerular.
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Equipo B2 ANTIHISTAMÍNICOS -RANITIDINA
RELACIÓN ESTRUCTURA - ACTIVIDAD
(RANITIDINA)
La Ranitidina, la cual tiene en vez de anillo imidazol de la histamina un anillo de furano y el resto radicales similares a la cimetidina, aunque no idénticos, que confieren a estas moléculas complejas efectos estimulantes o inhibitorios de otras funciones de receptores en Ranitidina.
El anillo furano es similar en parte con histamina y cimetidina, Ranitidina tiene un oxígeno que hace de puente entre dos átomos de carbono como diferencia fundamental y ausencia en el anillo de dos átomos de nitrógeno. La disposición de los radicales alifáticos es similar en las moléculas e idéntico el primer grupo metileno.
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Equipo B2 ANTIHISTAMÍNICOS -RANITIDINA
Propiedades físico-químicas
Estado físicoPolvo
AparienciaBlanco cristalino
Olor Inodoro
pH 4,5 - 6
pKa 8.08
Punto de fusión 140-143°C
Solubilidad0.247g/mL(agua), 0.1g/mL(alcohol),
0.1g/mL(cloroformo);
Fórmula molecular C13H22N4O3S
Peso molecular 314.40378 g/moL
UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS
(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
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Equipo B2 ANTIHISTAMÍNICOS -RANITIDINA
ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
Departamento Académico de Química Básica y Aplicada
QUÍMICA MEDICINAL II
Fecha de emisión 02/09/14Fecha de revisión 16/09/14
PROTOCOLO DE ANÁLISIS
I. DESCRIPCIÓN DE LA MUESTRA
Sustancia a Analizar: Clorhidrato de ranitidina
Forma farmacéutica: Tableta
Concentración: 150 mg
Número de lote: 10854042
Origen: Farmaindustria
Procedencia: Inkafarma
Fecha de vencimiento: 08/ 2015
Fecha de análisis: 02/09/2014
I.A. CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
Características Organolépticas
EQUIPO
B2Código de protocolo 003
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Color Blanco
Sabor Sui generis
Olor Inodoro
Aspecto Polvo cristalino
I.B. DETERMINACIÓN DE LA SOLUBILIDAD
Solvente Solubilidad
Agua Muy soluble
Alcohol Moderadamente soluble
I.C. OBSERVACIÓN MICROSCÓPICA
I.D. CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA
Observación Microscópica
SOLUCIÓN DE CONTRASTE Agua destilada
AUMENTO 100 X
OBSERVACIÓN Cristales amorfos
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II. ANÁLISIS CUALITATIVO
Cromatografía en Capa fina
SISTEMA DE SOLVENTESAgua: alcohol: ác. Acético2,5 : 1 : 0,5
SOPORTE Placa de silicagel
REVELADOR Vapores de iodo
RfESTÁNDAR Clorhidrato de ranitidina
MUESTRA PROBLEMA Clorhidrato de ranitidina
RESULTADORf st = 0.583RfMP = 0.566
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REACCION RESULTADO OBSERVACIÓN INDICA
Dragendorff +++ Precipitado naranjaPresencia de
nitrógeno terciario
Mayer +++ Precipitado blanco
lechosoPresencia de
nitrógeno terciario
Le Rosen ++ Coloración rosadaPresencia de grupo
aromático
Nitrato de plata +++ Precipitado blanco Presencia de cloruros
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Reacción de Dragendorff
Reacción de Mayer
Reacción de Le Rosen
Nitrato de plata
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III. ANÁLISIS CUANTITATIVO
Método analítico Valoración de ácidos en medio no acuoso
Solución valorante Metóxido de sodio 0.08 N
Solvente Dimetilformamida
Indicador Azul de timol
Gasto total 5.8 mL
Cantidad de muestra 108.42%
CÁLCULOS:
CLORFENAMINA MALEATO
IV. RESULTADO:
DESCRIPCIÓN DE LA MUESTRA: SI CUMPLECARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS: SI CUMPLEDETERMINACIÓN DE LA SOLUBILIDAD: SI CUMPLEOBSERVACIÓN MICROSCÓPICA: SI CUMPLECROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA: SI CUMPLEANALISIS CUALITATIVA: SI CUMPLEANALISIS CUANTITATIVO: SI CUMPLE
150 mg------------------ 100%
162.632 mg-------------------------%
X= 108.42 %
mg = 0.08 N x 350.5 x 5.8 mL
mg = 162.632
mg = N x Pequiv x ml
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V. CONCLUSIÓN:
La muestra de clorhidrato de ranitidina en tableta cumple con las especificaciones de la farmacopea, por lo tanto SE ACEPTA.
VI. ANALISTAS:
Dominguez Parco Sandy T. Chuco Sutta Luis Alberto
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Gómez Herra Carolina. Centro Nacional de Medicamentos, Costa Rica Mayo, 2003. Los antihistamínicos y sus usos. Accesado el 14 de Setiembre del 2014 [en línea] disponible en: http://sibdi.ucr.ac.cr/boletinespdf/cimed12.pdf
2. Randolph Alonso. Antiulcerosos. Accesado el 14 de Setiembre del 2014. [en línea] disponible en: http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/pdf_formulario/cap12pp.pdf
3. Ranitidine: ChemSpider.Search and share chemistry. Accesado el 14 de Setiembre del 2014 [en línea] Disponible en: http://www.chemspider.com/Search.aspx?rid=15bfa158-bbfa-4315-96bb-5de66425dec6.
Huamaní Cruz ClaudiaOlazabal Espinoza Gloria Eliana