ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOSANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)Tras el descubrimiento de los inhibidores selectivos de la COX-2, surgi la clasificacin en AINES tradicionales, que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, y los AINES selectivos de la COX-2. La mayor parte de los AINES son inhibidores competitivos, reversibles y de lugar activo de las enzimas COX. Sin embargo, el cido acetilsaliclico (ASA) acetila las isozimas y las inhibe de manera irreversible; por consiguiente, el cido acetilsaliclico suele distinguirse de los AINES tradicionales. SALICILATOSLa accin de los salicilatos suele deberse a su contenido de cido saliclico. Los efectos del cido acetilsaliclico en gran parte son causados por su propiedad para acetilar protenas, aunque concentraciones altas de cido acetilsaliclico dan por resultado concentraciones plasmticas teraputicas de cido saliclico. Adems de su efecto sobre la biosntesis de prostaglandinas, el mecanismo de accin de los salicilatos en la enfermedad reumtica tambin puede conllevar efectos sobre otros procesos celulares e inmunolgicos en los tejidos mesenquimatosos y conjuntivos.DERIVADOS DEL PARA-A MINOFENOL: PARACETAMOLEl paracetamol tiene efectos analgsicos y antipirticos similares a los del cido acetilsaliclico. Sin embargo, slo tiene efectos antiinflamatorios dbiles y se ha considerado que tiene pocas posibilidades de inhibir la COX ante concentraciones altas de perxidos, como se observa en los lugares de inflamacin. Este aspecto de su accin no se ha abordado en forma rigurosa. Una dosis de 1 000 mg produce una inhibicin de ~50% tanto de la COX-1 como de la COX-2 en anlisis de sangre entera ex vivo en voluntarios sanos.DERIVADOS DEL ACIDO ACETICOIndometacina: La indometacina es un inhibidor no selectivo de las COX que es mas potente que el acido acetilsalicilico; tambien inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares., deprime la biosintesis de los mucopolisacaridos y puede tener un efecto vasoconstrictor directo independiente de la COX.Ketorolako: El ketorolaco es un derivado heteroaril del acido acetico que es un analgesico potente, pero con propiedades antiinflamatorias moderadamente eficaces.

Sulindaco: El sulindaco es un profarmaco y al parecer es inactivo o relativamente debil in vitro. El metabolito de sulfuro activo es >500 veces mas potente que el sulindaco, como inhibidor de la COX, pero tiene menos de la mitad de la potencia de la indometacina

Diclofenaco: El diclofenaco tiene actividades analgesicas, antipireticas y antiinflamatorias. Su potencia es mucho mayor que la de la indometacina, el naproxeno u otros AINES tradicionales. La selectividad del diclofenaco para la COX-2 es similar a la del celecoxib.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO

Los derivados del cido propinico son inhibidores no selectivos de la COX que tienen acciones y efectos secundarios comunes a los dems NSAID tradicionales. Si bien hay una considerable variacin en su potencia como inhibidores de la COX, esto no tiene una consecuencia clnica evidente. Algunos de los derivados del cido propinico, sobre todo el naproxeno, tienen efectos inhibidores importantes sobre la funcin leucoctica y algunos datos indican que el naproxeno puede tener una eficacia un poco mayor por lo que respecta a la analgesia.

Ibuprofeno Naproxeno

FENAMATOS

El cido mefenmico y el meclofenamato son cidos fenilantranlicos N-sustituidos. Las propiedades farmacolgicas de los fenamatos corresponden a las de los AINES tradicionales tpicos y no tienen ventajas teraputicas claras con respecto a otros del grupo.

ACIDOS ENOLICOS (OXICAM)

Los derivados del oxicam son cidos enlicos que inhiben la COX-1 y la COX-2 y que tienen una actividad antiinflamatoria, analgsica y antipirtica.

DERIVADOS DE LA PIRAZOLONAEste grupo de frmacos est representado por fenilbutazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina y dipirona; en la actualidad slo se dispone de gotas de antipirina para uso humano en Estados Unidos.

AINES DIARIL HETEROCCLICOS SELECTIVOS PARA LA COX-2

Los primeros NSAID selectivos para la COX-2 fueron los coxib diaril heterocclicos. El celecoxib es el nico de estos compuestos que todava est aprobado en Estados Unidos. El hetoricoxib est autorizado en varios pases; el rofecoxib y el valdecoxib fueron retirados en todo el mundo y se han analizado en ediciones anteriores.

OTROS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Apazona Nimesulida