ANTIMICROBIANOSDra. Gisela Gomez Padilla Servicio de OtorrinolaringologaHospital Civil de Guadalajara

ANTIMICROBIANOSPROPIEDADES FARMACOCINETICASVida mediaUnin a proteinasMetabolismoNiveles plasmticos Niveles intracelulares

ANTIMICROBIANOSConcentracin inhibitoria mnima: CIM50 CIM90Concentracin bactericida mnima: Fase precoz Fase tardaVa de eliminacinBarrera hematoenceflica

ANTIMICROBIANOSCLASIFICACIONGrupo farmacolgicoMecanismo de accinBactericidas o bacteriostticos

ANTIMICROBIANOSMECANISMO DE ACCIONInhibicin de sntesis de pared celularMetabolismo del cido nucleicoAlteracin de sntesis proteica: Subunidad ribosomal 30S Subunidad ribosomal 50SPermeabilizacin de la membrana celularTranstorno de vas metablicas especficas

ANTIMICROBIANOSMECANISMOS DE RESISTENCIACambios de la permeabilidad de la membrana celular bacterianaModificacin del sitio de uninProduccin de betalactamasas

ANTIMICROBIANOSTOXICIDADOtotoxicidadNefrotoxicidadColitis pseudomembranosaReacciones anafilcticas

ANTIMICROBIANOSBETALACTAMICOSEstructura bsica del anillo betalactmicoInhiben la sntesis de la pared celularA este grupo pertenecen la penicilinas, monobactmicos, carbapenemos, carbacefemos y cefalosporinas

ANTIMICROBIANOSPENICILINAS.Acido 6-aminopencilnico.PGSC, PROCAINICA, BENZATINICA, V POTASICA.Efecto bactericida Espectro: cocos Gram + y aerobios : Neisseria, Pasteurella, BG- Listeria, Corynebacterium, SBHGA, anaerobios, treponemas, espiroquetas, meningococos.INDICACIONES EN ORL: Amigdalitis, sinusitis, otitis media, profilaxis para FR, abscesos de cuello.

ANTIMICROBIANOSAMINOPENICILINAS.AMPICILINA, AMOXICILINA, BACAMPICILINA.Efecto bactericida.Espectro: S. Pneumoniae, Haemophillus, Corynebacterium, Listeria, Proteus. No Klebsiella.Suelen combinarse con inhibidores enzimticos de betalactamasas como clavulanato, sulbactam o tazobactam.INDICACIONES EN ORL: Amigdalitis, sinusitis, otitis.

ANTIMICROBIANOSISOXAZOLILPENICILINASResistentes a penicilinasas.Buena absorcin por va oral.Vida media de 30 a 60 minutos. DICLOXACILINA, OXACILINA, NAFCILINA, METICILINA.Espectro: S. aureus.Excrecin renal y heptica.

ANTIMICROBIANOSCARBOXIPENICILINAS(CARBENCILINA, TICARCILINA)

ACILUREIDOPENICILINAS(PIPERACILINA, MESLOZILINA, ASLOZILINA

Indicadas fundamentalmente en el tratamiento de infecciones por Pseudomona aeruginosa y otros bacilos Gram-.No deben utilizarse en infecciones por estafilococos.

ANTIMICROBIANOSMONOBACTAMICOSAZTREONAM, TIGEMONAM, CARUMONAM.Espectro: bacterias Gram aerobias.

CARBAPENEMOSIMIPENEM, MEROPENEM.Espectro: cocos G +, bacilos G aerobios y anaerobios.Uso en infecciones intrahospitalarias o multirresistentes

ANTIMICROBIANOSCEFALOSPORINASAnillo betalactmico unido a un anillo dihidrotiazdico.Inhiben la sntesis de pared celular.Resistentes a betalactamasas.Clasificacin de acuerdo a su espectro antibacteriano.Sinergismo con fosfomicina y otros betalactmicos.Antagonismo con rifamicinas tetraciclinas y cloramfenicol.

ANTIMICROBIANOSCEFALOSPORINAS DE 1a GENERACIONCEFALEXINA,CEFALOTINA, CEFADROXIL, CEFAZOLINA.Espectro: Gram +, estreptococos, estafilococos, sin actividad contra H. influenzae ni Pseudomona.No atraviesan barrera hematoenceflica.Penetran hueso.

ANTIMICROBIANOSCEFALOSPORINAS DE 2a GENERACIONCEFAMANDOL, CEFOXITINA, CEFACLOR, CEFUROXIMA AXETIL, CEFONICIDA, CEFORANIDA.Espectro: mayor actividad contra Gram-, H. influenzae, Klebsiella, Proteus, anaerobios. Sin accin contra Pseudomona.No atraviesan barrera hematoenceflica.Penetran hueso.

ANTIMICROBIANOSCEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIONCEFOTAXIMA, CEFTIZOXIMA, CEFTRIAXONA,CEFTAZIDIMA, CEFOPERAZONA,CEFODIZIMA,CEFPODOXIMA PROXETIL, CEFETAMET PIVOXIL, CEFPROZIL, CEFIBUTEN.Mayor resistencia a betalactamasas.Espectro: bacterias G+ y G-, anaerobios y algunas contra pseudomonas.Atraviesan barrera hematoenceflica.

ANTIMICROBIANOSCEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIONCEFPIROME, CEFEPIME, CEFACLIDIMA.Espectro: S. aureus, S. epidermidis, enterococos, Pseudomona, Haemophilus, Streptococcus, gonococo, Neisseria.Poseen mayor capacidad de penetracin de la pared celular.Atraviesan barrera hematoenceflica.

ANTIMICROBIANOSQUINOLONASActan mediante la inhibicin de la enzima girasa (topoisomerasa II, subunidadA).Poseen efecto bactericida.Excrecin renal.Especro: Haemophillus, Pseudomona, Klebsiella, Proteus, Neisseria.Contraindicadas en nios y adolescentes.

ANTIMICROBIANOSQUINOLONAS1a Generacin: AC. NALIDIXICO, AC. OXOLINICO.3a Generacin: NORFLOXACINA, ENOXACINA, CIPROFLOXACINO, OFLOXACINA, PEFLOXACINA.4a Generacin: LEVOFLOXACINO, GATIFLOXACINO, MOXIFLOXACINO.

ANTIMICROBIANOSQUINOLONASEspectro: bacilos Gram (incluyendo P. Aeruginosa) y cocos Gram + .Los anticidos disminuyen su biodisponibilidad.No se deben utilizar en pacientes convulsivos.Indicaciones en ORL : Sinusitis, otitis media supurativa, otitis externa necrosante.

ANTIMICROBIANOSAMINOGLUCOSIDOSPoseen efeto bactericida mediante la inhobicin de sntesis de protenas unindose a la subunidad 30s.Espectro: organismos aerobios Gram + y aerobios, as como micobacterias.Deben combinarse con betalactmicos para el tto de infecciones graves.Pobre absorcin gastrointestinal.Excrecin renal.Riesgo de ototoxicidad.

ANTIMICROBIANOSAMINOGLUCOSIDOSESTREPTOMICINANEOMICINAKANAMICINAGENTAMICINA AMIKACINANETILMICINATOBRAMICINA

ANTIMICROBIANOSMACROLIDOSPoseen efecto bacteriosttico mediante la inhibicin de sntesis de protenas por unin reversible a la subunidad 50s.La ERITROMICINA se utiliza como alternativa en pacientes alrgicos a penicilinas (estreptococos, estafilococos y de eleccin para Legionella).La CLARITROMICINA cubre mejor H. influenzae y M. catarrhalis.Excrecin renal y biliar.

ANTIMICROBIANOSLINCOSAMIDASCLINDAMICINA, LINCOMICINA.Inhiben la sntesis de protenas por unin a la subunidad 50s.Espectro: bacterias Gram + y anaerobios includo B. fragilis.Buena absorcinpor via oral.Riesgo de desarrollo de colitis pseudomembranosa.

ANTIMICROBIANOSGLICOPEPTIDOSLa VANCOMICINA posee efecto bacteriosttico mediante la inhibicin de pared celular.Espectro: grmenes Gram + , enterococos, C. Difficile.Reacciones adversas: sndrome del hombre rojo, ototoxicidad.

ANTIMICROBIANOSTETRACICLINASTETRACICLINA, MINOCICLINA, DOXICICLINA.Efecto bacteriosttico por inhibicin de sntesis de protenas por unin a subunidad 30s.Espectro: Ricettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Nocardia y Actinomyces.Su absorcin disminuye con los lcteos.Reacciones adversas: transtornos gastrointestinales, fotosensibilidad.

ANTIMICROBIANOSCLORAMFENICOLEfecto bacteriosttico por inhibicin de sntesis de pared celular por unin reversible a subunidad 50s.Espectro: Gram + y - , incluyendo anaerobios (H. influenzae, Salmonella, Rickettsia).Penetra todos los lquidos corporales (LCR).Posee toxicidad hematopoytica, Sx del nio gris.

ANTIMICROBIANOSTRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOLLas sulfamidas actan como inhbidores del metabolismo del cido flico.Espectro: patgenos Gram + y -, excepto P. aeruginosa y enterococos.Tratamiento de eleccin para Pneumocystis carinii.Indicaciones en ORL: OMA y sinusitis, principalmente en alergia a Penicilinas.Reacciones adversas: anemia megaloblstica, reacciones de hipersensibilidad.

ANTIMICROBIANOSMETRONIDAZOLDerivado nitroimidazlico.Acta disminuyendo la bioactivacin de ferredoxina. Posee efecto bactericida.Espectro: anaerobios Gram - , protozoos (Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica).Efectos adversos: principalmente gastrointestinales, efecto disulfiram con el alcohol. Potencial teratgeno.

ANTIMICROBIANOSANTIMICOTICOSLa Anfotericina B rompe la clula mictica al unirse al ergosterol de la membrana. Est indicado en micosis sistmicas.Los azoles poseen efecto fungisttico (FLUCONAZOL, KETOCONAZOLNistatina, MICONAZOL, ITRACONAZOL).La Nistatina est indicada unicamente en micosis superficiales.