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ContenidoCOCOS GRAM POSITVOS.............................................................................4COCOS GRAM NEGATIVOS..........................................................................5BACILOS GRAM POSITIVOS.........................................................................6BACILOS GRAM NEGATIVOS.......................................................................8ORGANISMOS QUE SE TIÑEN POCO O NADA CON LA COLORACION DE GRAM........................................................................................................11ANTIBIÓTICOS...........................................................................................12TETRACICLINAS.........................................................................................24MACRÓLIDOS............................................................................................29QUINOLONAS............................................................................................32TRIMETROPIM SULFAS..............................................................................33ANTISEPTICOS URINARIOS........................................................................36Acido Nalidixico........................................................................................37Metronidazol............................................................................................37Clindamicina.............................................................................................38

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ANTIMICÓTICOS........................................................................................39FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS.............................................................45ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTICOS...............48IVERMECTINA...........................................................................................52BENCIMIDAZOLES.....................................................................................52

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COCOS GRAM POSITIVOSCATALASA POSITIVOS CATALASA NEGATIVOS

Staphylococcus:Coagulasa (+)

Coagulasa (-)

S. aureus -S. epidermidis.-S. hominis.-S. haemoliticum.-S. lugdunensis.-S. saprophyticus.

Cocos del grupo Streptococcus:Alfa-Hemolíticos (hemolisis parcial de hematies)

-S. pneumoniae.-S. anginosus.-Streptococcus del grupo viridans: S. mutans. S. sanguis. S. mitis. S. salivarius.

Beta-Hemolíticos (hemolisis completa de hematies)

-Grupo A (S. pyogenes).-Grupo B (S. agalactiae).-Grupo C.-Grupo F.-Grupo G.

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Gamma-Hemoliticos (no hemolíticos)

-S. bovis.-S. milleri.-S. anaerobios.

Cocos no Streptococcus:Enterococcus E. faecalis.

E. faecium. E. gallinarum.

Lactococcus

COCOS GRAM NEGATIVOS(Diplococos) y oxidasa positiva: Neisseria Moraxella

N. gonorrhoeae. N. meningitidis.

M. catarrhalis

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BACILOS GRAM POSITIVOSAEROBIOS

Formador de esporas

No formadores de esporas

Bacillus:-B. anthracis.-B. cereus.

Corynebacterium- catalasa (+)

Arcanobacterium- catalasa (-).

C. diphtheriae. C. ulcerans. C. pseudotuberculosis. C. jeikeium. C. ureolyticum. C. striatum: flora habital

piel, rara vez patógeno. C. amycolatum: = ant.

A. haemolyticum. A. pyogenes. A. bernardiae.

Listeria monocytogenes. Lactobacillus.

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Erysipelothrix rhusiopathiae. Nocardia:

N. brasiliensis. N. otitidis caviarum.

Rhodococcus. R. equi.

Gordona. Tsukamurella. Actinomadura. Streptomyces somaliensis.

ANAEROBIOS Clostridium C. botulinum

C. novyi

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C. septicumC. perfringesC. tetani

Actinomyces A. israelii

BACILOS GRAM NEGATIVOSAgar TSI (Agar-hierro-triple azúcar): Medio empleado para la diferenciación de enterobacterias, en base a la fermentación de glucosa, lactosa, sacarosa y a la producción de ácido sulfhídrico.

Fermentadores (en TSI) No fermentadores (en TSI)Oxidasa (+) Oxidasa (-)

-Vibrio: V. cholerae. V. mimicus. V. damsela.-Plesiomonas shigelloides.-Aeromonas.

-Escherichia coli.-Klebsiella.-Salmonella: S. typhi. S. paratyphi A y B. S. choleraesuis. S. typhimurium.

Oxidasa (+) Oxidasa (-)Pseudomonas:P. aeruginosa.P. fluorescens.P. putida.

Acineto-bacter baumanii. Stenotro-phomonas maltophilia.

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S. enteritidis.-Shigella.-Proteus mirabilis.-Serratia marcescens.-Citrobacter.-Enterobacter.-Providencia.-Morganella.-Yersinia.-Edwarsella.

Anaerobios: o Fusobacterium.o Bacteroides.

Otros bacilos gram negativos: Legionella pneumophila.Gardnerella vaginalis

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Francisella tularensis.BartonellaStreptobacillus moniliformis.Calymmatobacterium granulomatis.Pasteurella P. multocidaHelicobacter H. pyloriCampylobacter C. jejuni

C. coliC. lari

Bordetella B. pertussisB. parapertussisB. bronchiseptica

Brucella B. melitensisB. abortusB. suisB. canis

Haemophilus H. influenzaeH. parainfluenzae

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H. haemolyticusH. parahaemolyticusH. ducreyiH. aegyoticus

Grupo HACEK:Relacionadas con inf orales y endocarditis bacteriana, la cual puede aparecer en válvulas naturales o protésicas

Haemophillus aphrophilusActinobacillus actinomycetemcomitansCardiobacterium hominisEikenella corrodensKingella kingae

ORGANISMOS QUE SE TIÑEN POCO O NADA CON LA COLORACION DE GRAM

Micobacterium Bacilos acidoalcoholresistentes o BAARMycoplasma Sin pared celularTreponemas EspiralesLeptospira

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BorrelliaRickettsia Bacterias intracelularesCoxiellaChlamydia

ANTIBIÓTICOS: BETALACTÁMICOSAnillo B-lactamico: Penicilinas, Cefalosporinas, Monolactamicos, Carbapenem.MECANISMO DE AXN: Inhiben la transpeptidacion e inhibe la síntesis de la pared celular, necesitando PBP y porinas.

PENICILINAS: BactericidasFARMACO FARMACOCINÉTICA USOS

PENICILINA Absorción incompleta x destrucción gástrica.Sólo 5% de AB llega a LCR con meninges inflamada con relación a [ ] del plasma.V½ corta. Eliminación renal

Cocos G(+), anaerobios, Neisseria, Espiroquetas, Antrax, Pastorella, Corinebacterium, G (-) sensiblesResistentes: B. Fragilis.

Penicilina V Oral Inf vías resp altas

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Penicilina G: Cristalina: 1-5M

E.V. Hospitalario, Dosis6-24M UI/d, divido c/4h

S. pneumoniae, S. pyogenes

Procainica: Clemizol

V½ Intermedio, I.M. 300.000-2.4M UI c/12

Presentación: 400 y 800 mil

Benzatínica V½ larga (3-4ss) I.M.>30Kg: 1.2 – 2.4M UI<30Kg: 600.000 UI

Presentación: 600mil y 1.2M

EFECTOS ADVERSOS: Hipersensibilidad, flebitis y tromboflebitis EV, Sx TGI, alt hematológicas, renales y hepáticas.AMPLIO ESPECTRO: AminopenicilinasAmpicilina0.5-1 g EV o IM c/6h, hasta 14 g/día.BRITAPEN Cáps. 500 mg y 1g

Excreción puede ser biliar. No con alimentosAbsorción 70%V.O. y parenteral.V½ corta= 8h

Espectro similar a penicilinas, tmbn cubren bacilos G(-).AB es destruido por β-lactamasas.

RA: exantema NO = hipersensibilidad

Amoxicilina: AMOXAL250 a 500mg c/8-

Absorción 95%. V.O. , luego de AlimentosV½ larga= 12h

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12h

Bancampicilina

ANTIESTAFILOCOCO: IsoxazolilpenicilinasDicloxacilina V.O.Oxacilina E.V.NafcilinaCloxacilinaMeticilina IM

125-500 mg c/6h

250-1000mg VO c4/h

Staphcillin

Anillo resistente a la acción de las betalactamasas.Fuerte unión a prot, dar lejos de comidas.

Inf por estafilococo en hueso y articulaciones.RA: Nefrotoxico

ANTISEUDOMONA: Ureidopenicilinas: Inhibe síntesis de pared celular de B. anaerobias, G(+) y (-).TicarcilinaCarbenicilinaPiperacilina (Tazocin 4g piper y 0.5g de tazo)

1-2g c/6h IM o 2-4g c/6h EV.Tazocin 4.5g EV c/8 bomba de infusión x 20min

I. V.NO en meningitisNO alcanza [ ] adecuadas

Pseudomona y otros G (-).Ticarcilina 2-4v mas fuerte contra Pseudomona. Pctes inmunocomprom y hosp.

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PRUEBA DE SENSIBILIDAD A PENICILINA:1. Se ocupa un frasco de 1.000.000 de unidades.2. El contenido del frasco se diluye con 10 ml de agua destilada.3. Se extrae 1 ml (=100.000 UI), y se vuelve a diluir en 10 ml de agua destilada.4. Se toma nueva/ 1 ml (=10.000 UI), se extrae e inyecta por vía subdérmica 0.1 ml (=1.000 UI).

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CEFALOSPORINASA > generación >costo < resistencia

1era Generación 2da GeneraciónCefalexinaCefalotina

Cefamandol: Interaccion -OHCefador

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CefradinaCefazolina: niñosCefadroxilo

CefaxitinCefuroxina

Cocos G(+), no resistentes a meticilina. Algunos G(-)No llega a L.C.R., si a Hueso, V.O. E.V. Profilaxis Qx

Más resistentes a axn de β-lactamasasAdemás G(-), except seudomonaCefuroxima L.C.R.Cefamandol bnas [ ] bilis

3ra Generación 4ta GeneraciónCefotaximeCeftazidineCeftriaxonaCefoperazone: Interaccion -OHCefixime

CefepimeCefpirome

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Más resistente betalactamasas de G(-), menor actividad contra G(+)Cruza L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime.Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis.Precaución en lactantes menores y desnutridos pq se une a prot.Cefixime: Único oral

G(-) mejor, Pseudomona aeroginosa y enterobacterias, buena contra G(+).Buena penetración a L.C.R.ULTIMO RECURSO

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MONOLACTÁMICOS: Aztreonam SOLO contra Gram (-) aerobios

CARBAPENEMS: Imipenem - Meropenem Especial/ resistentes contra mayoría betalactamasas

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NO absorbe por V.O. Buenas [ ] piel, pulmón, hueso y vías urinarias. Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas, metronidazol o vancomicina Alternativa a alérgicos a penicilinas

Activas contra G(+), G(-) y anaerobios Imipenem debe darse con cilastatina para evitar su hidrólisis por la dehidropeptidasa renal I. Rxn cruzada de hipersensibilidad con penicilina. RA: TGI, convulsiones, inf hongos.

Probenecid + PenicilinasCompite por el sitio de unión en el riñón para la excreción con las penicilinas, ganándole su sitio y eliminándose éste en vez del AB, entonces la penicilina permanece más tiempo en el cuerpo.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:No son AB. Se unen irreversible/ con enzimas betalactamasas, impidiendo que se destruya al AB.Ampicilina - SulbactamAmoxicilina - ClavulonatoPiperacilina/Ticarcilina - Tazobactam

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OTROS INHIBIDORES DE PAREDVancomicina Teicoplanina

Espectro: G(+), incluyendo los meticilino resistentes, enterococo, corinebacterium y clostridium.No contra G(-). Mala absorción oral: Uso en colitis seudomembranosa. Eliminación renal.

Bacitracina Solo Tópica Poca absorción en piel Gram (+) Nefrotóxica

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TETRACICLINASTratamiento max por 14 días, se descansa y se reanuda

MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOSBacteriostático dosis habitual.Bactericidas ↑ dosis.Inhibe síntesis proteica.Subunidad 30S ribosomal.

NO CON ALIMENTOS: Forma complejos insolubles con Ca2 (leche y derivados), Mg2, Fe3 y Al3 (antiacidos).Se unen a prot plasmáticas.Metabolismo Hepatico.Pasa barrera placentaria.Se metabolizan parcial/ y elimina por orina, tmbn bilis, heces y leche materna.

G(+): S. aureus, neumococosG(-): Brucellas, N. gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentisProtozoos: Entamoeba histoliticaAcné, sífilis, Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales. Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica.

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RA: Molestias GI. Pancreatitis, Erupciones cutáneas, Hipersensibilidad a la luz, Superinfección B. oportu, Alt. dentarias, oseas y uñas x depósito del AB en niños, Alt. hepáticas, Alteraciones renales, Toxicidad vestibular.INTERACCION: Interacción con fármacos de metabolismo hepático.1ra Generación 2da Generación 3ra GeneraciónTetraciclina: 250-500 Doxicicilina 100 Minoxiclina 50-100 y 200V1/2 8h 12h 1d

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AMINOGLUCÓSIDOS: Tratamiento max por 5 díasMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOSUnión irreversible a ribosoma 30s. Bactericidas

Admo: EV, IM, Tópica. NO ORALNo pasa SNC, OJO!. Si pasa placenta.No se metaboliza. Renal

Efecto posantibiótico:Mayor eficacia si se admo como dosis única grande

G(-) aerobios. (Pseudomona, Enterobacter, Klebsiella, Serratia)Inf intrahosp.Endocarditis enterocócica-Sepsis por Pseudomonas en pctes SIDA*. -Brucelosis

EFECTOS ADVERSOS Otros RAOTOTOXICIDAD:Vestibulares: Neomicina Estreptomicina, anamicinaCocleares: Amikacina, Gentamicina> expo < reversibilidadNEFROTOXICIDAD: NeomicinaBLOQUEO NN-MM: Se relaciona directamente con [ ] máx 1ria.

Estreptomicina: Neuritis óptica, y periféricas (facial)Erupcion cutáneaAgranulocitosis y anemia aplásica.Dolor e irritación sitio inyección

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MACRÓLIDOSMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Inhibe síntesis prot Subunidad 50S

Anillo lactónico

A > [ ] se vuelve de Bacteriostático a BactericidaDepende m.o. tamaño del inóculo , fase de crecimiento, AB.Distribución: Se une a prot.Pasa poco por BHE, pero si pasa Barrera placentaria y leche.Metabolismo por hígadoEliminación por bilis en gran parte y por orina

Cocos G(+): neumococos, streptococos; NO enterococos, ni S. aureus resistentesBacilos G(+): C. diphteriae

Espiroquetas: T. pallidum, Borrelia burgdorferiH. influenzae, M. catarrhalis, C. jejuni, Bordetella pertusis, Rickettsia, Coxiella, H. pylori,Anaerobios bucales, bacterias intracelulares

Eritromicina: ↓ absorción V.O. >R.A. V ½: 4hClaritromicina: mejor con alimentos 6h – claritromicinaAzitromicina: No con alimentos 1d (40h) - Uretritis No gonocócica

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EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONESNO EN ARRITMIASTGI: dolor abd, n/v, diarrea; pancreatitRx alérgicas: erupción, fiebre desaparece retirar ABColestasis: 10 días↑ [ ]: Sordera, vértigos, acúfenos, reversible.Nerviosas: cefalea, alucinaciSobreinf por hongos.

Teofilina, AlfentaniloCarbamazepinaAnticoagulantesMidazolamCiclosporina,MetilprednisolonaFenitoína

Primera elección: Neumonía por M. pneumoniae y Legionella pneumophila; difteria; tos ferina y gastroenteritis por Campylobacter jejuni.

Alternativos penicilinas alérgicosAlternativos a tetraciclinas C. trachomatis niños y embarazadas

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QUINOLONASMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Inhibe topoisomerasa II (DNA Girasa).Alt porinas de memb.AB amplio espectro G (+) y G (-).

Buena absorción oral, pero ↓ en presencia de Mg, Ca, Al (comidas).Llega a ojo y LCR.Eliminación renal sin cambios.Vida ½ Ciprofloxacina = 8hLevofloxacina = 24h

ITU complicada y no complicada: Pseudomona, E. Coli, Shigella, Salmonella, clamidia, micoplasma y legionella.Prostatitis, EDA, NAC.NO anaerobios.

EFECTOS ADVERSOSTGI: diarrea, n/v, dolor abd.SNC: Sd convulsivo. NO DAR PCTES CON EPILEPSIA ni IRC, depresión, insomnioHematopoyetico: leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolitica.Piel: rash, urticaria y prurito. Interacciona con teofilina

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TRIMETROPIM SULFAMETOXAZOLMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Relacion 1:5.Inhiben via folatosDihidrofolato sintetasa (sulfas) y dihidrofolato reductasa (trimetropin)Bacteriostaticas G(+),G(-)y parasitos

Buena absorción oral (70-95%)LCR.Unión a prot.Excretado por orina.

Tópico:sulfacetamida (conjuntivas), sulfadiacina (quemados), sulfasalacina (colitis y enteritis) para inf y desinfla.Oral: sepsis e ITU, OMA, HIV. EV: pctes en coma.

EFECTOS ADVERSOSFIEBRE, fotosensibilidad, n/v, diarrea, estomatitis, conjuntivitis. Hematuria, urolitiasis (Sulfonamida).Reacciones leucemoides y anemia hemolitica (Deficit de glucosa 6 P). Kernicterus. Interaccion con drogas por desplazamiento enzimático

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ANTISÉPTICOS URINARIOSMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Nitrofurantoina c/6hFurazolindonaBacteriostatico y bactericida G(+) y G(-),estafilococo. E. Coli, Klebsiella.

Absorción rápida y completa de TGI. No alterada por alimentos.Union marcada a prot Escaso o nulo efecto sistémico.Excrecion orina renal.En IRC ↓ filtración renal, se acumula en sangre neurotoxicidad

Limita ITU. Bacteriuria.No parenquima renal NO EN PIELONEFRITIS.PROFILAXIS cistitis repetición.Furazolindona: EDAITU, Sd uretral post coito

EFECTOS ADVERSOSTGI: anorexiaSNC: Neuropatia periferica.Neumonitis aguda y crónicaPiel : Hipersensibilidad

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Acido NalidixicoMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOSNO CLARO

Buena absorcion marcada union a proteinas 95%. 20% excretado por orina sin cambios.

G(-) y enterobacteriaceas.NO G(+) ni pseudomona.ITU, inf por coliformes

EFECTOS ADVERSOSCONVULSIONES. Hiperglicemia y glucosuria. Transtornos TGI. Tx visuales. Rash y foto sensibilidad.

MetronidazolMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Inhibe sitensis, y prod daño irreversible del DNA.Destruccion prot, Ac. Nucleicos y lípidos.Metb en cell blanco formando radicales: nitrato anionico.

Excelente absorción oralVida ½ 8h. Penetración fluidos y LCR. Excreción renal.

T. vaginalis, E. histolyticaG. lamblia, BacteroidesClostridium,HelicobacterGardnerella

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EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES:Cefalea, Sequedad de boca, Sabor metálico, Vómito, Diarrea, Malestar abdominal, Vértigo, MareoRara/ Encefalopatía, Convulsiones Ataxia NeurotoxicidadNo se recomienda en el primer trimestre del embarazo.

Inhibe anticoagulantes orales.Prod rxn tipo disulfiram junto –OH.Metb ↑ por inductores enzimáticos

ClindamicinaMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Grupo de las lincosamidasActividad similar a eritromicina.Septicemia, abscesos. EPI complicadas

Oral, inyectable y topicoUnion a proteína 90 a 95%.Distribucion amplia: LCR 40%Biotransformación en hígadoHígado ppal órgano eliminación, solo 8 a 28% se excreta en orina.

Actividad contra G(+) excepto enterococos son inactivos contra aerobios G(-) excepto H influenza.También anaerobias cocos y bacilos G(-)

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EFECTOS ADVERSOSTrastornos TGI: diarrea q cede al suspender, nauseas, vomito, cólico.Colitis pseudomembranosa.USOS: neumonía aspiración, ulceras decúbito infectadas, inf intraabd y pélvicas, pie diabético, enf periodontal, inf por estafilo y estrepto

ANTIMICÓTICOSPOLIENOS: unión ergosterol de memb, forma canales x los q sale K+ y Mg.

MEC DE AXN FARMACOCINÉTICA USOSAnfotericina B (AmB)

Insoluble en H2O y NO se absorbe por TGI.Admo EV: unión 90% a proteínas. V ½ 24 – 48h.Penetra serosas y LCR.Excrecion por ruta no clara, 3% por orina.

Candida aspergillus y sporotrix.Actividad variable contra tricosporum.Criptococosis meningea, candidiasis sistemicaAccion sinergica con flucytosine contra candida y criptococo.

Nistatina candidiasis topica

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EFECTOS ADVERSOSfiebre, escalofrío malestar hipotension, toxicidad renal, perdida de potasio y acidosis tubular, neurotoxicidad y arritmias

MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS EFECTOS ADVERSOS

FLUCITOSINE: Antimetabolito bloq sintesis DNA x inhibición de timidilato sintasa.

Buena absorción TGI y buena distribución.Excreción renal sin cambios en 85-95%.V½ 3 – 6 horas.

Criptococo y varias clases de candida.No actividad contra aspergillus, sporotrix, blastomices, histopasma y coccidioides.

N/V, diarrea anemia leucopenia trombocitopenia, toxicidad atribuida al metabolito 5 fluoruracilo.

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MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS RA

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IMIDAZOLES:fungistáticos o fungicidas depende [ ]. Inhiben sintesis memb, bloquea incorporacion de ergosterol.INTERACTÚA CON EL

CITOCROMO P450

↑ [ ]: perdida de K y otros componentes, inhiben ATPasa de memb. Altera cadena respiratoria.

Dermatofitos, hongos dimorficos.No actividad contra aspergillus ni mucormicosis.Pctes HIV.

hepatitis 1 c/d 12000, ginecomastia

Ketoconazol Absorción oral buena a pH acido (luego de comidas),Distribuido saliva, piel y serosas.Metabolizado por hidroxilacion.Eliminación 2-4% por orina sin cambios. No alteraciones en falla renal.

micosis cutaneas

Miconazol Mínimamente Itraconazol Histoplasmosi

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soluble.V½ 30 min.Metabolismo hepático.Pobre penetración a SNC.

sParacoccidiomicosisBlastomicosisEsporotricosis

Fluconazol Absorción oral = 90%.V½ 25-30h.Excreción 70% sin cambios en orina.

Terbinafina Onicomicosis

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MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS EFECTOS ADVERSOS

GRISEOFULVINAInhibe mitosis bloq polimerizacion de tubulina.

Absorcion oral=50%, ↑ con comidas. Distribuida altamente, se [ ] en grasa, higado, musculo, pelo, queratina. Genera estructuras resistentes a la infección. Metabolismo por desalquilacionExcretado por orina.V½ 20 horas.

Activo contra microsporum, tricophitum y epidermophytum.No actividad en hongos filamentosos ni dimorficos

cefalea, letargia, confusión, alteraciones del juicio, N/V, perdida de sabores, hepatotoxicidad y rash

MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS EFECTOS ADVERSOS

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ALILAMINAS:Inhibe esqualeno epoxidasa necesaria para sintesis de ergosterol

Absorción buena por TGI con pico plasmático a las 2 h.V½ inicial: 16 horasTerminal: 16 dias.Alta/ lipofilico y Keratolitico.Metabolismo hepáticoExcreción orina y materia fecal

Dermatofitos, tricophytum, epidermophytum y micospora.

Diarrea, dispepsia, dolor abdominal, necrolisis epidermica toxica, ↑de transaminasas.

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FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS4- amino-quinolonas

CloroquinaAmodiaquina

8- amino- quinolonas

Primaquina

Antifolatos SulfadoxinaDapsonePirimetaminaProguanil

Antibióticos TetraciclinasClindamicinaMacrolidos

Amino alcoholes QuininaMefloquina

Derivados de la Artemisina

Artemeter

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PRIMAQUINA: Esquizonticida TisularMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

NO se conoce bien, se cree la formación de oxidantes, q prod la acción esquizonticida y hemólisis.Erradica formas exoeritrocitarias 1rias del P. falciparum y P. vivax y las 2rias del paludismo recurrente (P.vivax y ovale).Además las formas sexuales de los 4 plasmodios.

En conjunto con un esquizonticida sanguíneoBuena absorción y no se concentra en tejidos.Se oxida con rápidez y produce numerosos metabolitos.Excreta por orina

Efectivos solo con las formas exoeritrocitarias (tisulares) no con la étapa eritrocitaria. Es gametocida para las 4 spp.

EFECTOS ADVERSOSPocos. Anemia hemolítica que se produce en personas con predisposición genética por deficinecia G6PDH↑ [ ] prod malestar TGI particular cuando se admo con cloroquina y metahemoglobinemia ocasional.Rara vez: granulocitopenia, agranulocitosis.

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CLOROQUINA: Esquizonticida SanguíneoMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

1. Lesión mediada por el hem acumulado2. Alcalinización de la vacuola digestiva3. Disminución de la síntesis de DNA

RESISTENCIA: El P.falciparum resistente a la cloroquina contiene la glucoproteína P en la membrana que expulsa el fármaco del interior.

Paludismo eritrocitario x P. falciparum, salvo en caso de resistencia. Es eficaz para las formas asexuales del P. falciparum y vivax.Eficaz para amebiasis extraintestinal y tiene acción antiinflamatoria en la terapia para AR y LES.

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ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTICOSMETRONIDAZOL

MEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOSProfármaco activado int cells sensibles ↓ su grupo nitro por la enzima ferrodoxina (proteínas de transporte de electrones) del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.

Absorción oral buena,Distribución buena en todos los tejidos y líquidos corporales (LCR, L.seminal, saliva, leche materna, etc)Metabolismo: depende de oxidación hepática post a glucoronización.Excreción x orina.

E. histolytica (trofozoitos)Giardia LambliaTrichomonas vaginalisCocos anaerobiosBacilos G(-)Anaerobios (bacteroides)Bacilos anaerobios G (+) (clostridium).

Tto concomitante con inductores de este sistema (fenobarbital), ↑ su tasa metabólica.Fármacos que inhiben este sistema (cimetidina), prolongan la vida media plasmática.

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EFECTOS ADVERSOSCefalea, náuseas, boca seca, sabor metálicoRaros: vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vértigo, ataxia, leucopenia. (por vía e.v. puede dar convulsiones o neuropatía periférica)PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído deshidrogenasaEvitar en pacientes con alteraciones neurológicas, renales o hepáticas.

OTROSAntihelmintos Antitrematodos y antiesquistosomas

Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida Praziquantel, Pirantel pamoato

Praziquantel, Triclabendazol, Antifilariasis, Dietilcarbamazina, Ivermectina

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PAMOATO DE PIRANTELMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS EFECTOS ADVERSOS

Activación persistente del ® nicotínico excitatorio de ACh del MM del nemátodos, despolarización y parálisis espástica por ↑ conductancia al Na y K. - Inhibe la ACHasa.

Baja absorción por via oral.Excreción por heces y orina.

EnterobiasisAscaridiasisUncinariasis

Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante. No dar en menores de 2 años y en embarazo.

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PRAZIQUANTELMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS RA

↑ permeabilidad de memb al Ca y prod contracción marcada con parálisis MM, vacuolización y desintegración del tegumento

Buena absorción por vía oral, metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar (30%)

Platelmintos(Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)

Trastornos GI, cefalea, mareo, fiebre, rash, prurito, somnolencia, exantemas, eosinofilia. Neurocisticercosis puede ocasionar exacerbaciones neurológicas x rxn infla alrededor de parásitos muertos

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IVERMECTINAMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS EFECTOS ADVERSOS

Parálisis x activación de canal Cl (abierto x glutamato) → hiperpolarización y parálisis tónica. También activa canales de Cl sensibles al GABA en nematodos.

Administración oral, subcutánea, tópica. Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por heces.

Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis, pediculosis

cefalea, náuseas, prurito, somnolencia astenia, diarrea

BENCIMIDAZOLES: Albendazol - Mebendazol – TiabendazolMEC. DE AXN FARMACOCINÉTICA USOS

Interferencia en síntesis de microtúbulos y ↓ de captación de glucosa x parásito y otro Mx es desacoplamiento de fosforilación oxidativa.

Absorción oral mejora con los alimentos. metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC y excreción biliar: mebendazol - Renal: albendazol

Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris

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EFECTOS ADVERSOSTrastornos GI, fiebre, rash, eritema, gastrointestinales, citopenias, colestasis, teratógénesis, embriotoxicidad, supresión de medula ósea y alopecia (en ttos prolongados)- no usar en niños < 2 años y embarazadas.

AMEBICIDASMIXTO MetronidazolLUMINAL Furoato de

diloxanidaEvacuadores asintomáticos de quistes.(amebiasis intestinal). No usar en < 2 años y embarazadas. Absorción oral y con EA leves ( flatulencia, sequedad de boca, prurito, urticaria)

SISTÉMICO Cloroquina-emetina-dehidrometina

Se da en conjunto con metronidazol para el absceso hepático amebiano.

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FÁRMACOS METABOLISMO HEPÁTICO