Grupo PENICILINAS AMINOPENICILINASPenic G espectro Penicilina G Penicilina V Ampicilina AmoxilinaStrep. Pyogenes, viridans, neumoniae.Neiseria meningitidis, gonorrea. Treponema pallidum. Lysteria. Ántrax.ClostridiumCorynebacterium diphteriae.Leptospira. Actinomices israelí.Streptobacilus moliniformis.Borrelia burgdoferi

Espectro Cocos Gram + Aerobios No enterococos – Neumococos Penic Resistente – Staf aurus MR ni S epidermidisBacilos Gram + Aerobios (Lysteria monoc)Cocos Gram (-) Aerobios (N. meningitidis)

Bacterias Anaerobias (no clost. Difficile ni Bact fragilis). Espiroquetas (Sífilis)H. influenza, E. coli , P. mirabilis; Shigella, Salmonela

Mecanismo de Acción Bactericida, tiempo dependiente. Inhibe la síntesis de la pared. Inhibe TranspeptidasaVías de administración Benzatínica IM

Procainica IM o IVLiberación prolongada

VO IM – IV – VO VO

BD (interacción a nivel de absorción

BD 30%, El ácido la inactiva por VO, 60% UPP

Incompleta < 60%; es mas estable en medio ácido; disminuye abs con los alimentos. Circuito enterohepático

Completa > 90%, el doble que la Ampi. Los alimento no la modifican. Menor incidencia de Diarrea

Otitis Media: neumococo, Haemophilus, maraxella, Anaerobios

MTB Secreción Renal 90%, el Probenecid retarda su eliminación. Disminuye en IR. Filtración glomerular 10%. Pequeño porcentaje por Bilis

Vida ½ 30 – 60 minutos 1,5 – 2 horas 1,5 – 2 horasE.A. Hipersensibilidad 1 – 10%: (aceleradas y tardías): Anafilaxia 0.004%, Angioedema 0.04%; En caso de ser imprescindible la

aplaicación, primero hay que desensibilizar en UTI V.O con Penic V. Erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo; vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa; Stevens Jonson; Gastrointestinales: Diarrea, Colitis pseudomembranosa; Disbacteriosis. Dolor y reacción inflamatoria en el sitio de inyección. Flebitis. Altas dosis: Irritación neuromuscular, convulsiones; y en pacientes con IR convulsiones. Tardías: Artralgias

Diarrea por Clostridium difficile Colitis Pseudomembranosa con Ampicilina VO. Metro o Vanco. Clinda

Interacciones Aminoglucósidos: Potenciación Potenciación con AminoglucósidosAsociación con Sulbactam

Potenciación con AminoglucósidosAsociación con Clavulámico

Indicaciones Profilaxis de la recidiva de la Fiebre Reumática.

Sífilis: Pen G + Aminog (Genta) : S. viridans en Endocarditis

Anaerobios, neumococo sensible; Difteria, carbunclo, Lysteria monoc, actinmomicosis

Infecciones no graves por bacterias susceptibles a la Penic, como los Estrepto B hemolíticos o las bacterias más frecuentemente involucradas en infecciones odontológicas

Meningitis: (Ampi + Cefa 3 Cefotaqxima o ceftriaxona): Meningococo; Lysteria monoc; Neumococo; H influenzae.Otitis, Sinusitis: Neumococo, H influenzae.Meningitis por H. inlfluenzae: Ampi + CloranfenicolEnterococo: Ampi ó Penic + Genta (endocarditis) 1ª elección.E. coli: cada vez más resisitente, embarazadas AmpiSalmonella IU por gonococos y enterobacterias

Contraindicaciones Hipersensibilidad a B lactámicos.Pacientes tratados con Metotrexate

Hipersensibilidad a B lactámicos. Pacientes tratados con Metotrexate, Allopurinol o ACOs (potencia su efecto)

Distribución Baja permeabilidad. Hígado, bilis, riñones, semen, líquido sinovial, linfa, intestinos. LCR en meningitis

Resistencia Producción de beta lactamasa 98%. Mutación de PBP 30-70%

Inhibidores de beta lactamasas: Inhiben B lactamasas irreversiblemente codificadas por plásmidos pero son inactivas contra B lactamasas cromosómicas tipo I (SPICE) de Gram (-)Ampi + Sulbactam: Parenteral. S. aureus productor de B lactamasa, Gram (-) Aerobios (No Pseudomona Aeruginosa), Anaerobios.Amoxi + Clavulámico: Por V.O. S. Auras productor de B lactamasa. H. Influenzae, Gonococo, E coli. Moraxella CatarralisTicarcilina + Clavulámico: parenteral. Acción semejante al Imipenem.

Piperacilina + Tazobactam: parenteral. No mejora la actividad contra Pseudomona.