ATORVASTATINA

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accion,farmacologia,farmacocinetica

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ATORVASTATINASistema cardiovascular > Agentes modificadores de los lpidos > Agentes modificadores de los lpidos, monofrmacos > Inhibidores de la HMG-CoA reductasaMecanismo de accinInhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima que limita la velocidad de biosntesis del colesterol, e inhibe la sntesis del colesterol en el hgado.Indicaciones teraputicasTto. adicional a la dieta en la reduccin del colesterol total, colesterol LDL, apoprotena B y triglicridos elevados, en ads., adolescentes y nios a partir de 10 aos con hipercolesterolemia 1 aria incluyendo la hipercolesterolemia familiar (variante heterocigtica) o hiperlipidemia combinada (mixta) (correspondiente a los tipos IIa y IIb de la clasificacin de Fredrickson), cuando la respuesta obtenida con la dieta u otras medidas no farmacolgicas ha sido inadecuada. Hipercolesterolemia familiar homocigtica en terapia combinada con otros tto. hipolipemiantes o si no se dispone de estos tto. Prevencin de acontecimientos cardiovasculares en pacientes de alto riesgo de sufrir un 1 er evento cardiovascular, como tto. adyuvante a la correccin de otros factores de riesgo.PosologaOral. Ads.: inicial: 10 mg/da; mx. 80 mg/da. Ajuste de dosis a intervalos de 4 o ms sem. Nios >10 aos: 10 mg/da, con ajuste de dosis hasta 20 mg/da.Modo de administracin:Va oral. Administrar en una dosis nica diaria, en cualquier momento del da con o sin alimentos. No ingerir grandes cantidades de zumo de pomelo.ContraindicacionesHipersensibilidad; enf. heptica activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas sricas > 3 veces LSN; miopata; embarazo; lactancia; mujeres en edad frtil que no utilicen anticonceptivos.Advertencias y precaucionesNios (no indicada en < 10 aos, escasa experiencia en nios de 6-10 aos), antecedentes de enf. heptica o que consuman gran cantidad de alcohol. Vigilar funcin heptica. Previo al tto. precaucin a pacientes con factores que predispongan a rabdomilisis (I.R., hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enf. musculares hereditarias, antecedentes de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, antecedentes de enf. heptica y/o consumo de alcohol, ancianos > 70 aos, situaciones que produzcan un aumento en los niveles plasmticos (interacciones o poblaciones especiales)), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopata, y raramente rabdomilisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. El riesgo de rabdomilisis aumenta con concomitancia de: ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozilo, otros derivados del c. fbrico o inhibidores de la proteasa del VIH y de miopata aumenta con concomitancia con gemfibrozilo y otros derivados del cido fbrico, boceprevir, eritromicina, niacina, ezetimiba, telaprevir o tipranavir y ritonavir combinados. Riesgo de diabetes mellitus, sin embargo, es compensado por la reduccin del riesgo cardiovascular con estatinas, no debe ser una razn para interrumpir tto. con estatinas, controlar desde el punto de vista clnico y bioqumico de acuerdo a las guas nacionales.Insuficiencia hepticaContraindicado en enf. heptica activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas sricas > 3 veces LSN. Precaucin en I.H. (antecedentes de enf. heptica o consumo elevado de alcohol).Insuficiencia renalPrecaucin en I.R. determinar valores de CK antes de iniciar tto.InteraccionesVase Advertencias y precauciones Adems:Niveles plasmticos aumentados por: zumo de pomelo.Aumenta concentraciones plasmticas de: noretindrona y etinilestradiol.Con digoxina, warfarina, monitorizacin de forma adecuada.Riesgo de rabdomilisis con: c. fusdico.Riesgo de miopata con colchicina.EmbarazoContraindicado. Las mujeres en edad frtil deben emplear medidas adecuadas anticonceptivas. Estudios en animales han evidenciado que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa pueden influir en el desarrollo de los embriones o fetos.LactanciaContraindicado durante la lactancia. En ratas, las concentraciones plasmticas de atorvastatina y sus metabolitos activos eran similares a las encontradas en la leche. Se desconoce si este frmaco o sus metabolitos se excretan en la leche humana.Reacciones adversasNasofaringitis; dolor faringolarngeo, epistaxis; estreimiento, flatulencia, dispepsia, nuseas, diarrea; reacciones alrgicas; hiperglucemia; dolor de cabeza; mialgias, artralgias; dolor en las extremidades, dolor musculoesqueltico, espasmos musculares, hinchazn en las articulaciones; dolor de espalda; test de funcin heptica anormal, aumento de CPK sangunea.