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tipos de betalactamios con su farmacodinamis y farmacocinetica tanto de penicilinas, cefalosporinas, monobactams y carbaoenems
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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED BACTERIANA
La denominación betalactámicos agrupa a una gran familia de antibióticos cuya característica común es, precisamente, la de poseer un núcleo
tetragonal betalactámico idéntico.
Entre estos se incluyePenicilinas
CefalosporinaCarbapenemasmonobactamas
Compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum spp.
PENICILINAS
Vías de utilización Espectro antimicrobiano
Penicilinas naturalesPenicilina GPenicilina V
IMIVVO
Streptococcus pneumoniaeStreptococcus beta hemolíticosStreptococcus bovisStreptococcus grupo viridansPasteurella multocidaNeisseria meningitidisClostridium sppTreponema pallidumActinomyces
AminopenicilinasAmpicilinaAmoxicilina
IM, IVVO
Enterococcus Listeria monocytogenesHaemophilus influenzae no productor de beta lactamasaSalmonella spp
Penicilinas AntifilocócicasCloxacilinaOxacilinaDicloxacilina
VOVO, IM, IVVO
Staphylococcus spp meticilino sensibles
CarboxipenicilinasTicarcilina
IM, IV Más activas contra la hidrólisis por beta lactamasas producidas por enterobacterias y Pseudomonas aeruginosaUreidopenicilinas
Piperacilina
Mecanismo de acción
Las penicilinas interfieren con el último paso de la síntesis de la pared celular bacteriana (Transpeptidación o enlaces cruzados), lo que expone a una membrana osmóticamente menos estable. Puede entonces ocurrir lisis y por tanto estos fármacos son bactericidas por provocar la muerte de la bacteria, a través de la lisis o ruptura celular estos fármocos son llamados bacteriolíticos. El éxito de un antibiótico como la penicilina para producir muerte celular se relaciona con su tamaño, carga eléctrica e hidrofobicidad, (Véase más adelante). Por supuesto las penicilinas sólo son eficaces contra microorganismos en rápido crecimiento que sintetizan una pared celular de peptidoglicano.
FARMACOCINÉTICA
La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica es susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, y por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor biodisponibilidad oral.
Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):•Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa continua.•nños y bebés: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de 24 millones de unidades al día.•Recién nacidos de 7 días: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ día IM o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.•Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.•Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
REACCIONES ADVERSASReacciones de hipersensibilidad, Gastrointestinales, dolor, inflamación, bulto, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusión; ansiedad; euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma.
CEFALOSPORINAS Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentación del Cephalosporium acremonium.
Antibióticos Espectro antimicrobiano
Cefalosporinas de primera generación
CefadroxilCefazolinaCefalexinaCefradina
Staphylococcus spp meticilino sensiblesStreptococcus pyogenesE. coliProteus mirabilisKlebsiella spp
Cefalosporinas de segunda generación
Cefuroxime Agregan actividad sobreHaemophilus influenzaeMoraxella catarrhalis
Cefalosporinas de tercera generación
CefotaximeCeftriaxonaCeftazidimeCefoperazona
EnterobacteriasN. gonorrhoeae, N. meningitidisStreptococcus pneumoniae
Cefalosporinas de cuarta generación
CefepimeCefpirome
Estable frente a beta lactamasas cromosómicas de clase 1
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico
MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética
la absorción por vía digestiva, la vida media y pasaje por la barrera meníngea, hay grandes diferencias entre las distintas cefalosporinas. Las de administración oral son rápidamente absorbidas en el tracto gastrointestinal. Esta absorción puede estar afectada por la coadministración de alimentos o antiácidos. Mientras que algunas son mejor absorbidas con el estómago vacío
Las dosis de ceftazidima, cefotaxima y ceftizoxima deben ser ajustadas en casos de insuficiencia renal moderada o severa. En cambio ceftriaxona y cefoperazona requieren modificaciones de las dosis en casos de falla renal y hepática asociadas.
la biodisponibilidad de cefuroxime-axetil y cefpodoxime proxetil aumenta cuando se toman junto con las comidas.
MONOBACTÁMICOSAztreonam, el único monobactámico disponible para uso clínico, posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el contrario, carece de actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias.
MECANISMO DE ACCIONEs bactericida y su mecanismo de acción es similar al de las penicilinas y cefalosporinas
Reacciones adversasSon escasas: diarrea, náuseas, vómitos, reacciones locales a nivel del sitio de inyección y de hipersensibilidad. Parece no tener inmunogenicidad cruzada con penicilina, pudiéndose administrar en pacientes alérgicos a la misma. No modifica sustancialmente la flora intestinal, preservando los anaerobios.Raramente se han observado aumentos leves y transitorios en los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina
CARBAPENEMESSon una clase única de betalactámicos que presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos. Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico. Es un derivado semisintético producido por Steptomyces spp.
Farmacología: Estos compuestos son de administración parenteral. Mediante la administración intravenosa suelen alcanzarse con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas. Se distribuyen ampliamente. El imipenem sufre inactivación por las hidroxipeptidasas renales, por ello se combina con cilastatina (inhibidor de hidroxipeptidasas) de manera de lograr concentraciones séricas adecuadas.
Farmacodinamia: los betalactámicos son antibióticos de actividad bactericida lenta, relativamente independiente de la concentración plasmática alcanzada, siempre que esta exceda la CIM del agente causal. La actividad bactericida y probablemente la eficacia clínica, se relacionan mejor con el tiempo durante el cual dicha concentración excede la CIM
MECANISMO DE ACCION
los antibióticos betalactámicos son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana e inducen además un efecto autolítico. La destrucción de la pared celular bacteriana se produce como consecuencia de la inhibición de la última etapa de la síntesis del peptidoglicano. El peptidoglicano está constituido por largas cadenas de glúcidos, formadas por la repetición de moléculas de ácido N-acetilmurámico y N-acetilglucosamina. El ácido murámico fija cadenas de tetrapéptidos que se unen entre sí para formar una malla, directamente (gramnegativos) o mediante un pentapéptido (grampositivos). Los betalactámicos inhiben precisamente esta unión o transpeptidación, última etapa de la síntesis de la pared celular. De este modo, la pared queda debilitada y puede romperse por la presión osmótica intracelular