BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

UNIVERSIDAD VERACRUZANA

FACULTAD DE MEDICINA

CAMPUS MINATITLÁN

Farmacología

Catedrático: Dr. Ignacio Morales Gómez

Minatitlán Ver., a 07 de Octubre de 2010

Sánchez García Mónica

5to periodo

Bloque “D”

Sección 1

ENCUADRE:

• Introducción.• El relajante muscular ideal• Drogas bloqueantes neuromusculares o

curarizantes (relajantes musculares)– Origen y química – Farmacocinética– Mecanismo de acción – Contraindicaciones

• Fármacos bloqueantes no despolarizantes• Fármacos bloqueantes despolarizantes• Indicaciones terapéuticas • Conclusión

Introducción Drogas bloqueantes

neuromusculares o

curarizantes

Actúan sobre la unión neuromuscular

Interrumpiendo la transmisión del impulso desde el nervio motor al musculo esquelético

Provocan:

Parálisis y

Relajación (relajantes musculares)

En forma reversible

Fisiología general de la neurotransmisión

El relajante muscular ideala) Bloqueo neuromuscular completo y reversible en todos los pacientes

b) Se mantenga una ventilación pulmonar artificial

No han de afectar otros órganos (sistema cardiovascular)

c) No deben producir liberación de histamina

c) No deben atravesar la barrera hematoencefálica ni la placentaria

c) De comienzo rápido y efectos no acumulativos

f) Efecto prolongado (como para realizar la operación quirúrgica)

f) Su acción debe terminarse a voluntad del medico (eliminación rápida o por acción de drogas antagonistas)

- Origen

Indios de Sudamérica

Existen 2 grupos de plantas con principios activos venenosos que eran utilizadas en la preparación de estos compuestos.

Curares de Ecuador y Perú Género Chondrodendron

Los de las regiones de las Guayanas y del río Orinoco

Género Strychnos

El bloqueo farmacológico de la transmisión neuromuscular puede producirse por dos mecanismos de acción:

1. Inhibición competitiva del receptor nicotínico: bloqueantes competitivos o no despolarizantes

2. Activación del receptor nicotínico con despolarización sostenida: bloqueantes despolarizantes

Paquicurares

Leptocurares

PASADO ESTRUCTURA QUÍMICA

Del prefijo griego paqui- = denso

Del prefijo griego lepto- = fino

Compleja

Simple

RECIENTE

- Química• Todos los

bloqueadores neuromusculares disponibles comparten una estructura química que recuerda a la

2 moléculas de acetilcolina unidas por sus extremos

DESPOLARIZANTE

Ocultan la estructura “acetilcolina doble” en 1 de 2 tipos de sistemas de anillos semirrígidos

NO DESPOLARIZANTES

• Presencia de 1 o 2 nitrógenos cuaternarios (moléculas poco solubles en lípidos y limita su entrada al SNC)

- Farmacocinética

• Todos los bloqueadores neuromusculares son:

• Moléculas con alta polaridad

• Se inactivan cuando se administran VO

• Deben ser administrados VP

- Mecanismo de acción • Interacción de los medicamentos con la placa y el receptor de

acetilcolina

- Contraindicaciones • Las drogas bloqueantes neuromusculares no deben

emplearse o con mucho cuidado en la IR

• En la miastenia grave (agentes antidespolarizantes y no despolarizantes)

• Conviene no utilizar la tubocurarina en los ni la galamina en la IC

• Han de emplearse con precaución (son mas sensibles a dichas drogas)

• Cuando exista IR, ya que se eliminan predominantemente por el riñón.

Fármacos bloqueantes no despolarizantes

• Clasificación:– Estructura química– Duración de acción

Acción corta (menos de 20 min) intermedia (20-60 min) larga (mas de 60 min)

Fármacos bloqueantes

despolarizantesLos 2 compuestos mejor conocidos:

Único que se utiliza en clínica

Duración de efectos excesivamente largos

• Obtención de relajación muscular en la anestesia general

• Succinilcolina: Producir una relajación rápida e intensa, pero de muy corta duración – (Intubación traqueal para la ventilación artificial durante la anestesia, facilitar la

broncoscopia, laringoscopia, esofagoscopia, exploraciones que con mucha frecuencia se realizan bajo anestesia general)

Indicaciones terapéuticas de los fármacos bloqueantes

neuromusculares

• Efecto mas prolongado de cualquiera de los bloqueantes neuromusculares se obtiene con la infusión intravenosa lenta

• Los bloqueantes neuromusculares de acción breve pueden emplearse para la reducción de luxaciones y fracturas (espasmo muscular defensivo intenso)

• Los fármacos disponibles producen parálisis muscular por:

a) Bloque competitivo del receptor nicotínico de la placa motora (bloqueantes no despolarizantes)

b) Activación del receptor con despolarización sostenida (bloqueantes despolarizantes)

Los fármacos inhibidores de la acetilcolinesterasa revierten la parálisis muscular de los BND y potencian la de los D.

Conclusión

Gracias!