Bupivacaina y Lidocaina

7/16/2019 Bupivacaina y Lidocaina

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Bupivacaína

Acción terapéutica.

Anestésico local.

Propiedades.

Anestésico local tipo amida. Bloquea la iniciación y la conducción de losimpulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrananeuronal, a los iones sodio, y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Estaacción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que dalugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y, comoconsecuencia al bloqueo de la conducción. Su absorción sistémica es completa.

La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración, y de lavelocidad del flujo sanguíneo en el lugar de inyección. Su unión a las proteínases muy alta, y su acción es prolongada. Se elimina principalmente por metabolismo seguido de excreción renal de los metabolitos.

Indicaciones.

Anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular antes deintervenciones quirúrgicas, dentales y parto obstétrico.

Dosificación.

La bupivacaína a 0,25% produce en general bloqueo motor incompleto y seutiliza cuando la relajación muscular no es importante. A 0,5% produce bloqueomotor y cierta relajación muscular. A 0,75% produce bloqueo motor completo yrelajación muscular total. Dosis para adultos: anestesia caudal: bloqueo motor moderado de 15ml a 30ml de solución a 0,25% repetidos una vez cada 3 horas,según necesidades; bloqueo motor moderado a completo: 15ml a 30ml desolución a 0,5% cada 3 horas, según necesidades; anestesia epidural: bloqueomotor parcial a moderado: 10ml a 20ml de solución a 0,25% cada 3 horas según

necesidades; bloqueo motor de moderado a completo: 10ml a 20ml de solución a0,5% cada 3 horas, según necesidades; bloqueo motor completo: 10ml a 20ml desolución a 0,75%; dosis máxima: hasta 175mg como dosis única o 400mg/día.Para infiltración y bloqueo nervioso en el área maxilar y mandibular: 9mg(1,8ml) de clorhidrato de bupivacaína en solución a 0,5% con adrenalina 1:200.000 por punto de inyección.



Reacciones adversas.

En general son dependientes de la dosis y vía de administración. Son deincidencia menos frecuente: cianosis, visión borrosa o doble, mareos, ansiedad,excitación, somnolencia, rash cutáneo, urticaria, aumento de la sudoración,

hipotensión y bradicardia.

Precauciones y advertencias.

Se deberá inyectar en forma lenta realizando frecuentes aspiraciones antes decada inyección y durante ellas, para reducir el riesgo de administraciónintravascular accidental. La administración de un anestésico local durante el

parto puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos deexpulsión.

Interacciones.

La inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el musculoesquelético.Con los medicamentos que producen depresión del SNC es probable que losefectos depresores sean aditivos. Los bloqueantes neuromusculares pueden

potenciar o prolongar su acción y también la inhibición de la transmisiónneuronal. Se recomienda precaución en ancianos o pacientes debilitados por ser más sensibles a la toxicidad sistémica.

Contraindicaciones.

Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco o shock,hipersensibilidad a la droga, disfunción hepática o renal.

Interacciones

Bupivacaína interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Bupivacaína interactuando con Buprenorfina

Bupivacaína interactuando con Butorfanol

Bupivacaína interactuando con Ciclopropano

Bupivacaína interactuando con Cloroformo

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Bupivacaína interactuando con Halotano

Bupivacaína interactuando con IMAO

Bupivacaína interactuando con Lidocaína

Bupivacaína interactuando con Sulfonamidas

Bupivacaína interactuando con Verapamilo

ISPR

BUPI 0.5% SIMPLE Comiesa Druc S.A.

BUPINEST (Ver MEDIFARMA S.A.)

BUPIVACAINA Ceci Farma Import S.R.L.

BUPIVACAINA Comiesa Druc S.A.

BUPIVACAINA Distribuidora Dany S.R.L.

BUPIVACAINA CLORHIDRATO Sanderson S.A. (PERU)

Lidocaína Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de lainiciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante ladisminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio,estabilizándola de manera rever<->sible. Esta acción inhibe la fase dedespolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de

propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su
















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acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y laexcitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una accióndirecta sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistemaautónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranasmucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y

velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis totaladministrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuandose aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es

prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía deadministración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o novasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujode sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramientolocal del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja suconcentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, conconcentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de laconducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitosson activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sinmodificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia oexploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea ytracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación,inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamientodel dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor,

prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteralestá indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueoneuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentalesy parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es elfármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología:25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varíasegún el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende delárea a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga).Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el

pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día.



Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesiaobstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c)infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea,

5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solucióna 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg ensolución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Parasu utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa eninfusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50g/kg a un ritmo de1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmoaproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30g/kg a unritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacciónalérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticariao angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento

prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas,vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneoy angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad,mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia dehemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o

pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta suabsorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervicalo pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en lacontractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contraccionesde las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésicolocal se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular yhepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes coninsuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíacoincompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que

pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidadcruzada con otros anestésicos locales tipo amida.



Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar elmetabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. Lacimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores

del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de lalidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede

potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta convasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (talescomo dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se

puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico,el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacosaditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Paraadministración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la

punción lumbar, septicemia.

Interacciones

Lidocaína interactuando con Acebutolol

Lidocaína interactuando con Ajmalina

Lidocaína interactuando con Amiodarona

Lidocaína interactuando con Amprenavir

Lidocaína interactuando con Antiarrítmicos

Lidocaína interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Lidocaína interactuando con Atazanavir

Lidocaína interactuando con Atenolol

Lidocaína interactuando con Atracurio

Lidocaína interactuando con Barbitúricos











































Lidocaína interactuando con Bendamustina

Lidocaína interactuando con Betabloqueantes

Lidocaína interactuando con Betaxolol

Lidocaína interactuando con Bisoprolol

Lidocaína interactuando con Bupivacaína

Lidocaína interactuando con Carteolol

Lidocaína interactuando con Carvedilol

Lidocaína interactuando con Ciclopropano

Lidocaína interactuando con Cimetidina

Lidocaína interactuando con Cisatracurio

Lidocaína interactuando con Cloroformo

Lidocaína interactuando con Colchicina

Lidocaína interactuando con Darunavir

Lidocaína interactuando con Dasatinib

Lidocaína interactuando con Deferasirox

Lidocaína interactuando con Disopiramida

Lidocaína interactuando con Eplerenona

Lidocaína interactuando con Esmolol

Lidocaína interactuando con Everolimús

Lidocaína interactuando con Fesoterodina

Lidocaína interactuando con Fosamprenavir cálcico

Lidocaína interactuando con Fosfenitoína



























































































Lidocaína interactuando con Halofantrina

Lidocaína interactuando con Halotano

Lidocaína interactuando con Hierbas medicinales

Lidocaína interactuando con Inductores de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Inductores de la P-glucoproteína

Lidocaína interactuando con Inhibidores de CYP2D6

Lidocaína interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Inhibidores de la P-glucoproteína

Lidocaína interactuando con Labetalol

Lidocaína interactuando con Metoprolol

Lidocaína interactuando con Mivacurio

Lidocaína interactuando con Nadolol

Lidocaína interactuando con Nebivolol

Lidocaína interactuando con Peginterferón alfa-2b

Lidocaína interactuando con Penbutolol

Lidocaína interactuando con Pimecrolimús

Lidocaína interactuando con Pindolol

Lidocaína interactuando con Procainamida

Lidocaína interactuando con Propanolol

Lidocaína interactuando con Ranolazina

Lidocaína interactuando con Salmeterol

Lidocaína interactuando con Saxagliptina



























































































Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP1A2

Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP2D6

Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Tamoxifeno

Lidocaína interactuando con Timolol

Lidocaína interactuando con Tioridazina

Lidocaína interactuando con Tocainida

Lidocaína interactuando con Tolvaptán

Lidocaína interactuando con Tramadol

Lidocaína interactuando con Tricloroetileno

Lidocaína interactuando con Trimetoprima

ISPR

LIDOCAINA Laboratorios Unidos S.A.

LIDOCAINA

Ceci Farma Import S.R.L.

LIDOCAINA Lab. Terbol Perú S.A.

LIDOCAINA Comiesa Druc S.A.

LIDOCAINA 5% PESADA Sanderson S.A. (PERU)

LIDOCAINA 5% UNGÜENTO Laboratorios Unidos S.A.

LIDOCAINA CLORHIDRATO Sanderson S.A. (PERU)

LIDOCOM Comiesa Druc S.A.

PROLONG 1000 (Ver Corporación MEDCO S.A.C.)

VERSATIS Grünenthal Peruana S.A.

XILOCAINA

Lab. AstraZeneca Perú S.A.

XILONEST 2% JALEA (Ver MEDIFARMA S.A.)

XILONEST 2% S.P. (Ver MEDIFARMA S.A.)

XILONEST 5% POMADA (Ver MEDIFARMA S.A.)

XILOSTEN Ceci Farma Import S.R.L.

XILOSTEN Echopharma S.A.C.

XYLOCOM Comiesa Druc S.A.


















































































































































XYLOCOM G Comiesa Druc S.A.

Asociaciones

AB AMBROMOX Farmindustria S.A. (Planta)

AB BRONPAMOX Pharmalab S.A.

ANGINOVAG Lab. Ferrer Grupo Internacional S.A.

ASEPTIL INCOLORO (Ver INFARMASA)

AUDAL NF (Ver QUILAB)

BAMIPOL Droguería Avsa Farmacéutica S.A.C.

BUCOCIP Cipa

DENTINEN Lab. Deutsche Pharma S.A.C.

DEQUAZOL CV Medifarma S.A.

DEQUAZOL R Medifarma S.A.

DERMACLIN (Ver QUILAB)

DERMACLIN PLUS (Ver QUILAB)

DEXA-NEUROBION Merck Peruana S.A.

DOXIPROCT OM Pharma S.A.

DOXIPROCT PLUS OM Pharma S.A.

EMLA Lab. AstraZeneca Perú S.A.

EPINEFRINA Distribuidora Dany S.R.L.

EPIPROCTO Ceci Farma Import S.R.L.

ERCACOM Comiesa Druc S.A.

FLAMICOX Lab. Farmacéutico San Joaquin Roxfarma S.A.

GINGISONA L NF TOQUES (Ver Corporación MEDCO S.A.C.)

LIDOCAINA C/EPINEFRINA Distribuidora Dany S.R.L.

MEGACILINA Grünenthal Peruana S.A.

MEPIVAC Comiesa Druc S.A.

METROZOL Medifarma S.A.

MULTIBACTYN PLUS Lab. Farmacéutico Peruano S.R.L.

NISTALIZOL Lab. Farmacéutico San Joaquin Roxfarma S.A.

NOVOCORTIL-L CON CANULA Lab. AC Farma S.A.

OTICUM Laboratorios Saval ( Ver FARMAVAL)

OTIDOL NUEVA FORMULA Lab. Lansier S.A.C.

OTOZAMBON Lukoll S.A.C.

PLATSIDERM Lab. Portugal S.R.L.

PROCTO-GLYVENOL Novartis Biosciences Perú S.A. (Consumer Health)

PROCTOGEL (Ver Corporación MEDCO S.A.C.)


















































































































































































































PYLOOCAIN Eske Group

QUEMACURAN-L Laboratorio Inti Perú S.A.C.

SILVECAINA Droguería Farmedic S.A.C.

SILVERDIAZINA L CREMA Corporación Medco S.A.C.

SULFACREM

Intradevco Industrial S.A. (Div. Farmac. Intralab)

SULFAMED Medifarma S.A.

SULFANIL NF Lab. Abeefe Bristol Myers Squibb S.A.

SULFIFEN Droguería Haus Hoffen E.I.R.L.

TRIDAZOL R Labotarorios Siegfried S.A.C.

VAGILEN Eske Group

XILONEST 2% (Ver MEDIFARMA S.A.)

XILONEST 2% S.P. C/EP (Ver MEDIFARMA S.A.)






































































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Bupivacaina y Lidocaina