Upload
aleida-vallejos-culqui
View
215
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
1/23
UNIVERSIDAD MARIA AXUILIADORA
CARRERA ENFERMERIA
FARMACOLOGIA
DOCENTE:LC CARLOS GAMARRA
ALUMNA:ALEIDA VALLEJOS CULQUI
CICLO. VIII
AO 2015
FRMACOLOGIA
FRMACOS O DROGAS ANTIINFLAMATORIAS
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
2/23
UMA
(AINES AIES)
ANTIINFLAMTORIOS NO ESTEROIDEOS
Los AINES bloquean el sitio de unin del acido araquidnico lo que evita su conversion en
prostaglandinas.
En 1829 Leroux aislo un glucosido aargo denoinado salicina del que se producen
alco!ol salicilico " acido salicilico# el acido salicilico $ue utili%ado coo antis&ptico pues
se sab'a que liberaba $enol en el icroorganiso " reduc'a la $iebre( no a$ectaba a la
in$eccin que la causaba( )elix *o$$ann( un qu'ico de la copa+'a ,a"er preparo una
$ora odi$icada denoinada acido acetilsalicilico que deostr ser e$ica% contra la $iebre
" el dolor en artritis " ten'a pocos e$ectos secundarios " e-or sabor. La aspirina proviene
de la $uente natural Spiracea( sauces/.
EICOSANOIDES
Los ediadores biolgicos derivados de los $os$olipidos de la ebrana son los
Eicosanoides " el $actor activador de las plaquetas 0A).
Los Eicosanoides se $oran $undaentalente a partir del acido araquidnico por tres v'as
en%iticas
a La v'a de las 345
b La v'a de las lipooxigenasasas L45/
c La v'a del citocroo 067
,I4SIN:ESIS ;
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
3/23
UMA
Ciclooxigenasas
Se !an clonado tres iso$oras 34561( 34562 " 3456>. Las di$erencias entre ellas son
que las 34561 es constitutiva( de anera que los prostanoides sinteti%ados por su accin
intervienen en procesos $isiolgicos coo la citoproteccion gastrica " la regulacion del tono
vascular( el tono bronquial( la contraccion uterina( la $uncion renal( la agregacin
plaquetaria.
0or el contrario 3452 no se encuentra noralente en los te-idos( sino que es producto de
una respuesta rpida de expresin genica que ocurre en c&lulas del sistea
inunolgico de los procesos in$laatorios.
Los AINE coo la aspirina( indoetacina( naproxeno( diclo$enaco( ibupro$eno( in!iben de
$ora no selectiva a 3451 ; la 3452 denoindaos coxibs
LipooxigenasasLas Lipooxigenasas L45/ son en%ias citosolicas que incorporan el acido araquidnico
una ol&cula de oxigeno
Citoco!o "#$% !onooxigenasa
El sistea 3itocroo 067 etaboli%a el acido araquidnico( $orando los EE: oepxidos " los *E:E acidos !idroxieicosatrienoicos/.
F'NCIONES FISIO"ATOLOGICAS E INDICACIONES TERA"E'TICASLos Eicosanoides in$lu"en en la a"or'a de las $unciones del organiso( coo la presin
arterial( el equilibrio electrol'tico( la liberacin de la renina( la agregacin plaquetaria " el
traba-o del parto( asi coo en procesos coo en la $iebre( el dolor( la in$laacin( el
cncer( la aterosclerosis( el asa " otras en$eredades.
SISTEMA CARDIOASC'LAR:ras la adinistracin exgena de 0? se !an observado los siguientes e$ectos biolgicos1.6 La in$usin de 0?E2 e-erce un e$ecto vasodilatador en la a"or'a de los lec!os
sangu'neos( disinu"endo la presin arterial.
2.6 La 0?@2puede tener un e$ecto vasodilatador o vasoconstrictor>.6 La respuesta a la 0?) 2a( en general es vasoconstrictora.
7.6 La adinistracin I de 0?I2produce !ipotensin " taquicardia re$le-a
.6 La adinistracin de :5A produce una potente vasoconstriccin
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
4/23
UMA
Los leucotrieno L:37 " L:@7/ son potentes vasoconstrictores " disinu"en el $lu-o
sangu'neo en la a"or'a de los lec!os.
SANGRE
Las 0? son consideradas in!ibidoras de la agregacin plaquetaria. El epoprostenol 0?I2/
se puede utili%ar para in!ibir la agregacin plaquetaria en !eodilisis cuando est
contraindicada la !eparina.
SISTEMA RE"ROD'CTOREn el traba-o de parto( las 0? antienen el tono( la $recuencia " el rito de las
contracciones uterinas( iniciadas por la oxitocina. La dinoprostona 0?E/ adinistrada por
v'a oral o intravenosa se utili%a para inducir el parto en caso de uerte $etal( aunque su uso
s $recuente es para $acilitar el traba-o de parto induciendo la aduracin " dilatacin del
c&rvix # en estos casos se adinistra por v'a vaginal en $ora de supositorios o gel.
Estudios cl'nicos deostraron que tanto la adinistracin sist&ica coo la intravaginal de
isoprostol 0?E/ en cobinacin con i$epristona es u" e$ectiva " segura coo
abortivo
A"ARATO GASTROINTESTINALEl isoprostol se usa para prevenir la ulcera gastroduodenal en pacientes que deben toar
altas dosis de AINE.
A"ARATO RES"IRATORIOLas 0? son potenters broncoconstrictores
ANTIINFLAMTORIOS NO ESTEROIDEOSLos principales $racos antiin$laatorios son los glucocorticoides " los AINE
Mecanis!o e acci*n + clasi,icaci*nLos AINE bloquean el sitio de unin del acido araquidnico en las iso$oras de la 345(
evitando su conversion en 0?. :odos estos $racos bloquean la s'ntesis de 0? al in!ibir(
con a"or o enor potencia " especi$idad( las iso$oras de la 345.
Existen > odos de unin a la 3451
a/ Bnin rpida " reversible ibupro$eno/b/ Bnin rpida de ba-a a$inidad( reversible ( seguida de unin as lenta( dependiente
del tiepo( de gran a$inidad " lentaente reversible
c/ Bnin rpida( reversible( seguida de una odi$icacin irreversible( covalente
aspirina/
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
5/23
UMA
Sobre la 3452 los agentes espec'$icos producen una in!ibicin reversible dependiente del
tiepo. La en%ia tiene los siguientes 2 sitios activos ciclooxigenasa " peroxidasa.
Fa!acolog-a e los in.i/ioes no selecti0os e la ciclooxigenasa
Dei0aos el acio salicilicoLa aspirina acido acetilsalicilico/ " los salicilatos son los $racos as recetados " sirven
de re$erencia para los restantes AINE. Aunque la aspirina puede ser causa de e$ectos
adversos e intoxicaciones graves.
FarmacocinticaA/soci*n1#los salicilatos se absorben con a"or rapide% en la %ona alta del intestino
delgado.
El acido salicilico se absorbe de anera rpida en la piel intactas se aplica a anera de
poada o liniento.Disti/2ci*n1#los salicilatos se distribu"en por los te-idos por di$usin pasiva.Meta/olis!o + Exceci*n1# los salicilatos se etaboli%an en uc!os te-idos aunque el
ret'culo endosplasico " las itocondrias !epticas son los lugares s iportantes.
Acciones farmacolgicas
Acci*n antipi3tica1# disinu"en de anera rpida la $iebre.Acci*n analg3sica1# son e$icaces para el alivio de dolores oderados( coo ce$alalgias(
ialgias( odontalgias( artralgias " disenorreas.
Acci*n antiin,la!toia1#para el trataiento de en$eredades reuticas
Acci*n espiatoia + so/e el e42ili/io acio /ase1#en concentraciones elevadas lossalicilatos producen acidosis etablica " respiratoria( que es un cuadro de urgencia
edica.Acci*n 2inaia1#3ausan retencin de sodio " agua " tabi&n disinucin aguda de la
$uncion renal en pacientes con insu$iciencia cardiaca congestiva( en$eredad renal( o
!ipovoleia.Acci*n sang2-nea1# la aspirina e-erce una accin antiagregante plaquetaria en dosis
in$eriores a las analg&sicas.Otas acciones1#el acido salicilico produce un e$ecto local irritante en la piel " ucosas.
Este e$ecto queratolitico del acido se usa en el trataiento local de verrugas( callosidades(
in$ecciones icoticas " algunos tipos de deratitis.Indicaciones teraputicas
Fie/e1#la dosis antipir&tica( generalente por v'a oral( son de >2 C Dg cada D !oras
en adultos
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
6/23
UMA
Dolo1# Los salicilatos son tiles en el trataiento de dolores coo neuralgias( ce$aleas(
dolores radiculares( odontalgias( ialgias( disenorrea.:abi&n resultan e$ica% para el trataiento de las igra+as -unto a los ergoticos " los
triptanes " de los dolores de posparto " postoperatorios de intensidad oderada o ligera.
Sino!es atic2laes1#la aspirina se !a considerado el AINE de re$encia en la artritisreuatoide( pero actualente se pre$ieren otros $racos con enos e$ectos adversos.
Antiagegante pla42etaio1# la aspirina es til en la pro$ilaxis de los cuadros que se
acopa+an de !iperagregabilidad plaquetaria( coo las arteriopatias coronaria " cerebrales.
En,e!ea in,la!atoia intestinal1 Los salicilatos " en especial( la sul$asala%ina "
derivados se eplean en el trataiento de base de La colitis ulcerosa
Reacciones a0esas
E,ectos a0esos gastointestinales1Son los e$ectos s $recuentes. Son xios con
aspirina " disinu"en con el resto de salicilatos.
5ipesensi/ilia. La aspirina puede producir cuadros de asa( alergias " plipos nasales
" provocar broncoespasos( angioedea " urticaria. Las erupciones d&ricas con diversas
ani$estaciones eriteas( ecceas( descaaciones( etc./ son counes.
Otas eacciones a0esas. 0ueden provocar el cierre preaturo del conducto arterioso Si
Se suinistran durante el tercer triestre del ebara%o. En ni+os " adolescentes puede
aparecer el s'ndroe de Fe"e tras el consuo de aspirina en procesos $ebriles v'ricos.
o Dei0aos el paaa!ino,enol
El paaceta!ol
Es un $raco u" e$ica% coo analg&sico " antipir&tico( pero no posee accin
antiin$laatoria.
Fa!acocin3tica
El paracetaol se absorbe rpidaente por el intestino delgado " Ia velocidad de absorcin
depende del vaciado gstrico. @i$unde bien por los te-idos " atraviesa las barreras. Es
etaboli%ado principalente en el !'gado. er tabla 2D62/
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
7/23
UMA
Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas
EI paracetaol posee e$ectos analg&sicos " antipir&ticos siilares a los de Ia aspirina( pero
no produce e$ectos antiin$laatorios( "a que e-erce slo una ligera actividad sobre la 3456
1 " Ia 34562. Es el trataiento de eleccin( cuando la aspirina est contraindicada. Lasdosis en adultos var'an entre >2 " 1. g g cada 76D !oras/( sin sobrepasar los 7
g diarios. Las dosis peditricas son de 1 gGHg de peso repartidas entre 76 toas.
Reacciones a0esas
En dosis terap&uticas( el paracetaol es u" bien tolerado "( qui%( sea el AINE s
seguro de todos. A veces pueden aparecer alergias en $ora de erupciones eriteatosas "
urticarias. La reaccin adversa s iportante es la intoxicacin aguda con necrosis
!eptica grave. Si el paciente llega pronto a urgencias( se puede prevenir la lesin !eptica
adinistrando sustancias que auenten la $oracin de glutatin en el !'gado( coo la
acetilcisteina por v'a intravenosa.
4 Dei0aos e Ias pia6olonas
Este grupo coprende $racos coo el etai%ol( Ia propi$ena%ona " la $enilbuta%ona.
Fa!acocin3tica
Se absorben bien por v'a oral " el etai%ol produce etabolitos activos. ver tabla 2D62/
Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas1
EI etai%ol " Ia propi$ena%ona se usan coo antit&ricos " analg&sicos. La analgesia que
produce el etai%ol es siilar a la de la aspirina# en dosis elevadas su e$icacia analg&sica
podr'a asee-arse a Ia de dosis ba-as de opiceos.
Ades( el etai%ol posee un e$ecto rela-ante de la $ibra uscular lisa que resulta til en
dolores de tipo clico. Las dosis utili%adas var'an entre " 1.1 g cada D68 !oras por
v'a oral( o adinistrarse por v'a intrauscular o intravenosa en dosis de 2 g cada 8612
!oras.
Reacciones a0esas
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
8/23
UMA
El etai%ol puede producir agranulositosis " aneia aplsica.
o Dei0aos el 7cio popi*nico
Los derivados del cido propinico son un grupo nueroso( con acciones $aracolgicas "
e$ectos adversos u" parecidos " que slo di$ieren en sus caracter'sticas $aracocin&ticas.
A este grupo pertenecen el i/2po,eno8 el napoxeno9 el ,enopo,eno8 :etopo,eno8
,l2/ipo,eno + oxaposin. 0oseen actividad antiin$laatoria( analg&sica( antit&rica
antiagregante plaquetaria siilar a Ia aspirina dosis edias 26> gGd'a/.
Farmacocintica
Las propiedades $aracocin&ticas de los derivados del cido propinico En general( se
absorben bien por v'a oral( pero los alientos retrasan su absorcin. er tabla 2D62/
Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas
El naproxeno es s potente que Ia aspirina corno in!ibidor de Ia 34561( ientras que el
ibupro$eno " el $enopro$eno son siilares a Ia aspirina. :odos son antiagregantes. Se
utili%an coo analg&sicos en el trataiento de bursitis( tendinitis " disenorreas " coo
antit&ricos " antiin$laatorios en artritis reuatoide( artrosis( espondilitis anquilosante "
artritis gotosa aguda.
Reacciones a0esas
Son siilares a las de los des AINE( pero son enos gastrolesivos que los salicilatos "
Ia indoetacina.
o Dei0aos el 7cio ac3tico
Ios derivados del cido ac&tico son Ia indoetacina( el Jetorolaco( el sulindaco " el
@iclo$enaco.
Fa!acocin3tica
Las caracter'sticas $aracocin&ticas estn en la tabla 2D6>./
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
9/23
UMA
Acciones farmacolgicas e indicaciones teraputicas
La ino!etacina tiene acciones antiin$laatorias( antit&ricas( analg&sicas "
antiagregantes. Es un potente in!ibidor de Ia 345( con e$ectos parecidos a los salicilatos.
Se usa $undaentalente coo antiin$laatorio " no coo analg&sico o antipir&tico( conexcepcin de $iebres rebeldes p.e-.( en la en$eredad de *odgHin/.
Los e$ectos adversos s $recuentes son los e$ectos neurolgicos en $ora de ce$alea
$rontal( areos( v&rtigo o con$usin. :abi&n pueden aparecer e$ectos gastrointestinales(
!eorragias( reacciones de !ipersensibilidad " reacciones !eatopo"&ticas. 3ontraindicado
en u-eres ebara%adas por cierre preaturo del conducto arterioso.
El ;etoolaco destaca por su potente accin analg&sica. 0uede adinistrarse por v'a
parenteral( Bna dosis intrauscular de >g es siilar a 1 g de or$ina( pero no
produce adiccin " su e$ecto no depende de Ia dosis. Se utili%a en dolores postoperatorios(
en lugar de los opiceos( " se adinistra por v'a intravenosa 16> g/( intrauscular >6
D g/ " oral .> g/ coo dosis iniciales( seguidas de dosis enores. 0uede presentar
coplicaciones graves de lcera p&ptica !eorragia digestiva alta/.
El Diclo,enacoposee una potencia siilar a la de los derivados de cidos propinico.
Ades es uricosrico e inter$iere en enor grado que los des AINE en Ia agregacin
plaquetaria. Se utili%a coo antiin$laatorio en el trataiento de artritis " artrosis en dosis
de 162 gGd'a en 267 toas orales.
:abi&n se eplea coo analg&sico g cada 8 !oras/ en procesos postoperatorios(
tendinitis( bursitis( disenorreas " cDlicos renales en este caso( por v'a intrauscular(
g/.
o Dei0aos el 7cio en*lico (oxica!s)
0oseen actividad antiin$laatoria( analg&sica( antit&rica antiagregante plaquetaria. er
tabla 2D6>/
Fa!acolog-a e los in.i/ioes selecti0os e la ciclooxigenasa Tol!etina;etoolaco 861 M99 76D .2 Escaso .S2linaco 9 97 68 2 6 1.
Fenilacetico 7 M99 162 .2 7K 7.2Diclo,enacoNa,tilaceticos 1 99 2> .8 elevado .7Na/2!etonaDei0aos
Del cio
En*lico"ioxica! 1 99 >6D .1 6 .7Tenoxica! 1 99 D6 .1 6 .2In.i/ioes
Selecti0os DeLa Cox# 99 D .7 6 .8Meloxica! 89 M99 2 6 11K .11Ni!es2lina 9 99 1.6 .> escaso 1
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
12/23
UMA
E,ectos ,a!acol*gicos e los AINE.
:odos los AINE son antipir&ticos( analg&sicos " antiin$laatorios con excepcin deO
paracetaol( que no es antiin$laatorio/.
E,ecto antipi3tico. Los AINE disinu"en la teperatura corporal en estados $ebriles(
pero no en individuos sanos.
E,ecto analg3sico1 A los AINE tabi&n se los denoina analg&sicos enores en
contraposicin a los opiceos/ son e$icaces por lo general en dolores de intensidad leve a
oderada dental( enstrual( dolor asociado a in$laacin( etc./. Algunos AINE son
especialente tiles en la disenorrea( debido a que el endoetrio libera prostaglandinas
durante la enstruacin que causan contracciones dolorosas.
E,ecto antiin,la!atoio1Es especialente bene$icioso en el trataiento de en$eredades
usculo esquel&ticas coo artritis reuatoide( espondilitis ; artrosis.
E,ecto pla42etaio1La alteracin de la $uncin plaquetaria es tabi&n un rasgo con de
los AINE( al evitar Ia $oracin del agregante troboxano A2 P:5A2/ en Ias plaquetas.
0or esta ra%n prolonga el tiepo de !eorragia. Este e$ecto en especial de Ia aspirina( se
!a utili%ado en el trataiento pro$ilctico de diversas situaciones de riesgo
troboeblico.
Inicaciones teap32ticas e los AINE
0or lo general( Ia eleccin de uno de estos $racos depende de Ia tolerabilidad a Ias
posibles reacciones adversas " de la experiencia del &dico que lo prescribe( "a que su
per$il de accin " sus indicaciones son siilares.
'TILI@ACIN CLBNICA DE LA AINES
Estaos ,e/iles @isinucin de la teperaturaEstaos con olo En situaciones dolorosas coo
Artralgias( ialgias( neuralgias( ce$aleas( dolores
radiculares( otitis.
'so co!o antiin,la!atoios 3oo artritis reuatoide( artrosis( espondilitis( artritis
gotosa
"o,ilaxis to!/oe!/*lica La aspirina se utili%a en las pro$ilaxisEn,e!ea in,la!atoia intestinal Algunos salicilatos coo sul$asala%ina se usan en la colitis"ocesos e!atol*gicos Las preparaciones tpicas de salicilatos se eplean para el
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
13/23
UMA
trat. @e verrugas.
E,ectos a0esos e los AINE
En general( los e$ectos adversos de los AINE son los siguientes
1. Riesgo gastointestinal Ia reaccin adversa s !abitual de los AINE con excepcin
de los 34562 selectivos/ es Io que se !a denoinado.
?astropat'a por AINE. Esta reaccin adversa se produce debido a Ia in!ibicin de Ias
prostaglandinas gastroprotectoras.
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
14/23
UMA
La a"or'a de os AINE se unen en gran proporcin a prote'nas plasticas( por lo que
pueden despla%ar de su unin a otros $racos. :abi&n son u" $recuentes las
interacciones de tipo $aracodinico.
INTERACCIONES DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINE)F7!aco Co!p2esto Inteacci*n O/se0aci*n
Alco.ol
Auenta el riesgo de !eorragia
gstrica
Evitar la ingestin de
grandes cantidades de
alco!ol
Analg3sicos AINE
0uede auentar la incidencia de
e$ectos ?I.
Auenta el riesgo de !eorragias
en otros lugares $uera de ?I Evitar asociacin
Anticoag2lantes Oales
Auenta el riesgo de !eorragia
?I.
Salicilato( indoetacina/.
3ontrolar :0 "
!eorragias.
igilar pruebas de
coagulacin "
a-ustar la dosis del
anticoagulante.
lo42eantes
#Aen3gicos
@isinu"e el e$ecto con
indoetacina o piroxica
@udoso con naproxeno.
Bsar sulindaco.
Antagonistas De Calcio
@isinu"e el e$ecto del
verapailo con @iclo$enaco
No se produce con
naproxeno. precaucin en
el uso
Colestia!ina 0osible disinucin de e$ecto del
naproxeno
Adinistrar con intervalo
de 1 !
Coticosteoies8
Gl2cocoticoies
Auenta riesgo de ulceraciones "
!eorragias ?I( en en$.
Feuticas los AINE periten
disinuir la dosis de
glucocorticoides
vigilar
Dipiia!ol Fetencin !'drica con
indoetacina
igilar edeas
Di23ticos @isinucin de e$ecto !ipotensor
" diur&tico
3ontrol de :.A " la
diuresis
Ce,a!anol8 Ce,apea6ona8 Auenta riesgo de !eorragia vigilar
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
15/23
UMA
Lata!oxe,8 "lica!icinaFeno/a/ital @isinu"e seivida de
eliinacin de AINE
Evitar siepre que sea
posible
5alopeiol Sonolencia con indoetacina Evitar asociacin5ipogl2ce!iantes Oales O
Ins2lina
Auento del e$ecto !ipogluc&ico A-ustar la dosi$icacin del
!ipogluceiante
Dipiia!ol8 A6locilina8
Ca/enicilina8 Dextano8
Me6locilina8 "ipeacilina8
S2l,inpia6ona8
Ticacilina80alpoato
Auenta riesgo de !eorragias vigilar
IECA @isinu"e los e$ecto !ipotensor "
diur&ticos
Evitar si es posible
Bsar dosis ba-as de
aspirina1gGd'a/
Litio Auento de la toxicidad 3ontrol de la liteia. no
sucede con sulindaco
Metotexato @isinucin de la excrecin "
auento de su
concentracin en plastica !asta
niveles txicos piroxica/
Suspender trat. 3on AINE
durante 12627 !( !asta 1
d'as antes " al enos 12 !
despu&s de la
adinistracinpaaceta!ol Auenta riesgo de e$ectos renales
adversos
vigilar
penicila!ina
0osible toxicidad de penicilaina
con indoetacina
3ontrol de concentracin
de penicilaina.
potasio *iperpotaseia con indoetacina 3ontrolar la potaseiapa6osina @isinuir el e$ecto !ipotensor con
indoetacina
Si es necesario auentar
dosis de pra%osina
po/eneci 0uede disinuir la excrecin "
auentar la concentracin s&rica
de los AINE
igilar reacciones adversas
"o2ctos e .e/olaios Aspirinas con !ierbas con
actividad anti plaquetaria o con las
que contienen cuarinas o
taarindo auentan el riego de
sangrado
vigilar
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
16/23
UMA
42inolonas Auenta el riesgo de convulsiones Evitar el uso siultaneo6io02ina Auenta el riesgo de !eorragia
en !eo$'licos
3ontrol de estado cl'nico
DROGAS ANTIINFLAMATORIAS ESTEROIDALES#
CORTICOSTEROIDES#GL'COCORTICOIDES
Los corticoesteroides se utili%an en el trataiento de las en$eredades de la corte%a
suprarrenal( asi coo en nuerosos procesos patolgicos no endocrinos( debido a que los
glucocorticoides actan en casi todos los rganos sisteas. Son $racos u" e$icaces(
pero que presentan nuerosas reacciones adversas que aconse-an un cuidadoso estudio del
balance bene$icioGriesgo para su utili%acin.
CORTICOIDES ENDGENOS
ios-ntesis
Las glndulas suprarrenales secretan dos tipos de !oronas
Los corticoesteroides con 21 toos de carbono/
Los andrgenos con 19 toos de carbono/
Entre los corticoesteroides se di$erencian dos clases( segn sus acciones
Minealcoticoies1#Felacionados con el control del agua " los electrolitos. Su
principal !orona es la aldosterona.
Gl2cocoticoies1# relacionados con el control del etaboliso " de la
in$laacin. Su principal representante en el ser !uano es el cortisol.
:odas estas !oronas tienen en con el anillo bsico de ciclopentanoper!idro$enantreno.
Los corticoesteroides se sinteti%an a partir del colesterol( ediante la accin de en%ias de
la $ailia del citocroo 067.
Mecanis!o e acci*n
Los esteroides suprarrenales actan uni&ndose a receptores intracelulares( que son $actores
de transcripcin( pertenecientes a la $ailia de receptores de las !oronas esteroideas(
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
17/23
UMA
tiroideas " la vitaina @. a trav&s de estos receptores( los esteroides odi$ican la
transcripcin g&nica "( por lo tanto( alteran la s'ntesis de prote'nas de una anera lenta pero
de larga duracin. Existen dos tipos de receptores
0ara los glucocorticoides el ?F/. 0ara los ineralcorticoides el
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
18/23
UMA
Los corticosteroides pueden adinistrarse por distintas v'as oral( intrauscular(
intravenosa o tpica. La absorcin por v'a oral de los corticosteroides naturales es buena( "
la de los sint&ticos depende de su estructura( aunque la a"or'a se absorbe bien( dada su
naturale%a lipidica. 3uando se adinistran localente espacio sinovial( v'as respiratorias(
etc/ tabi&n di$unden bien a la circulacin sist&ica( de odo que si la adinistracin es
crnica( puede dar lugar a e$ectos sist&icos " supriir el e-e !ipotlao6
!ipo$isosuprarrenal. Este puede ser el caso de los corticoides adinistrado por v'a tpica(
"a que( su absorcin es peque+a( existe cierto grado de absorcin.
En condiciones norales( el 9K del cortisol plastico esta unido a prote'nas( " el 1K
que circula libre es el que puede abandonar el copartiiento plastico( entrar en las
c&lulas " por lo tanto( activar al receptor. La principal prote'na transportadora es la
trascortina o globulina transportadora de corticoides 3,?/( por los que tiene gran a$inidad(
seguida de la albuina.
0or lo general( los corticoides sint&ticos tienen enor a$inidad que el cortisol por la
transcortina( " algunos de ellos carecen por copleto de a$inidad. La eliinacin de las
!oronas esteroideas se lleva a cabo por inactivaciones en%iticas a nivel !eptico que
$acilitan su excrecin a trav&s de la orina " el resto por el aparato gastrointestinal.
Acciones ,isiol*gicas + ,a!acol*gicas e los coticosteoies)isiolgicaente( los corticosteroides producen pro$undos e$ectos sobre el etaboliso de
los !idratos de carbono( los l'pidos " las prote'nas. Actan( de una $ora u otra( en
prcticaente todos los te-idos( con acciones sobre los sisteas renal( cardiovascular(
usculoesqueletico " nervioso central " odulacin de la respuesta in$laatoria. A trav&s
de sus acciones etabolicas( los corticosteroides antienen los ecanisos que periten
al organiso la resistencia $rente a situaciones de estr&s.
Las acciones etabolicas de los glucocorticoides son las siguientes
1. Accin !ipergluceiante auento de la s'ntesis !eptica de glucosa " glucogeno/.
2. @isinucin de la captacin de glucosa por los te-idos.
>. Accin lipolitica.
7. Fedistribucin de la gasa corporal.. Auento del cataboliso proteico.
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
19/23
UMA
D. @isinucin de la s'ntesis de prote'nas.
Las principales acciones antiin$laatorias de los glucocorticoides son las siguientes
1. In!ibicin de las ani$estaciones inediatas de la in$laacin vasodilatacin
capilar( edea( igracin de leucocitos( $oracin " depsito de $ibrina en la
%ona/.
2. In!ibicin de la s'ntesis de prostaglandinas a trav&s de la in!ibicin de la
ciclooxigenasa de tipo 2 34562/ inducible " la $os$olipasa A2.
>. In!ibicin de la generacin de oxido n'trico a trav&s de la in!ibicin de la oxido
n'trico6sintasa inducible iN4S/.7. In!ibicin de la liberacin de !istaina por baso$ilos " c&lulas cebadas.
. Inter$erencia en la $uncin de los $ibroblastos " de las c&lulas endoteliales in!iben
o suprien la liberacin de $actores coo el $actor de necrosis tuoral :N)/( el
$actor de activacin de plaquetas 0A)/( el $actor in!ibidor de la igracin de
acr$agos
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
20/23
UMA
Las reacciones adversas son $recuentes durante el trataiento con corticosteroides( estando
relacionadas $undaentalente con la duracin del trataiento. 0or este otivo( el
trataiento con corticosteroides debe reali%arse( en la edida de lo s posible( durante
cortos periodos de tiepo. Ades del tiepo de adinistracin( estas reacciones pueden
ser dependientes de las dosis utili%adas.
En general( se considera que los e$ectos secundarios coien%an a aparecer con dosis M (6
1 gGdia de 0rednisona o equivalente durante s de una seana. Sin ebargo( el
trataiento puede antenerse !asta > seanas( incluso utili%ando dosis altas( sin que
apare%can e$ectos secundarios iportantes( " es posteriorente cuando coien%an a
aparecer las reacciones adversas t'picas. Estos e$ectos tabi&n pueden aparecer tras una
supresin brusca despu&s de una terapia prolongada. Los e$ectos secundarios pueden
prevenirse o controlarse( adinistrando una dosis ( gGdia de 0rednisona o equivalente
" liitando el tiepo de trataiento a lo estrictaente indispensable. 4tra posibilidad( si la
cl'nica lo perite( es utili%ar el trataiento en d'as alternos.
Las principales reacciones adversas de los corticoides son
1. Fedistribucin de la grasa corporal en %onas coo la cara( el cuello " el abdoen
s'ndroe de 3us!ing/.2. *ipergluceia( que puede evolucionar a @iabetes si el auento de la insulina no
copensa la accin !ipergluceiante.
>. Auento de la presin arterial por retencin de agua " sodio.7. Auento del riesgo de in$ecciones por su e$ecto inunosupresor.
. Auento del riesgo cardiovascular por el increento del colesterol " los
triglic&ridos.D. 4steoporosis por desinerali%acin sea " diinucin de la atri% orgnica.
. @isinucin del creciiento en ni+os.
8. Blcera gastroduodenal por auento de la secrecin gstrica " disinucin de la
barrera ucosa con riesgo de !eorragia digestiva alta.
9. Fiesgo de cataratas " glaucoa por auento de la presin intraocular.1. Insu$iciencia suprarrenal en caso de retirada brusca del trataiento.
Inicaciones teap32ticas
La a"or parte del uso en cl'nica de los glucocorticoides est deterinado por sus potentes
e$ectos antiin$laatorios e inunosupresores. Son $racos u" e$icaces( pero al usarlos
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
21/23
UMA
debe tenerse en cuenta la posible aparicin de e$ectos adversos( por lo que es u"
iportante sopesar cuidadosaente la relacion bene$icio6riesgo para obtener el a"or
bene$icio terap&utico. A continuacin se describen las principales indicaciones terap&uticas(
dosis " v'as de adinistracin de los corticoides.
Inicaci*n F7!aco
Reco!enao
Dosis -a De
A!inistaci*n
Co!entaio
Tata!iento e
s2stit2ci*n en
en,e!eaes
s2paenales
Insu$iciencia renal
crnica
Insu$iciencia suprarrenalaguda
*iperplasia suprarrenal
cong&nita
*idrocortisona =
ineralcorticoide
*idrocortisona
*idrocortisona C
0rednisona =ineralocorticoide
26 >gGdia v'a oral/
,olo intravenoso de
1g( seguido de un
goteo de 1gG! !asta
e-or'a26 > gGdia v'a oral/
@os tercios de la dosis
por la a+ana
Al lograr la e-or'a( la
dosis se reduce
paulatinaente !asta ladosis de anteniiento
por v'a oral
En,e!eaes
e2!7ticas
:rataiento crnico
3orticoides de accin
interedia prednisona(
0rednisolona(
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
22/23
UMA
piel potencia " la capacidad
de absorcin sist&ica
En,e!eaes
gastointestinales
(colitis 2lceosa +
en,e!ea e Co.n)
0rednisona (61gGHgGdia v'a
oral/
:abi&n puede
eplearse la v'a tpica
Tasplante e *ganos 0rednisona @osis altas antes del
trasplante " dosis ba-as
despu&s de este.
Se utili%an des otros
inunosupresores coo
3iclosporina
Al instaurar un trataiento con corticoide( !a" que tener en cuenta > paretros
0otencia
@uracin de la accin
Accin ineral corticoide
FRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS CORTICOIDES
In.i/ioes e la /ios-ntesis
Se utili%an para el trataiento de las en$eredades de las glndulas suprarrenales
La etirapona.6 in!ibe la s'ntesis tanto de cortisol coo de la aldosterona. Al disinuir la
secrecin del cortisol( se reduce el $reno de la secrecin !ipo$isaria de A3:*( por lo que
auenta uc!o la AA3:* plastica. :abi&n auenta la produccin de los esteroides
precursores del cortisol. Aunque a veces se utili%a la etirapona en el trataiento del
s'ndroe de 3us!ing( su principal aplicacin es coo !erraienta para estudiar la $uncin
!ipo$isaria. 4tros $racos pueden ser el itotano( la ainoglutetiida( el Hetocona%ol " el
trilostano.
In.i/ioes e los coticosteoies
3oo antagonista de los ineralcorticoides se dispone de la espironolactona " la
esplerenona que pertenecen al grupo de diur&ticos a!orradores de potasio. La
espirnolactona se utili%a en el !iperaldosteroniso( tanto priario coo secundario.
ENFERMERIA VIII
7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02
23/23
UMA
Ades estudios recientes !an deostrado que estos $racos !an disinuido la
ortalidad en pacientes con insu$iciencia cardiaca.
El principal antagonista de los receptores de glucocorticoides es la i$epristona que se une
a los recetores de glucocorticoides " antagoni%a la accin del cortisol.
ENFERMERIA VIII