CÉLULA RECEPTORA DIANA

DIFINICION

• Es un término aplicado a cualquier célula en la cual una hormona se une a su receptor, se haya determinado o no una respuesta bioquímica o fisiológica. Hay alrededor de 200 tipos de células diferenciadas en los seres humanos. Sólo algunas producen hormonas, pero la mayor parte de los 75 billones de células en un ser humano son blancos para una o más de las más de 50 hormonas conocidas. El concepto de la célula blanco es un modo útil de analizar la acción hormonal.

• Se creía que las hormonas afectaban a un solo tipo de célula — o tan sólo a algunos tipos de células — y que una hormona desencadenaba una acción bioquímica o fisiológica singular. Ahora se sabe que una hormona dada puede afectar diferentes tipos de células, que más de una hormona puede afectar a un tipo dado de célula, y que las hormonas pueden ejercer muchos efectos distintos en una célula o en diferentes células. Con el descubrimiento de receptores hormonales de superficie celular e intracelulares específicos, la definición de un blanco se ha expandido.

FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA

• Varios factores determinan la respuesta de una célula blanco a una hormona, y podemos clasificarlos de manera general como pertenecientes a uno de los dos grupos siguientes:

1) Como factores que afectan la contracción de la hormona en la célula blanco.

• El índice de síntesis y secreción de las hormonas.• La proximidad de la célula blanco a la fuente de la hormona

(efecto de dilución).• Las constantes de disociación de la hormona con proteínas de

transporte en el plasma específicas (si hay alguna).• La conversión de formas inactivas o con actividad menos que

óptima de la hormona hacia la forma por completo activa.• El índice de depuración desde el plasma por otros tejidos o por

digestión, metabolismo o excreción.

2) Como factores que afectan la respuesta real de la célula blanco a la hormona.

• El número, la actividad relativa, y el estado de ocupación de los receptores específicos sobre la membrana plasmática o en el citoplasma o el núcleo.

• El metabolismo (activación o desactivación) de la hormona en la célula blanco.

• La presencia dentro de la célula de otros factores necesarios para la respuesta de la hormona.

• Una regulación ascendente o descendente del receptor consiguiente a la interacción con el ligando.

• Desensibilización de la célula después del receptor, incluso regulación descendente del receptor.1

TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

TIPOS DE RECEPTORES POR MECANISMO

Receptores acoplados a proteínas G• Artículo principal: Receptor acoplado a proteínas G• Son un conjunto vasto de receptores acoplados a proteínas G que basan su

modelo funcional en la transducción de señales: una proteína se une al receptor y genera una cascada de señales (transducción de señales) que deriva en un comportamiento biológico concreto. El 40% de los medicamentos actuales tienen como fin último la activación de estos receptores. Existen 6 subtipos de receptores acoplados a proteínas G que se distinguen por la similitud proteica, su mecanismo o su función.

• Similares a la rodopsina. Engloba un conjunto amplio de subfamilias de receptores, como la subfamilia de receptores de dopamina, esenciales para la supervivencia por su implicación primordial en el mecanismo de recompensa, o la subfamilia de receptores de histamina, que tienen implicación en el sistema inmune.

• Familia de receptores de Secretina. Engloba un conjunto importante de subfamilias de receptores.

• Familia de receptores metabotrópicos de Glutamato y feromonas. Engloba un conjunto de receptores basados en mensajeros secundarios y otros receptores relacionados con el gusto.

RECEPTORES HORMONALES (II): RECEPTORES INTRACELULARES

• Para hormonas esteroides: andrógenos, estrógenos, glucocorticoides, mineralcorticoides

• Requieren proteínas transportadoras, pero no cascadas de transducción complejas,• El complejo hormona-receptor se transloca al

núcleo celular donde regula la expresión de genes diana.• El resultado es una combinación de efectos de

instauración lenta y duraderos

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