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FARMACOS EMPLEADOS EN EL CONTROL
DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA,
ANTIEMETICOS, PROCINETICOS,
LAXANTES ANTIDIARREICOS
Q.F. JAVIER MARTINEZ CARRERAS
ENFERMEDADES RELACIONADAS
CON EL ACIDO GASTRICO
- LESIONES ULCERO-EROSIVAS DE LA MUCOSA GASTRO-DUODENAL.
- DE ETIOLOGIA MUY DISPAR.
- PATOGENIA: HIPERCLORHIDRIA O NORMOCLORHIDRIA (LO MAS FRECUENTE)
ULCUS PEPTICO.
ESOFAGITIS POR REFLUJO.
SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.
GASTROPATIA POR AINEs
- PRINCIPAL OPCION TERAPEUTICA:
+ INDEPENDIENTEMENTE DE LA CAUSA
+ CONTROL DE LA SECRECION ACIDA.
+ CONTROL AGUDO Y CRONICO.
+ TRAT. ETIOLOGICO SI ES POSIBLE.
EVITA RECIDIVAS.
CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA
FARMACOS EMPLEADOS
CLASIFICACION:
- NEUTRALIZANTES DE LA SECRECION:
+ ANTIACIDOS O ALCALINOS.
- INHIBIDORES DE LA SECRECION:
+ ANTIHISTAMINICOS H2.
+ INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
- PROTECTORES DE LA MUCOSA:
+ BISMUTO COLOIDAL.
+ SUCRALFATO.
+ MISOPROSTOL.
NEUTRALIZANTES SECRECION ACIDA
CLASIFICACION Y ACCIONES
CLASIFICACION:
- BICARBONATO SODICO.
- CARBONATO CALCICO.
- HIDROXIDO DE MAGNESIO.
- HIDROXIDO DE ALUMINIO.
ACCION FARMACOLOGICA:
+ ELEVAN pH DEL CONTENIDO GASTRICO
+ CONTRARRESTAN: - DOLOR, PIROSIS, ETC.
+ FAVORECEN LA CICATRIZACION.
MECANISMO DE ACCION:
+ REACCION NEUTRALIZACION QUIMICA.
+ ACIDO FUERTE vs
BASE O SAL DE ACIDO DEBIL.
NEUTRALIZANTES SECRECION ACIDA
REACCIONES ADVERSAS
- EFECTO REBOTE ACIDO.
- ALCALINIZACION DE LA ORINA:
+ INFECCIONES URINARIAS.
+ LITIASIS RENAL.
+ ALTERAN ELIMINACION FARMACOS.
- DIARREA O ESTREIMIENTO.
- ALTERAN ABSORCION DE FARMACOS:
+ ELEVACION pH GASTRICO.
+ FORMACION DE QUELATOS.
- EL USO CRONICO PREDISPONE A EFECTOS
ADVERSOS.
- BICARBONATO SODICO OBSOLETO.
EFECTOS SISTEMICOS.
- CARBONATO CALCICO, SOLO SI ES NECESARIA UNA GRAN EFICACIA.
SIEMPRE ASOCIADO A OTROS.
- PREPARADOS DE Mg Y Al SIEMPRE ASOCIADOS ENTRE SI.
- USO CLINICO EXCLUSIVAMENTE SINTOMATICO
AGUDO Y PUNTUAL.
NEUTRALIZANTES SECRECION ACIDA
CONSIDERACIONES PRACTICAS
ANTIHISTAMINICOS H2
CINETICA E INDICACIONES FARMACOCINETICA:
- CIMETIDINA Y RANITIDINA:
+ SE ADMINISTRAN 2 VECES AL DIA.
- FAMOTIDINA Y NIZATIDINA:
+ SE ADMINISTRAN 1 VEZ AL DIA.
INDICACIONES:
SU EFICACIA ES ALTA, PERO NO TODOS
RESPONDEN AL TRATAMIENTO.
- ULCERAS O EROSIONES POR ESTRS AGUDO.
- PROFILAXIS DEL TRAT. CON A.I.N.E.
- DISPEPSIA.
- PIROSIS.
INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES
CLASIFICACION Y MECANISMO DE ACCION
CLASIFICACION: - OMEPRAZOL.
- LANSOPRAZOL.
- PANTOPRAZOL.
MECANISMO DE ACCION:
- BLOQUEO DE LA ATPasa - H+ / K+
- ESPECFICA DE CELULA PARIETAL GAST.
MECANISMO ULTIMO SECRECION ACIDA.
- POR ESO SU CAPACIDAD INHIBITORIA ES INDEPENDIENTE DEL ESTIMULO.
- ENTRE 10 Y 100 VECES MAS EFICACES QUE LOS ANTI-H2.
- NO SE HAN DESCRITO EFECTOS REBOTE.
- NO ALTERAN LA SECRECION DE PEPSINOGENO.
- BASES DEBILES NO IONIZADOS A Ph 7.4
- PASO SANGRE-C.PARIETAL-CANALICULO
- PROTONIZACIN EN MEDIO ACIDO.
- ACUMULACION EN CANALICULO.
- PROFARMACOS: CONVERSION A FORMA ACTIVA POR EL MEDIO ACIDO.
+
+
INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES
MECANISMO DE ACCION - UNION E INACTIVACION IRREVERSIBLE DEL
ENZIMA ATPasa H+/K+.
- C.PARIETAL INACTIVADA HASTA RESINTETIZAR NUEVAS MOLECULAS DEL ENZIMA.
- EL EFECTO DE UNA DOSIS DURA 2-3 DIAS.
- EFICACIA TANTO MAYOR CUANTO MAS MOLECULAS DEL ENZIMA IMPLICADAS:
+ ADMINISTRAR 1/2 - 1 HORA ANTES DE LAS COMIDAS.
+ SON NECESARIOS 2-5 DIAS PARA INHIBIR EL 70% DE LAS BOMBAS DE PROTONES.
+ INCOMPATIBLE CON ALCALINOS Y OTROS ANTISECRETORES.
+ SE ADMINISTRA EN CAPSULAS DE ABSORCION ENTERICA:
- EN CASO CONTRARIO SE IONIZA EN MEDIO ACIDO Y SE ELIMINA CON HECES.
+ ATRAVIESA LA B.H.E. Y LA PLACENTA.
+ METABOLISMO RAPIDO EN HIGADO.
+ SEMIVIDA DE 1 HORA.
+ LA INSUF.RENAL NO ALTERA CINETICA.
+ LA INSUF.HEPATICA SI: T1/2 DE 1 A 4 H.
+ PERO NO ES NECESARIO CAMBIAR DOSIS.
+ TAMBIEN PARA ADM. PARENTERAL.
INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES
FARMACOCINETICA
REACCIONES ADVERSAS:
A CORTO PLAZO:
- SON POCAS TRANSITORIAS Y MODERADAS
- DIARREA, NAUSEAS, MAREO Y CEFALEA.
- ERUPCIONES CUTANEAS.
A LARGO PLAZO:
- RIESGO DE FRACTURA DE CADERA.
- EN MAYORES DE 50 AOS
- MAS DE 1 AO CONTINUADO.
- DOSIS ALTAS.
INDICACIONES:
- ULCERA DUODENAL, GASTRICA Y ESOFAGITIS POR REFLUJO.
- ULCERAS DE ESTRS.
- GASTROPATIA POR AINEs.
- HEMORRAGIA DIGESTIVA ALTA.
- SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.
INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES
REACCIONES ADVERSAS E INDICACIONES
PROTECTORES MUCOSA GASTRICA
CLASIFICACION BISMUTO COLOIDAL: NO SE ABSORBE.
+ A pH ACIDO: FORMA QUELATOS CON PROTEINAS.
+ SE DEPOSITA EN LA ULCERA.
+ HECES NEGRAS.
SUCRALFATO :
+ COMPLEJO DE SACAROSA- ALUMINIO
+ A pH ACIDO FORMA PASTA ADHERENTE.
+ ESTREIMIENTO.
MISOPROSTOL:
+ PROSTAGLANDINA E1 DE SINTESIS.
+ EFECTO CITOPROTECTOR DE LA MUCOSA.
+ INHIBE SECRECION ACIDA.
+ PROFILAXIS DE ULCERA POR A.I.N.E.
+ DIARREA (12%) . PUEDE OBLIGAR A SUSPENDER TRATAMIENTO.
1.- EL OMEPRAZOL ES
LA BASE DEL
CONTROL DE LA
SECRECION ACIDA.
2.- SU EFICACIA ES
MAXIMA
ADMINISTRADO 1
HORA ANTES DE LA
INGESTA DE
ALIMENTOS.
3.- LOS ALCALINOS Y
ANTI-H2 TIENEN UN
PAPEL MUY
SECUNDARIO.
CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA
RESUMEN
FARMACOS ANTIEMETICOS
GRANISETRONA
SUPRIMEN EL VOMITO O LO PREVIENEN.
GRANISETRONA:
- ANTAGONISTA SELECTIVO 5-HT3.
- EN VOMITOS MEDIADOS POR TRANSMISON
SEROTININERGICA:
+ FARMACOS EN GENERAL Y
ANTICANCEROSOS EN PARTICULAR.
+ HIPEREMESIS GRAVIDICA.
+ POSTOPERATORIO.
+ RADIOTERAPIA. UREMIA.
- SE ADMINISTRA VIA ORAL O I.V.
- CEFALEAS (15%).
VIAS
AFERENTES
VISCERALES
5-HT3
Z.G.Q.
D2, 5-HT3, d NUCLEO H.S.
D2, 5-HT3, H1, M
FARMACOS ANTIEMETICOS
DOMPERIDONA
- ANTAGONISMO D2:
+ NO ATRAVIESA LA B.H.E.:
* SOLO ACTUA EN ZONA G.Q.
* NO SEDACION.
* NO MOVIMIENTOS EXTRAPIRAMID.
* NO CONTRAINDICADA EN CASO DE:
- PARKINSON.
- USO DE NEUROLEPTICOS.
+ VOMITOS DE LA MIGRAA.
+ PROCESOS DIGESTIVOS AGUDOS.
+ DISMENORREA.
Z.G.Q.
D2, 5-HT3, d
FARMACOS ANTIEMETICOS
METOCLOPRAMIDA
- ANTAGONISMO D2:
+ VOMITOS DEL EMBARAZO.
+ PROCESOS DIGESTIVOS AGUDOS.
+ MIGRAA.
+ OPIACEOS, DIGITALICOS, TEOFILINA.
- ANTAGONISTA SELECTIVO 5-HT3 A DOSIS
ELEVADAS:
+ EN VOMITOS MEDIADOS POR
TRANSMISON SEROTININERGICA.
+ REACCIONES ADVERSAS:
* SEDACION , DIARREA.
* SIGNOS EXTRAPIRAMIDALES.
(ANTI-D2)
VIAS
AFERENTES
VISCERALES
5-HT3
Z.G.Q.
D2, 5-HT3, d
NUCLEO H.S.
D2, 5-HT3, H1, M
FARMACOS ANTIEMETICOS
ANTIMUSCARINICOS
- ESCOPOLAMINA.
- DIFENHIDRAMINA (ANTI-H1).
- PROMETAZINA (ANTI-H1).
- ANTAGONISMO M Y ANTAGONISMO H1.
- NUCLEO VESTIBULAR, NUCLEO H. S. Y CENTRO DEL VOMITO.
- EFECTO ANTIEMETICO Y ANTICINETOSICO
- VOMITOS POR CINETOSIS,EMETOGENOS G.I. Y NAUSEAS MATUTINAS EMBARAZO.
- SEDACION, EFECTOS ANTICOLINERGICOS.
NUCLEOS
VESTIBULARES
H1 Y M CENTRO
VOMITO
M, m
NUCLEO H.S.
D2, 5-HT3, H1, M
FARMACOS ANTIEMETICOS
NEUROLEPTICOS
ANTAGONISMO D2 :
- CLORPROMAZINA (ANTI-M Y ANTI-H1).
- TIETILPERACINA (ANTI-M Y ANTI-H1).
- MISMAS INDICACIONES QUE METOCLOPRAMIDA Y ANTIMUSCARINICOS.
- HALOPERIDOL (MISMAS INDICACIONES QUE METOCLOPRAMIDA).
- SOLO PARA FORMAS GRAVES.
- MAYOR RIESGO DE SEDACION Y EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES.
Z.G.Q.
D2, 5-HT3, d
NUCLEOS
VESTIBULARES
H1 Y M
CENTRO
VOMITO
M, m
NUCLEO H.S.
D2, 5-HT3, H1, M
5-HT
5-HT2
CELULAS
ENTERO-
CROMAFINES
NEURONAS
MIOENTERICAS
GANGLIOS
PARA-
SIMPATICOS
MEMBRANA
PRESINAPTICA
5-HT3
AC
M3
AC
AC
5-HT4
FARMACOLOGIA APARATO
DIGESTIVO PROCINESIS
NEURONAS ENTERICAS
INHIBIDORAS -
+
+ +
+
+
+
PROCINETICOS:
ESTIMULAN Y/O RESTAURAN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL COORDINADA.
1.- ESTIMULO 5-HT4 A NIVEL PRESINAPTICO FIBRAS
POSTGANGLIONARES DEL PS.
2.- BLOQUEO 5-HT3 EN NEURONAS ENTERICAS INHIBIDORAS:
+ AUMENTO LIB. DE AC.
+ ACTIVIDAD PERISTALTICA COORDINADA. ACCION PROCINETICA.
+ BUENA CORRELACION CON AGONISMO 5-HT4.
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
PROCINETICOS
5-HT
5-HT2
GANGLIOS
PARA-
SIMPATICOS
MEMBRANA
PRESINAPTICA
5-HT3
AC
M3
5-HT4
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
PROCINETICOS MECANISMO DE
ACCION
NEURONAS ENTERICAS
INHIBIDORAS
-
+ + +
+
CINITAPRIDA + + +
METOCLOPRAMIDA +
+
-
EN RESUMEN:
=========== ANTI-D2 ANTI-5HT3 5-HT4
GRANISETRONA 0 +++ 0
DOMPERIDONA +++ 0 0
METOCLOPRAMIDA +++ + +
CISAPRIDA - + +++
INDICACIONES:
- REFLUJO GASTROESOFAGICO.
- GASTROPARESIA.
-ESTREIMIENTO ASOCIADO AL SINDROME DE INTESTINO
IRRITABLE.
- SEUDOBSTRUCCION INTESTINAL.
- OTRAS ALT. MOTILIDAD DIGESTIVA.
FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
ANTIEMETICOS Y/O PROCINETICOS
FAVORECEN LA DEFECACION.
LAXANTES SALINOS:
LACTULOSA ( DISACARIDO SEMISINT.).
- LIBERA A. LACTICO EN INT. GRUESO.
- RETIENE AGUA Y SODIO: E. OSMOTICO.
- AUMENTA VOL. HECES: ESTIM. MOTILID.
- HECES SEMISOLIDAS: FACILITA EXPULS.
- NO EFECT. ADV. FACIL AJUSTE DOSIS.
-TRAT. LARGO PLAZO.
CONSEJO CLINICO:
- DIETA RICA EN FIBRAS.INGESTA LIQUIDA.
- ACTIVIDAD FISICA. PSICOTERAPIA.
- COGER HABITO. SIN PRISAS.
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
FARMACOS LAXANTES
CONCEPTO DE PURGANTES O CATARTICOS
- ANTRAQUINONICOS, RICINO, BISACODILO.
- MICROLESIONES MUCOSA INTESTINAL.
- DIFUSION RETROGADA AGUA,ELECTROL.
- ESTIM. DIRECTA PLEXO MIOENTERICO.
- ACC. LAXANTE DIFICIL DE REGULAR.
- A LARGO PLAZO:
+ ALT. ELECTROLITICAS.
+ CALAMBRES.
+ PERDIDA DE PROTEINAS: HIPOALBUMINEMIA. EDEMAS.
+ COLITIS FUNCIONALES. RETORTIJONES.
+ TENESMO RECTAL.
+ MEGACOLON.
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
LAXANTES IRRITANTES
ANTIBIOTICOS:
TRATAMIENTO ETIOLOGICO.
ANTICOLINERGICOS:
- BUTIL-ESCOPOLAMINA.
- PARALISIS MOTORA FLACIDA G-I. POR BLOQUEO MUSCARINICO (M3).
- EFECTOS ADV. ANTICOLINERGICOS.
- SOLO USAR CUANDO: DIARREA + DOLOR COLICO.
ASTRINGENTES Y ADSORBENTES:
- TANINO, CAOLIN-PECTINA, CARBON ACTIVADO.
- DE DUDOSA EFICACIA PRACTICA.
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
FARMACOS ANTIDIARREICOS
DIFENOXILATO, LOPERAMIDA
- ESTIMULAN RECEP. " INTESTINALES:
+ AUMENTA CONTRACCIONES CIRCULARES NO PROPULSIVAS
+ DISMINUYE CONTRACCIONES LONGITUDINALES PROPULSIVAS.
+ PARALISIS INTESTESTINAL TONICA.
+ MAS TIEMPO PARA REABSORCION DE AGUA Y ELECTROLITOS
- ESTIMULAN RECEP. " INTESTINALES :
+ EFECTO ANTISECRETOR INTESTINAL.
- PELIGRO DEPRESION RESPIRATORIA: Y EN S.N.C.
- LOPERAMIDA: ATRAVIESA MAL B.H.E. MENOR PELIGRO EN NIOS.
FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO
FARMACOS ANTIDIARREICOS OPIACEOS
1.- EL CONTROL DEL VOMITO ES
MULTIFACTORIAL Y NO RESUELTO.
2.- LA PROCINESIS DIGESTIVA ES
PRIMARIAMENTE SEROTONINERGICA
5-HT4.
3.- LA LACTULOSA ES EL LAXANTE DE
ELECCION.
4.- LA DIARREA ES UN MECANISMO DE
DEFENSA. NO INTERRUMPIR SALVO EN
CIERTAS CONDICIONES.
CONTROL MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
RESUMEN