Clasificacion de Los Antibioticos Según Su Mecanismo De

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    ANTIBIOTICOS SEGÚN SUMECANISMO DE ACCION

    “SINTESIS DE PROTEINA”

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    PROTEÍNASLa síntesis de pr teinas trad!""i#n tiene $!%ar en $ s ri& s 'as de$

    "it p$as'a "e$!$ar(

    L s a'in )"id s s n transp rtad s p r e$ ARN de trans*eren"ia +ARNt,-espe"í." para "ada !n de e$$ s- / s n $$e0ad s 1asta e$ ARN 'ensa2er

    +ARN',- d#nde se aparean e$ " d#n de 3ste +ARN', / e$ anti" d#n de$ ARNt-p r " 'p$e'entariedad de &ases- / de 3sta * r'a se sit4an en $a p si"i#n

    5!e $es " rresp nde(

    La "$a0e de $a trad!""i#n reside en e$ "#di% %en3ti" - " 'p!est p r" '&ina"i nes de tres n!"$e#tid s " nse"!ti0 s 6 t rip$etes6 en e$ ARN'( L sdistint s trip$etes se re$a"i nan espe"í."a'ente " n tip s de a'in )"id s

    !sad s en $a síntesis de $as pr teínas(

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    Cada trip$ete " nstit!/e !n " d#n7 e8isten en t ta$ 9: " d nes- 9; de $ s "!a$essir0en para "i*rar a'in )"id s / < para 'ar"ar e$ "ese de $a trad!""i#n( Ta$

    "antidad deri0a de !na re$a"i#n 'ate')ti"a si'p$e7 $ s "!atr n!"$e#tid s +A- U-C / G, se " '&inan de a tres- p r $ 5!e p!eden %enerarse : < = 9:(

    E$ " d#n de ini"ia"i#n es e$ trip$ete AUG( E$ pri'er " d#n 5!e s e trad!"e en $ sARN' es sie'pre e$ t rip$ete AUG- "!/a in* r'a"i#n " di."a a$ a'in )"id

    metionina ( P r $ tant - este " d#n "!'p$e d s *!n"i nes7 se>a$a e$ siti de" 'ien? de $a trad!""i#n- p r $ 5!e se den 'ina " d#n de ini"ia"i#n- / "!andse 1a$$a en tras $ "a$i?a"i nes en e$ ARN' " di."a a $as 'eti ninas de$ interi r

    de $as ' $3"!$as pr tei"as(

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    A$ espe"i."ar e$ pri'er a'in )"id de $a pr teína- e$ " d#n AUG de ini"ia"i#ndeter'ina $a p si"i#n / e$ rden de $ s s!"esi0 s trip$etes- $ 5!e ase%!ra $a

    síntesis " rre"ta de $a ' $3"!$a

    Una 0e? .na$i?ada $a síntesis de !na pr teína- e$ ARN 'ensa2er 5!eda $i&re /p!ede ser $eíd de n!e0 ( De 1e"1 - es '!/ *re"!ente 5!e antes de 5!e .na$i"e!na pr teína /a est) " 'en?and tra- " n $ "!a$- !na 'is'a ' $3"!$a de ARN

    'ensa2er - est) siend !ti$i?ada p r 0ari s ri& s 'as si'!$t)nea'ente(

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    E$ ARNt tiene $a * r'a cuatro hojas den 'inad

    E$ pri'er &ra? a"eptad r p r5!e a 3

    a'in )"id " rresp nARNt( Esta !ni#n es "ata

    $a en?i'a a'in a"i$6ARNt6L s tres &ra? s restantes

    s!s e8tre' s se"!en"ias n!"$e#tid s( Un de e$

    e$ trip$ete de n!"

    anti" d#n- " 'p si"i#n 0aría en "adARNt( E$ tr &ra? se

    en 0irt!d de 5di1idr !ridinas( E$ ter"

    den 'ina asa T- p r e$T de $

    E$ ARNt es e$ 5!e trana'in )"id s desde e$ "it

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    L s Ri& s 'as s n $as *)&ri"as de $as pr teínas

    E$ 'e"anis' para a$inear a $ s a'in a"i$ ARNt aa de a"!erd " n e$ rden de $ s" d nes de$ ARN' re5!iere $a presen"ia de $ s ri& s 'as "!/a pri'era tarea

    es $ "a$i?ar a$ " d#n AUG de ini"ia"i#n / a" ' dar$ " rre"ta'ente para 5!e e$rden / $a p si"i#n de ese t rip$ete / e$ de $ s si%!ientes s ea e$ " rre"t (

    Las rea""i nes 5!e $i%an a $ s a'in )"id s entre sí- es de"ir- $as !ni nespeptídi"as- se pr d!"en dentr de$ ri& s 'a( Fina$'ente- "!and e$ ri& s 'a

    arri&a a$ " d#n de ter'ina"i#n- en e$ e8tre' < de$ ARN'- "esa $a síntesispr tei"a / se $i&era $a pr teína(

    E$ ri& s 'a p see d s )reas- den 'inadas7 siti "entr peptidi$ P +p rpeptidi$, / siti "entr a'in a"i$ A +p r a'in a"i$,(

    La s!&!nidad 'a/ r p see !n t4ne$ a tra03s de$ "!a$ sa$e $a "adenap $ipeptídi"a a 'edida 5!e se sinteti?a

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    pr teinasA"ti0a"i#n de $ s A'in )"id s7

    E$ a'in )"id se $i%a a s! " rresp ndiente ARNt p r $a a""i#n de !na en?i'a$$a'ada a'in a"i$6ARNt sintetasa( E8isten a'in a"i$6ARNt sintetasas

    di*erentes- "ada !na re" n "e a !n a'in )"id / a$ ARNt " 'pati&$e " n 3$( E$$es p si&$e p r5!e "ada a'in a"i$ ARNt sintetasa identi."a a$ ARNt p r e$

    anti" d#n(

    Etapa de ini"ia"i#nEn e$ n4"$e - $ s ARN' trans"ript s se " '&inan " n di0ersas pr teínas( Este

    " 'p$e2 se den 'ina ri& n!"$e pr teínas( A 'edida 5!e e$ ARN' a&and na e$n4"$e - $as pr teínas se desprenden de e$$ s( L s ARN' sa$en 1a"ia e$

    "it p$as'a p r $ s p r s de $a en0 $t!ra n!"$ear( a en e$ "it s $- "ada ARN' se" '&ina " n n!e0as pr teínas / " n e$ ri& s 'a( La !ni#n " n e$ ri& s 'a

    1a&i$ita a$ ARN' para rea$i?ar $a síntesis pr tei"a

    Etapa de e$ n%a"i#n a$ar%a'ient

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    Etapa de e$ n%a i#n a$ar%a ient

    C 'ien?a "!and a$ siti A de$ ri& s 'a se a"er"a tr a'in a"i$6ARNt aa - " 'pati&$e " n e$ se%!nd " d#n de$ ARN'- " n e$ "!a$ se

    !ne( La rea""i#n es 'ediada p r !n *a"t r de e$ n%a"i#n $$a'adEF6; / " ns!'e ener%ía- 5!e es ap rtada p r !n GTP(

    A$ 5!edar e$ a'in a"i$6ARNt aa "er"a de$ 'eti ni$6ARN t 'et ( $a'eti nina $ "a$i?ada en e$ s iti P- a$ t ie'p 5!e se desa" p$a de$

    ARNt i - se $i%a- 'ediante !na !ni#n peptídi"a a$ a'in )"id!&i"ad en e$ siti A( Se * r'a así !n dipeptidi$6ARNt 5!e " ntin4a

    !&i"ad en e$ siti A- es de"ir $ s d s pri'er s a'in )"id s /aest)n !nid s +dipeptidi$,- de est s d s a'in )"id s !nid s e$

    se%!nd se 1a$$a !nid t da0ía a s! ARNt(

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    Etapa de ter'ina"i#n

    La etapa de ter'ina"i#n deter'ina $a " n"$!si#n de $a síntesis de $a pr teína"!and e$ siti A de$ ri& s 'a es a& rdad p r e$ " d#n '!d " d#n de

    ter'ina"i#n de$ ARN' 5!e p!ede ser UUA- UGA UAG( Este " d#n '!d n tiene!n ARNt " 'p$e'entari - es de"ir n " di."a $a in" rp ra"i#n de nin%4n

    a'in )"id ( E$$ de2a a$ siti A sin e$ esperad a'in a"i$6ARNt aa - a!n5!e pr ntes "!pad p r !n *a"t r de ter'ina"i#n +TF, 5!e sa&e re" n "er a $ s t res

    " d nes de ter'ina"i#n(

    C!and est s!"ede- $a pr teína ter'inada se $i&era de$ 4$ti' ARNt- 5!eta'&i3n se separa de$ ARN'( P r 4$ti' ta'&i3n se dis "ian $as s!&!nidades

    ri& s#'i"as( T d s est s e$e'ent s p!eden ser re!ti$i?ad s en !na n!e0asíntesis(

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    Ó Í Í

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    LOS ANTBIOTICOS INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS L s ATB s n *!nda'enta$'ente &a"teri st)ti" s 5!e in1i&en $a'!$tip$i"a"i#n &a"teriana( E$ 'e"anis' &)si" es $aINHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS +TRADUCCIÓN, en$ s ri& s 'as7POR UNIÓN IRREJERSIBLE A LA SUBUNIDAD < S DELRIBOSOMA7B$ 5!e de Pr "es de Ini"ia"i#n de $a Síntesis Pr tei"a de $ ssi%!ientes anti&i#ti" s7 A'in %$!"#sid s7 Estrept 'i"ina ; %enta'i"ina ; t &ra'i"ina ;Kana'i"ina ; a'iKa"ina Espe"tin 'i"ina(

    In1i&en $a * r'a"i#n de$ C 'p$e2 de Ini"ia"i#n de$a síntesis pr tei"a a$ &$ 5!ear p r " 'peten"ia e$ensa'&$a2e de$ pri'er anti" d#n A'in a"i$6ARNt+Met6ARNt, " n e$ pri'er trip$ete de$ " d#n de$ARN' en e$ p!nt peptidi$ +p!nt P, de $as!&!nidad S de$ ri& s 'a( Est ri%ina $e"t!ra

    err#nea de$ "#di% %en3ti" ( Para $$e%ar a s! sitide a""i#n- $ s a'in %$!"#sid s / $aespe"tin 'i"ina- atra0iesan pri'er - $a 'e'&ranae8terna de $as &a"terias a tra03s de p r spr tei" s den 'inad s p rinas- $!e% atra0iesan$a 'e'&rana interna e$ "!a$ re5!iere %ast deener%ía de $a "adena de e$e"tr nes de$ NADPH-.na$'ente $$e%an a $a !nidad < s de$ ri& s 'a(

    Tetra"i"$ina7 B$ 5!ean p r " 'peten"ia e$ ensa'&$a2e de$ se%!nd + si%!iente anti" d#n A'in a"i$6ARNt a$ trip$ete de$ se%!nd + si%!iente " d#n de$ p!nt a'in a

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    Tetra"i"$ina7 B$ 5!ean- p r " 'peten"ia- e$ ensa'&$a2e de$ se%!nd + si%!iente, anti" d#n A'in a"i$6ARNt a$ trip$ete de$ se%!nd + si%!iente, " d#n de$ p!nt a'in a+p!nt A, de $a s!&!nidad < s de$ ri& s 'a( En " nse"!en"ia n se disp ne de a'in )"id s para e$ ARN 'ensa2er - pr 0 "and !na $e"t!ra err#nea de$ "#di% %en3ti" (

    POR UNIÓN REJERSIBLE A LA SUBUNIDAD S DEL RIBOSOMA7

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    POR UNIÓN REJERSIBLE A LA SUBUNIDAD S DEL RIBOSOMA7

    B$ 5!e de $a E$ n%a"i#n de $a Cadena de Pr teína7

    C$ ra'*eni" $- Tia'*eni" $7 E0itan $a trans*eren"ia de a'in )"id s a $as "adenaspeptídi"as en * r'a"i#n- /a 5!e- &$ 5!ean e$ Pr "es de Trans*eren"ia- a$ in1i&ir- p r" 'peten"ia- a $a en?i'a Peptidi$6trans*erasa( Esta en?i'a- n r'a$'ente- trans.eres! %r!p peptidi$ para $a * r'a"i#n de$ en$a"e peptídi" entre e$ a'in )"id de$p!nt P / e$ a'in )"id de$ p!nt A(

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    Ma"r#$id s7 eritr 'i"ina

    A?itr 'i"ina- "$aritr 'i"ina r 8itr 'i"ina- Lin" sa'inas7 Lin" 'i"ina / C$inda'i"ina .

    In1i&en e$ Pr "es de E$ n%a"i#n de $a "adena p $ipeptídi"a de $as pr teínas a$&$ 5!ear $a trans$ "a"i#n des$i?a'ient de $as s!&!nidades < s / s s &re $a tirade ARN'( La síntesis pr tei"a se detiene( E$ ri& s 'a a0an?a en dire""i#n <+dire""i#n A'in Car& 8i$ , des$i?)nd se s &re $a tira de ARN'- 5!edand - e$pri'er a'in )"id 'eti nina- *!era de $a s!&!nidad s de$ ri& s 'a( E$ p!nt A se1a " n0ertid a1 ra en e$ p!nt P- / e$ si%!iente n!e0 p!nt A- est) $i&re( Estepr "es p!ede ser &$ 5!ead p r $ 'a"r#$id s / $as $in" sa'inas(

    AMINOGLICOSIDOS

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    AMINOGLICOSIDOSS!& !nidad < s

    GENERALIDADES:

    Antibióticos que contienen aminoazúcares ligadosa un anillo aminociclitol. Son bases solubles enagua.Se unen a la sub unidad !"s# in$iben el com%le&de iniciación ' $acen una lectura errónea delRNAmSon antibióticos bactericidas

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    AMINOGLICOSIDOS

    ES(E)*R+ DE A)*I,IDAD:-acilos gram / :Enterobacterias# Enterobacter# Serratia# )itrobacter# (seudomonaaeruginosaAmi0acina:

    1ant$omona malt$o%$ilia# Neisseria# 2.in3luenza

    )ocos gram 4/ :Esta3iloco aureus# Esta3ilococo e%idermidis# Enterococo 3aecalis

    -acilos gram 4/: Listeria monocitogenesAnaerobios: No tienen acti5idad

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    AMINOGLICOSIDOS

    6AR7A)+)INE*I)A:Absorción:

    +ral mu' ba&aIntramuscular es mu' buenaE, en in3usión en !" minutos

    Distribución:L8quido e9tracelular Altas concentraciones: corteza renal ' endolin3a ' %erilin3a del o8do interno-ilis alcanza !" de las concentraciones en sangre7ala: L)R e9ce%to en RN/# secreción bronquial# $umor 58treo ' %róstata

    Eliminación:No se metaboliza. Rinón 6G. ,ida media: ; !$. Son eliminados %or $emo o%eritoneodi

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    AMINOGLICOSIDOSE6E)*+S AD,ERS+S:NE6R+*+1I)IDAD:

    = ;> que reciben tratamiento $acen da?o renal. Acúmulo enc@lulas del túbulo %ro9imal. Se induce cambios mor3ológicluego $a' 3os3oli%idosis ' 3inalmente da?o mitocondrial ' mucelularEl da?o inicial se mani3iesta %or la e9creción de enzimas enborde en ce%illo ' des%u@s de 5arios surge un de3ecto en laca%acidad de concentración as8 como %roteinuria le5e ' %rede cilindros $ialinos ' granulososLa 3iltración glomerular disminu'e des%u@s de unos d8as mda?o renal es necrosis tubular aguda. NE+ ' S*7 Bne3roto9icidad

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    TETRACICLINAS

    7E)ANIS7+ DE A))I+N:

    In$iben la s8ntesis de %rote8nasSe unen a subunidad !" S ribosomal ' bloquean la3i&ación del com%le&o Aminoacil RNAt al sitioace%tor en el ribosomaSon antibióticos bacteriost

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    TETRACICLINAS

    E6E)*+S AD,ERS+S:G I: %irosis# n

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    TETRACICLINAS

    E6E)*+S AD,ERS+S:S8ndrome li0e 6anconi: %oliuria# glucosuria# aminoaciduriaacidosisE3ectos sobre te&idos calci3icados: color marrón en %iezas

    dentarias en RN ' lactantes/Retardo del crecimiento)ontraindicado en gestación ' menores de = a?os

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    TETRACICLINASINDI)A)I+NES:

    IN6. (+R )LA7IDIAS RE*RI*IS# NE 7+NIA#LG,# (SI*A)+SIS /IN6. (+R 7C)+(LAS7A (NE 7+NIAE*1. GRAN L+7A ING INAL*1. -R )EL+SIS*1. )+LERA.

    *1. DEL A)NEEN6. (+R RI) E*SIAS: *I6 S E(IDE7I)+#7 RIN+# 6. DE 7+N*AFAS R+)+SAS.EN6. ES(IR+ E*AS: LE(*+S(IR+SIS C EN6.DE LC7E.7ALARIA: (R+6ILA1IS EN H+NAS D+NDE(. 6AL)I(AR 7 ES RESIS*EN*E A)L+R+ INA

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    O AQILIDINONAS

    ES(E)*R+ AN*I-A)*ERIAN+:LINEH+LID

    )ocos gram 4/: Esta3ilococo# Estre%tococos# Enterococos-acilos gram /: )or'nebacterium# Listeria monocitogenes7'cobacterias: 7. tuberculoso# 7. a5ium# 7. c$elonae# 7. 3ortuitumActinomicetos: Nocardia asteroides ' brasiliensis

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    O AQILIDINONAS

    E6E)*+S AD,ERS+S:LINEH+LID

    +casional: ce3alea# n

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    O AQILIDINONAS

    INDI)A)I+NES:LINEH+LID

    In3ecciones %or Enterococo 3aecium o 3ecalis resistentes a ,ancomicinaIn3ecciones %or Esta3ilococo aureus meticilino resistentes

    In3ecciones %or Estre%tococo %neumoniae resistentes a ,ancomicina

    CLORANFENICOL

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    CLORANFENICOLS!& !nidad s

    7E)ANIS7+ DE A))I+N:Se une a subunidad J" S ribosomal ' bloqueatrans3erencia de amino

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    CLORANFENICOL

    ES(E)*R+ -A)*ERIAN+ :-artonella bacili3ormis

    N. meningitidisSalmonella# S$igella2. in3luenza. Ric0etsiasIn3ecciones %or anaerobios -. 3ragilis/

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    CLORANFENICOL6AR7A)+)INE*I)A:

    Se absor5e bien %or 58a oral e I7R

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    CLORANFENICOL

    E6E)*+S AD,ERS+S:*+1I)IDAD 2E7A*+L+GI)A:

    Reacción idiosincr

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    CLORANFENICOL

    E6E)*+S AD,ERS+S:SD. DEL -E-E GRIS:

    Es%ecialmente en %rematuros; A K d8as de iniciado el tratamiento,ómitos# di3icultad de succión# res%iración irregular ' r

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    CLORANFENICOL

    INDI)A)I+NES:

    *1. 6ASE AG DA 2E7A*I)A DE LA ,ERR GA (ER ANA.AL*ERNA*I,A DE *1. 6IE-RE *I6+IDEAAL*ERNA*I,A DE *1. 7ENINGI*IS -A)*ERIANA# N.7ENINGI*IDIS# 2. IN6L ENHAAL*ERNA*I,A DE *1. IN6. IN*RA-D.# GINE)+ +-S*E*RRI) E*SI+SIS.

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    MACROLIDOS

    )ARA)*ERIS*I)AS GENERALES:In$iben s8ntesis de %rote8nas: Se unen asubunidad J" S ribosomal# bloquean latranslocación ' e5itan la liberación del RNAt nocargado

    Son antibióticos bacteriost

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    MACROLIDOS

    )LASI6I)A)I+N

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    MACROLIDOS

    DES,EN*AMAS ERI*R+7I)INA

    Irritación gastrointestinalEs%ectro antimicrobiano estrec$oInestabilidad 3rente al

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    MACROLIDOS

    E6E)*+S AD,ERS+S 7olestias gastrointestinales2e%atitis colest

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    MACROLIDOS

    *RA*A7IEN*+ DE ELE))I+N)am%'lobacter &e&uni). di%$t$eriae-ordetella %ertusisLegionela s%.)lamidia trac$omatis

    rea%lasma urealiticum-artonela $enselae ' quintana2. ducre'7ico%lasma %neumoniae

    *RA*A7IEN*+ AL*ERNA*I,+:

    In3ecciones del tracto res%iratorio su%erior

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    MUCHAS GRACIAS