FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA

TEMA: COCAINATEMA: COCAINA

HISTORIA DE LA COCAINAHISTORIA DE LA COCAINA

-Proveniente de países andinos, Colombia, Bolivia y Perú, desde hace mas de 1200 años-Los indígenas mascaban la coca con cenizas de caracol o cal

Origen:

Objetivos de consumo:

-Disminuir la fatiga y trabajar por mas largo tiempo sin cansarse por su efecto al SNC. -Suprimir el sueño y el apetito

Descubrimiento en Europa:

-Exportada por primera vez del continente americano en 1580-Sus propiedades anestésicas fueron descubiertas entre1870 y 1880

QUIMICAQUIMICA

Composición:

-Es Benzoilmetilecgonina-La ecgonina es una base nitrogenada relacionada con la atropina.-Ester del acido benzoico.-Base nitrogenada con la estructura de una amina terciaria, responsable de las propiedades anestésicas locales.

Formación Tres porciones :-Grupo lipofilico que lleva una función ester.-Grupo hidrofilico que es una función amina terciaria.-Cadena intermedia o pivote.

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

-Se une al transportador de recaptura de dopamina en el SNC,inhibiendo la recaptura de dopamina y norepinefrina mediante la inhibición del transportador .

-tiene capacidad para bloquear la iniciación o la conducción del impulso nervioso luego de la aplicación local. Su efecto sistémico mas notable es la estimulación del SNC.

-Estimula la liberación de catecolaminas (Noradrenalina, Dopamina y Serotonina).Bloquea su degradación local y su recaptación, el resultado es un aumento de los neurotransmisores en el espacio intersinaptico. Esto lleva al reforzamiento y es responsable de la adicción.

-Efecto anestésico local: bloquea los canales de sodio en la porción interna de la membrana celular.

Cocaína:

FORMAS Y VIAS DE FORMAS Y VIAS DE ADMINISTRACIONADMINISTRACION

Administración:

-Masticación de hoja de coca: De sabor amargo, produce en la lengua una sensación de embotamiento o anestesia local. -Pasta de coca “fumada”: Producto intermedio entre en la fabricación del clorhidrato, 50% sulfato de cocaína y otros alcaloides y contaminantes.

-Clorhidrato de cocaína ”esfinada”: Proviene de la refinación de la pasta de coca, polvo cristalino de color blanco inodoro y de sabor amargo.

-Clorhidrato de cocaína “Intravenosa”: Se disuelve en agua destilada y puede inyectarse a nivel subcutáneo o intravenoso.

-Cocaína “base libre” o Crack: Polvo blanco disuelto en agua destilada y se añade una sustancia alcalina, por ejemplo bicarbonato sodico.

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

-Absorción:

-La cocaína se absorbe con gran facilidad de las mucosas no así de la piel.-La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%-La biodisponibilidad de la cocaína fumada varia entre un 10-20% -Puede absorberse por: -Aspiración (esnifado) -Inhalación (fumando cocaína base) -Inyección intravenosa.

-Distribución: -Luego de ser administrada se distribuye ampliamente por todo el organismo.

-Metabolismo:

-Rápidamente metabolizada , generalmente por hidrólisis enzimatica produce: - Benzoilecgonina -Ecgonina metil ester Ecgonina. -Se excreta por la orina en 1-5% -El etanol inhibe la actividad de la actividad de la metilesterasa, disminuyendola hidrólisis

-Eliminación: -El aclaramiento de la cocaína es muy rápido, variando entre 20 a 30 ml/min/kg.

ASPECTOS CLINICOSASPECTOS CLINICOS

Efectos fisiológicos: Depende de:

-Cantidad de droga consumida en un tiempo determinado-Experiencia previa de la persona con la droga.-Ruta de administración de la droga.-Las circunstancias en las cuales se consume la droga -Uso de otras sustancias o drogas en forma simultanea.

Acciones

- sobre el sistema nervioso periférico:- Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente, actúa sobre las fibras sensitivas.

-Sobre el SNC: -Ubicada entre las drogas estimulo tóxicas, estimula el SNC de arriba hacia abajo, aumenta la capacidad mental y física ya que disminuye la fatiga.

-Sobre el Sistema cardiovascular: -A bajas dosis produce bradicardia por estimulación del vago. -A dosis medianas provoca taquicardia por acción simpaticometica. -A dosis altas lleva a una disminución de la fuerza contráctil del músculo cardiaco y una caída intensa de la presión arterial.

-Sistema nervioso simpático: -Potencia la inervacion simpática a la noradrenalina, bloquea la captación de catecolaminas. -Produce vasoconstricción por la liberación de noradrenalina.

-Acciones de artestesico local: -Bloquea la conducción nerviosa

ASPECTOS CLINICOSASPECTOS CLINICOS

TOXICIDADTOXICIDADLa dosis toxica es variable, es alrededor de 0.2-0.3 gr. Pudiendo en adictos llegar a tres gramos.

-Efectos tóxicos:

-Arritmias cardiacas-Isquemia del miocardio-Disección Aortica-Vasoconstricción cerebral.-Convulsiones.-Primero eleva el impulso sexual y luego disminuye-Trastorno psiquiátrico como: -Ansiedad -Depresión -Psicosis

DEPENDENCIA:

-La cocaína no genera dependencia física pero si alta dependencia psíquica.-No produce ningún síndrome abstinencial orgánico-Suele presentarse ansiedad y depresión que dura unos días, hasta dos semanas.

-Los usuarios pueden seguir tomando la dosis original durante largos periodos y experimentar aun la misma euforiaTOLERANCIA

DEPENDENCIA Y DEPENDENCIA Y TOLERANCIATOLERANCIA

INTERACCIONES INTERACCIONES FARMACOLOGICASFARMACOLOGICAS

-Disminuye los efectos adversos de la cocaína, la mezcla de ambas sustancias forman coca etileno, que aumenta la competencia con la serotonina, el cual mantiene por mas tiempo el efecto simpático mimético de la coca, que aumenta la competencia con la serotonina incrementando la acción negativa Sobre el corazón.

Efectos del alcohol:

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

-No debe emplearse en casos de glaucoma

-Contraindicación principal:

BIBLIOGRAFIA GOODMAN Y GILMAN. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA

TERAPEUTICA .DECIMA EDICION BERTRAN G. KATSUNG, FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA, NOVENA EDICION MANUEL LITTER, COMPENDIO DE FARMACOLOGIA, CUARTA EDICION

www.ucm.es/info/fmed/Drogodep_programa.htm - www.monografias.com/trabajos16/

farmacologia-sistema-nervioso/farmacologia-sistema-nervioso.shtml – www.encolombia.com/medicina/ neumologia/neumo11199-toxicidad.htm - 30k www.estafilococo.com.ar/farmacoes.htm - 149k www.tecnociencia.es/especiales/cocaina/farmacologia.htm - 30k